Formas Farmaceuticas liquidas e semisolidas

Prévia do material em texto

FORMAS FARMACÊUTICAS
LÍQUIDAS
SOLUÇÕES
LÍQUIDOS 
 Definição:
 Formas farmacêuticas líquidas: são preparações formadas pela 
dispersão de um ou mais fármacos em um solvente adequado, ou em 
uma mistura de solventes miscíveis entre si.
 Tipos:
 Soluções
 Suspensões
 Loções
 Aplicação
 Orais
 Tópicas
 Parenterais
Vantagens
 Doses homogêneas
 Disponibilidade imediata para absorção e distribuição →
ALTA BIODISPONIBILIDADE
 Podem ser usadas por qualquer via de administração
 Podem ser administradas a pacientes que não podem engolir
comprimidos ou cápsulas (adequado para idosos e crianças )
 As doses são ajustadas com facilidade - flexibilidade de doses
Desvantagens
 Alguns fármacos são menos estáveis em solução
 Menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as
formas sólidas
 A solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos
com sabor desagradável
 Fármacos com sabor desagradável requerem adjuvantes para
mascarar o sabor
 Difíceis de acondicionar, transportar e armazenar
 BAIXA UNIFORMIDADE DE DOSE: Dose menos exata – sistemas
de medida caseiros e errados
Soluções não estéreis
X
Soluções estéreis
Soluções não estéreis
 Definição:
 São aqueles nos quais se admite conceitualmente a
presença de carga microbiana, embora limitada,
tendo em vista sua utilização.
 Produtos que terão contato com a flora microbiana
natural, como cosméticos e produtos farmacêuticos
tópicos e orais.
 Assegurar que a carga microbiana presente no
produto, não comprometa a qualidade final ou a
segurança do consumidor.
Fontes de contaminação
 Direta
 Matéria prima
 Materiais de embalagem
 Fluidos gasosos
 Água
 Indireta
 Processos de limpeza
 Instalações inadequadas
 Operadores despreparados
 Falta de processos de Validação
Soluções
 São preparações farmacêuticas líquidas que contém 
uma ou mais substâncias químicas dissolvidas em um 
solvente apropriado ou uma mistura de solventes 
miscíveis entre si.
Solvente = em maior quantidade
Soluto = em menor quantidade 
Geralmente o solvente se encontra em maior quantidade. 
Entretanto, há exceções como o xarope simples. 
As soluções podem conter os seguintes 
adjuvantes: 
 Conservantes
 Antioxidantes 
 Tampões 
 Agentes de viscosidade 
 Tensoativos
 Corantes 
 Edulcorantes 
 Flavorizantes
Vias de administração
▪ Soluções de uso tópico 
▪ Soluções otológicas ou auriculares 
▪ Soluções nasais
▪ Soluções oftálmicas 
▪ Soluções parenterais
▪ Soluções orais 
Soluções tópicas
▪ São destinadas à aplicação cutânea
▪ O veículo pode conter água, álcool ou polióis
▪ Podem também ser denominadas por loção
▪ Podem exigir a introdução de adjuvantes
▪ Conservantes, antioxidantes, umectantes, 
agentes para aumentar viscosidade, corantes ou 
perfumes
Soluções otológicas 
 O veiculo deve ser viscoso, para aderir às paredes do 
canal auditivo: glicerina, propilenoglicol, óleos, ou uma 
mistura de água. 
 As soluções otológicas também podem 
conter aditivos, como conservantes, antioxidantes, 
tampões, agentes indutores de viscosidade ou 
tensoativos.
 Deve ter o pH entre 5 e 7,8 
 São destinadas à instilação no 
canal auditivo para o tratamento 
de otites externas e médias ou 
para a lavagem auricular. 
COMO USAR GOTAS OTOLÓGICAS.
1. Lave as mãos com sabão e água morna.
2. Coloque uma pequena quantidade de medicamento no conta-gotas.
3. Deite-se de lado com o ouvido afetado para cima.
4. Posicione a ponta do conta-gotas próxima ao canal auditivo. Evite tocar o 
instilador na orelha ou em qualquer outro local. Para adultos, puxar o lobo da 
orelha para cima e para trás; para crianças, para baixo e para trás.
