CLASSIFICAÇÃO DE ANTIBIOTICOS

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CLASSIFICAÇÃO DE ANTIBIOTICOS 
1. INIBEM A SÍNTESE DA PAREDE CELULAR: 
Como? 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
REPRESENTANTES: 
Beta-lactâmicos 
 Penicilinas 
 Inibidores de Penicilinases 
 Cefalosporinas 
 Carbapenêmicos 
 Monobactâmicos 
Vancomicina- Glicopeptídeo. 
Penicilinas 
Mecanismo de ação: 
difusão da penicilina através da membrana difusão através do 
peptideoglicano ligação PLP Bloqueio da transpeptidase 
morte celular. 
Mecanismos de resistência bacteriana: 
alteração das PBP (proteínas ligantes de penicilina) no alvo, penetração do 
fármaco é reduzida (diminuição dos canais de purina). Ou bomba de efluxo em 
gram-negativas. Penicilinases, beta lactamases. 
Ligam-se as PLP’s 
(proteínas ligadoras de 
penicilina) 
Inibição da enzima 
transpeptidase. 
Inibição da parede 
celular. 
Bactéria ficara 
osmoticamente 
instável. 
Devido a entrada 
de líquido do meio 
extracelular. 
BACTERIOLISE 
Classe e Subclasse: 
Penicilinas naturais G e V 
 Penicilina G cristalina: E.V 
 Penicilina G procaína/ benzatina: I.M 
 Penicilina V fenoximetilpenicilina V.O 
 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Treponema pallidum 
 Estreptococus 
Moderado 
 Enterococos 
 Anarobios 
 Exceto: clostridiu difficile 
Ruim: 
 Estafilococos 
 Gram-negativas 
 Atipicas 
 
 
 
Penicilinas resistentes as penicilinases (semi-sintéticas) 
 Naficilina 
 Oxacilina 
 Dicloxacilina 
 Meticilina 
 
 
 
Espectro de ação: 
Bom 
 MSSA: S. Aureus sensiveis a meticilina 
 Estreptococos 
Ruim 
 Gram-negativas 
 Enterococos 
 Anerobios 
 MRSA: S. Aureus resistentes a meticilina. 
 Atipicas 
 
 
 
Aminopenicilinas (espectro estendido) 
 Amoxicilina 
 Amplicilina 
 
 
 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Estreptococos 
 Enterococos 
Moderado 
 Gram-negativas 
 Entéricos 
 Haemophilus 
Ruim 
 Estafilococos 
 Anaeróbios 
 Pseudomonas 
 Atípicos 
 
 
AntiPseudomonas 
 Carboxipenicilinas: Ticarcilina 
 Ureidopenicilinas: Piperacilina 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
P. Aeruginosa 
Estreptococos 
Enterococos 
Moderado 
Gram-negativas Entéricos 
Haemophilus 
Anaeróbios 
Ruim 
Estafilococos 
Atípicos 
Inibidores da B-lactamase 
 Amoxicilina+ Ácido Clavulanico 
 Ampicilina+ Sulbactam 
 Ticarciclina + Ácido Clavulanico 
 Piperacilina+ Tazobactam 
Bom: Gram- Positivo, gram-negativo, 
anaeróbias 
Ruim: Atípicas. 
Efeitos Adversos das Penicilinas: 
 Hipersensibilidade- anticorpos IgE. 
 Colite pseudomembranosa- alteração da microbiota intestinal. 
 Toxicidade Renal- mais frequente na oxacilina. 
 Neurotoxicidade- em altas doses pode levar a convulsoes. 
Outras Informaçoes: 
 Penicilinas administradas em grandes doses por via oral podem provocar 
desconforto gastrointestinal, particularmente nausea, vomito e diarreia. 
 A naficilina esta associada a neutropenia. 
 A oxacilina pode causar hepatite. 
 A meticilina provoca nefrite intersticial. 
Cefalosporinas 
1. B- Lactâmicos 
2. Segunda classe mais utilizada na clinica 
3. Mais resistentes as beta lactamases do que as penicilinas 
4. Dividida em geraçoes 
Mecanismo de Ação: Atua inibindo a parede celular atraves do bloqueio da 
transpeptidase PBP, reticulaçao do peptideoglicano e morte celular por citolise. 
1° Geração 
 Cefalexina 
 Cefadroxila 
 Cefazolina 
 Cefalotina 
 
