Farmacologia Sistema Nervoso Simpático

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FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOS0 AUTÔNOMO SIMPÁTICO 
Precursor da noradrenalina: tirosina 
Transmissão adrenérgica → noradrenalina → receptores alfa e beta. 
Todos os locais, o processo de síntese, armazenamento e liberação no receptor, são locais para 
ação de drogas. 
Fármacos simpatomiméticos → são fármacos agonistas vão “mimetizar” a ação da 
noradrenalina se fosse ela se ligando ao receptor. Podem ser seletivos (atuam em só um tipo de 
receptor) ou não seletivos. 
AGONISTAS: 
Ação direta → se ligam diretamente no receptor adrenérgicos, imitando a função da 
noradrenalina. 
Ação indireta → quando aumentam ou reduzem a quantidade de neurotransmissor que é 
liberada na fenda ou atua interferindo no processo de degradação para receptação do 
neurotransmissor. Sua ação indireta faz com que o neurotransmissor esteja mais disponível para 
ativar o receptor. Modulam a concentração de catecolaminas endógenas na fenda sináptica. 
Ação mista → ação na pré sinapse e na pós sinapse. Ação direta e indireta. 
RECEPTORES ALFA 1 
• Pós sináptico 
• Presente em: vasos sanguíneos (vasoconstrição), esfíncteres (bexiga, TGI - contração), 
íris (m. radial – contração), fígado (glicogenólise). 
• Principalmente nos vasos faz vasoconstrição, e ao fazer vasoconstrição eleva a P.A 
• Fármacos agonistas do receptor alfa 1: 
• Descongestionante nasal: fazer uma vasoconstrição local desobstrui o septo nasal 
e faz com que a pessoa respire melhor. Apesar de fazer uma ação local no nariz, 
pode acontecer a absorção dele por via sistêmica, podendo atuar em vasos 
sanguíneos em outros locais do corpo, por ter o receptor alfa 1 em outros locais do 
corpo. Isso pode gerar crises hipertensivas. 
• Compostos: nafazolina, fenilefrina, etilefrina, oximetazolina, xilatometazina. 
Esses compostos podem ser descongestionante nasal, medicamentos que fazem 
midríase (abre a pupila – esses medicamentos podem ser usados em testes 
oftalmológicos para dilatar a pupila). 
RECEPTORES ALFA 2 
• Pré sináptico 
• Presentes em vasos sanguíneos, neurônios pré-sinapticos. 
• Controla quanto de noradrenalina vai ser sintetizado e liberado na fenda sináptica para 
ativar os receptores 
• Fármacos agonistas do receptor alfa 2: 
• Clonidina: anti-hipertensivo, não ativa alfa 1 e nem beta 1. É seletivo, manda a 
sinapse parar de produzir noradrenalina, diminuindo a ação da NA no alfa 1 e B1. 
Por ação indireta, ele ativa receptor alfa 2 e impede que a NA seja produzida e 
liberada para ativar alfa 1 e B1, que aumentaria a P.A e vasoconstrição se fossem 
ativados. 
• Efeito de primeira dose: sensação de desmaio 
RECEPTORES B1 
• Pós sináptico 
• Receptor cardíaco 
• Luta e fuga – aumenta a F.C e a força de contração do músculo cardíaco (efeito 
ionotrópico positivo). Eleva-se a P.A. 
• Fármacos agonistas do receptor B1: 
• Dobutamina (uso hospitalar): insuficiência cardíaca – aumenta a F.C e a P.A. 
RECEPTORES B2 
• Pós sináptico 
• Receptor pulmonar 
• Broncodilatação 
• Presente em músculos lisos (útero, por exemplo). 
• Fármacos agonistas do receptor B2: 
• Fenoterol, formoterol, salbutamol, salmeterol, terbutalina – indicados em 
processos asmáticos (broncodilatadores) ou inibir o trabalho de parto prematuro (o 
útero fica relaxado e para de contrair, evitando o trabalho de parto prematuro). 
• Isoxsuprina e ritadrina – específicos para o trabalho de parto prematuro ou podem 
ser usados para cólica menstrual, fármacos que atuam no receptor B1 e B2. 
