FARMACO do sistema digestório

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FARMACO II 
 
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Aula 1
FARMACOLOGIA DO SISTEMA DIGESTÓRIO 
 
 
 
 Secreção de ácido gástrico, muco e 
bicarbonato 
 
 3 secretagogos(estimula a secreção 
de muco, enzimas e afins) 
histamina, acetilcolina e gastrina. 
 
 As prostaglandinas E2 e I2 inibem a 
secreção de ácido, estimulam a 
secreção de muco e de bicarbonato e 
dilatam os vasos sanguíneos da 
mucosa. 
• A somatostatina inibe todas as fases 
de ativação das células parietais. 
 
 TGI tem receptores de acetilcolina, 
histamina, serotonina, 
opióides(inibidor da peristoide), 
adrenérgicos(diminui o 
peristaltismo), colecistocinina e 
substancia P 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Classificação dos fármacos de ação 
gastrointestinal 
 
1 - Antagonista do receptor H2 da 
Histamina cimetidina, ranitidina, 
Famotidina, Nizatidina 
• mecanismo de ação antagonista do 
receptor H2 da histamina 
Efeito: diminuir produção de HCl 
 • Administração: EV, IM, VO 
 • Efeitos adversos Adversos: diarreia, 
tonturas, sonolência, dores musculares, 
alopecia, rashes transitórios, confusão em 
idosos e hipergastrinemia. Em homens, a 
cimetidina ocasionalmente provoca 
ginecomastia e, raramente, diminuição da 
função sexual. A cimetidina (mas não 
outros antagonistas do receptor H2) 
também inibe o citocromo P450 e pode 
retardar o metabolismo (e, desse modo, 
potencializar a ação) de vários fármacos, 
incluindo anticoagulantes orais e 
antidepressivos tricíclicos. 
 2 - Inibidor da bomba de prótons(diminui 
a produção de ácido) • Omeprazol, 
Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol, 
Esomeprazol 
 • Mec.de ação: inibição da bomba de 
prótons. 
• Efeito: diminuir produção de HCl 
 • Administração: EV(endovenoso), 
IM(intramuscular), VO (boa absorção oral) 
• Tem meia vida de aprox. 1 hora, porem o 
efeito inibitório é por mais de 24 horas 
devido a inibição irreversível sobre a bomba 
de H+. 
 • Efeito Adversos: incomuns: diarreia, 
sonolência, tontura, idem. 
 
 3 - Anti-ácidos (neutralizantes de ácidos) 
• Mecanismo de ação: Neutraliza a secreção 
de ácido na luz do TGI. HCl + NaHCO3 ⇔ 
NaCl + H2O + CO2 
• Efeito: Eleva o pH estomacal levando a 
inativação das enzimas pépticas. 
• Sais de Bicarbonato de Sódio, Magnésio, 
Alumínio e Cálcio: Hidróxido de magnésio 
 - Mg(OH)2 Trissilicato de magnésio 
 – inorgânico, forma gel com a água 
Carbonato de magnésiosolta o intestino 
 - MgCO3 Hidróxido de alumínio causa 
constipação. 
- Al(OH)3 Alginatos – gel em contato com a 
água 
• Ef. Adversos: constipação, diarréia, 
atenção ao efeito rebote clorídrico e de 
gastrina com o uso prolongado. 
 
 
 
 
 
comum em paciente idoso 
 
Fármacos que afetam a secreção: 
-neutralizam o ácido: antiácidos(o que 
mais causa efeito rebote) 
-inibem a secreção: antagonistas H2/ 
inibidores da bomba de prótons 
-citoprotetores: sucralfato/bismuto 
 
 
4 - Citoprotetores 
Mecanismo de ação: barreira física e 
estimula produção de bic e muco. 
Efeito: Formam barreira física sobre a 
mucosa protegendo sobre a ação do ácido. 
Também chamados de citoprotetores. 
 • Bismuto coloidal(escurece o dente, boca, 
fezes.) 
• Sucralfato de alumínio 
 • Alginatos 
 Ef. Adverso: constipação intestinal, 
fezes escurecidas. 
*Citoprotetores - Fármacos que 
protegem a mucosa Mec. de ação: 
Análogo da Prostaglandina E1 
• Misoprostol – Cicatrizante de úlceras 
pépticas, produção de muco gástrico-
duodenal. 
Ef. Adversos: cólicas abdominais e 
contratura uterina (abortivo) 
 
 
 
 
 
 
-substâncias estranhas direto na corrente 
sanguínea. 
- estímulos aferentes ulcera, infecção 
bacterianas, cólicas, bactérias no geral. 
Fármacos anti 
eméticos: 
1-antagonista H1( H1= cerebral) 
2-Antagonista D2 
3-antamuscarínicos 
4-antagonistas 5-HT3 
5-antagonista NK1 
 
