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FARMACOTÉCNICA II Keline Lang Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo Objetivos de aprendizagem Ao final deste texto, você deve apresentar os seguintes aprendizados: � Definir as principais formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo. � Classificar as principais formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo. � Identificar as principais características de cada forma farmacêutica líquida. Introdução As formas farmacêuticas líquidas são amplamente prescritas por sua facilidade de uso, pelas diversas possibilidades de vias de administração que elas oferecem, pela gama enorme de adjuvantes compatíveis e disponíveis, e pela aceitabilidade do próprio paciente. Neste capítulo, você vai estudar as principais formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo. Verá como essas formas farmacêuticas são classificadas e quais são as suas principais características. Principais formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo São inúmeras as formas farmacêuticas líquidas às quais os fármacos podem ser incorporados para obtermos o efeito farmacológico desejado. Essas formas farmacêuticas podem ser classificadas para uso interno ou externo, conforme denominação empregada por certos autores e também descrita em prescrições. Medicamentos para uso interno são aqueles que entram em contato com a parte interna do organismo, como no caso da administração por via oral, retal, vaginal, nasal, uretral, otológica (auricular), parenteral — intravenosa, intradérmica, subcutânea, intramuscular, intrarraquidiana, intraperitoneal, intrapleural, etc. — e traqueopulmonar. Medicamentos para uso externo são aplicados na superfície do corpo ou em mucosas facilmente acessíveis externamente. Há casos, como o de me- dicamentos utilizados na mucosa retal, que podem ser tanto de uso interno como de uso externo, dependendo da forma farmacêutica ou da finalidade do uso —por exemplo o enema (uso interno) e uma solução tópica (uso ex- terno) (PRISTA; ALVES; MORGADO, 1991). Dessa forma, incluem-se na administração externa medicamentos para via tópica (epidérmica), oftálmica, vaginal, retal, uretral e nasal. As formas farmacêuticas líquidas de uso externo e interno são: solução, suspensão e emulsão. Vejamos mais sobre elas a seguir. Solução A solução é uma preparação líquida que contém uma ou mais substâncias químicas dissolvidas em um solvente ou mistura de solventes miscíveis entre si. Essa forma farmacêutica pode ser utilizada em praticamente todas as vias de administração (THOMPSON; DAVIDOW, 2013). No caso das soluções de uso interno, podem ser utilizadas as vias oral, parenteral, retal, uretral, vaginal, nasal e otológica. No caso de uso externo, as vias são tópica, oftálmica, vaginal (tópica), uretral (tópica), retal (tópica), nasal (mucosa). Suspensão A suspensão é uma forma farmacêutica líquida em que as substâncias ati- vas não estão dissolvidas, mas, sim, dispersas em um veículo. Dentro desse sistema, o fármaco é chamado de fase dispersa, o veículo é chamado de fase dispersante e o conjunto é denominado sistema disperso (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Sendo para uso interno, essa forma farmacêutica é administrada via oral, parenteral, otológica e nasal. No caso de uso externo, as vias de administração são tópica, oftálmica e nasal (mucosa). Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo2 Emulsão A emulsão é uma forma farmacêutica que contém um ou mais princípios ati- vos. É um sistema composto de duas fases que têm, pelo menos, dois líquidos imiscíveis: um deles é formado de pequenas gotas, chamado de fase interna ou dispersa, e o outro é chamado de fase externa ou contínua (BRASIL, 2019). Para que os líquidos imiscíveis formem uma emulsão estável, é necessária uma terceira fase, constituída pelo emulsificante (tensoativo) (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). As emulsões que possuem a fase interna oleosa e a fase externa aquosa são chamadas de emulsão o/a. Quando a fase interna é aquosa e a fase externa oleosa, a emulsão é a/o. As emulsões de uso interno são destinadas às vias oral e parenteral. Também podem ser utilizadas via tópica, no caso de uso externo. Classificação das principais formas farmacêuticas líquidas As formas farmacêuticas líquidas podem ser classificadas conforme a sua via de