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FARMACOTÉCNICA II Keline Lang Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo Objetivos de aprendizagem Ao final deste texto, você deve apresentar os seguintes aprendizados: � Descrever as principais formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo. � Classificar as principais formas farmacêuticas semissólidas. � Identificar as principais características das formas farmacêuticas semissólidas. Introdução Entre as diversas formas farmacêuticas existentes está a semissólida, que é amplamente empregada na indústria farmacêutica e nas farmácias de manipulação. A grande empregabilidade dos semissólidos se deve a sua utilização, na maioria dos casos, via tópica, o que facilita a administração e garante a eficácia do medicamento. Neste capítulo, você vai estudar as principais formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo. Verá como são classificadas e conhecerá suas principais características. Principais formas farmacêuticas semissólidas As principais formas farmacêuticas semissólidas são as seguintes: � Pomada: conforme a Farmacopeia Brasileira, 6ª edição (BRASIL, 2019), a pomada é uma forma farmacêutica semissólida de aplicação tópica ou em mucosas. É uma solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos, em concentração baixa, em uma base, normalmente, oleosa. � Creme: é uma preparação semissólida em que um ou mais fármacos estão dissolvidos ou dispersos em emulsão óleo em água (O/A) ou água em óleo (A/O), ou, até mesmo, em outro tipo de base removível com água (TOMPSON; DAVIDOW, 2013). É uma forma farmacêutica muito utilizada por sua facilidade da aplicação e remoção. Geralmente, creme e pomada são os semissólidos mais produzidos na indústria farmacêutica (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Conforme a Farmacopeia dos Estados Unidos (THE UNITED STATES PHARMACOPEIA, 2019), normalmente, os cremes têm mais de 20% de água ou um insumo volátil e menos de 50% de insumo hidrocarboneto, ceras, polióis, que serão o veículo do medicamento. No mercado, há diversos produtos que são denominados “cremes” por terem aparência cremosa; no entanto, não são uma emulsão (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). � Pasta: é uma forma farmacêutica semissólidas de alta consistência, pois contém uma alta concentração de sólidos finamente dispersos (20% a 50%). Entre as apresentações pomada, creme e pasta, a pasta é a que possui maior consistência, é mais firme, espessa e de difícil remoção. Como, normalmente, não fluem à temperatura corporal, as pastas são utilizadas como revestimentos de proteção oclusivos (fechados). Sendo assim, são, frequentemente, usadas para ação protetora (THE UNITED STATES PHARMACOPEIA, 2019). Conforme Brasil (2012), as pastas têm características similares às pomadas, porém são menos gordurosas. Têm alto poder secativo e pouca ou nenhuma penetração na pele. � Gel: é uma dispersão de pequenas partículas inorgânicas ou de grandes moléculas orgânicas em um líquido aquoso. Para atingir a sua carac- terística principal, o aspecto de geleia, deve ser adicionado um agente gelificante à formulação. Os géis são considerados dispersões coloidais, pois são formados por partículas de dimensão coloidal (1 nm a 0,5 µm) (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). � Colódio: é uma solução viscosa composta por piroxilina (produto da degradação da celulose) dissolvida em uma mistura de álcool e éter (THE UNITED STATES PHARMACOPEIA, 2019). Geralmente é piroxilina a 4% (p/v) em uma proporção 3:1 de éter e álcool. Após a volatilização do solvente, o produto forma uma película protetora na pele. Tem o intuito de manter as bordas das incisões (cortes) unidas (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo2 A maioria das formas farmacêuticas semissólidas é utilizada para uso externo, porém, há casos de uso interno. Conforme Prista, Alves e Morgado (1991), a diferença de uso interno e externo é a seguinte: � Medicamento de uso interno é quando o medicamento entra no or- ganismo via oral ou por outras cavidades, como retal, vaginal, nasal, auricular, parenteral (injetável) ou traqueopulmonar. Sua ação pode ser local ou sistêmica. � Medicamento de uso externo é aquele aplicado na pele ou em muco- sas de fácil acesso, que podem ser consideradas de aplicação tópica. Exemplos são a epiderme (via tópica) e os olhos (via oftálmica), além da aplicação tópica (parte externa) das vias retal, vaginal, auricular, nasal e bucal. Sua ação sempre será local. � Ação local: quando a ação farmacológica ocorre no local da aplicação do medi- camento. Por exemplo, aplicação de uma pomada oftálmica para que o fármaco