ANTIBIÓTICOS

Prévia do material em texto

Antibióticos 
RELEMBRANDO: 
 gram + estreptococcus, staphylococcus, 
pneumococcus. Os gram + têm apresentado 
maior resistência aos antibióticos. 
 Gram- as bactérias gram- estão envolvidas por 
uma cápsula protetora e sobre ela tem uma 
membrana externa que protege contra certos 
antibióticos, como a penicilina por exemplo. 
 Bactérias anaeróbias são aquelas que não 
dependem do o2, e estão mais presentes no 
TGI e na mucosa oral. 
Os antibióticos que interferem na parede celular é uma 
classe importante de antibióticos que inibem a síntese 
do peptidoglicano. Uma vez inibida a síntese de parede 
celular (envolvendo proteínas ligadoras de penicilina), 
autólise enzimática da parede celular pode ocorrer. Na 
ausência da influência retentora da parede celular a 
elevada pressão osmótica dentro da célula rompe a 
membrana interna/ou externa da bactéria. Portanto 
esses antibióticos são geralmente bactericidas. 
 
Os beta lactâmicos: O grupo dos antibióticos beta 
lactâmicos é formado pelas penicilinas, cefalosporinas, 
cefamicinas, carbonêmicos, monobactâmicos dentre 
outros. A estrutura química característica desses 
compostos é o núcleo beta lactâmico. 
 
O mecanismo de ação desses medicamentos se dá 
mediante a inibição da síntese da parede celular das 
bactérias, impedindo a ligação cruzada dos 
peptideoglicanos, substância que confere proteção ao 
microrganismo. 
 
Os betas lactâmicos são medicamentos indicados para 
tratamento de infecções causadas por cocos gram 
positivos em pacientes não alérgicos, em condições 
infecciosas do aparelho respiratório dentre outras. 
 Carbapenêmicos: 
 São da classe dos beta também, porem tem uma 
maior espectro de ação. 
PBP: 
 Penicilin blinding proteins = são enzimas 
importantes na síntese da parede celular, então as 
penicilinas tem que bloquear essas enzimas. 
 Pontes cruzadas: são formadas pelas enzimas PBP 
que então deixam de ocorrer com o uso da 
penicilina. 
 Membrana externa: tem duas camadas fosfolipídica, 
as gram – 
 O principal mecanismo de resistência bacteriana é a 
inativação. 
PENICILINA NATURAL (G) : 
 Características = alta atividade contra gram + ; 
baixa contra gram – 
 Ácido lábil, então não pode dar via oral porque o 
estômago é ácido também; 
 Meia vida baixa, de 30 minutos. 
AMPICILINA: 
 Sem a G que é resistente a beta lactase, então 
não resiste. 
 Ácido estável, portanto pode ser via oral. Mas 
cuidado!! Com o ph ligeiramente mais baixo, por 
isso deve-se tomar 1 hora antes do almoço ou 2 
horas depois. 
 É um pouco mais ativa contra gram – mas quase 
não se usa. 
AMOXCILINA: 
 Tem melhor absorção que a ampicilina, por isso é 
mais preferida. E produz níveis sanguíneos mais 
elevados. 
OXACILINA: 
 Semelhante a metilcilina, a primeira resistente a 
beta lactamase. Na resistência à beta lactamase. 
 Ácidos estáveis, então pode ser administrado via 
oral 
RESISTENCIA DAS BACTERIAS: 
 Quando a enzima beta-lac. não destruiu, a bactéria 
pode mudar PBP, deixando ela com menor 
afinidade ao antibiótico 
PENICILINA MODIFICADA: 
 Piperacilina, anti pseudomonas. Pseudomonas não é 
altamente patogênico, mas se entra no corpo é 
altamente resistente à tudo, então é um quadro 
grave. 
 