administração, considerando uso interno e externo. Uso interno Soluções As soluções de uso interno possuem diversas classificações — vejamos quais são elas. Solução oral é a forma farmacêutica líquida em que a via de administração é oral, ou seja, o medicamento é engolido, uma vez que o intuito é que ele chegue ao trato gastrointestinal e, então, produza um efeito sistêmico. Isso quer dizer que o fármaco será absorvido no trato gastrointestinal e chegará à corrente sanguínea para, então, ir até o sítio de ação (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). As soluções podem ter diferentes tipos de solventes. Portanto, para soluções administradas via oral, além da solução propriamente dita, em que o fármaco é dissolvido em um solvente aquosa, há também o xarope e o elixir. 3Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo � Xaropes são preparações aquosas contendo alto teor de sacarose ou outros açúcares (60 a 80%) ou outro componente não açucarado, como sorbitol, glicerina e propilenoglicol. Sendo assim, é uma preparação líquida de uso oral, edulcorada (doce) e viscosa (THOMPSON; DA- VIDOW, 2013). Os xaropes servem de veículo para o fármaco. Muitas vezes, pode ser um xarope não medicamentoso, ou seja, o xarope pode ter a função apenas de veículo para administrar outro fármaco, princi- palmente com o intuito de mascarar o sabor, já que os xaropes podem conter flavorizantes (substâncias que conferem sabor) e, assim, ser mais agradáveis ao paladar (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). � Elixir é uma solução oral que possui um veículo hidroalcoólico. É transparente, além de ser edulcorado, e, muitas vezes, flavorizado (THOMPSON; DAVIDOW, 2013). Possui um alto teor alcoólico, o que pode restringir o uso em crianças e adultos que não podem ingerir álcool. Solução parenteral é a forma farmacêutica líquida em que a via de adminis- tração é injetável (todas as vias). O termo “parenteral” deriva das palavras gregas para e enteron, que significam “fora do intestino”, ou seja, é uma via de administração em que o medicamento não é ingerido, não passa pela via oral. Além disso, essa solução precisa ser uma preparação estéril, livre de pirogênios (PRISTA; ALVES; MORGADO, 1991). Você sabe o que são pirogênios? Pirogênios são endotoxinas bacterianas, substâncias orgânicas advindas da contaminação microbiana que, quando injetadas em humanos ou em animais, provocam o aumento da temperatura corporal (ALLEN; POPOVICH; ANSEL, 2013). Se o medicamento é uma solução parenteral, ele pode ser de administração: � intravenosa: veia � intra-arterial: artéria � intracardíaca: coração � intraespinal ou intratecal: medula Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo4 � intraóssea: osso � intra-articular: articulação � intrassinovial: área do líquido articular � intracutânea ou intradérmica: pele � intramuscular: músculo Solução retal é a forma farmacêutica líquida administrada via reto. Normal- mente, são empregadas como enemas. Conforme Allen, Popovich e Ansel (2013), o enema pode ter duas funções: � Enema de retenção: solução aplicada via retal para obter efeito local ou para absorção sistêmica. Quando o objetivo é a absorção sistêmica, normalmente, isso se deve ao fato de o medicamento causar uma reação gastrointestinal se administrado via oral, e, pela via retal, essa reação não ocorre (ou seja, minimiza o efeito indesejado do medicamento). � Enema de evacuação: é utilizado para realizar a limpeza do intestino. Solução otológica é de uso no canal auditivo externo (via auricular). Espírito é uma solução alcoólica ou hidroalcoólica em que são dissolvidas substânciasaromáticas ou medicamentosas. Essa dissolução ocorre em álcool etílico, usualmente na proporção de 5% (p/v) (BRASIL, 2019). No caso de uso interno, a administração é via oral. Devido à concentração alcoólica muito elevada, o medicamento deve ser ingerido misturado com uma porção de água (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Emulsão A forma farmacêutica líquida emulsão pode ser administrada via oral e parenteral. Emulsão oral é uma forma farmacêutica líquida que mistura dois líquidos imiscíveis a serem administrados via oral. Como a administração é oral, a emulsão do tipo “óleo em água” (o/a) torna o medicamento mais palatável, ou seja, mais fácil de ser administrado, uma vez que o fármaco está envolto em um veículo aquoso edulcorado e flavorizado (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). 5Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo Emulsão parenteral é uma forma farmacêutica líquida que mistura dois líquidos imiscíveis a serem administrados via parenteral (intravenosa). Nor- malmente, os medicamentos administrados via parenteral possuem veículo aquoso, pois promovem a ação mais rápida, já que os líquidos corporais são aquosos e, portanto, são mais compatíveis com fármacos em veículos aquosos do que oleosos. Entretanto, o veículo pode ser não aquoso, dependendo da solubilidade do fármaco (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Suspensão Assim como a emulsão, a suspensão também pode ser administrada via oral e parenteral. Suspensão oral é formada por partículas finas do fármaco dispersas em um veículo com mínima solubilidade, de administração oral. Normalmente, as suspensões orais são aquosas e o veículo é flavorizado e edulcorado para ser agradável ao paladar. Suspensão parenteral, assim como a suspensão oral, é formada por um fár- maco que está disperso em um veículo. A via de administração é parenteral, porém, apenas para medicamentos de injeção intramuscular (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Suspensão otológica é uso no canal auditivo externo (via auricular). Uso externo Nas formas farmacêuticas líquidas de uso externo, o medicamento tem aplica- ção local, para que o fármaco tenha o efeito desejado na mesma área aplicada. As formas farmacêuticas solução, suspensão, emulsão, tintura e espírito também podem ter uso externo, e suas características são as mesmas que acabamos de ver. Vejamos, então, as principais vias de administração externa de cada uma delas. Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo6 Solução: � Solução tópica: uso na pele (via epidérmica), para efeito na superfície da pele. Entretanto, se o fármaco penetrar na pele pelos poros, glândulas sudoríparas, folículos pilosos, glândulas sebáceas e outras estruturas da derme, poderá chegar à corrente sanguínea, já que os capilares sanguí- neos estão logo abaixo da epiderme, tendo assim um efeito sistêmico (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). � Solução oftálmica: uso nos olhos (via ocular). Efeito farmacológico na superfície dos olhos ou no seu interior. � Solução nasal: uso intranasal, para efeito na mucosa nasal (via nasal). Foi observado que a mucosa nasal facilita a absorção sistêmica no caso de alguns fármacos, como a insulina (polipeptídeo). Utiliza-se essa via de administração quando há a necessidade de absorção sistêmica do medicamento, já que é uma área altamente vascularizada. A ação sistêmica é desejada no caso de fármacos que não são bem absorvidos quando administrados via oral, ou quando se degradam no trato gas- trointestinal (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). � Solução vaginal: uso tópico na região vaginal (via vaginal). As cha- madas “duchas vaginais” são compostas por uma substância química dissolvida em um veículo aquoso, com o intuito de limpar a região vaginal (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). � Solução uretral: uso tópico na região uretral externa. � Solução retal: uso tópico na região retal externa. � Tintura: via epidérmica. A Farmacopeia Brasileira (BRASIL, 2019) determina as diversas proporções de material vegetal em soluções hidroalcoólicas para a preparação de tinturas. � Espírito: é uma solução alcoólica ou hidroalcoólica feita a partir de matéria-prima vegetal ou substâncias químicas. A quantidade de álcool pode variar de 15% a 80%. Já foi muito utilizada por via oral, porém, é mais comum utilizá-la via tópica (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Suspensão: � Suspensão tópica: uso na pele (via epidérmica). � Suspensão oftálmica: uso nos olhos (via ocular). � Suspensão nasal: uso intranasal, para efeito na mucosa nasal (via nasal). 7Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo A emulsão para uso externo deve ser aplicada na via tópica, na epiderme. Também é possível o uso de emulsões nas regiões vaginal e retal, via externa. Características das principais formas farmacêuticas líquidas As formas farmacêuticas líquidas são diversas e apresentam características específicas de acordo com a via de administração e o efeito farmacológico desejados. Vejamos Soluções As soluções, quando administradas via oral, são mais rapidamente absorvidas se comparadas com as formas farmacêuticas suspensão e sólido (AULTON; TAYLOR, 2016). Isso ocorre porque o fármaco já está dissolvido e, portanto, pode ser diretamente absorvido, não passando pelos processos de desintegração e dissolução (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). As soluções podem ser classificadas quanto à via de administração: � solução oral; � solução auricular; � solução oftálmica; � solução tópica; � solução nasal; � solução retal; � solução parenteral (todas as vias); � solução uretral; � solução vaginal. Outra forma de classificar as soluções é quanto ao uso e composição: � Solução: solução aquosa. � Xarope: solução aquosa contendo açúcar, para tornar a preparação doce e viscosa. � Elixir: solução hidroalcoólica edulcorada. � Espírito: solução contendo substância aromática dissolvida em solvente hidroalcoólico. Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo8 � Água aromática: solução contendo substância aromática dissolvida em solvente aquoso. � Tintura: solução preparada pela extração de componentes ativos de drogas vegetais. Também é uma solução preparada com substâncias químicas dissolvidas em solvente alcoólico ou hidroalcoólico. � Solução estéril: solução esterilizada para que possa ser administrada por via parenteral ou oftálmica. Nas preparações para administração via oral, como é o caso de soluções, xaropes e elixires, o fármaco terá ação sistêmica, ou seja, será absorvido no trato gastrointestinal e, então, chegará na corrente sanguínea para ir até o sítio de ação. A demais soluções serão de ação local, no local onde forem aplicadas. Para que as soluções possam ser produzidas, o farmacêutico precisa co- nhecer a solubilidade e a estabilidade de todos os componentes da fórmula, de modo a evitar interações químicas que afetem a qualidade do produto (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Conforme o tipo de solvente, a solução terá diferentes níveis de fluidez. Dessa forma, pode-se verificar que as soluções possuem diferentes níveis de viscosidade. Viscosidade é uma propriedade do líquido relacionada com a resistência ao fluxo. A viscosidade de qualquer líquido é sempre comparada com a da água, que é 1 centi- poise (cp) à 20ºC. Deve ser levada em consideração a temperatura, pois a viscosidade é alterada em diferentes temperaturas (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). A viscosidade é importante para diversas formulações farmacêuticas. O xarope precisa ter a viscosidade conferida pela adição de açúcar para que, juntamente com a característica edulcorante e a presença de flavorizantes, possa ser capaz de mascarar o sabor de fármacos, já que a administração precisa ser via oral. Para xaropes antitussígenos, a presença de um veículo doce e viscoso promove um efeito calmante enquanto o medicamento passa pela garganta, que está irritada pelo processo da tosse. 9Formas farmacêuticas líquidas deuso interno e externo As soluções com alta concentração de açúcar, como é o caso dos xaropes, são muito resistentes à contaminação microbiana devido à quantidade insuficiente de água para a sua proliferação. O xarope simples, que é composto por 85 g de sacarose e água purificada suficiente para produzir 100 mL de xarope, não precisa ter conservante na sua composição (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Conforme Prista, Alves e Morgado (1991), o aumento da viscosidade em preparações nasais leva a um maior tempo de resistência do medicamento na cavidade nasal, reduzindo o gotejamento e, consequente, a saída do local da ação. Esse aumento de viscosidade também é importante para suspensões em geral, no sentido de reduzir a taxa de sedimentação das partículas e assim manter a preparação estável. No caso das preparações oftálmicas, mantê-las viscosas prolonga a reten- ção do medicamento no filme lacrimal pré-córneo, melhorando a absorção do fármaco. Suspensões A suspensão, quando administrada via oral, tem a vantagem de poder ser constituída de grande quantidade de fármaco, além de ser utilizada em pacientes que possuem dificuldade de deglutir comprimidos e cápsulas — por exemplo, idosos e crianças. O fato de o fármaco estar suspenso significa que grande parte dele está na forma de partículas sólidas que precisam ser dissolvidas pelos fluidos gastrointestinais para depois serem absorvidas. Como essas partículas são finamente divididas e, portanto, possuem