CATECOLAMINAS, SIMPATICOMIMÉTICOS E ANTAGONISTAS

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1 ANIELLY CELLA 
CATECOLAMINAS E SIMPATICOMIMÉTICOS 
 Ação direta: atuam sobre um ou mais receptores adrenérgicos, seletivos ou não. 
 Ação indireta: aumentam a disponibilidade de NE ou EPI para estimular os receptores adrenérgicos. 
o Liberando NE das varicosidades 
o Bloqueando o transporte de NE nos neurônios simpáticos 
o Bloqueando as enzimas envolvidas no metabolismo (MAO e COMT). 
 Ação mista: liberam NE indiretamente e agem diretamente nos receptores. 
 
ADRENORECEPTORES 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS 
EPINEFRINA (EPI) 
Potente estimulador dos receptores alfa e beta adrenérgicos, ações proeminentes sobre o coração, músculo liso vascular e 
outros. 
Mecanismo triplo de aumento da PA: 
 -Estimulação direta do miocárdio (ionotrópica positiva) 
 -Aumento da FC (cronotrópica positiva) 
 -Vasoconstrição em muitos leitos vasculares. 
NOREPINEFRINA (NE) 
Principal mediador químico liberado pelos nervos simpáticos pós-ganglionares. 
Potente agonista alfa (embora ligeiramente menos potente que a EPI) e exerce pouca ação sobra os receptores beta 2. 
Medicamento de escolha em paciente com choque séptico. 
DOPAMINA 
Precursor metabólico imediato da NE e EPI, importante neurotransmissor central na regulação do movimento. 
AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS 
ISOPROTERENOL: agonista potente não seletivo dos receptores beta, com afinidade muito baixa pelos receptores alfa. 
DOBUTAMINA: interações diretas com receptores alfa e beta, exerce efeitos ionotrópicos mais proeminentes do que os 
cronotrópicos sobre o coração. 
AGONISTAS BETA-2 ADRENÉRGICOS DE AÇÃO S ELETIVOS 
 Ação curta: 
o Salbutamol 
o Terbutalina 
o Fenoterol 
 Ação longa 
o Formoterol 
o Salmeterol 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS ALFA-1 SELETIVOS 
FENILEFRINA: causa acentuada vasoconstrição arterial durante infusão intravenosa, também utilizada como descongestionante 
nasal e midriático em várias formulações nasais e oftálmicas. 
METARAMINOL: exerce efeitos diretos sobre receptores alfa vasculares e também ação indireta, estimulando a liberação de NE. 
OUTROS AGONISTAS SIMPATICOMIMÉTICOS 
ANFETAMINA: poderosa ação estimulante sobre o SNC, e estimulação alfa e beta na periferia. Eficaz por via oral. 
METANFETAMINA: efeitos estimulantes centrais. 
METILFENIDATO: maior efeito na atividade mental (TDAH). 
ALFA-1 
Contrai a musculatura: 
-Vasos 
-Brônquios 
-Útero 
-Bexiga 
-Íris 
Relaxa a musculatura: 
TGI 
ALFA-2 
Pré-sinápticos 
-Inibem a liberação de NE 
BETA-1 
-Aumenta o débito cardíaco 
-Aumenta a força de contração 
BETA-2 
Relaxa a musculatura: 
-Vasos 
-Brônquios 
-TGI 
-Útero 
-Bexiga 
-Vias seminais 
-Ciliar 
BETA-3 
-Lipólise 
O resultado é que altos níveis circulantes 
de adrenalina causam vasoconstrição. Em 
baixos níveis circulantes de epinefrina, a 
estimulação aos receptores β domina, 
produzindo uma total vasodilatação. 
 
2 ANIELLY CELLA 
USOS TERAPÊUTICOS 
o Choque 
o Hipotensão 
o Reações alérgicas 
o Arritmias cardíacas 
o Efeitos vasculares locais 
o Asma 
o Uso oftalmológico 
o Narcolepsia 
o Redução da massa corpórea 
o TDAH 
 
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES 
ADRENÉRGICOS 
Inibem a interação da NE, EPI e outros simpaticomiméticos com os receptores alfa e beta. 
O bloqueio dos receptores adrenérgicos alfa-1 inibe a vasoconstrição induzida por catecolaminas, podendo ocorrer 
vasodilatação nos vasos, redução da PA por diminuição da resistência periférica, a queda da PA sofre oposição dos 
barorreceptores e ocorre aumento da frequência e débito cardíaco. 
A próstata e o trato urinário inferior exibem uma alta proporção de receptores alfa-1. 
ANTAGONISTAS ALFA-1: 
o Prazosina (não faz taquicardia reflexa) 
o Terazosina 
o Doxazosina 
o Tansulosina 
o Alfuzosina 
USOS TERAPÊUTICOS: 
o Hipertensão 
o ICC 
o HPB 
o Distúrbios vasospásticos 
ANTAGONISTAS ALFA NÃO SELETIVOS: 
o Fenoxibenzamina: antagonismo irreversível. Usada no 
tratamento da feocromocitoma, os quais são tumores 
da medula suprarrenal e de neurônios simpáticos que 
secretam enormes quantidades de catecolaminas. 
o Fentolamina: antagonismo competitivo. 
ANTAGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS 
Diferenciam-se pela: 
 Afinidade relativa pelos receptores beta-1 e beta-2 
 Atividade simpaticomimética intrínseca 
 Bloqueio dos receptores alfa 
 Diferença na solubilidade em lipídios 
 Capacidade de causar vasodilatação 
 Variáveis farmacocinéticas 
Usos clínicos: 
 
3 ANIELLY CELLA 
 Cardiovasculares 
o Angina no peito 
o Infarto do miocárdio 
o Arritmias 
o Insuficiência cardíaca 
o Hipertensão 
 Outros usos 
o Glaucoma 
o Tireotoxicose 
o Ansiedade 
o Profilaxia da enxaqueca 
o Tremor essencial benigno (distúrbio familiar) 
Contra indicações 
 Asma 
 DBPOC 
 Bradicardia sinusal 
 Choque cardiogênico 
 OBS: o bloqueio beta pode dificultar o reconhecimento da hipoglicemia pelos pacientes. 
 
CASOS CLÍNICO: 
1) Sempre administrar primeiro o alfa bloqueador para diminuir a vasoconstrição e só depois um beta bloqueador para 
diminuir a frequência cardíaca, do contrário a vasoconstrição será acentuada. 
2) Dobutamina: usada no tratamento da insuficiência cardíaca, entretanto, não deve ser usada em ICC descompensada. 
 
	catecolaminas endógenas
	agonistas beta adrenérgicos
	agonistas beta-2 adrenérgicos de ação seletivos
	agonistas adrenérgicos alfa-1 seletivos
	outros agonistas simpaticomiméticos