 
 
Expectro de Ação: 
 
Bom 
 MSSA ou Stafilococos Aureus sensiveis a meticilina 
 Estreptococos 
Moderado 
 Gram-negativos entéricos 
Ruim 
 Enterococos 
 Anaeróbios 
 MRSA ou S. Aureus resistentes a meticilina 
 Pseunomonas 
Obs: Não cruzam a barreira hematoencefalica. 
2° Geração 
 Cefoxtina 
 Cefuroxima 
 Cefaclor 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Alguns Gram-Negativos entéricos 
 Haemophilus 
 Neisseria 
Moderado 
 Estreptococus 
 Estafilococos 
 Anaerobios (apenas cefoxitina) 
Ruim 
 Enterococos 
 MRSA 
 Pseudomonas 
Obs: Maior cobertura nos gram-negativos, menor açao contra estreptococos. 
3° Geração 
 Ceftazidima 
 Ceftriaxona 
 Cefotaxima 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Estreptococos (exceto ceftazidima) 
 Gram-negativos entericos 
 Pseudomonas (apenas ceftazidima) 
Moderado 
 MSSA (exceto ceftazidima) 
Ruim 
 Pseudomonas (exceto ceftazidima) 
 Anaeróbios 
 MRSA 
Obs: menos ativa contra gram-positivas, algumas atravessam a parede 
hematoencefalica, grande espectro nas gram-negativas. 
 
4° Geração 
 Cefepime 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 MSSA 
 Estreptococos 
 Enterococos faecalis 
 E. Faecium 
 Pseudomonas 
Moderado 
 Acinetobacter 
Ruim 
 Enterococos 
 Anaeróbios 
 MRSA 
Obs: expectro ampliado, infecçoes graves em pacientes internados. 
5° Geração 
 Ceftarolina 
 Ceftobiprole 
 
 
Espectro de Ação 
Bom 
 MSSA 
 MRSA 
 Estreptococos 
 Gram-negativos entéricos 
Moderado 
 E. faecalis 
Ruim 
 P. Aeruginosa 
 E. faecium 
 Acinetobacter 
 Anaeróbios 
Obs: única com espectro anti MRSA, so não cobre atípicos e +/- anaerobios. 
Efeitos Adversos a cefalosporinas: 
 Hipersensibilidade 
 Toxicidade, trombofebite, nefrotoxicidade, e neurotoxicidade. 
Carbapenêmicos 
1. Boa escolha para muitos tipos de infecções nosocomiais 
2. Não deve ser usado em infecçoes na comunidade 
Quem são? 
 
 Imipenem: protótipo 
 pouco utilizado, cobre Gram+ inclusive P. 
aeruginosa e Acinetobacter. Inativado por enzimas do tubulo renal 
(desidropeptidases), por isso é usado com cilastatina. 
 
 
 
 Meropenem e Doripenem: 
mesmo espectro do imipenem + maior atividade contra aerobios 
gram-, não sofre degradação no tubulo renal. 
 Ertapenem 
Bom para gram+, enterobacterias e anaeróbios. Única 
dose diaria. 
Espectro de Ação 
Bom 
 MSSA 
 Anaeróbios 
 Gram – entéricos 
 Pseunomonas (menos ertapenem) 
 Acinetobacter ( menos ertapenem) 
 Gram- produtores de ESBL 
Moderado 
 Eneterococos ( menos ertapenem) 
Ruim 
 MRSA 
 Estreptococos resistentes a penicilina 
 Atípicos 
 