RECEPTORES B3 
• Pós sináptico 
• Tecido adiposo – responsáveis pela lipólise. 
• Princípios ativos: sinefrina (derivado da casca da laranja)
AGONISTAS ALFA ADRENÉRGICOS – AULA 11/08 
Agonistas não seletivos: fármacos que atuam predominantemente sobre receptores alfa e beta 
adrenérgico. 
• Adrenalina: fármacos usados em situações graves. 
• Uso clínico baseado em seus efeitos nos vasos, coração e brônquios. 
• Vasoconstritor associado aos anestésicos locais, prolonga o efeito dos anestésicos 
locais, retarda a absorção sistêmica dos anestésicos, auxilia no controle da 
hemorragia durante os procedimentos cirúrgicos. 
• Contraindicação: pacientes hipertensivos. 
• Emprego clínico: alívio de broncoespasmo, parada cardíaca, choque anafilático, 
vasoconstritor. 
• Em receptores B1, a adrenalina: aumenta a contração e F.C e vasoconstrição 
• Em B2, a adrenalina causa: relaxamento dos brônquios 
• Em alfa 1, a adrenalina: presentes em pele, mucosa, rins e grandes vasos. Um 
importante efeito é a vasoconstrição por possuir afinidade com receptor alfa 1. 
• Noradrenalina: também usado em situações graves. É um fármaco de escolha no 
tratamento de choque séptico após reposição volêmica ter sido otimizada 
• Emprego clínico: limitado pois é rapidamente metabolizada pela MAO e COMT. 
Anestesia local com vasoconstrição; hipotensão ou choque. 
• Dopamina 
• Hipotensão arterial aguda presente na síndrome do choque séptico. 
• Aumenta a síntese de NA 
• Agonista alfa e beta adrenérgico 
• Agonista dopaminérgico (D1 a D5) 
• D>beta>alfa (afinidade). 
• Doses baixas: vasodilatação em receptores D1 vasculares; importância: leito 
renal e coronárias. 
• Doses altas: efeitos inotrópicos positivos (B1); aumento da liberação de NE 
(receptores D2 pré-sinápticos); vasoconstrição (por atuas em receptores alfa). 
• Etilefrina 
 
Agonistas alfa 1 seletivos: descongestionantes nasais e colírios midriáticos (exames 
oftalmológicos). 
Descongestionante nasal 
• Fossas nasais: aquecimento, umidificação e filtração do ar. 
• Sistema vascular: inervação simpática → vasoconstrição e diminuição da secreção de 
muco. 
• Efeito de tolerância e dessensibilização com uso prolongado. 
• Fármacos: 
• Fenoxazolina: descongestionante nasal; usada em hipotensão leve a moderada; 
choque ou hipotensão grave; hipotensão durante anestesia; produção de midríase 
pré operatória em cirurgias oculares; profilaxia e tratamento de uveíte. 
• Nafazolina 
• Oximetazolina 
• Xilometazolina 
• Fenilefrina 
Fármacos de ação mista 
Efedrina (maior afinidade por alfa 1): emprego clínico – hipotensão ortostática, 
descongestionante nasal e tratamento de asma. 
• Estimula a liberação de NA. 
• Agonista alfa e beta adrenérgico. 
• Ação longa (resistente a MAO). 
• Tolerância e dessensibilização com uso prolongado. 
• Contraindicação: fármacos IMAO (antidepressivos – ex. fenelzina). 
Midriáticos 
• Objetivo: dilatar a pupila. 
• Usos clínicos: dilatação da pupila para oftalmoscopia; hiperemia conjuntival; 
diagnóstico da síndrome de Horner. 
Efeitos adversos de agonistas alfa 1 seletivos: 
• Aumentam a resistência vascular periférica; 
• Aumentam a P.A 
• Contraindicação: hiperplasia benigna da próstata e hipertensão arterial sistêmica. 
 
Agonistas alfa 2 seletivos: presentes em neurônios pré-sinápticos ou no m. ciliar (m. que 
promove a produção do humor aquoso). 
