3 ED - Drogas Colinérgicas

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3° ED – Farmacologia 
Drogas colinérgicas 
01. Indica-se fazer terapia com um agente quelante, para que assim, se tenha a 
eliminação do chumbo através da urina. No caso do paration, a conduta 
terapêutica é diferente porque se trata de um inibidor da acetilcolinesterase, e 
assim, deveria ser administrado um fármaco como a pralidoxima, capaz de 
quebrar a ligação fósforo-enzima e então, se tem sua atividade como um 
fármaco regenerador da colinesterase. É importante destacar que tal 
mecanismo de reversão mediante intoxicação por paration só funciona se 
administrado antes do envelhecimento. 
02. Os principais exemplos são a Imipramina, Donepezila, Pilocarpina e a 
Rivastigmina, que tem o mecanismo de ação voltado para a inativação da 
enzima capaz de degradar a acetilcolina, a chamada Acetilcolinesterase, 
assim, a etapa que corresponde à hidrólise da acetilcolina acaba não 
acontecendo, fazendo com que se tenha o aumento na quantidade do 
neurotransmissor Acetilcolina. Alguns dos colinérgicos indiretos conseguem 
proporcionar efeitos no sistema nervoso central e outros não, porque os 
primeiros possuem maior afinidade a receptores chamados M1, ou seja, 
muscarínicos de tipo I. Estes apresentam efeitos no sistema nervoso central e 
no estômago, produzindo através da ativação da fosfolipase C, os segundos 
mensageiros celulares IP3 e DAG, elevando a concentração de cálcio e 
gerando excitação do SNC. 
03. São os bloqueadores neuromusculares despolarizantes, como a Succinilcolina, 
porque se pode causar a hipercalemia ou hiperpotassemia, ou seja, o aumento 
na liberação de potássio no sangue e como se sabe, em casos de 
queimaduras este aumento de potássio na circulação sanguínea já acontece 
naturalmente, fazendo com que este tipo de BNM despolarizante não seja 
indicado. 
04. Poderia ser usado o Ipratrópio ou o Tiotrópio, apresentando efeito contrário às 
drogas colinérgicas, ou seja, especificamente em fármacos que atuam no 
receptor M3 (relacionado ao pulmão), se tem a indução do relaxamento da 
musculatura lisa respiratória. Então através do antagonismo competitivo, o 
antagonista muscarínico passa a interagir com o receptor M3, impedindo que a 
Acetilcolina se ligue neste e produza efeitos de broncoconstrição, gerando 
assim uma resposta celular reduzida devido ao deslocamento da Acetilcolina 
que não interage mais com o receptor M3. 
05. A miastenia gravis acaba induzindo a produção de anticorpos contra as 
subunidades alfa do receptor nicotínico, fazendo com que esta afete as junções 
neuromusculares principalmente da face, onde estes estão localizados, 
podendo afetar inclusive os músculos da respiração. Para diagnosticar a 
miastenia gravis, pode-se fazer uso ou administração intravenosa de um 
inibidor da enzima colinesterase, como o Edrofônio, e se observa o 
reestabelecimento ou não da força muscular, caso sim, tem-se o diagnóstico e 
se indica o uso de tais medicamentos inibidores da colinesterase. O Ecotiofato 
possui ação inibidora da colinesterase, contudo, devido ao fato deste também 
possuir ação longa, passa a ser contraindicado porque se tem alterações de 
dose devido às rápidas mudanças de necessidade que acontecem de acordo 
com as variações de sintomas e manifestações clínicas da doença. 
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