Mapa Mental Antiulcerosos

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MAPA MENTAL
ANTIULCEROSOS
Elaborado por Anelize Roveri Arcanjo.
ANTIULCEROSOS
Inibidores da bomba de prótons
Antagonistas H2
Protetores da mucosa gástrica
Antiácidos minerais
Supressão ácida;
Erradicação da bactéria Helicobacter pylori;
Profilaxia da úlcera induzida por AINES;
INDICAÇÕES CLÍNICAS
A úlcera péptica apresenta alta prevalência (6 a 15%).
Consiste em uma lesão profunda no estômago e/ou duodeno, secundária à inflamação ativa.
É resultado de um desequilíbrio entre os fatores de defesa da mucosa (por exemplo, muco e prostaglandinas) e os fatores agressivos (por exemplo, ácido e infecção pelo Helicobacter pylori). 
Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) e a infecção pelo H. pylori são as principais causas da doença.
Classe de medicamentos
Inibidores da 
bomba de h+
Esomeprazol
Pantoprazol
Omeprazol
Lansoprazol; etc.
Cicatrização de úlceras gástricas/duodenais;
Tratamento da Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE);
Tratamento de distúrbios hipersecretores, como a síndrome de Zollinger-Ellison;
Profilaxia de úlcera por estresse;
Dipepsia
Esofagites;
MECANISMO DE AÇÃO
EXEMPLOS DE medicamentos
INDICAÇÕES CLÍNICAS
Inibem irreversivelmente o transportador H+/K+ATPase na superfície secretora da célula parietal gástrica. A produção de ácido só retorna após a síntese de novos transportadores, promovendo, assim, uma inibição prolongada de 24 a 48 horas.
Reduzem em aproximadamente 85 a 95% a secreção diária de ácido, sendo seu pleno efeito obtido após o uso de doses únicas diárias por 2 a 5 dias (tempo necessário para a inibição de 70% das bombas). 
Todos os fármacos do grupo são muito semelhantes em suas propriedades farmacológicas. Apresentam boa tolerância, com poucos efeitos adversos, dentre eles, os principais são náusea, dor abdominal, flatulência, diarreia e cefaleia.
Esomeprazol x Pantoprazol x Omeprazol?
O esomeprazol e o omeprazol devem ser administrados antes do café da manhã para a otimização da absorção destes fármacos, já o pantoprazol pode ser administrado antes ou junto a alimentação, pois não ocorre a diminuição da sua absorção. Enquanto o esomeprazol pode ser administrado vida sonda nasogástrica, o omeprazol e o pantoprazol devem devem ser misturados com suco de laranja ou maçã, por serem ácidos, para que seus grânulos cheguem até o intestino, se sonda na posição gástrica. No caso da sonda de posição intestinal, pode ser preparada a suspensão a partir dos grânulos do pantoprazol ou omeprazol, com solução de bicarbonato de sódio a 8,4%.
O tratamento prolongado (geralmente mais de 3 anos) pode causar gastrite atrófica e má absorção de vitamina B12. A deficiência desta vitamina pode levar a problemas neurológicos, psiquiátricos e de esquecimento.
Antagonistas
h2
Cimetidina
Ranitidina
Cicatrização de úlceras gástricas e duodenais;
Tratamento da DRGE não complicada
Redução da incidência de úlceras secundárias ao uso crônico de AINEs;
Profilaxia de úlceras de estresse;
Os inibidores da bomba de prótons vêm substituindo o emprego dos antagonistas H2 por serem mais potentes.
MECANISMO DE AÇÃO
EXEMPLOS DE medicamentos
INDICAÇÕES CLÍNICAS
Agem bloqueando os receptores H2 das células gástricas parietais de forma competitiva e reversível, inibindo, assim, a produção de ácido clorídrico.
A eficácia dos representantes da classe é semelhante, apresentando diferenças em relação à potência, à farmacocinética e ao risco de efeitos adversos. São bem tolerados, apresentando baixa incidência de reações adversas, principalmente em idosos e nefropatas. Os principais efeitos colaterais consistem em cefaleia, fadiga, sonolência, diarreia e constipação.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Não sofre interferência significativa da alimentação, podendo ser ingerida com as refeições.
Inibem o sistema P450 de enzimas hepáticas, acarretando aumento dos níveis de aminofilina, anfetamina, antidepressivos tricíclicos, betabloqueadores, benzodiazepínicos, bloqueadores dos canais de cálcio, ciclosporina, fenitoína, lidocaína, meperidina, metformina, metronidazol, paroxetina, procainamida, quinolonas, risperidona, sulfonilureias, tacrolimus, entre outras. Diminui os níveis de codeína, tramadol, cetoconazol, fluconazol, itraconazol. Diminui a absorção do atazanavir.
