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AOL 2 – FARMACOLOGIA 1. Pergunta 1 /0,1 Leia o trecho a seguir: “Uma vez liberada na fenda sináptica, a ACh liga-se a uma de duas classes de receptores, localizados habitualmente sobre a superfície da membrana da célula pós- sináptica. Os receptores muscarínicos (mAChR) são receptores acoplados à proteína G com sete domínios transmembrana, enquanto os receptores nicotínicos (nAChR) são canais iônicos regulados por ligantes.” Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009. Considerando o conteúdo estudado sobre os receptores colinérgicos, analise as afirmativas a seguir. I. Os receptores colinérgicos muscarínicos são expressos em algumas fibras pós- ganglionares parassimpáticas. II. Os receptores muscarínicos do subtipo M2 provocam o aumento da frequência cardíaca e da força de contração. III. Os receptores muscarínicos do subtipo M3 são responsáveis pela contração dos músculos lisos das vísceras e relaxamento vascular IV. Os receptores nicotínicos interpõem-se pós-sinapticamente na junção neuromuscular e nos gânglios autônomos periféricos. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta 1. I e IV. 2. II e III. 3. II e IV. 4. I e III. 5. III e IV. Resposta correta 2. Pergunta 2 /0,1 Leia o trecho a seguir: “Um grupo menor de neurônios adrenérgicos, que libera epinefrina em vez de norepinefrina, situa-se mais ventralmente no tronco cerebral. Essas células contêm feniletanolamina N-metil transferase, a enzima que converte a norepinefrina em epinefrina, e projetam-se, principalmente, para a ponte, o bulbo e o hipotálamo. Sabe- se muito pouco sobre elas, porém, acredita-se que sejam importantes para o controle cardiovascular.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fármacos agonistas e antagonistas, analise as afirmativas a seguir. I. Um fármaco A, que provoca uma contração máxima no músculo cardíaco, de modo semelhante à epinefrina, é considerado um agonista da epinefrina. II. A interação de um agonista parcial ao receptor da epinefrina resultará em um efeito biológico menor quando comparado à ação da epinefrina. III. Um antagonista competitivo da epinefrina diminui a eficácia da epinefrina, enquanto um antagonista não-competitivo diminui a potência da mesma. IV. Um antagonista funcional é a combinação de dois antagonistas, resultando em um antagonismo químico que inibe indiretamente os efeitos do agonista. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta 1. I e II. Resposta correta 2. II e IV. 3. I e IV. 4. I e III. 5. II e III. 3. Pergunta 3 /0,1 Leia o trecho a seguir: “Antagonistas de receptor ligam-se a receptores, mas não os ativam. [...] Os fármacos antagonistas são divididos ainda em duas classes, que dependem de atuar ou não de forma competitiva ou não competitiva em relação a um agonista presente ao mesmo tempo.” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando o texto apresentado e o conteúdo estudado sobre o modo de ação dos fármacos, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas. I. Um agonista parcial comporta-se como antagonista competitivo na presença de um agonista pleno. Porque: II. Um antagonista competitivo liga-se de forma irreversível ao sítio do receptor, impedindo a ligação do agonista, e ainda estabiliza a conformação necessária para a ativação do receptor. A seguir, assinale a alternativa correta: Ocultar opções de resposta 1. As asserções I e II são proposições falsas. 2. As asserções I e II são proposições verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I. 3. A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa. Resposta correta 4. A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira. 5. As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I. 4. Pergunta 4 /0,1 Leia o trecho a seguir: “As principais ações dos agonistas muscarínicos são facilmente compreendidas quando se têm em mente as funções do sistema nervoso parassimpático. [...] Atualmente, existem poucos usos importantes para os agonistas muscarínicos (embora haja a esperança de que novos agentes mais seletivos possam mostrar-se úteis em diferentes distúrbios do SNC) [...].” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fármacos colinérgicos e anticolinérgicos, pode-se afirmar sobre os usos clínicos destes fármacos: Ocultar opções de resposta 1. o betanecol é um agonista muscarínico amplamente utilizado como estimulante laxativo. 2. a pilocarpina é um agonista muscarínico utilizado para boca e/ou olhos secos em pacientes com síndrome de sjögren. Resposta correta 3. o hexametônio é um antagonista nicotínico muito utilizado no tratamento da hipertensão. 4. por provocar aumento da pressão intraocular, os agonistas muscarínicos são contraindicados em pacientes com glaucoma. 5. a tropicamida é um antagonista muscarínico utilizado para contração da pupila. 5. Pergunta 5 /0,1 Leia o trecho a seguir: “O metabolismo dos fármacos pode ser estimulado ou inibido por terapia concomitante, e a importância do efeito pode ser tanto desprezível quanto drástica. O metabolismo do fármaco ocorre primariamente no fígado e na parede do intestino delgado, mas há outros locais, incluindo plasma, pulmões e rins. A indução (estimulação) das isozimas do citocromo P450 no fígado e no intestino delgado pode ser causada por fármacos [...].” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre as interações farmacocinéticas, pode-se afirmar que é um fármaco que age como indutor enzimático: Ocultar opções de resposta 1. fluoxetina. 2. omeprazol. 3. verapamil. 4. fluconazol. 