 
FALSOS SUBSTRATOS: 
Estratégia do boi de piranha= as penicilinas sensíveis a 
beta lactamase, então se usa clavulanato, que tem o 
anel betalactâmico então as enzimas estarão ocupadas 
destruindo esse anel falso, ai enquanto isso a penicilina 
atua e não é digerida. 
REAÇÕES ADVERSAS: 
 Hipersensibilidade 
 Tontura 
 Zumbido 
 Cefaléia 
 Neurotoxicidade 
Modulação da microbiota intestinal: 
 Via oral mata formas sensíveis de bactérias do TGI, 
dai as resistentes vão ter mais espaço e nutriente. 
Além de destruir bactérias ruins, também destroem 
bactérias boas que recompõem a flora intestinal e 
portanto indispensáveis para o bom funcionamento 
do organismo, devido a isso gera diarreia. 
 
CEFALOSPORINAS: 
 É mais recente, obtida do fungo. Sua estrutura é 
igual a da penicilina, então se a pessoa é alérgica a 
penicilina provavelmente é à cefalosporina. 
1) primeira geração: cefalexina, tem baixa potencia 
contra gram – 
Mas alta contra gram + 
2) cefaclor: baixo contra gram + 
3) cefitriaxona: tratamento de meningite 
4) cefepima: altamente potente contra gram – 
 
EFEITO DISSULFIRAM - ANTABUSE: 
 Associação de droga medicamentosa + álcool. Vai 
ter uma inibição enzimática do acetaldeído 
desidrogenase, dai vai acumular acetaldeído 
vasodilatador. Ocorre vasodilatação severa, tontura, 
hipotensão arterial, taquicardia compensatória. 
ANTIBIÓTICOS QUE INTERFEREM NA SÍNTESE 
PROTEICA: 
 Tetraciclina, macrolídeos, aminoglicosídeos e 
lincosamidas. 
TETRACICLINA: 
 Espectro largo 
Via oral 
 Acumula em dentes e ossos 
 Tem interação e precipita não só com o cálcio, 
mas também com magnésio, alumínio, ferro. Por 
isso, cuidado na alimentação quando for tomar 
tetraciclina. 
 Seu uso durante o período da odontogênese: os 
dentes escurecem de forma considerável e ate 
permanente após o uso de tetraciclina. Ou a mae 
usa durante a gestação ou a criança em período 
de odontogênese. 
EFEITOS COLATERAIS: 
 Distúrbios do TGI 
 Distúrbios vestibulares 
 Teratogênese 
 Má formação óssea- dentária em fetos, ou 
menores de 8 anos. Mancha amarela acastanhada 
devido a deposição em dentes ainda não eclodidos. 
- é usada para promover o crescimento dos animais, 
mexendo no intestino aumentando a captação de 
nutrientes, pq não vai mais para as bactérias e sim para 
os animais. Isso é proibido porque ao modular, mata as 
bactérias frágeis e deixam as resistentes, então surge 
no mundo as bactérias resistentes à tetraciclina. 
- palha suja de fezes de galinha serve de alimento para 
o gado em períodos de estiagem, porem nas fezes 
tem bactérias resistentes à tetraciclina, ai o boi come, e 
aumento o numero de bactérias resistentes dentro do 
boi, então devido a isso não se tem mais uso clinico da 
tetraciclina. Só na febre maculosa. 
AMINOGLICOSÍDEOS: 
 Não usamos porque o alvo são gram – 
GENTAMICINA 
NEOMICINA 
TOBRAMICINA 
MACROLíDEOS- LINCOSAMIDAS: 
ERITROMICINA 
AZITROMICINA 
CLARITROMICINA 
 Potentes contra gram-/ gram + / anaeróbios. 
 São os mais próximos da penicilina no espectro 
 Tem estrutura diferente da penicilina, portanto se 
tem alergia à penicilina não tem aos macrolídeos. 
 Usado via oral 
 Azi/clari tem espectro maior que da eritromicina. 
 Todos ligam no mesmo receptor, então 
competem entre si, por isso não podem ser 
associados porque um acaba anulando o efeito do 
outro. 
Efeitos: 
 Inibição enzimática; problemas no TGI mas aqui não 
é a modulação bacteriana, mas sim um aumento no 
transito intestinal então não da tempo de absorver 
agua, por isso vira diarreia. 
Associação de: 
 FENOBARBIBTAL (anticonvulsivantes) + 
ERITROMICINA = aumenta a velocidade de 
metabolização de eri. Então não acaba funcionando 
muito. 
 
