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Soluções anestésicas- são vasodilatadoras. Para diminuir o risco de superdosagem/toxicidade, aumentar a duração da anestesia e promover hemostasia é adicionado o vasoconstritor. Atuam inibindo a excitação da membrana nervosa, em receptores específicos de canais de sódio ao longo da fibra, impedindo a propagação do potencial de ação. Alterando o potencial de repouso básico Alterando o potencial de limiar – nível de descarga. Diminuindo a taxa de despolarização. Prologando a taxa de repolarização. FORMA ATIVA DAS MOLÉCULAS Resíduo lipofílico- permite atravessar as membranas celulares Terminação hidrofílica- Transição Cadeira aromática- Amidas e ésteres. (Estrutura típica dos anestésicos locais. (A) Anestésico local típico, (B) tipo éster, (C), tipo amida). (MALAMED, 2013). CARACTERÍSTICAS IDEAIS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Não irritantes aos tecidos; Não causar alterações permanentes; Baixa toxicidade sistêmica; Pouco tempo para início da ação; Longa duração de ação (de acordo com o procedimento); Não ser alergênico; Estável em solução; Rápida biotransformação; Ser estéril; Anestesiologia CLASSIFICAÇÃO DOS ANESTÉSICOS 1 – ÉSTERES: Cocaína, Benzocaína, Tetracaína, Procaína (↓ Tempo De Ação); 2 – AMIDA: Articaina, Bupivacaina, Lidocaína, Mepivacaina, Prilocaína (↑Tempo De Ação). COMPONENTES DO ANESTÉSICO NO TUBETE Componente Função Anestésico local Bloqueio da condução Vasoconstritor Diminui a absorção do anestésico pelo sangue Cloreto de Sódio Isotonicidade da solução Água estéril Diluente O anestésico precisa sofrer dissociação para gerar biotransformação no local e gerar efeito ao encontrar o pH tecidual. Atravessa os tecidos conjuntivos pelos líquidos intersticiais com a porção hidrofílica, chega na bainha e usa a porção lipofílica para atravessar a membrana. Somente a molécula específica do anestésico penetra e atravessa os canais de cálcio bloqueando o impulso nervoso atuando sobre os canais de sódio. Os anestésicos locais dependem da sua forma não ionizada para interagir com os sítios de ação das fibras nervosas. Quanto mais ácido o ph do meio mais lenta a ionização e consequentemente mais lento o início de ação anestésico. São bases orgânicas fracas preparadas com sais ácidos – hidrocloretos – resultando em preparações farmacêuticas levemente ácidas= pH 4,5-6,0 que dá estabilidade e solubilidade em água. Com o vasoconstritor fica ainda mais ácido com pH em torno de 3,5. Quanto mais próximo do neutro a solução anestésica, mais rápida será a formação da molécula não carregada- se ionizará menos- e mais fácil será a difusão e o bloqueio dos canais de sódio. Quando há inflamação o pH tecidual diminui, devido o ácido lático, a base fraca do anestésico irá se ionizar, ou seja, tecidos inflamados interferem na formação da base livre, portanto, interfere na capacidade dos anestésicos bloquearem os canais iônicos. Geralmente em casos de coleção purulenta e grande edema, não se justifica em inflamação inicial. A metabolização em pacientes normossistêmicos permanece com padrões de meia vida normais. Em pacientes com hepatite, alcóolatras, insuficiência renal e hepática, a metabolização/excreção é dificultada, o tempo de meia vida é aumentado e consequentemente a toxicidade. Assim, sendo necessário um ajuste da dose para menos e tentar realizar atendimentos rápidos ou fracionados. Lidocaina e mepivacaína têm biotransformação no fígado, prilocaína no fígado e pulmões e articaína no fígado e sangue. O local primário de excreção são os rins. FATORES QUE INFLUENCIAM A DURAÇÃO DA ANESTESIA. PH e PKA – Quanto maior o pka - potencial de dissociação- que é a quantidade de moléculas que conseguem se dissociar do meio, maior será a velocidade de se ionizar, que levará a uma maior demora a iniciar a anestesia. Quanto menor o pka, menor a velocidade de se ionizar, que ocasionará uma maior fração