5. rifampicina. Resposta correta 6. Pergunta 6 /0,1 Leia o trecho a seguir: “Os sistemas simpático e parassimpático estabelecem um vínculo entre o sistema nervoso central e os órgãos periféricos. [...] O sistema nervoso autônomo conduz todas as informações provenientes do sistema nervoso central para o restante do organismo, exceto para a inervação motora dos músculos esqueléticos.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre a farmacologia do sistema nervoso autônomo, analise as afirmativas a seguir. I. O sistema nervoso autônomo é responsável pelas funções controladas pelo consciente, como respiração, movimentos e postura. II. O sistema nervoso autônomo pode ser dividido, anatomicamente, nas porções simpática e parassimpática. III. Dentre as funções do sistema parassimpático tem-se a redução da frequência cardíaca e a diminuição da pressão arterial. IV. Dentre as funções do sistema simpático tem-se a estimulação dos movimentos gastrointestinais e o esvaziamento da bexiga e do reto. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta 1. II e IV. 2. I e II. 3. I e III. 4. II e III. Resposta correta 5. I e IV. 7. Pergunta 7 /0,1 Leia o trecho a seguir: “Muitos fatores podem contribuir para o acoplamento ocupação-resposta não linear e, com frequência, são compreendidos apenas em parte. [...] O conceito de receptores de reserva é muito útil clinicamente, porque permite que se pense com precisão sobre os efeitos da dosagem do fármaco sem necessidade de considerar detalhes bioquímicos da resposta de sinalização.” Fonte:KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando o trecho apresentado e o conteúdo estudado sobre a teoria dos receptores, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas. I. Em um sistema que possui receptores de reserva, uma simples ligação de um fármaco agonista ao seu receptor celular leva a uma resposta máxima. Porque: II. Qualquer ligação de um agonista ao seu receptor celular, em um sistema que possui receptores de reserva, pode levar à ativação de vários elementos da resposta celular. A seguir, assinale a alternativa correta: Ocultar opções de resposta 1. As asserções I e II são proposições falsas. 2. As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I. Resposta correta 3. A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira. 4. As asserções I e II são proposições verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I. 5. A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa. 8. Pergunta 8 /0,1 Leia o texto a seguir: “O principal fator considerado na escolha de um agente específico é a sua duração de ação. [...] Como os receptores nicotínicos são expressos tanto nos gânglios autônomos quanto na JNM, os agentes bloqueadores não-despolarizantes frequentemente possuem efeitos adversos variáveis associados ao bloqueio ganglionar.” Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre os bloqueadores neuromusculares, analise os fármacos a seguir e associe-os com os seus respectivos tempos de ação. 1) Vecurônio. 2) Mivacúrio. 3) Pancurônio. 4) Suxametônio. ( ) Longa duração (1 a 2 h). ( ) Intermediária duração (30 a 40 min). ( ) Curta duração (∼15 min). ( ) Curta duração (∼10 min). Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: Ocultar opções de resposta 1. 4, 3, 2, 1. 2. 3, 2, 1, 4. 3. 3, 1, 2, 4. Resposta correta 4. 2, 3, 4, 1. 5. 1, 2, 4, 3. 9. Pergunta 9 /0,1 Leia o trecho a seguir: “Os fármacos que mimetizam as ações da epinefrina ou norepinefrina têm sido denominados fármacos simpatomiméticos. Os simpatomiméticos são agrupados pelo modo de ação e pelo espectro de receptores que ativam. Alguns desses fármacos (p. ex., norepinefrina e epinefrina) são agonistas diretos, isto é, interagem diretamente com adrenoceptores e os ativam. Outros são agonistas indiretos, porque suas ações dependem de sua capacidade de aumentar as ações de catecolaminas endógenas [...].” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos, pode-se afirmar que é um fármaco agonista adrenérgico: Ocultar opções de resposta 1. atenolol. 2. timolol. 3. midodrina. Resposta correta 4. prazosina. 5. ioimbina. 10. Pergunta 10 /0,1 Leia o trecho a seguir: “A flexibilidade de proteínas e enzimas é bem conhecida, assim como as escalas de tempo nas quais ocorrem. Além desta variabilidade conformacional intrínseca de estruturas proteicas, diversas teorias referem-se à ocorrência de mudanças conformacionais em enzimas, induzidas pelo substrato e/ou pelo ligante-inibidor.” Fonte: VERLI, H.; BARREIRO, E. J. Um paradigma da química medicinal: a flexibilidade dos ligantes e receptores. Química Nova, v. 28, n. 1, p. 95-102, 2005. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre as teorias dos receptores, analise as teorias a seguir e associe-as com suas respectivas características. 1) Teoria da ocupação. 2) Teoria da charneira. 3) Teoria do encaixe induzido. 4) Modelo chave-fechadura. ( ) Formulada por Clark e Gaddum, em que o efeito farmacológico de um fármaco é diretamente proporcional ao número de receptores ocupados por ele. ( ) Formulada por Rocha e Silva, baseia-se na hipótese que há dois centros no receptor farmacológico: um específico e um inespecífico. ( ) Formulada inicialmente por Koshland, baseia-se na hipótese de que o ligante possui a capacidade de induzir a modificação do sítio de seu receptor biológico. ( ) É um modelo que foi elaborado por Emil Fischer em 1894 e dá a noção de complementaridade da interação fármaco-receptor. Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: Ocultar opções de resposta 1. 1, 2, 4, 3. 2. 1, 3, 2, 4. 3. 4, 2, 3, 1. 4. 2, 3, 1, 4. 5. 1, 2, 3, 4.
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