 OBS: lincosamida – lincomicina (mãe) e clindamicina 
(filha). 
 
 OBS: fratura exposta, as bactérias da pele 
contaminam a medula do osso, em sua maioria 
gram + a chamada osteomielite, contra isso usa-se 
lincomicina devido a sua eficiente penetração no 
tecido ósseo. 
 
 OBS: nenhum AB. Se difunde em objetos 
inanimados, não biológicos, como próteses. 
CLINDAMICINA: 
 Ativa contra a clamídia. 
Colite pseudomembranosa: 
 Causada pelo clostridium devido a modulação 
intestinal, se tiver essa bacteria no intestino a clinda 
não mata, e então ela povoa mais. 
METRONIDAZOL: 
 Espectro largo 
 Alta ação contra anaeróbios, portanto abrange 
principalmente elas. 
 Muito parecido com o dissulfiram, portanto não 
pode usar com álcool, efeito antabuse. 
ANTIMICROBIANO NA ODONTOLOGIA: 
 Faz prevenção e tratamento na cavidade bucal. 
 Quando usamos? Quandocorre risco de ter um 
problema infeccioso. Faz profilaxia local, como uso 
tópico em casos sem infecção. E tratamento das 
infecções bacterianas com uso sistêmico. 
 Antibiótico seria “ contra a vida “ , de bactérias e 
vírus, mas também de bactérias que vivem em 
comensalismo conosco. 
 Senso bucal bacteriano: 500 espécies bacterianas, 
1ml de saliva contem 200 milhões de bactérias. 
 Princípios atuais da terapêutica antibacteriana: 
quanto maior o sistema imunológico, menos vai ser 
necessário o uso de antibióticos, se usarmos 
perirogard para remover as bactérias ali para que 
elas não penetrem na corrente sanguínea quando 
for feito o processo cirúrgico. 
 Quanto maior a toxicidade seletiva melhor é, pois 
atinge só as bactérias e não o hospedeiro como 
um todo. 
- AÇÃO BIOLÓGICA 1) 
- ESPECTRO DE AÇÃO 2) 
- MECANISMO DE AÇÃO 3) 
1) Podem ser bactericidas ou bacteriostáticos, 
lembrando que os antibióticos são uma ajuda, 
não salvação por completo, pois dependem do 
sistema imune também, principalmente o 
bacteriostático que só reduz. 
2) Trata-se da eficiência terapêutica em um 
determinado grupo bacteriano. Existem tipos: 
curto/estreito; aumentado e amplo. 
-curto/estreito: penicilina G , tem alta toxicidade 
seletiva e age em local específico da bactéria, 
diminui a flora normal. 
- aumentado: contra gram+ e gram- são a 
amoxicilina, ampicilina e cefalosporina. 
Aumentam o transito intestinal porque mata as 
bactérias que formam o bolo fecal, e aqui se 
encontra o risco da associação de antibiótico + 
anticoncepcional, porque este pode não ser 
bem absorvido, podendo falhar como 
contraceptivo. 
-amplo: tetraciclina e clorofenicol, contra g+/g- 
e outros mo. 
 