Efeitos Adversos a carbapenemicos. 
 Semelhante aos beta-lactamicos 
 Nauseas, vomitos e diarreia 
 Erupçao cutanea 
 Febre medicamentosa 
 Imipenem pode provocar convulsoes em pacientes com insuficiencia 
renal. 
Monobactâmicos 
1. Espectro estreito 
2. Usado em caso de alergia a outros beta lactamicos (exceto ceftazidima) 
3. Compartilha o mesmo espectro de atividade com a ceftazidima 
Mecanismo de ação: inibiçao da sintese da parede celular, PLPS, transpeptidase, 
morte ceular. 
Quem são? 
 Aztreonam 
 
 tem como principal atividade pacientes com 
alergia a outros beta-lactamicos. 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Pseudomonas 
 Gram – 
 Gram – Entéricos 
 
Moderado 
 Acinetobacter 
 
Ruim 
 Gram + 
 Anaeróbios 
 Atípicos 
Efeitos Adversos dos Monobactamicos 
 Os mesmos de todos os beta-lactamicos, menos hipersensiblidade. 
Obs: Estávem contra muitas beta-lactameses, menos AmPC, boa penetraçao no 
liquido cerebroespinal. Os pacientes alergicos a penicilina toleram em dose 
habitual. 
Glicopeptídeos e Lipopetídeos. 
Mecanismo de Ação: 
Se liga na extremidade terminal d-alanina do pentapeptídeo peptidoglicano 
inibe a transglicosilase peptidoglicano fica enfraquecido LISE 
CELULAR. 
Tevalancina tambem age na membrana celular. 
Quem são? 
 Vancomicina 
 Teicoplanina 
 Tevalancina 
 Dalbavancina 
 
 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 MSSA 
 MRSA 
 Estreptococos 
 Clostridium dificile 
Moderado 
 Enterococos 
Ruim 
 Gram+ 
 Atípicos 
Efeitos Adversos: 
 Síndrome do homem vermelho (problemas na infusão) 
 Ototoxicidade 
 Nefratoxicidade 
 Telavancina: disturbios no paladar, urina espumosa, teratogenicidade. 
 
2. INBIDORES DA MEMBRANA CELULAR 
Como? 
 
 
 
 
REPRESENTANTES 
Polimixinas 
 Polimixina B 
 Polimixina E Colistina 
Daptomicina 
 
Ligam-se a 
Lipopolissacarideos 
(LPS) 
Deslocam 
competitivamentegrupos fosfato dos 
lipídeos da membrana. 
Rompimento 
da membrana 
celular externa. 
Polimixinas 
 Polimixina B 
 Polimixina E – Colistina 
 
As estruturas quimicas são quase indenticas, porem a farmacocinetica e 
farmacodinamica são muito diferentes. 
Mecanismo de açao: ligam-se ao LPS, deslocam os grupos fosfato, rompimento 
da membrana externa. 
Resistencia: bastante incomum, exceto. 
Serratia Mascescens 
Moraxella Catarrhalis 
Proteus spp 
Providencia spp 
Morganella Morganil 
Farmacocinética: 
Colistina: pró-fármaco eliminado pelos rins, atinge altos niveis urinarios. 
Polimixina B: forma ativa, não precisa ser ajustada em caso de disfunçao renal. 
 
Espectro de ação: 
Bom 
 Gram – 
Moderado 
 Stenotrophomonas maltophilia 
BACTERIAS 
INTRISCICAMENTE 
RESISTENTES. 
Ruim 
 Gram+ 
 Anaerobios 
 Proteus 
 Providencia 
 Serratia 
 Cocos gram- 
Efeitos Adversos: 
 Renal: nefrotoxicidade aguda, a polimixina B é menos nefrotoxica. 
 Bloqueio neuromuscular: muito raro. 
Daptomicina 
Lipopeptideo que atua na membrana celular de bacterias Gram+ 
Mecanismo de ação: se insere na membrana celular de gram+, causa vazamento 
de cations intracelulares que mantem a membrana polarizada, causando morte 
celular. 
 
