Bioquímica Farmacêutica Exercício 2 - Comunicação celular - GABARITO

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UNIP – Farmácia – Bioquímica Farmacêutica – Fábio Cáuper 
Exercício de Fixação III
1. Em geral os alvos para ação dos fármacos são de origem proteica. Em vista deste fato, defina RECEPTOR QUÍMICO.
Os receptores químicos se ligam aos fármacos e iniciam eventos que causam alterações nas atividades bioquímicas e biofísicas da célula e consequentemente no funcionamento do órgão.
2. Em relação aos Receptores de Mediadores Endógenos explique a frase – “Sem ele nós não seriamos melhores do que um amontoado de amebas”.
São importante parte do sistema de comunicação química utilizada pelos organismos pluricelulares, para coordenar as atividades das suas células e órgãos.
3. Defina a e exemplifique: agonistas e os antagonistas endógenos.
· Agonista é um fármaco que se liga a um receptor e produz uma resposta biológica que mimetiza uma resposta endógena. Exemplo: epinefrina, isoproterenol e albuterol, que são agonistas β2 – adrenérgicos que promovem o relaxamento da musculatura das vias de condução respiratória.
· Antagonistas – são fármacos que diminuem as ações de outros fármacos ou do ligante endógeno. Exemplo: anti-hipertensivo Prozosina, compete com o norepinefrina, diminuindo o tônus do músculo liso vascular e reduz a pressão arterial.
4. “Nenhum fármaco é totalmente específico nas suas ações”. Em relação a essa afirmação faça um breve comentário sobre a importância de se identificar o nível de especificidade dos fármacos. 
5. Receptores associados à proteína G ativam essas proteínas porque reduzem a força da ligação a GDP. Isso resulta em uma dissociação rápida do GDP ligado, que é substituído por GTP, que está presente no citoplasma em concentração muito mais elevada do que o GDP. Quais seriam as consequências de uma mutação que causasse a redução da afinidade da subunidade α pelo GDP, sem mudança significativa na sua afinidade pelo GTP? Compare os efeitos dessa mutação com os efeitos do cólera.
A proteína G mutante seria ativada de forma contínua, visto que o GDP se dissociaria espontaneamente, permitindo a ligação do GTP mesmo na ausência de um receptor ativado. As consequências para a célula seriam, por isso, semelhantes às causadas pela toxina do cólera, a qual modifica a subunidade α de Gs, de forma que ela não pode mais hidrolisar GTP e se inativar. Ao contrário do caso da toxina do cólera, contudo, a proteína G mutante não ficaria ativada permanentemente: ela seria inativada normalmente, mas se tornaria ativa de novo, de forma instantânea, no momento que o GDP se dissociasse em um GTP se ligasse a ela.
6. Os mecanismos de sinalização usados por um receptor nuclear de hormônio esteroide e por um receptor associado a canais iônicos são relativamente simples porque possuem poucos componentes. Eles podem levar a uma amplificação do sinal inicial? Em caso afirmativo, explique como.
No caso do receptor para hormônios esteroides, um complexo um para um de hormônio se liga ao DNA para inibir ou ativar a expressão gênica. Portanto, não existe amplificação entre a interação com o ligante e a regulação da transcrição. A amplificação ocorre mais tarde, porque a transcrição de um gene dá origem a muitos RNA mensageiros que são traduzidos gerando muitas moléculas de proteínas. No caso de receptores associados a canais iônicos, um único canal permite a passagem de milhares de íons durante o tempo em que estiver aberto. Isso funciona como a etapa de amplificação nesse tipo de sistema de sinalização.
7. Escolha a resposta que é o mais adequado para o termo "receptor"
a) Todos os tipos de canais iónicos modulado por uma droga
b) As enzimas de oxidação-redução de reações ativadas por uma droga
c) os componentes activos macromoleculares de uma célula ou de um organismo que uma molécula de droga tem de se combinar com a fim de obter o seu efeito específico
d) Portadores ativado por uma droga
1. O que significa "afinidade" significa?
a) Uma medida de quão fortemente um fármaco liga-se às proteínas do plasma
b) Uma medida de quão fortemente um fármaco se liga a um receptor
c) Uma medida da inibição da potência de uma droga
d) Uma medida da biodisponibilidade de um fármaco
2. Proteínas alvo que se liga a uma molécula de droga são:
a) Apenas os receptores
b) Apenas os canais de íons
c) Só as transportadoras
d) Todas as alternativas acima
3. Um agonista é uma substância que:
a) interage com o receptor sem produzir qualquer efeito
b) interage com o receptor e inicia as mudanças na função das células, a produção de vários efeitos.
c) aumenta a concentração de outra substância para produzir efeito
d) interage com as proteínas do plasma e não produz qualquer efeito
4. Mecanismos de sinalização transmembrana são as seguintes, EXCETO:
a) receptores transmembrana que se ligam e estimular uma proteína tirosina quinase
b) substituição do gene através da introdução de um gene terapêutico para corrigir um efeito genético
c) canais iônicos ligante-dependentes que podem ser induzidas para abrir ou fechar, ligando um ligante.
d) proteína do receptor transmembranar que estimula uma proteína transdutora de sinal de ligação ao GTP (proteína G), que por sua vez gera um segundo mensageiro intracelular.
5. Marque o segundo mensageiro do G-protein-coupled (metabotrópicos) receptor:
a) adenililciclase
b) Os íons de sódio
c) Fosfolipase C
d) AMPc
6. Assinale a substância que altera a atividade de um elemento efetor, mas não pertencem ao segundo mensageiros
a) AMPc
b) cGMP
c) proteína G
d) Os íons de cálcio