5 – Anti-Emético (Anti-vômitos e náuseas) 
• Mec de ação: Antagonista do receptor da 
dopamina D2 
Ex: metoclopramida 
Efeito terapêutico: anti-êmese e pró-
cinético Efeito colateral: sonolência e 
torpor. Alterações de comportamento. 
***Síndrome de liberação extra-piramidal 
• Mecanismo de ação: Antagonistas dos 
receptores H1 Ex: cinarizina, ciclizina e 
prometazina) 
 Efeito terapêutico: anti-êmese, anti-
labiríntico, anti-cinetótico, sedativo. 
• Mecanismo de ação: Antagonista do 
receptor de histamina não-seletivo 
Ex: Dimenidrinato 
Efeito colateral: sonolência e diminuição de 
reflexos, sedação 21 5 
• Mecanismo de ação: Antagonista do 
receptor de histamina H3 Ex: beta-histina. 
 Efeito terapêutico: usado para náuseas e 
vertigens em labirintopatias 
Efeito colateral: sonolência, sedação, boca 
seca, turvação visual 
• Mec de ação: Antagonistas muscarínicos 
M1 
Ex: hioscina (escopolamina) 
 Efeito terapêutico: anti-êmese e anti-
espasmódico (anti-cólica) 
 Ef colateral: secura da boca e diminuição 
das secreções digestivas, constipação 
intestinal 
• Mec de ação: Antagonistas dos receptores 
5-HT3 (age diretamente no bulbo) 
Ex: ondansetrona, granisetrona, 
palonosetrona 
Efeito terapêutico: Potente anti-emético, 
ação direta sobre a ZGQ 
-é um remédio muito seguro e quase n tem 
efeito colateral. 
Cinetosedoença do movimento (carro 
em movimento, ônibus, sistema nervoso 
central combina as informações 
transmitidas pela visão, pelo tato e pelo 
labirinto (orelha interna). No entanto, se 
houver conflito no registro dessas 
informações, ele pode reagir 
desencadeando a cinetose.) 
 
 6 - Pró-cinéticos 7 -aumenta a 
movimentação do TGI 
• Mec de ação: Antagonistas dos receptores 
dopamina D2 
Efeito terapêutico: Aumentam o 
peristaltismo, anti-refluxo (anti-DRGE) e 
inibe o vômito, uso para esofagite e hérnia 
de hiato. 
 Ex: metoclopramida e domperidona 
 Ampla ação central e periférica 
 Efeito colateral: metoclopramida – 
sonolência e Sd extra-piramidal 
Bromoprida e Domperidona 
 – diarréia e cólica 
síndrome extrapiramidal*bloqueio 
súbitos do bloquei dopaminérgicos na via 
piramidal. 
Dão a sensação de inquietude, angustia, 
movimentos involuntários, 
O sistema extrapiramidal é formado pelo 
tálamo, cerebelo e gânglios da base. Estas 
estruturas, através de suas conexões, estão 
envolvidas em vários processos, inclusive a 
modulação do controle motor. A disfunção 
de estruturas do sistema extrapiramidal 
associa-se a transtornos dos movimentos. 
• Como a metoclopramida, por atravessar a 
barreira hematoencefálica, também 
bloqueia os receptores de dopamina em 
outras regiões do sistema nervoso central, 
produz alguns efeitos adversos, inclusive 
distúrbios do movimento 
– reação extrapiramidal - (mais comuns em 
crianças e adultos jovens): cansaço, 
inquietação motora, torcicolo espasmódico 
(torção involuntária do pescoço), sd 
parkinsoniana e crises oculógiras 
(movimentos oculares para cima 
involuntários). Estimula a liberação de 
prolactina, causando galactorreia e 
distúrbios menstruais. 
 
 
 
 
7-Laxantes(catárticos ou purgativos) 
• Laxativos formadores de volume (Ex: 
psilium, fibra de ispaghulaprimeira escolha 
para ação lenta, metilcelulose, ágar) 
• laxativos osmóticos Açúcar não 
absorvido que age como substancia 
drenando o liquido para a luz (Ex: lactulose, 
sulfato de magnésio, hidróxido de 
magnésio) 
• Emolientes fecais – 
emulsificam(amolecer) o conteúdo fecal 
(Ex: docusato, óleo mineral, supositório de 
glicerina) 
 • Purgativos estimulantes (Ex: sena, 
bisacodil, picossulfato de sódio). 
 •Atentar ao uso crônico de purgativos e 
laxativos !! 
 
8 – Antidiarreicos 
• Reidratação oral com soluções isotônicas 
de NaCl mais glicose e cereal à base de 
amido (importante em lactentes) 
• Hioscina (bloqueia rcpt M1 e diminui 
motilidade e cólica) 
• Repositor da flora intestinal 
(Saccharomyces boulardii-17 liofilizado) 
• Agentes antimotilidade,como, por 
exemplo, loperamida (efeitos adversos: 
sonolência e náuseas) Cuidado!!! 
• Ef. Colaterais importantes: constipação 
intestinal, íleo adinâmico 
 
9 – Fármacos específicos para doenças 
inflamatórias intestinais 
(Sd do cólon irritável, Retocolite Ulcerativa 
e Doença de Crohn): 
• Glicocorticóides 
• Aminossalicilatos – sulfassalazina e 
mesalazina 
 • Imunobiológicos – infliximabe e 
adalimumabe – anticorpos monoclonais 
contra o fator de necrose tumoral (TNF 
alfa) 
 
 
ulcera péptica  recorrente do ácido 
hídrico. 
 
Fármacos que agem no sistema biliar 
• Ácido ursodesoxicólico – atua dissolvendo 
a bile espessa, mas não dissolve os cálculos. 
 
 Fármaco para soluço refratário 
 • Clorpromazina: anti espasmódico 
potente e no tratamento do soluço 
refratário. Altamente sedativo.