 
Espectro de Ação: 
 Bom 
 MSSA 
 MRSA 
 Estreptococos 
Moderado 
 Enterococos 
 
Ruim 
 Gram – 
 Atípicos 
Efeitos Adversos: 
 Dores ou fraquezas musculares 
 Rabdomiolise 
 DESCONTINUAR: CPK > 5x o limite superior ao normal (sintomatico) 
ou CPK >10x o limite superior ao normal (assintomatico) 
RISCO: 
Insuficiencia renal 
Estatinas 
Obesidade 
3. INIBIDORES DOS ÁCIDOS NUCLEICOS 
Como? 
 
 
 
 
REPRESENTANTES 
Quinolonas 
Nitromidazolicos 
 
Quinolonas 
1. Tem atividade de amplo espectro 
2. Possuem uma excelente biodisponibilidade oral 
3. Se distribuem amplamente nos tecidos 
Mecanismo de ação: inibem a topoisomerase II (DNA girase- relaxamento do 
DNA) e a topoisomerase IV (separaçao das fitas) , causando inibiçao da sintese 
de DNA. 
Inibição das enzimas 
DNA girase e 
Topoisomerase IV 
Rupturas fatais 
no DNA 
FIM DA 
REPLICAÇÃO. 
Quem são? 
 Ácido Nalidixico (em desuso) 
 Ciprofloxacinao 
 Levofloxacina e Nofloxacina 
 Gemifloxacino e Moxifloxacino 
 
Ciprofloxacino 
 
Fluoroquinolona. 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Gram – entéricos 
 Hemophilus Influenzae 
Moderado 
 Pseudomonas 
 Atípicas 
Ruim 
 Estafilococos 
 Streptococos Pneumoniae 
 Anaeróbios 
 Enterococos 
 
 
 
Levofloxacino, Moxifloxacino e Gemifloxacino. 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Gram – Entéricos 
 S. Pneumoniae 
 Atípicos 
Moderado 
 Pseudomonas (levofloxacino) 
 MSSA 
Ruim 
 Anaeróbios 
 Enterococos 
Efeitos Adversos: 
 Sistema nervoso: tontura, confusao, alucinaçoes 
 Cardiovascular: Prolongamento do intervalo QT 
 Musc. Esqueletico: distensoes, ruptura do tendao de aquiles 
 Dermatologico: fotossemsibilidade 
Contraindicado para gravidas e crianças. 
Nitroimidazolicos 
1. Infecçoes anaerobicas e de protozoarios 
2. Tinidazol- infecçoes parasitarias 
3. Não tem atividade adequada contra os aerobios 
Mecanismo de Ação: 
Anaeróbios- ativam uma parte da molecula de nitromidazol que formam radicais 
livres, danificando o DNA e causando morte celular. 
Mecanismo de Resistencia: 
Incomum porem pode acontecer falha de tratamento por formação de esporos no 
clostridium difficile, uso da vancomicina oral resolve. 
Quem São? 
 Tinidazil 
 Metronidazol 
 
Espectro de ação: 
Bom 
 Anaeróbios gram+ e gram – 
Moderado 
 Helicobacter pylori 
Ruim 
 Aeróbios 
 Anaeróbios que residem na boca. 
Efeitos Adversos: 
 Gastrointestinais: nauseas, vomitos, e diarreia 
 Neurológicos: neuropatia periferica reversivel, confusão, e convulsões. 
 
 
4. INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA. 
Como? 
 
 
 
 
REPRESENTANTES 
Agem na subunidade 30S 
Aminoglicosídeos 
Tetraciclinas 
Agem na subunidade 50s 
Clorafenicol 
Oxazolididonas 
Macrolídeos 
Estreptograminas 
 
30S- Aminoglicosideos 
Mecanismo de ação: se ligam ao ribossomo na subunidade 30S, inibem a 
sintese proteica de 3 maneiras diferentes 
 Bloqueio do complexo de inciaçao 
 Codificaçao errada da cadeia peptidica, leitura incorreda do mRNA 
 Bloqueio da translocaçao 
Mecanismos de resistencia bacteriana: 
1. Bombas de Efluxo 
2. Produção de uma enzima tranferase ou de enzimas que inativam o 
aminoglicosideo 
3. A proteina receptora na subunidade ribossomal 30S pode ser deletada ou 
alterada. 
Se ligam à subunidade 30S 
ou 50S impedindo a síntese 
de proteínas pela bactéria, 
Ação no 
Ribossomo. 
BACTERIOSTÁTICOS. 
Quem são? 
 Gentamicina 
 Estreptomicina 
 Tobramicina 
 Amicacina 
 Neomicina 
 