Tratamento de glaucoma de ângulo aberto 
• Redução do humor aquoso e melhora do fluxo: agonistas alfa 2 seletivos – brimonidina 
(mais usado) ou apraclonidina. 
• Redução do humor aquoso e melhora do fluxo: agonistas não seletivos – epinefrina 
(longa ação, mas pode ter efeitos colaterais por aumento da F.C) e dipivefrina (menos 
efeitos colaterais então é mais utilizado). 
Ação sistêmica 
• Clonidina: usos clínicos – hipertensão; terapia da abstinência de narcóticos. Efeitos 
adversos – sonolência; hipotensão ortostática; edema; ganho de peso. Hipertensão 
rebote caso seja retirado de uma forma abrupta. 
• Metildopa: usos clínicos – hipertensão (gestantes). Efeitos adversos – sonolência; 
hipotensão ortostática; edema; ganho de peso. Hipertensão rebote caso seja retirado de 
forma abrupta. 
• Xilazina e romifidina: medicação pré-anestésica; imobilização; indução de anestesia 
epidural; agente analgésico; relaxante muscular. Efeitos adversos: bradicardia, 
salivação e hiperglicemia. 
 
 
AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS – AULA 18/08 
Sistemanervoso autônomo simpático: 
• Luta, fuga, estresse, perigo. 
• O sistema fica ativo, broncodilatação, aumento da F.C, dilatação dos vasos na 
musculatura esquelética, contração das artérias no mesentério, pupila dilata. 
Quais os efeitos B-adrenérgicos? 
• Receptores do sistema simpático: adrenérgicos ou adrenoceptores (alfa e beta) → 
liberam noradrenalina (norepinefrina) e adrenalina (epinefrina). 
O que define maior afinidade pelo adrenoceptor alfa ou beta? 
• Número e a localização das substituições nas OH no anel benzênico e natureza dos 
substitutos no nitrogênio amino. 
• Quanto maior a substituição do hidrogênio amínico, maior a afinidade por B. 
• Adrenoceptores alfa (afinidade): epinefrina > norepinefrina > isoproterenol. 
• Adrenoceptores beta (afinidade): isoproterenol > epinefrina > norepinefrina. 
• Catecolaminas são administradas apenas por via parenteral (injetável). Motivo: sofrem 
rápida inativação (metabolização pela COMT e MAO). Por via enteral (oral) são 
ineficazes. 
Simpatolíticos ou antagonistas adrenérgicos: fármacos que se ligam no receptor, mas não 
ativam, bloqueiam o receptor. 
Simpatomiméticos ou agonistas adrenérgicos: fármacos que se ligam no receptor alfa ou beta 
e ativam os receptores. 
• Seletivos 
• Não-seletivos 
Agonistas beta-adrenérgicos: 
Epinefrina (adrenalina): 
• Atua também em alfa 1 e promove vasoconstrição, diminui o diâmetro do vaso e 
aumenta a P.A. 
• Se liga em B2 nos pulmões 
• Se liga em receptor B1 (coração) → causa inotropismo positivo (força de contração, 
músculo contrai mais) → cronotropismo positivo (aumenta a F.C). 
• Aumenta a liberação de renina → aumenta a formação de angiotensina → 
vasoconstrição e aumento de P.A → vasodilatação hepática e esquelética. 
• Usada em paradas cardiorrespiratórias → reestabelece o ritmo cardíaco em pacientes 
com parada cardíaca independente da causa. 
• Efeitos respiratórios → broncodilatação → inibição da liberação de mediadores da 
alergia. 
• Útil em choque anafilático 
• Útil em broncoespasmo, asma 
• Útil em casos de hiperglicemia, pois aumenta a glicogenólise e aumenta a liberação de 
glucagon. 
Dopamina: 
• Causa inotropismo e cronotropismo positivo. 
• Receptor alfa, beta e D (dopaminérgico). 
• Receptor dopaminérgico: sistema nervoso, arteríolas renais e esplâncnicas. 
• Dose alta: receptor alfa (vaso sanguíneo, aumenta a P.A). 
• Dose média: receptor beta 1 
• Dose baixa: receptor dopaminérgico D1 
• Choque cardiogênico: 
• Causas: infarto agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca, arritmias, 
miocardiopatias, rejeição de transplante cardíaco. 