 
3) alguns agem na parede bacteriana, ou nas 
proteínas de ligação. Penicilinas agem a nível de parede, 
mas como temos membrana ela age seguramente, 
então para gravidas e crianças é o melhor. Já 
medicamentos que agem em membrana, destrói tanto 
da bactéria como do hospedeiro, por isso é perigoso. 
PORTA DE ENTRADA: 
 Corte onde as bactérias de fora entram para o 
corpo, se o sangue sai as bactérias podem entrar e 
causar infecções. Quanto maior a abertura, maior o 
risco de infecções. Sei que vou abrir uma porta de 
entrada, então eu faço uma profilaxia ( tópica ou 
medicamentosa ), se for medicamento deve ser 
ingerido no mínimo 1 hora antes do procedimento, 
se o paciente já apresentar infecção, como ex um 
abcesso, receita vários dias antes do procedimento. 
USO RACIONAL DOS AB: 
 Prescrição deve ser seguida à risca, pois se não 
nesse espaço/hiato medicamentoso as bactérias se 
tornam resistentes a esse medicamento. 
CONCENTRAÇÃO INIBITÓRIA MÍNIMA ( CIM ) : 
 É a mais baixa concentração de um produto 
químico responsável por limitar o crescimento 
visível de uma bactéria. 
BACTÉRIA RESISTENTE: 
 Não responde a nenhum ab. Mesmo os de amplo 
espectro. E se o paciente ao sumirem os sintomas 
ele suspender o uso no meio do tratamento 
indicado, as bactérias que ficaram ali serão 
extremamente resistentes. 
DOSE DE MANUTENÇÃO: 
 É a dose administrada em intervalos regulares 
capaz de manter a concentração de um fármaco 
na quantidade desejada para que seja alcançado o 
efeito terapêutico. 
DOSE DE ATAQUE: 
 É a dose de um medicamento capaz de elevar 
rapidamente a concentração de um fármaco na 
corrente sanguínea, a fim de que se obtenha o 
resultado terapêutico mais rapidamente. 
 
 
PRIMEIRA ESCOLHA 
 PENICILINA pois age em parede celular e bactéria 
tem parede e hospedeiro, no caso os mamíferos, 
não tem. Se algo mais grave usa cefalosporina. 
PENICILINA: 
 AMOXICILINA, alta toxicidade seletiva e baixa 
toxicidade para o hospedeiro. 
 Faz associação com clavulanato de potássio = é o 
chamado CLAVULIN BD 
 Posologia: pré operatória sempre que possível 1 
hora antes, ou em últimos casos já tomo logo 
depois. 
 Se alérgico usar: clindamicina ou eritromicina por 2 
horas antes. 20-50mg/kg/dia 5-7 dias. 
 Amoxil bd é o primo rico, so toma de 12/12 por 
isso é caro. 875mg 12/12. 
E QUANDO TEM INSUCESSO? 
Ou o paciente não tomou, ou o medicamento não 
matou corretamente. 
 AZITROMICINA: indicados também para pacientes 
com alergia à amoxicilina. 24/24 por 3 dias. 500mg 
comprimidos ou 200mg suspensão. 
 CLINDAMICINA: 300 e 150 mg, de 6/6 por 5-7 dias. 
Não tem suspensão portanto não tem para as kids. 
 Indicação para pacientes com presença ou histórico 
recente de problemas gengivais ou periodontais, 
então esse paciente tem varias bactérias inclusive 
as anaeróbias que são as mais virulentas. Então, 
associa medicamentos para diminuir as g- e anaer. 
Metronidazol 250mg de 8/8h + amox. 500mg 5-7 dias 
Metronidazol 400mg de 12/12h + amox. BD 875mg 5-7 
dias. 
O metronidazol interfere na síntese de ácido nucleico, 
não pode ser indicado para crianças e gestantes. 
Orientar o efeito antabuse!!! 
- 2ª opção: vibramicina/doxicilina 100mg de 24/24 por 
14 dias. Cuidado com gestantes e crianças. 
INSUCESSO NA ANTIBIOTICOTERAPIA: 
 Escolha inapropriada 
 m.o resistentes 
 fatores locais desfavoráveis 
 menor resistência do paciente 
 não colaboração do paciente 
PROFILAXIA DA ENDOCARDITE BACTERIANA: 
 É o deslocamento de bactérias da cavidade oral 
para dentro do organismo, no caso o endocárdio. 
Como escovação, exodontia múltipla, curetagem 
subgengival. Para que isso não ocorra, remove-os 
antes do procedimento e averiguar o risco e tentar 
evitar certos procedimentos. 
PROTOCOLO: 
 amox/ampici 4 comprimidos de 500mg/2g ou oral 
ou intra de 30-60 minutos antes do procedimento 
em dose única. Se alérgico usa clinda ou azit. Se for 
uma extração faz uso continuo no pós se não, usa 
só essa dose única no pré. 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
amoxici + ac clav = aumento do espectro 
Antinfl. + anticoag = aumento do efeito da B 
Qualquer droga + álcool = diminui o efeito da A