 
 
Espectro de Ação 
Bom 
 Gram – aeróbios 
Moderado: em combinaçao com um beta-lactamico ou glicopeptídeo. 
 Estafilococos 
 MRSA 
 Estreptococos Viridans 
 Enterococos 
Ruim 
 Atípicos 
 Anaeróbios 
 Gram + 
Efeitos Adversos: 
 Nefrotoxicidade- acumulo nas celulas tubulares, elevação da creatinina 
plasmática. 
 Ototoxicidade- disfunçao vestibular e auditiva. Zumbido, perda de 
audição e vertigem ( não reversivel). 
 Neurotoxicidade- bloqueio neuromuscular e apneia. 
Obs: não associar o uso com diuréticos ou antimicrobianos nefrotoxicos, não 
usar a longo prazo, doses altas com pouco intervalo de tempo. 
30S- Tetraciclinas e glicilciclinas 
Mecanismo de Ação: inibidores da síntese de proteínas, evitam a ligaçao de 
aminoacil-tRNA ao complexo mRNA- ribossomo, evitando a formaçao do 
alongamento. 
Mecanismo de Resistencia Bacteriana: Bombas de efluxo, Inativaçao 
enzimatica e Proteçao do Ribossomo. 
Quem São? 
 Tetraciclina 
 Doxiciclina 
 Minociclina 
 Tigeciclina (glicilciclina) 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Atípicos 
 Ricketsia 
 Espiroquetas 
 Especies de plasmodiun 
Moderado 
 Streptococos Pneumoniae 
 Gram – 
 Anaeróbios 
Ruim 
 Gram + 
Efeitos Adversos: 
 TGI- irritaçao esofágica 
 Fototoxicidade 
 Tontura 
 Vertigem 
 Descoloraçao dos dentes 
Obs: Não pode ser utilizada em gestantes, não adminstrar concomitante a cations 
quelantes, tetraciclina precisa de ajustes em caso de disfunção renal. 
Tigeciclina 
 Glicilciclina 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Atípicos 
 Enterococos incluindo VRE 
 Estafilococos incluindo MRSA 
 S. Pneumoniae 
Moderado 
 Gram – 
Ruim 
 Pseudomonas 
 Proteus 
 Providencia 
Reações Adversas: semelhante as tetraciclinas + nausesas. 
Obs: não deve ser utilizada para infecçoes urinarias, não é uma escolha ideal 
para infecçoes da corrente sanguinea, seu uso é melhor para infecçoes 
multiresistentes e gravez. 
50S- Macrolídeos 
Mecanismo de Ação: 
1. Ligaçao ao RNA ribossomal 50S 
2. Peptiditil-tRNA é dissociado do ribossomo (alongamento bloqueado) 
3. Inibição da síntese proteíca. 
4. BACTERIOSTÁTICO 
Quem São? 
 Eritromicina 
 Azitromicina 
 Claritromicina 
 Telitromicina 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Atípicos 
 Haemophilus Influenzae 
 Moraxella Catarrhalis 
 Helicobacter pylori 
 Mycobacterium avium 
Moderado 
 S. Pneumoniae 
 Streptococus Piogenes 
Ruim 
 Estafilococos 
 Gram – entericos 
 Anaerobios 
 Enterococos 
Obs: facilidade posologica, tolerabilidade gastrointestinal, não pode ser usada 
concomitante com antiacidos. 
Eritromicina: possui revestimento enterico, meia vida curta, muitas interaçoes 
com outros farmacos pois inativa as enzimas CYP450. 
50s- Lincosamidas 
Mecanismo de ação: Se liga na subunidade 50S no ribossomo ( impede o 
alongamento, ou seja a adiçao de novos aminoacidos a cadeia), interfere na 
sintese de proteinas. 
Quem São? 
 Clindamicina 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Muitos anaerobios gram+ 
 Especies de plasmodium 
 S. pyogenes 
Moderado 
 Staphylococos aureus 
 Gram – aerobios 
 Chlamydia tachomatis 
 Pneumocystis Jirovenci 
 Actinomyces toxoplasma 
Ruim 
 Enterococos Clostridium difficile 
 Aeróbios gram – 
Efeitos Adversos: 
 Diarreia medicamentosa, gastrointestinal. Relacionado a destruiçao da 
flora saudavel do TGI e proliferaçao de clostridium difficile. 
50S- Cloranfenicol 
Mecanismo de ação: se liga a subunidade ribossomica procariotica 50S, inibi a 
atividade da peptidiltransferase, inibiçao da sintese proteica. BACTERICIDA. 
Quem São? 
 Cloranfenicol 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Gram + 
 Gram – 
 Ricketsias 
 H. Influenzae 
 Neisseria Meningitidis 
Efeitos Adversos: 
 Supressão da medula ossea- anemia aplástica 
 Sindrome do bebe cinzento 
Obs: evitar o uso em gestantes e lactantes. Contra indicado no 3° trimestre de 
gestaçao. 
50S- Oxazolidinonas 
Mecanismo de Ação: se ligam a subunidade ribossomica 50S, impedem a 
transdução, e inibem a sintese proteica. 
Quem São? 
 Linezolida 
 Tedizolida 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 MSSA 
 MRSA 
 Estreptococos 
 Enterococos 
 Nocardia 
 