atue diretamente nos olhos. � Ação sistêmica: a ação farmacológica ocorre quando o fármaco precisa atingir a corrente sanguínea para chegar até o sítio de ação. É o caso da administração oral, por exemplo, em que o fármaco é deglutido (na boca), chega ao trato gas- trointestinal, é absorvido, entra na circulação sistêmica e, então, é direcionado para o local da ação. Fonte: Allen Jr, Popovich e Ansel (2013). As pomadas, os cremes e os géis podem ser de uso interno, ou seja, pode-se produzir medicamentos nas formas farmacêuticas creme e pomada para serem administrados via retal e vaginal, e medicamentos na apresentação gel para serem administrados pela via oral. Entretanto, todas as formas farmacêuticas são utilizadas via tópica — uso externo. Acompanhe: � Pomada — vias epidérmica, oftálmica, intranasal, retal, vaginal e auricular. � Creme — vias epidérmica, oftálmica, intranasal, retal, vaginal e auricular. � Pasta — vias epidérmica e oral (mucosa). 3Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo � Gel — vias epidérmica, oftálmica, retal, vaginal e oral (mucosa). � Colódio — via epidérmica. Classificação das formas farmacêuticas semissólidas As formas farmacêuticas semissólidas podem ser classificadas quanto à via de administração. Sendo assim, vejamos as classificações para pomadas, cremes, pastas, géis e colódios. Pomada As pomadas podem ser utilizadas em diversas vias de administração. Veja a seguir. � Pomada tópica: é aquela preparação semissólida que pode ser aplicada na epiderme (pele), ter aplicação via retal (externa), via vaginal (externa) e via auricular (externa). � Pomada oftálmica: é uma preparação semissólida aplicada nos olhos. Deve ser estéril e não apresentar qualquer aspereza. A base selecio- nada não pode ser irritante para os olhos, além de permitir a difusão do fármaco pelas secreções e ter um ponto de fusão próximo ao da temperatura corporal (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). � Pomada intranasal: é aquela preparação semissólida que deve ser administrada na mucosa interna do nariz. � Pomada vaginal: é uma pomada utilizada via vaginal, normalmente para ação anti-infecciosa ou contraceptiva. No caso de uso interno, é necessário utilizar um aplicador para introduzir a pomada no local. Outra forma de utilização da pomada vaginal é na região externa. � Pomada retal: é uma pomada utilizada via retal, normalmente com o intuito de ação tópica, como, por exemplo, alívio de prurido e dor no local, além de alívio no desconforto ocasionado por hemorroidas. Para a aplicação no local (uso interno), utiliza-se um aplicador. Também é possível que o intuito da aplicação da medicação via retal seja para ação sistêmica. A pomada retal também tem a opção de uso externo, com os mesmos objetivos farmacológicos. Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo4 Creme O creme tem as mesmas vias de administração interna e externa da forma farmacêutica pomada (tópica, oftálmica, intranasal, vaginal e retal). Quando o uso é externo, a preferência é pela forma farmacêutica creme, devido à faci- lidade de remoção; quando o uso é interno, a pomada é amplamente utilizada, porém, ambas as formas farmacêuticas têm essa utilização. Pasta A pasta se destina à aplicação externa na pele (ALLEN JR;POPOVICH; ANSEL, 2013). As pastas são utilizadas em aplicações via epidérmica e oral, mais especificamente na mucosa bucal. Gel O gel pode ser administrado em várias vias. São elas: � Via oftálmica: aplicação do fármaco na forma farmacêutica gel na margem palpebral dos olhos. � Via epidérmica: aplicação tópica do gel (sobre a pele). � Via retal: aplicação tópica na via retal (uso externo). � Via vaginal: aplicação tópica na via vaginal (uso externo). � Via intranasal: aplicação tópica na mucosa interna do nariz. � Via oral: esta é a única aplicação do gel para uso interno. Dessa forma, o medicamento passa pela boca e pelo trato gastrointestinal, é absorvido pela circulação sistêmica e é encaminhado para o sítio de ação. Neste caso, a forma farmacêutica em gel tem ação sistêmica. Colódio O colódio é destinado apenas ao uso externo, aplicado na epiderme. 5Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo Características das formas farmacêuticas semissólidas Pomadas As pomadas que não possuem fármacos são denominadas bases para po- madas, podendo ser utilizadas como emoliente ou lubrificante ou como veí- culo para incorporar um fármaco (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). As pomadas têm quatro tipos de base, que devem ser escolhidas conforme a ação farmacológica desejada, a natureza do fármaco (solubilidade, estabilidade, compatibilidade), necessidade de oclusão e área de aplicação, conforme Allen Jr, Popovich e Ansel (2013). Vejamos mais sobre esses tipos. � Base de hidrocarbonetos (hidrofóbica): é uma base oleosa; se houver a necessidade de incorporar água, deve ser em pequena quantidade. Tem efeito emoliente, protege a pele contra a perda de umidade e, portanto, é um agente oclusivo. Exemplos: vaselina, vaselina branca, pomada amarela, óleo mineral. � Base de absorção: é utilizada como emoliente, porém sem o mesmo grau de oclusão da base de hidrocarbonetos, mas também não é facilmente removível da pele. Pode ser de dois tipos: ■ Base que permite a incorporação de solução aquosa, resultando em uma emulsão A/O. Exemplos: petrolato hidrófilo, lanolina anidra. ■ Emulsão A/O que permite a incorporação de apenas pequenas quan- tidades de soluções aquosas. Exemplos: lanolina, cold cream (cera de ésteres cetílicos, cera branca, óleo mineral, borato de sódio e água). � Base removível pela água: é uma emulsão O/A facilmente retirada da pele e da roupa com água. Tem aspecto de creme. Pode ser diluída com água ou soluções aquosas. Absorve material seroso em afecções dermatológicas. Exemplo: pomada hidrófila. � Base hidrossolúvel: é uma base que contém apenas componentes hi- drossolúveis, ou seja, não tem nenhum componente oleoso. É removida com água. A base fica muito mole se adicionada solução aquosa, o que não é recomendável. É uma base utilizada para a incorporação de com- ponentes sólidos ou não aquosos. Exemplo: pomada de polietilenoglicol. Veja no Quadro 1 um resumo muito prático das diferentes bases para pomadas. Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo6 Fonte: Brasil (2012). Tipo de base Características Constituintes principais Oleaginosas: constituem-se de substâncias graxas. Insolúveis em água, não laváveis, anidras, emolientes, oclusivas e gordurosas; sem absorção de água. Petrolato branco; petrolato líquido; cera branca. De absorção anidras: são bases de hidrocarbonetos e emulsificantes que formam emulsões água em óleo quando se adiciona água. Insolúveis em água, não laváveis, anidras, emolientes, oclusivas e gordurosas; podem absorver água. Lanolina; mistura de colesterol, álcool estearílico, cera branca de abelha e vaselina; mistura de vaselina, cera e sesquioleato de sorbitan. De absorção emulsivas água em óleo: são bases emulsivas que contém água. Insolúveis em água, não laváveis, emolientes, oclusivas e gorduras; podem absorver água (pouca). Cold cream. Laváveis emulsivas: são constituídas por emulsões óleo em água; também denominadas cremes. Solúveis em água, laváveis, não oclusivas e não gordurosas; contêm água e podem absorver água. Ceras autoemulsionantes. Solúveis em água: são bases geralmente constituídas por polietilenoglicóis. Solúveis em água, laváveis, não oclusivas e não gordurosas; podem conter ou absorver água. Polietilenoglicóis. Quadro 1. Características das diferentes bases para pomada Cremes Os cremes, assim como as pomadas, são formas farmacêuticas utilizadas para prolongar o tempo que o fármaco pode permanecer no local da aplicação (AULTON; TAYLOR, 2016). Outro tipo de creme é o creme evanescente. Trata-se de uma emulsão O/A com grande quantidade de água e ácido este- 7Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo árico ou outro excipiente oleoso. Quando aplicado na pele, a água evapora, formando um fino filme do ácido esteárico ou do componente oleoso (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Pastas As pastas gordurosas, com alta concentração de sólidos hidrofílicos, parecem menos oleosas e são mais absorventes do que as pomadas. São usadas para absorver secreções serosas e, geralmente, são preferidas para lesões agudas que tendem a formar crostas, vesículas ou exsudação (THE UNITED STATES PHARMACOPEIA, 2019). Normalmente, são preparadas como as pomadas, porém a incorporação do fármaco e dos componentes sólidos deve ocorrer com a presença de uma base (agente levigante); já no caso de pomadas, essa uniformização ocorre com um líquido, como, por exemplo, o óleo mineral (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Levigação é o processo de redução da partícula de um sólido ao triturá-lo com uma pequena quantidade de líquido ou base fundida, na qual o sólido não é solúvel. Esse líquido ou base fundida é chamado de agente levigante (TOMPSON; DAVIDOW, 2013). Comparando a pomada, o creme e a pasta, podemos considerar o seguinte: a pomada nada mais é do que uma mistura simples do fármaco com uma base. O creme já é uma emulsão, com uma sensação mais “leve”, “suave” e menos viscosa do que uma pomada, já que esta última, normalmente, tem base oleosa. A pasta, por sua vez, por ter mais materiais sólidos é mais consistente (“dura”) e menos penetrante, ou seja, mais difícil de ser absorvida. Se o objetivo do medicamento é uma ação protetora, a primeira opção deve ser a pasta (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Gel O gel é composto de agente gelificante, água e conservante (AULTON; TAYLOR, 2016). Os agentes gelificantes são macromoléculas sintéticas, como, por exemplo, carbômero 934, hidrometilcelulose, carboximetilcelulose Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo8 ou gomas naturais (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Os géis podem ser tixotrópicos, formando semissólidos quando em repouso e se tornando menos viscosos por agitação (THE UNITED STATES PHARMACOPEIA, 2019). Podem ser classificados quanto às suas ligações. Os géis de fase única são moléculas que se ligam ao líquido de tal forma que essas ligações não ficam aparentes. Quando há uma massa do gel, formando pequenos flóculos de partículas distintas, esse sistema é chamado de duas fases e, então a preparação passa a se chamar magma ou leite. Um exemplo de magma é o leite de magnésia, que, na verdade, é um precipitado gelatinoso de hidróxido de magnésio (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). Outra forma de classificar os géis é conforme descrito pela Farmacopeia dos Estados Unidos (THE UNITED STATES PHARMACOPEIA, 2019), que determina duas classificações: os químicos e os físicos. Os géis químicos são, geralmente, géis reticulados covalentemente (tipo de ligação química), enquanto os géis físicos consistem em pequenas moléculas ou cadeias moleculares que são fisicamente reticuladas em redes, soluções ou dispersões coloidais, que são reforçadas por um agente gelificante. O gel também é classificado em hidrofílico e hidrofóbico (BRASIL, 2012). O gel hidrofílico é o gel proveniente da incorporação de agentes gelificantes.O gel hidrofóbico é aquele formado de parafina líquida com polietileno ou óleos gordurosos com sílica coloidal ou sabões de alumínio ou zinco. Colódio O colódio é extremamente inflamável, devido à presença de álcool e éter. Com isso, deve ser armazenado longe do fogo e de fontes de calor, e em recipientes bem fechados e protegidos da luz (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). O colódio forma um filme rígido, o que o torna desconfortável. Com isso, há uma formulação que o transforma em um colódio flexível, mantendo o seu objetivo de unir as bordas das incisões. Esse colódio flexível possui a composição base de um colódio — piroxilina a 4% (p/v) em uma proporção 3:1 de éter e álcool —, porém são adicionados 2% de cânfora e 3% de óleo de mamona, sendo que este último componente é que dará a flexibilidade ao produto. A cânfora deixará o produto impermeável à água. Um exemplo comum de colódio é o colódio de ácido salicílico (ácido salicílico a 10% em colódio flexível), que tem efeito queratolítico, ou seja, remove calosidades dos pés ou rugas (ALLEN JR; POPOVICH; ANSEL, 2013). 9Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo ALLEN JR, L. V.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 9. ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. AULTON, M. E.; TAYLOR, K. M. G. (ed.). Aulton: delineamento de formas farmacêuticas. 4. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Farmacopeia brasileira. 6. ed. Brasí- lia, DF, 2019. Disponível em: http://portal.anvisa.gov.br/documents/33832/259143/ Volume+I+Pronto.pdf/4ff0dfe8-8a1d-46b9-84f7-7fa9673e1ee1. Acesso em: 10 nov. 2019. BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Formulário nacional da farmacopeia brasileira. 2. ed. Brasília, DF: ANVISA, 2012. Disponível em: http://portal.anvisa.gov. br/documents/33832/259372/FNFB+2_Revisao_2_COFAR_setembro_2012_atual. pdf/20eb2969-57a9-46e2-8c3b-6d79dccf0741. Acesso em: 10 nov. 2019. PRISTA, L. V. N.; ALVES, A. C.; MORGADO, R. M. R. Técnica farmacêutica e farmácia galênica. 4. ed. Lisboa: Fundação Calouste Gulbenkian, 1991. v. 1. THE UNITED STATES PHARMACOPEIA: USP42. Rockville: United States Pharmacopeia Convention, 2019. TOMPSON, J. E.; DAVIDOW, L. W. A prática farmacêutica na manipulação de medicamentos. 3. ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. Os links para sites da Web fornecidos neste capítulo foram todos testados, e seu fun- cionamento foi comprovado no momento da publicação do material. No entanto, a rede é extremamente dinâmica; suas páginas estão constantemente mudando de local e conteúdo. Assim, os editores declaram não ter qualquer responsabilidade sobre qualidade, precisão ou integralidade das informações referidas em tais links. Formas farmacêuticas semissólidas de uso interno e externo10
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