5. lnstile o medicamento diretamente no canal auditivo, deixando-o penetrar.
6. Permaneça na mesma posição de 3 a 5 minutos para que o medicamento 
possa se espalhar pelo canal auditivo; você pode massagear suavemente a área 
ao redor do seu ouvido para auxiliar na distribuição do medicamento no canal.
7. Coloque uma compressa de algodão na entrada do ouvido para evitar a perda 
da solução quando a cabeça voltar à posição normal
8. Recoloque a tampa no frasco e feche bem.
Soluções otológicas 
Antipirético, analgésico
Anti-inflamatório
Antibiótico
Antioxidante
Umectante, conservante, veículo
Umectante, conservante, veículo
Veículo 
Glicerina + Propilenoglicol ≥ 50% 
Conservante
Soluções nasais
 Podem ser instiladas ou vaporizadas na cavidade nasal 
 O veículo pode ser água ou algum sistema co-solvente
 Podem conter adjuvantes
 Ação tópica ou sistêmica
Soluções nasais
Veículo
 Geralmente água, mas um sistema co-solvente pode ser usado
Outros adjuvantes
 Solução-tampão
 pH da secreção nasal = 5,5 a 6,5
 Conservantes – frascos multidose
 Agentes para ajuste de tonicidade – solução de cloreto de 
sódio 0,5 a 2% (os cílios das narinas são sensíveis à pressão 
osmótica, assim, as soluções nasais devem ter tonicidade 
próxima a dos fluidos biológicos)
 Antioxidantes
 Tensoativos
 Agentes indutores de viscosidade
Soluções oftálmicas
 São soluções estéreis, livres 
de partículas estranhas, 
preparadas e acondicionadas 
adequadamente para 
instilação nos olhos
Soluções oftálmicas
Veículo
 Geralmente água estéril para injeção ou solução injetável de 
cloreto de sódio 0,9%
Outros adjuvantes
 Solução-tampão
 Ideal → pH da lágrima (7,4)
 As superfícies externas do olho toleram faixa maior → 3,5 -
8,5
 Conservantes – frascos multidose
 cloreto de benzalcônio
 Agentes para ajuste de tonicidade – solução de cloreto de 
sódio 0,6 a 2%
 Antioxidantes
 Agentes indutores de viscosidade
Procedimentos de manipulação
Soluções estéreis
▪ Filtração em membrana
Preparar a solução usando ingredientes não estéreis, de 
alta qualidade, e filtrar a solução usando um filtro de 
0,22 μm para um frasco de dispensação que esteja 
limpo, livre de partículas e estéril
Procedimentos de manipulação
Soluções estéreis
 Esterilização final por vapor
 Autoclave
 Preparar a solução pode ser preparada usando 
ingredientes não estéreis, mas de alta qualidade, e 
acondicionar em um frasco adequado
 Formulação e embalagem devem ser resistentes à 
temperatura e pressão
Enemas 
 Soluções ou suspensões geralmente 
destinadas a facilitar a evacuação do 
material no reto ou no cólon com 
finalidade de limpeza, diagnóstico ou 
tratamento 
 Geralmente não é retido tempo 
suficiente para permitir a absorção pela 
circulação sistêmica
Soluções orais 
▪ O veículo empregado, geralmente é aquoso
▪ Contém adjuvantes para melhorar sua palatabilidade, 
estabilidade e/ou aparência
▪ Podem conter adjuvantes para modificar os aspectos 
sensoriais e a estabilidade 
Soluções Orais - Adjuvantes
 Flavorizantes: aroma de morango, cereja e etc
 Edulcorantes: sacarina, ciclamato de sódio
 Agentes para aumentar a viscosidade: glicerina, sorbitol
 Antioxidantes: BHA, metabissulfito de sódio
 Conservantes: parabenos
 Quelantes: EDTA
Soluções orais
 Quanto ao sistema solvente, podem ser classificadas 
em:
▪ Espíritos
▪ Tinturas
▪ Águas aromáticas
▪ Elixires
▪ Xaropes
Espíritos
 São soluções alcoólicas ou hidroalcoólicas de
substâncias voláteis, como a cânfora e a hortelã. A
concentração alcoólica é acima de 60%
Espírito de laranja
Óleo de laranja................ 200mL
Óleo de limão.................. 50mL
Óleo de coriandro............ 20mL
Óleo de anis.................... 5mL
Álcool qsp.......................1000mL
Espíritos
 O elevado teor alcoólico de um espírito é necessário para
garantir a solubilidade do ativo, assim a adição de água
pode causar turbidez ou precipitação.