Protetores da mucosa gástrica
Bismuto
Os compostos de bismuto são frequentemente prescritos em combinação com antibióticos para o tratamento da erradicação do H. pylori. São raramente prescritos apenas como agentes citoprotetores, uma vez que existem drogas mais eficazes para essa finalidade.
O sucralfato consiste em uma associação do octassulfato de sacarose com o hidróxido de polialumínio. Esse complexo é ativado em um pH < 4, transformando-se em um polímero viscoso e pegajoso, que adere às células epiteliais na base da úlcera, ocasionando uma proteção mecânica. Adicionalmente, estimula a produção local de prostaglandinas e fator de crescimento epidérmico, potencializando o seu efeito antiulceroso.
Sucralfato
Deve ser ingerido pelo menos 1 h antes das refeições para o ambiente ácido propiciar a ativação do fármaco.
O uso concomitante de antiácidos deve ser evitado.
Interações medicamentosas: Altera a absorção de cetoconazol, digoxina, fenitoína, varfarina, quinidina quinolonas, tetraciclina e teofilina. Deve ser evitado o uso concomitante de outros medicamentos contendo alumínio, por risco de acúmulo desse metal no organismo.
- Pode inibir a absorção de diversas substâncias por formar uma camada viscosa no estômago. Portanto, após a ingesta de sucralfato, recomenda-se esperar pelo menos 2 h para a administração de outra droga.
Antiácidos minerais
Hidróxido de Alumínio
MECANISMO DE AÇÃO
Os antiácidos minerais consistem em bases que neutralizam o ácido clorídrico do estômago, formando sais e água. 
Estão geralmente disponíveis na forma de suspensão, por ser mais eficaz na neutralização do ácido gástrico.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Os antiácidos elevam o pH gástrico e urinário, interferindo na absorção e na eliminação de diversos fármacos. Aconselha-se, portanto, que se obedeça a um intervalo de 2 h para a administração de outras drogas.
Hidróxido de Magnésio
Usos: 
Tratamento da dispepsia; 
Hiperfosfatemia na Insuficiência Renal;
Efeitos adversos: Constipação, náuseas e vômitos, descoloração das fezes, hipomagnesemia, hipofosfatemia.
Interações medicamentosas: Diminui a absorção das seguintes drogas: alopurinol, antibióticos (como tetraciclinas, quinolonas e algumas cefalosporinas), anticolinérgicos, barbitúricos, bifosfonatos, corticoides, ciclosporina, digoxina, fenitoína, ferro, imidazóis, isoniazida, micofenolato, penicilamina, quinidina, vitaminas, varfarina.
- Pelo risco de hipofosfatemia, recomenda-se a monitoração periódica dos níveis séricos de fósforo em usuários crônicos da medicação.
Usos: Tratamento da dispepsia e da constipação esporádica.
Administrar de preferência entre as refeições e ao deitar.
Efeitos adversos: Hipermagnesemia, diarreia, dor abdominal, hipotensão, fraqueza muscular, depressão respiratória.
Interações medicamentosas: Diminui a absorção de anticolinérgicos, barbitúricos, digoxina, ferro, indometacina, isoniazida, quinidina, quinolonas, tetraciclinas, vitaminas, varfarina.
- Para evitar as interações farmacológicas, deve ser tomado com 2 h de diferença da ingestão de outros fármacos
Terrapia de erradicação da h.pylori
CLARITROMICINA
 + 
AMOXICILINA 
+ 
OMEPRAZOL
Os esquemas de antibióticos utilizados incluem amoxicilina, claritromicina, metronidazol, tetraciclina e bismuto coloidal.
Na presença de úlcera péptica, há consenso sobre a necessidade de tratamento para erradicação da H. pylori.
A escolha do tratamento deve considerar a eficácia, os efeitos adversos, a resistência microbiana e o custo das drogas. 
Recomenda-se a combinação de dois ou mais antibióticos e tendo em vista que a monoterapia induz resistência bacteriana), adicionada a um inibidor da produção do ácido gástrico (preferencialmente os inibidores da bomba de prótons).
É a associaçãomais utilizada como tratamento inicial, com uma taxa de erradicação aproximada de 90%, com poucos efeitos adversos e menor custo total
O sucesso da terapia é comprovado pela ausência do H. pylori quatro semanas após o curso dos antibióticos. A possibilidadede reinfecção é pequena, e falhas na erradicação se devem principalmente à resistência microbiana ou ao tratamento realizado de forma inadequada.
Referência. Santos L, Torriani MS, Barros E. Medicamentos na Prática da Farmácia Clínica. Porto Alegre: Artmed, 2013.