Farmacocinética e Farmacodinâmica - Introdução à Farmacologia

Prévia do material em texto

Farmacologia
Alopatia X Homeopatia
cura pelo semelhante.
estimula o organismo a reagir,
fortalecendo seus mecanismos de
defesa naturais.
Efeito placebo? psicológico?
Muito diuído
Ex: Insônia com cafeína
terapia tradicional
cura pelo contrário
Homeopatia 
Alopatia
Fitoterápicos
Fito = planta
Nome comercial + nome da planta e
sem dosagem.
Ex: Malvatricin (odonto), Camomila...
Remédio = Medicamento
Remédio: Não passa pela industria
farmacêutica. EX: chás, massagem,
acunpultura
Medicamento: substâncias ou
preparações que se utilizam como
remédios, fabricados atendendo as
formas legais.
Medicamento de referência:
Inovadores, possuem eficácia e segurança
cientificamente comprovadas.
Medicamento genérico: igual ao
medicamento de referência, só difere o
laboratório em que foi feito
Forma farmacêutica
Estado em que o medicamento se
apresenta.
Características físicas e químicas
relacionadas com a aparência e outros
aspectos ligados à liberação do seu
principio ativo
Farmacoterapêutica: emprego das
drogas para o tratamento de doenças.
Ciência que estuda o mecanismo de ação, o emprego e os
efeitos adversos dos medicamentos
Droga
 
 
Contato com o organismo
 
 
Circulação sangúinea
 
 
Sítio Alvo
 
 
Efeito
administração
absorção
afinidade química
Medicamento similar: equivalente ao
medicamento de referência, difere
somente em características como tamanho
e forma do produto, prazo de validade,
embalagem, rotulagem, excipientes e
veículo.
Boca esôfago estômago 
 duodeno fígado coração 
rins bexiga ou vesícula biliar 
Trajeto da droga: VIA ORAL
 fezes
pKa é uma coonstante relacionada a
dissociação de um composto: 
de 1 a 12
equação:
pKa e pH
 pKa ácido
 pH – pKa = log [A˖]
 [HA]
 pKa básico
 pH – pKa = log [B]
 [BH˖]
FARMACOCINÉTICA
é o estudo do destino dos fármacos no
organismo após a sua administração, e
abrange os processos de absorção,
distribuição, biotransformação e
excreção.
hidrossolubilidade
liposolubilidade
pKa (da droga) e pH (do meio)
difusão através de lipídeos - mais
comum
difusão através de poros aquosos -
medicamento não passa
através de carreadores - por proteínas,
+ específico
Características físico/químicas para que
as drogas entrem no organismo:
Mecanismos de transporte:
Absorção
passagem da droga do local de
administração para o plasma
obs: injetáveis não passam por
esse processo
Principal sítio de absorção 
 duodeno, no intestino
Enterais: (oral é a principal)
Parenterais: (intravenosa é a principal)
Fácil administração
mais fácil de retirar o fármaco do org.
método não invasivo
gosto desagradável
incerteza da dosagem absorvida
ação não imediata
efeito imediato
não agride o trato gastrointestinal
dosagem exata
dor
mais dificil para reverter o efeito
maior risco de contaminação
necessidade de um profissional para
aplicação
Vias de administração:
1.
2.
VIA ORAL
Vantagens:
Desvantagens:
VIA INTRAVENOSA
Vantagens:
Desvantagens
pH estômago = 1,5 a 3 ;
pH intestino = 7 a 9;
droga ácida é melhor dissolvida em meio ácido;
pH abaixa em tecidos inflamados;
Farmacocinética implica na dependência do fármaco;
Droga será absorvida se a parte não ionizada for maior do que a ionizada
Dependendo do pH da solução, o fármaco terá maior, menor ou nenhuma
ionização e isso influencia no transporte pelas membranas.
Importante
Biotransformação
Processos os quais estão envolvidos na
modificação de compostos exógenos
(xenobióticos), de origem natural ou
sintética, administrados em homens ou
animais.
Objetivos da biotransformação:
 facilitar a excreção da droga.
(principal)
reduzir a toxicidade de substâncias
Metabolização da droga antes que ela
atinja a circulação sistêmica. 
Ocorre principalmente no fígado
O que "sobra" da medicação após o
efeito de primeira passagem.
Fração da dose ingerida que vai para a
circulação sistêmica após a adm pela
via oral.
absorção 
biotransformação
 