 Essas soluções devem ser armazenadas e dispensadas
em recipientes bem fechados e protegidos da luz para
retardar a evaporação dos ativos e do álcool.
 Os espíritos geralmente são utilizados como agentes
flavorizantes em outrasformulações farmacêuticas.
 Para fins medicinais são administrados por via oral,
aplicados ou inalados.
 Quando administrados por via oral são misturados com
uma porção de água.
Tinturas
 Contém materiais de origem vegetal ou substâncias
químicas em solventes alcoólicos ou hidroalcoólicos
 Algumas tinturas como a de iodo são preparadas por
dissolução direta, as que contém materiais de origem
vegetal são preparadas por processos especiais de
percolação ou maceração
Iodo 1g
Iodeto de potássio 2g
Álcool qsp 100mL
Tintura de iodo
Águas Aromáticas
▪ São soluções aquosas claras saturadas de óleos
voláteis ou outras substâncias aromática ou voláteis.
▪ Nos dias atuais são pouco utilizadas, podem ser
usadas para perfumar e flavorizar.
▪ Assim como os espíritos devem ser armazenadas em
recipientes fechados e protegidos da luz.
Cascas de canela................... 3,0%
Água purificada qsp ..............100ml
Elixires
 São soluções que usam um veículo hidroalcoólico
edulcorado indicado para uso oral e normalmente
flavorizados para melhorar a palatabilidade.
 Os componentes dos elixires apresentam características
diferentes de solubilidade em água e etanol, portanto a
concentração de etanol na formulação varia
amplamente.
 Os elixires não podem ser administrados para crianças
e para pacientes que devem evitar a ingestão de álcool.
 Devem ser armazenados em recipiente herméticos,
resistentes a luz e ao calor excessivo.
Elixires
Paracetamol............................ 2,4g
Ácido benzoico........................ 0,1g
EDTA...................................... 0,1g
Propilenoglicol....................... 15ml
Álcool etílico.......................... 15ml
Sacarina sódica...................... 0,2g
Aromatizante.......................... 0,2g
Água purificada..................... 20ml
Sorbitol 70% qsp.....................100ml
Xaropes
 São soluções orais que contêm uma elevada
concentração de sacarose ou outros açúcares, com ou
sem adição de fármacos e flavorizantes.
 Os xaropes não medicamentosos são utilizados como
edulcorantes.
 Os xaropes são um meio agradável de administrar na
forma líquida um fármaco de sabor desagradável. São
os preferidos das crianças.
 Qualquer substância solúvel em água e estável em meio
aquoso pode ser veiculado por um xarope.
 A maioria dos xaropes contém além da água purificada
e do fármaco sacarose ou um substituto para edulcorar
e aumentar a viscosidade, conservantes, flavorizantes e
corantes.
Xaropes
Iodeto de potássio.....................2,0%
Tiossulfato de sódio.................0,001%
Corante vermelho.....................0,1%
Aroma de cereja.......................0,2%
Sacarose..................... .............85,0%
Metilparabeno..........................0,2%
Água purificada qsp................ 100%
Processos de Obtenção 
➢ Fatores importantes
• Solubilidade
• Estabilidade da solução
• Sequência de adição dos componentes
➢ Filtração - Todos os medicamentos preparados sob a 
forma de solução devem ser filtrados e depois 
acondicionados 
• Papel de filtro
• Gaze ou algodão
Fatores que influenciam a solubilidade
 Forma amorfa é mais solúvel que a forma cristalina. 