• Sintomas: edema, hipotensão, arritmia, taquipneia, palidez cutânea. 
• Choque séptico: complicação da septicemia, vasodilatação sistêmica 
• Choque quente: febre, hipotensão, taquicardia, confusão mental 
• Choque frio: mais grave, pele fria e úmida, anúria ou oligúria, diminuição do débito 
cardíaco, coma. 
• É o fármaco de escolha contra o choque cardiogênico e séptico em pacientes com baixa 
filtração glomerular. Aumenta o fluxo sanguíneo renal, aumenta a filtração glomerular 
→ diurese. 
Dobutamina 
• Usada em casos de insuficiência cardíaca (fraqueza, dispneia, arritmias, edema). A 
dobutamina aumenta o débito cardíaco e inotropismo positivo. A principal vantagem é 
que aumenta o D.C e não eleva a demanda de O2 pelo miocárdio. 
Isoproterenol 
• Tem efeito em receptor B1 e B2 com eficácia boa. 
• Cronotropismo e inotropismo positivo 
• Catecolamina sintético 
• Aumenta D.c 
• Dilata arteríolas do musculo esquelético 
• Potente broncodilatador 
• Baixa seletividade: efeitos adversos 
Efeitos adversos de todas as catecolaminas 
• Arritmias cardíacas, cefaleia, hiperatividade, náusea, insônia e tremores. 
Fenoterol, salbutamol e salmeterol 
• Uso clínico: casos de broncoconstrição (asma, DPOC). 
• Fenoterol: agonista B2 de ação curta (3h a 5h). Usado como broncodilatador em crises 
asmáticas e asma induzida por exercício, broncoespasmo, bronquite obstrutiva crônica. 
Pode ser usado em aerossol (bombinha), oral ou nebulização. 
• Salbutamol: agonista B2 de ação curta (3h). Usado como broncodilatador, via oral ou 
parenteral. Usado em crise asmática, inibe a liberação de mediadores dos mastócitos e 
estimula a depuração mucociliar. Ação rápida. 
• Salbutamol e terbutalina: preferencialmente usados por via inalatória, aumenta a 
eficácia e diminui os efeitos adversos. A via sistêmica é usada quando há falha da 
resposta ao tratamento por via inalatória. 
• Salmeterol: agonistas B2 de ação longa (12h). Usado como broncodilatador, tem início 
lento de ação, é o fármaco de escolha para asma noturna. 
Mirabegron 
• Fármaco agonista β3 utilizado no tratamento da bexiga hiperativa 
• Relaxa o músculo detrusor e aumenta a capacidade da bexiga 
• Pode aumentar a pressão arterial e não deve ser usado em pacientes com hipertensão 
não controlada 
Terbutalina/Ritodrina 
• Fármaco agonista β2 
• ↓ Ca++ intracelular → ↓ contração uterina 
• Pode provocar taquicardia e dispneia 
• Pode adiar o trabalho de parto em 48h 
• Manejo clínico da mãe e do bebê 
Epinefrina: Epifrin®, Efrinalin®, Drenalin® 
Dopamina: Revivan®; Dopacris®; Dopabane®; Constriction®; Dopimex® 
Dobutamina: Dobutrex®; Dobtan®; Dobutariston®; Dobutal®; Neobutamina®; Dobutanil® 
Salbutamol: Aerolin®; Aerojet®; Aerodini®; Asmaliv®; Pulmoflux® 
Salmeterol: Serevent®; Seretide® 
Mirabegron: Myrbetric® 
Terbutalina: Bricanyl® Ritodrina: Miodrina® 
Formoterol: Fluir® 
Fenoterol: Berotec® 
Ritodrina: Miodrina® 
 
 
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS – AULA 25/08 
Simpatolíticos → drogas antagonistas (tem afinidade – se ligam no receptor – mas não tem 
ativação, bloqueiam o receptor se a droga se ligar ao receptor e a resposta tecidual do receptor 
não acontece). 
• Classificação: alfa bloqueadores e beta bloqueadores. 