livre não ionizada, fazendo com que o tempo de latência diminua, ou seja, o tempo de início da anestesia seja menor. Solubilidade lipídica = potencia anestésica, maior solubilidade gera uma potencia aumentada. Ligação proteica = duração da anestesia, quanto maior a ligação dos cátions anestésicos nas proteínas dos sítios receptores maior a duração. Vascularização – permite uma rápida absorção, mas também uma rápida duração, assim atuam os vasoconstritores. Infusão intravascular- somente efeitos adversos. Importante uma observação sistêmica e de sinais vitais. VASOCONSTRITOR Aminas simpaticomiméticas- paredes do vaso (arterial e venosa), vasoconstrição intensa. Adrenalina/epinefrina. Felipressina-músculo vascular, possui ação intensa nos vasos venosos, baixo controle da hemostasia. Associada a prilocaína 3 por cento. Não utilizar em gestantes. Em pacientes hipertensos, pode-se utilizar a adrenalina desde que a pressão arterial se apresente controlada e com paciente em uso de medicação, respeitando a dosagem recomendada. Adrenalina 1=100.000 – 2 tubetes Adrenalina 1=200.000 – 4 tubetes ANESTÉSICOS LOCAIS LIDOCAÍNA 2% = Mais indicada em gestantes, pacientes ASA I e ASA II. PRILOCAÍNA 3% = Felipressina 0,003 UI/ml, pacientes usuários de drogas ilícitas, ASA I e ASA II. Evitar em gestantes e anêmicos. – metahemoglobinemia. ARTICAÍNA 4% = ASA I e ASA II, longas abordagens. Evitar em gestantes. - metahemoglobinemia. MEPIVACAÍNA 2%= ASA I e ASA II, evitar em gestantes. – má metabolização pelo feto. Há sem vasoconstritor 3% = duração de procedimento curto, ASA III, ASA IV. ESCOLHA DO ANESTÉSICO 1. Período necessário para controle da dor. 2. Necessidade de controle da dor pós-operatória. 3. Necessidade de hemostasia. 4. Existência de qualquer contraindicação. CONSIDERAÇÕES GERAIS Adequar a dose em crianças e idosos; Evitar anestésicos cuja concentração do vasoconstritor seja maior que 1=100.000; Evitar articaína e prilocaína em casos de anemia, insuficiência cardíaca congestiva crônica; Em situações de contra- indicação ao uso de vasoconstritores, usar prilocaina com felipressina ou mepivacaina a 3%; Evitar prilocaina em idosos; Evitar mepivacaina em gestantes e lactantes; Evitar prilocaína e articaína em gestantes; Usuários de betabloqueadores e drogas como cocaína, evitar vasoconstritor aminosimpáticomimético. Se usar, respeitar a dose máxima. CÁLCULO ANESTÉSICO Exemplo Paciente normossistêmico, 60kg, lidocaína 2 por cento. 1 tubete contém 1,8ml. Porcentagem da base equivale a quantidade de gramas do sal em 100ml de solução. Ou seja, 2% = 2 gramas – 100ml. 2000mg --- 100ml X -------- 1,8ml X= 36mg/tubete. Agora, usa-se o peso do paciente e multiplica pela mg x peso indicada. Nesse caso, 4,4mg. 4,4 x 60kg = 264mg. Por fim, pega esse valor e divide pela concentração de mg/tubete, no caso 36mg. 264/36= 7 tubetes. CÁLCULO VASOCONSTRITOR Adrenalina: Pacientes saudáveis- 0,2mg. Pacientes com problemas sistêmicos- 0,04mg. ADRENALINA 1:100.000 1:100.000 equivale a 1g de adrenalina para 100.000ml Converte a grama em miligrama 1000mg /100.000 = 0,01mg/ml de adrenalina. Tubete 1,8ml 1,8x0,01= 0,018mg por tubete. Sistemicamente comprometidos 0,04/0,018= 2,22 tubetes. Saudáveis= 0,2/0,018= 11,1 tubetes. ADRENALINA 1:200.000 1,8X0,005= 0,009 por tubete. Comprometidos= 0,04/0,009= 4,4 tubetes; Saudáveis= 0,2/0,009= 22,2 tubetes. OBS: Respeitar a dose máxima da base em pacientes saudáveis, pois o do vasoconstritor excederiase comparado ao máximo permitido no cálculo da base anestésica. Já em pacientes com restrições, os que são sistemicamente comprometidos, respeitar a dose máxima do vasoconstritor e não do máximo permitido da base anestésica. Anestésico Concentração Mg/Kg Dose Máxima Articaina 4% 7,0 500mg Lidocaína 2%(c/vaso) 3%(s/vaso) 4,4 500mg Mepivacaina 2%(c/vaso) 3%(s/vaso) 4,4 400mg Prilocaina 4%(c/0,03UI) 8,0 600mg
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