Moderado 
 Alguns atípicos 
 Mycobacterium teberculosis 
Ruim 
 Gram – anaeróbios 
Efeitos Adversos: 
 Supressão da medula- trombocitopenia 
 Neuropatia periferica ou acidose lactica 
 Pode causar sindrome serotoninergica se adm com ISRS 
 Linezolida inibe a MAO 
50S Estreptograminas 
Mecanismo de Ação: Inibem a sintese proteica agindo na subunidade 
ribossomica 50S. 
Quem São? 
 Quinupristina- estreptogramina B 
 Dalfopristina- estreptogramina A 
 Usadas na proporçao 30/70 
 
 
 
 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 MSSA 
 MRSA 
 Estreptococos 
 Enterococos faecium 
 S. pneumoniae resistentes a penicilina 
 
Ruim 
 Enterococos faecalis 
 Gram – 
 Atipicas 
 Anaerobicas 
Efeitos Adversos: 
 Flebite 
 Mialgia e Artralgias 
 Inibem o CYP450 
OBS: Não podem ser adm com soluçoes salinas (cristalização), não é disponivel 
por via oral. 
5. INIBIDORES DO METABOLISMO 
Como? 
 
 
 
 
 
 
 
Não há a formação do acido tetra-hidrofólico e logo após as proteinas para a 
síntese do DNA. 
Representantes 
 Trimetoprim 
 Sulfametoxazol 
Obs: com frequencia são utilizados juntos, um inibe a di- hidrofolato sintetase 
(Sulfa) e o outro di-hidrofolato redutase (trimetoprim). Possuem efeito 
complemento. 
Competem 
PABA 
Impedem a 
formação do 
ácido fólico 
Matam pela 
privação do 
nutriente. 
Di-hidrofolato 
sintetase 
Di-hidrofolato 
Redutase 
 
Espectro de Ação: 
Bom 
 Staphylococos aureus 
 Haemophilus Influenzae 
 Listeria 
 Pneumocystis Jirovenci 
Moderado 
 Gram – entéricos 
 Streptococos pneumoniae 
 Salmonella 
 Shigella 
 Nocardia 
 Streptococus pyogenes 
Ruim 
 Pseudomonas 
 Enterococos 
 Anaerobios 
Efeitos Adversos: 
 Anemia megaloblastica 
 Leucopenia 
 Granulocitopenia 
 Nauseas 
 Vomito 
 Febre