Tirosina → precursora da noradrenalina → produção da noradrenalina → liberação na fenda 
sináptica (forma Ca dependente) → ativar os receptores. 
• Receptor alfa 1: vasoconstrição (vasos). 
• Beta 1: coração, taquicardia e aumento da força de contração. 
• Beta 2: pulmão e broncodilatação. 
• Beta 3: quebra e lipólise de gordura. 
• Alfa 2: pré-sinapse, modula a quantidade de noradrenalina que é liberada e produzida 
na fenda. Agonista: menor NA. 
Fármacos antagonistas nos receptores: 
Alfa bloqueadores 
Alfa bloqueadores específicos (seletivos): se ligam apenas a um tipo de receptor. 
• Prazosin 
• Terazosin 
• Doxazosin 
• Tansulozina 
• Usos: hipertensão arterial sistêmica, hipertrofia prostática benigna, medicação pré-
cirurgica de feocromocitoma (tumor que acontece na adrenal, aumentando a produção 
de adrenalina). 
• Efeitos colaterais: hipotensão ortostática, taquicardia reflexa, rubor cutâneo, sensação 
de calor, congestão nasal. 
• Precauções: câncer de próstata, aconselhar não operar maquinas perigosas ou dirigir 
veículos durante as primeiras semanas de uso. 
Alfa bloqueadores inespecíficos 
• Fentolamina 
Alfa 1: impedir a ação de alfa 1 e fazer o contrário. 
• Indicação clínica: bloqueando os receptores, vai acontecer uma vasodilatação, 
congestão nasal, hipotensão ortostática (queda da pressão), incontinência urinária, 
inibição da ejaculação. 
• Prazosin 
• Terazosin 
• Doxazosin 
• Fenoxibenzamina 
• Fentolamina 
Alfa 2: pré-sinapse. Aumenta a produção de NA. 
 
Beta bloqueadores: 
Usos terapêuticos: 
• Palpitações cardíacas no hipertireoidismo 
• Profilaxia da enxaqueca 
• Situações de estresse emocional 
 
Efeitos colaterais: 
• Insuficiência cardíaca 
• Extremidades frias 
• Formigamento 
• Broncoespasmos 
• Depressão 
• Insonia 
• Efeito rebote na suspensão abrupta 
Precauções 
• Asma 
• Depressão 
• Diabetes 
• Feocromocitoma 
• Informar a retirada gradual em pacientes que fazem uso crônico. 
Classificação: 
• Cardiosseletividade (específicos para b1) 
• ASI (atividade simpatomiméticaintrínseca) 
• Lipossolubidade 
Cardiosseletivos: beta 1, são cardiosseletivos ou beta bloqueadores preferenciais. 
• Seletivos (só bloqueiam beta 1). 
• Atenolol 
• Metoprolol 
• Betaxolol 
• Esses fármacos são anti-hipertensivos, usados na angina, infarto agudo do miocárdio, 
enxaqueca. Bloqueiam beta 1 e reduzem a F.C e força de contração do musculo 
cardíaco. Os pacientes podem ter as extremidades das mãos frias e tremores. 
Beta bloqueadores não preferenciais ou não cardiosseletivos: seletivos para receptor beta, 
podem bloquear beta 1 ou beta 2. 
• Propanolol 
• Nadolol 
• Tinolol 
• Pindolol (agonista parcial – medicamento que ativa o receptor, mas não faz a mesma 
resposta, resposta menor). 
• Usados na hipertensão arterial, glaucoma e estresse. 
Lipossolubilidade 
• Propranolol 
• Metoprolol 
• Timolol colírio 
Simpatolíticos de ação central 
• Alfa-metildopa 
• Clonidina 
• Guanabenzo 
• Brimonidina 
• Monoxidina 
• Rilmenidina 
• Tizanidina 
	Farmacologia do Sistema Nervos0 Autônomo Simpático
	Agonistas:
	Receptores alfa 1
	Receptores alfa 2
	Receptores B1
	Receptores B2
	Receptores B3
	Agonistas alfa adrenérgicos – Aula 11/08
	Agonistas beta adrenérgicos – Aula 18/08
	Antagonistas adrenérgicos – Aula 25/08