uma grande área superficial, esse processo de dissolução ocorre facilmente. Se o medicamento precisa ser absorvido no trato gastrointestinal é porque a ação deve ser sistêmica, porém, pode haver casos em que o medicamento é administrado via oral para efeito local, no trato gastrointestinal, como é o caso de antiácidos (AULTON; TAYLOR, 2016). Algumas suspensões já são comercializadas prontas para serem admi- nistradas. Em outras, o veículo vem separado do pó para que o paciente o reconstitua (misture o pó com o veículo) no momento da administração, Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo10 chamadas de suspensões extemporâneas. Esse último caso pode ocorrer quando o fármaco é instável quando mantido por muito tempo em contato com o veículo, por exemplo, antibióticos. As suspensões possuem outra vantagem. Há fármacos com sabor muito desagradável; se estiverem dispersos em um veículo insolúvel, esses fármacos terão seu sabor mascarado, ficando mais agradáveis ao paladar, visto que as partículas do fármaco ficarão envoltas pelo veículo, e não dissolvidas (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Se a via for ocular, a suspensão precisa ser estéril, ou seja, o medicamento precisa passar pelo processo de esterilização para a destruição de todos os organismos vivos e seus esporos, ou, até mesmo, a sua remoção completa (THOMPSON; DAVIDOW, 2013). Segundo Allen, Popvich e Ansel (2013), suspensões aquosas ou oleosas podem ser administradas via intramuscular. Emulsões As emulsões podem ser utilizadas nas vias tópica, oral e parenteral. Muitas vezes, as emulsões são preferidas às preparações semissólidas para aplicação tópica, pois são de natureza não oleosa, além de possuírem fácil espalhabili- dade em grandes áreas (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). No caso da administração ser parenteral, as emulsões são mais aplicadas via intravenosa, conforme Allen, Popvich e Ansel (2013). Como a emulsão é formada por dois líquidos imiscíveis que sofreram um processo de emulsificação para possibilitar a mistura relativamente estável, acaba tendo glóbulos muito pequenos do tipo o/a ou a/o. No caso de uso oral, o tipo o/a é mais agradável ao paladar, visto que o veículo é aquoso e pode ser edulcorado e flavorizado, de forma a mascarar o sabor desagradável de alguns óleos. A fase interna não entrará em contato com as papilas gustativas, sendo direcionada diretamente para o estômago. No caso de emulsão para uso externo (tópico), é utilizada tanto a emulsão o/a como a a/o. A escolha se dará pelas características do fármaco, necessi- dade de emoliente na fórmula e situação da superfície cutânea (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013): � Se o fármaco for irritante à pele, o ideal é que esteja na fase interna, assim, a fase externa é que terá maior contato com a pele, protegendo-a da irritação que o fármaco poderá ocasionar. 11Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo � A solubilidade ou miscibilidade do fármaco em óleo e em água também é um fator determinante para a escolha do veículo e do tipo de emulsão. � Em peles íntegras, a emulsão a/o é mais aplicada pela facilidade e uniformidade da aplicação, já que a pele é coberta por uma fina camada oleosa, portanto, com mais afinidade pela camada externa da emulsão, que é oleosa. Essa emulsão também é mais emoliente, por resistir à secagem e à retirada pela água. � Para formulações que têm o objetivo de retirada fácil do medicamento sobre a pele, a emulsão deve ser o/a. ALLEN JR, L. V.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 9. ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. AULTON, M. E.; TAYLOR, K. M. G. (ed.). Aulton: delineamento de formas farmacêuticas. 4. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Farmacopeia brasileira. 6. ed. Brasí- lia, DF, 2019. Disponível em: http://portal.anvisa.gov.br/documents/33832/259143/ Volume+I+Pronto.pdf/4ff0dfe8-8a1d-46b9-84f7-7fa9673e1ee1. Acesso em: 24 out. 2019. PRISTA, L. V. N.; ALVES, A. C.; MORGADO, R. M. R. Técnica farmacêutica e farmácia galênica. 4. ed. Lisboa: Fundação Calouste Gulbenkian, 1991. v. 1. THOMPSON, J. E.; DAVIDOW, L. W. A prática farmacêutica na manipulação de medica- mentos. 3. ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. Formas farmacêuticas líquidas de uso interno e externo12
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