Ex: a insulina cristalina é de absorção mais lenta, 
enquanto a insulina amorfa é rapidamente absorvida 
 As moléculas hidratadas apresentam menor solubilidade 
que as anidras. 
Ex. Ampicilina: Anidra (PF 200,5ºC) sol. 10,1mg/ml H2O 
Tri-hidratada (PF 203,0ºC) sol. 7,6mg/ml H2O
 Tamanho das partículas e agitação: < partícula e > 
agitação: maior dissolução 
 pH: alguns compostos podem assumir, dentro de limites 
bem definidos de pH, a forma de íons, geralmente 
hidrossolúveis
 Temperatura: na maioria dos casos aumenta a 
solubilidade de um sólido num líquido.
Técnicas de dissolução
 Agitação mecânica
▪ Técnica de dispersão mais empregada
▪ Embora seja a mais segura do ponto de vista da estabilidade, 
pode causar aeração e viabilizar a oxidação. 
Técnicas de dissolução
 Aquecimento
A dispersão das moléculas e, 
consequentemente, a constante 
de solubilidade (Ks), em geral, 
aumenta significantemente com 
a temperatura. Porém, a 
dissolução com aquecimento é 
contraindicada para fármacos 
termo instáveis ou voláteis. 
Técnicas de dissolução
 Diminuição do tamanho 
de partícula dos solutos
Quanto menor o tamanho 
da partícula, mais rápido 
será a sua dissolução
Técnicas de dissolução
 Uso de co-solvente: quando se utiliza pequena quantidade de 
um solvente inócuo e miscível com o veículo de escolha para 
dissolução prévia do soluto, dá-se a este solvente o nome de co-
solvente
Óleo essencial de Canela
Óleo essencial de Hortelã
Mentol
Tween 80
Álcool Etílico
Sacarina Sódica
Corante Amarelo 0,1%
Água Purificada
•Em gral de vidro adicionar:
mentol e álcool etílico. Triturar até
completa dissolução do mentol.
Adicionar essência e tween 80, e
agitar até completa dispersão.
•Verter o conteúdo do gral no
cálice lentamente e aos poucos
(caso contrário a solução ficará
turva) e sob constante agitação
até completa dispersão.
Técnicas de dissolução
 Ajuste de pH: no caso de fármacos ácidos ou básicos, o ajuste 
de pH pode determinar ionização e, consequentemente, a 
hidrossolubilidade. As implicações da alteração de pH devem 
considerar ainda estabilidade ótima, biocompatibilidade e 
biodisponibilidade. 
Cetoconazol 2,0%
Lauril éter sulfato de sódio 25,0%
Dietanolamina de ácido graxo 
de coco
3,0%
Cocoamidopropilbetaína 4,0%
Phenonip 0,2%
EDTA 0,1%
Ácido cítrico 2,0%
Cloreto de sódio 2,0%
Água purificada qsp 100%
Xampu de cetoconazol
Cetoconazol
Dissolver em água 
acidificada (pH 2 – 4)
Filtração
 PAPEL DE FILTRO 
Utiliza-se, de modo geral, o papel qualitativo na filtração 
de soluções não viscosas ou de baixa viscosidade. No caso 
da preparação de formas farmacêuticas líquidas são 
obtidas soluções límpidas e, portanto, emprega-se o papel 
pregueado e não liso, usado apenas quando se quer 
aproveitar o sólido retido
Filtração
 GAZE OU ALGODÃO 
Xaropes e soluções viscosas devem ser filtrados por 
papéis próprios ou em gaze dobrada e colocada no 
interior do funil. Através da filtração ficam retidos os 
materiais estranhos à formulação. 
Acondicionamento/ Divisão das formas orais 
 Grandes volumes 
 Pequenos volumes 
Frasco conta-gotas
Dosadores colher-medida 
Frascos/ copo-medida
Seringas
Flaconetes