Fase I: aumento da reatividade química do
fármaco.
Fase II: conjugação com moléculas
endógenas que aumentam a polaridade
dos xenobióticos e facilitam sua excreção. 
!! Compostos lipossolúveis se tornam
hidrossolúveis por oxidação/redução ou
conjugação/hidrólise!! (p/ facilitar a
excreção)
Efeito de primeira passagem
Biodisponibilidade
Fatores que condicionam a
biodisponibilidade de um medicamento
 Quanto maior a biodisponibilidade da
droga, maior será a concentração
sanguínea, o trabalho do fígado é
menor e menos irá se perder durante
a absorção.
Citocromo (CYP) : sistema
multienzimático que mais atua, no
fígado na metabolização dos fármacos
Localização intracelular: membrana
do retículo endoplasmático liso e
rugoso;
A quantidade de enzimas aumenta
quando o organismo é muito exposto
ao fármaco/substância;
Induzida pela exposição ao fármaco.
Um medicamento com biodisponibilidade
alta não compromete a administração
através da via oral.
 
INDUÇÃO ENZIMÁTICA
Tolerância Farmacocinética
Distribuição
Relaciona a quantidade de droga no
organismo com a concentração no
sangue
sangue, coração, fígado, rins...
É eliminado mais mais rápido
osso, t.adiposo, encéfalo ....
É eliminado mais devagar.
Volume de distribuição
Volume central: 
Volume periférico:
geralmente se dá por via renal ou
biliar
Depuração/filtrar : RIM
A depuração de uma droga refere-
se a velocidade de sua eliminação
por todas as vias em relação a sua
concentração em qualquer líquido
biológico.
Eliminação
Posologia
A posologia está relacionada com o
tempo de ação e a dose terapêutica do
medicamento em questão
É a forma de utilizar os
medicamentos: o número de vezes e
a quantidade de medicamento a ser
utilizada a cada dia (que varia em
função do paciente, da doença que
está sendo tratada e do tipo de
medicamento utilizado).
Quantidade a ser administrada de uma
única vez;
Via de adminstração;
Intervalo entre as doses;
Período de tempo;
Determinantes para a posologia:
Concentração necessária para o
medicamento fazer efeito;
Passando a faixa terapêutica vem a
faixa tóxica;
É a concentração plasmática mínima da
droga necessária para fazer o efeito e a
concentração máxima, acima dela o
fármaco irá apresentar efeitos tóxicos.
tempo necessário para que a
concentração plasmática da droga seja
reduzida pela metade
independe da dose
Quanto mais alta a depuração, menor
a meia-vida
Quanto mais alta a distribuição, maior
a meia-vida
Faixa terapêutica
Meia-Vida
Tempo de meia
vida = 2h
Faixa terapêutica
Uma diminuição dos intervalos de administração pode elevar a concentração da
droga no plasma tornando-a tóxica se ela ultrapassar a concentração tóxica
mínima. Por isso não devemos alterar os intervalos de administração sem um prévio
conhecimento do que isso irá acarretar. 
FARMACODINÂMICA
Consiste no estudo das ações e efeitos
dos fármacos e de seus mecanismos
de ação no organismo.
A maioria dos fármacos tem ação
dependente da interação com alvos
proteicos:
receptores
canais iônicos
enzimas
transportadores
Algumas drogas atuam independente
de receptores e outras em alvos não
protéicos:
sais de frutas (ENO) - reage com o
ácido do estômago (não precisa ser
absorvido)
medicamentos para câncer - se
ligam no DNA e destroem as
células canceríginas.
Obs: DNA não é proteína
Muitas vezes a interação fármaco
receptor é o passo inicial de uma
reação em cadeia na célula alvo.
Os efeitos farmacológicos podem
ocorrer junto ou à distância do sítio de
ação
EX: Colírio - age no local
EX: Anestesia local - age no local
Usar mais de um medicamento sem
indicação. ( um pode influenciar na
ação do outro)
Considerações gerais:
Exceção:
Os efeitos são influenciáveis por uma
série de fatores concomitante ao uso
do fármaco:
Administrar o medicamento com leite,
coca-cola ou líquidos que não sejam
água. (interfere na absorção)
Ingerir após atividades físicas intensas
ou de situações de estresse
Fatores genéticos 
Idade
Consumo de álcool
TabagismoCondições gerais de saúde
Dieta
Afinidade: "encaixe", probabilidade de
ocupar um receptor a qualquer
instante.
Atividade intrínseca/eficácia:
habilidade relativa de produzir uma
resposta máxima funcional.
Reversibilidade: ligação fraca, se
rompe, o medicamento se separa do
receptor ou enzima e deixa de fazer
efeito.
Características da interação fármaco-
receptor: