Farmacotécnica - Forma Farmacêutica Liquida

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Farmacotécnica
Formas Farmacêuticas Liquidas
Utilização das formas líquidas por:
· Doses diferenciadas (bebes, crianças, idosos)
· Dificuldade de deglutição
· Pequena quantidade de fármacos disponível como especialidade farmacêutica
· Motivos comerciais
· Estabilidade 
· Formas farmacêuticas sólidas e uso para adultos
· Problemas de saúde de dificultam a utilização de comprimidos, como Alzheimer
· Pacientes idosos perdem a força muscular e há uma dificuldade na deglutição, engasgos, pigarros
É comum, ao se deparar com a forma farmacêutica inadequada, principalmente em ambiente hospitalar, fazer a trituração dos comprimidos ou abrir cápsulas, que pode ocasionar:
· dose pode ficar incompleta (o fármaco está disperso uniformemente? Comprimidos pequenos são completamente dispersos? Há conteúdo precipitado? Qual o volume pra ser completamente disperso?) 
· garantia da dissolução (doses pequenas) 
· presença de excipientes e adjuvantes nas formas sólidas 
· Volume grande de pó da cápsula ou comprimido
· Quando há a mistura com alimentos ou bebidas pode alterar o ph do meio e desestabilizar o fármaco, comprometendo a absorção do princípio ativo
· Obs: comprimidos de liberação prolongada perde totalmente o seu efeito quando trituradas
É importante também avaliar se o fármaco da forma injetável é o mesmo testado para uso oral; biodisponibilidade diferentes; doses pequenas na forma injetável em comparação com a forma sólida; degradação pela acidez gástrica
PREPARAÇÕES ORAIS LÍQUIDAS 
 Degradação físico-química e microbiológica comprometem a estabilidade eficácia e qualidade
 Instabilidade das preparações à base de água é o ponto mais crítico (qualidade da água, conservação, higienização correta dos materiais utilizados)
Degradação: dose subterapêutica, exposição à produtos de degradação tóxicos e ingestão de microorganismos
INSTABILIDADE QUÍMICA
· Reações químicas de degradação: hidrólise, oxidação e redução 
· Tipo e velocidade de reação, pH 
· Temperatura, traços de metais e exposição à luz
· Caking: o pó forma um bolo no fundo tão denso que não é ressuspendido com facilidade e quando ressuspende precipita rápido demais
· Viscosidade aumentada (liquido suspensor): dificuldade de pegar o medicamento dessa mistura
INSTABILIDADE MICROBIOLÓGICA 
· Causa: odor desagradável, turbidez e efeito indesejável na palatabilidade e na aparência das preparações 
· Preocupa crianças e imunocomprometidos 
· Microrganismos alteram pH e reduzem estabilidade química ou solubilidade do fármaco. 
· Aonde pode está a contaminação? Água como veículo ou utilizada para assepsia do material, embalagens, utensílios, etc.; vidrarias; assepsia incorreta do manipulador; 
· Efetividade do sistema conservante
Palatabilidade
Importante: sabor, textura e cheiro
Agradável para o paciente para melhorar a adesão do tratamento
As preparações líquidas evidenciam mais o sabor do medicamento
ADJUVANTES PARA PREPARAÇÕES ORAIS LÍQUIDAS 
EDULCORANTES E FLAVORIZANTES
· Apelo visual e sabor agradáveis (deve-se ter um cuidado para que o paciente não goste tanto da preparação que utilize sem fins medicamentosos)
· Diferenças de idade e gosto
· Edulcorantes em excesso gera um sabor amargo residual (há literatura que diz que pode ser usado de 30 a 80% de edulcorante, o que é um valor muito alto)
· Exemplos: Sacarina, sorbitol, sacarose, Aspartame, xilitol, sucralose, acessulfame de K e frutose
· Cárie dental 
· Preparações sugar free (pacientes diabéticos, sorbitol)
· Flavorizantes naturais e sintéticos
· Necessário uma maior observação em usos prolongados
CORANTES
· Pode ocorrer reações de hipersensibilidade
· Melhora aparência e cria identidade ao produto 
SOLVENTES
· Água e sistemas cossolventes
· Etanol: intoxicação aguda e toxicidade crônica 
· Concentração: 0,5 a 2% (necessário sinalizar no rótulo)
· Veículos oleosos
CONSERVANTES
Escolher o mais compatível com a formulação e com menos possibilidade de sensibilidade.
SOLUÇÕES
Definição: são preparações líquidas que contêm uma ou mais substâncias químicas dissolvidas, ou seja, molecularmente dispersas, em um solvente adequado ou em uma mistura miscível de solventes. Podem ser destinadas para uso oral, tópico ou parenteral.
· São soluções para administração oral.
· Tipos: Xaropes, Melitos, Elixires, Linctus, Soluções e Gotas orais. 
· Características: Podem conter um ou mais ingredientes ativos dissolvidos em água ou em um sistema água-cossolvente. 
· Podem conter adjuvantes farmacotécnicos para prover maior estabilidade, podendo conter antioxidante, tampões, agentes sequestrantes e conservantes; palatabilidade (edulcorantes e flavorizantes) e viscosidade.
VANTAGENS
· São mais rapidamente absorvidos pelo trato gastrointestinal
· São de mais fácil deglutição, condição necessária para pacientes pediátricos, geriátricos e com doenças de Parkinson
· Homogeneidade na dosificação
· Possibilidade de adição de cossolventes para ativos poucos solúveis no veículo principal
DESVANTAGENS
· Mais difíceis de transportar
· Menor estabilidade físico-química (hidrólise) e microbiológica
· Realça o sabor desagradável de alguns princípios ativos
· Variação de medidas levando a desigualdade de volume administrado 
SOLUÇÕES TÓPICAS 
· São aquelas que se destinam à aplicação tópica. 
· Geralmente aquosas, mas podem conter sistemas cossolventes, como álcoois, ou outros solventes orgânicos com ou sem insumos ativos adicionados. 
· Tipos: Hidróleos, Alcoóleos, Eteróleos, Soluções acetônicas e Gliceróleos
XAROPES 
· Definição: são preparações aquosas concentradas à base de açúcar, com ou sem agentes flavorizantes e substâncias medicinais. 
· Apresentam não menos que 45% (p/v) de sacarose ou outros açúcares em sua composição. 
· O açúcar está presente em quantidade próxima à saturação, formando uma solução hipertônica, evitando a precipitação do açúcar
· Elevada viscosidade, que atenua ou impede o aparecimento de turvações ou precipitações ocasionadas por reação ou pela fraca solubilidade dos fármacos. 
· O xarope é um agente espessante, dificultando o depósito de partículas muito rapidamente. 
· É um veículo com sabor agradável(efeito edulcorante) para os fármacos que lhes são acrescentados no aviamento de prescrições ou na preparação de fórmulas padronizadas de um xarope medicinal.
VANTAGENS DOS XAROPES
· Boa conservação: a hipertonicidade desidrata os microorganismos que sofrem a plasmólise. 
· São apropriados para fármacos hidrossolúveis. 
· Efeito edulcorante.
DESVANTAGENS DOS XAROPES
O xarope oficinal é contraindicado para pacientes diabéticos. Para este pacientes utiliza-se um xarope dietético sugar free.
A temperatura não deve ultrapassar 80ºC, para não ocorrer a caramelização do açúcar
Classificação:
· Simples: solução de açúcar em água. 
· Composto: xarope simples acrescido de um fármaco ou mais. 
 Preparação: à frio e à quente. 
· À frio: vantagens: obtenção de xaropes incolores e não há hidrólise do açúcar. 
desvantagens: difícil de solubilizar, filtração difícil, aumenta a pré-disposição de formação de flora bacteriana, maior tempo para a fabricação.
· À quente: vantagens: contribui para a diminuição da flora bacteriana; melhor conservação; aumento da solubilidade; rapidez na dissolução; filtração rápida.
 desvantagens: possibilidade de hidrólise do açúcar com o aquecimento e obtenção de xaropes corados; 
 A densidade do xarope é 1,32 a 15-20ºC e de 1,26, quando determina à ebulição(105ºC) 
 Acondicionamento: frascos de vidro ou frasco PET, lavados e esterilizados (140ºC por 1 hora), tampados, lacrados e rotulados.
ELIXIRES 
· Definições: são preparações líquidas hidroalcoólicas, límpidas adocicadas, flavorizadas, com ter alcoólico entre 20-50%. 
· Veículo adequado para fármacos insolúveis em água, porém solúveis em misturas hidroalcoólicas. 
· São menos doces e viscosos do que os xaropes e são menos efetivos no mascaramento do sabor do fármaco. 
· Podem conter diferentes sistemas de solventes e cossolventes, como a glicerina, propilenoglicol e o PEG 300.
· Vantagem: possibilidade da dissoluçãotanto de componentes ativos hidrossolúveis como dos solúveis em álcool. 
· Desvantagem: restrição para crianças e adultos que devem evitar o álcool.
LINCTUS 
· Definição: São líquidos viscosos recomendados para utilização oral no tratamento da tosse. 
· Devem ser bebidos e deglutidos lentamente, com adição ou não de água. 
· Geralmente com uma alta concentração de sacarose, outros açúcares ou álcoois.
GOTAS ORAIS 
· Definição: são preparações farmacêuticas líquidas na forma de solução ou suspensão aquosa ou oleosa, destinada a ser administrada na forma de gota por via oral, nasal, auricular ou oftálmica.
· Longa tradição na farmácia. 
· Apresentam os fármacos em concentrações superiores àquelas encontradas em xaropes e elixir. 
· As gotas orais são administradas aos pacientes usualmente após a prévia diluição em água ou outras bebidas compatíveis
CONTA-GOTAS 
· Instrumento utilizado para medir pequena quantidade de líquido.
· O escoamento de um líquido em um conta-gotas irá ocorrer a partir da extremidade deste, com a formação de uma gota que aumenta progressivamente. 
· O líquido permanece retido por uma membrana invisível constituída pelas forças de tensão superficial. 
· A gota se desprende quando a sua massa supera as forças de tensão superficial (atração entre as moléculas).
· A massa da gota de um líquido depende do diâmetro do conta-gotas, temperatura, densidade do líquido, tensão superficial, diâmetro e abertura da extremidade do gotejador e do ângulo de gotejamento.
· CALIBRAÇÃO DO CONTA-GOTAS: Contar o número de gotas requerido para transferir um volume de 2mL do líquido do produto de sua embalagem original para uma proveta graduada de 5mL; Dividir o número de gotas gasto por 2, e então teremos o número de gotas dispensado por mL.
CONSIDERAÇÕES 
· Pesquisar as características físico-químicas dos fármacos e veículos utilizados, verificando a possibilidade de alterações com o decorrer do tempo. › Necessidade de adjuvante (PEG 400, surfactantes) 
· Necessidade de aquecimento. 
· Faixa de pH de maior solubilidade. 
· O conhecimento do pKa da droga e de suas características ácido-base. 
· Finalidade da solução, tonicidade, fotosensibilidade, que implicará na embalagem a ser acondicionado e o comportamento na embalagem escolhida.
· O estado de ionização da molécula determina sua solubilização, sendo que quanto maior for a fração molar ionizada maior será sua solubilidade em água. 
· Agitação aumenta a velocidade de dissolução. 
· Tamanho das partículas. 
· Os insumos ativos devem ser solubilizados em uma pequena quantidade de um solvente antes de serem adicionados a um veículo viscoso. 
· Em casos de líquidos viscosos aumenta-se a temperatura, pois aumenta a solubilidade e a velocidade de dissolução
· Para a mistura de soluções com viscosidades diferentes: 
· quanto mais viscosas forem as soluções, menores são as tendências à precipitações. 
· sempre adicionar a solução menos viscosa sobre a mais viscosa, com agitação constante e vigorosa. 
· O talco farmacêutico pode seu usado para remover o excesso de gotículas de óleo de soluções.
POÇÕES 
· Forma farmacêutica aquosa ou hidroalcoólica, edulcorada, contendo um ou mais fármacos em solução, suspensão ou em emulsão. 
· São administradas a colheradas ou em pequenas doses e apresentam caráter extemporâneo. 
· Composição: veículo, edulcorante (xarope simples- 10 a 20%), flavorizante e insumos ativos. 
· Devem ser preparadas para uso imediato. 
· Conservação de 24 horas.
MELITO 
· Definição: é uma forma farmacêutica com consistência semelhante à de xarope, contendo uma concentração significativa de mel em um veículo aquoso, que pode conter glicerina e sacarose, entre outros. 
· Via oral e aplicação tópica. 
· Composição: mel, sacarose, água purificada, conservante e insumo ativo
LIMONADAS 
· Definição: formas farmacêuticas líquidas para administração oral, edulcoradas ligeiramente aciduladas e de ação refrescante. 
· São aquosas ou hidroalcoólicas, de característica ácida, contendo açúcar e um ou mais ingredientes ativos solubilizados. 
· Classificam-se em limonadas à base de ácidos minerais, ácidos orgânicos e limonadas purgativas. 
· Composição: Veículo (água, hidroalcoólico, açucarado), ácidos minerais e orgânicos, e insumos ativos. 
· Preparações extemporâneas para uso imediato (24 horas).
EMBALAGENS 
· Soluções em gotas: vidro âmbar com cânula ou conta-gotas interno, bulbo de látex ou borracha, e tampa vazada, ou frasco gotejador. 
· Soluções: vidro âmbar ou pet com tampa adequada. 
· Soluções nasais: frasco gotejador ou com válvula spray 
· Xaropes: frascos de vidro ou frasco PET, lavados e esterilizados (140ºC por 1 hora).