Farmacologia de Inflamação e Histamina

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ESTUDO DIRIGIDO DE FARMACOLOGIA
1. Inflamação é a resposta protetora dos tecidos vascularizados contra um irritante, com o objetivo de destruir ou bloquear este agente agressor. Na sua fase aguda é mediada por muitas substâncias que tem ação local e que são denominadas autacóides, indique qual das substâncias abaixo não deve ser classificada como tal: 
a) Prostaglandinas 
b) Histamina 
c) Leucotrienos 
d) Ácido lático 
e) Serotonina
3. São ações relacionadas com os receptores H1 da histamina, EXCETO: 
a) Aumento da permeabilidade capilar; 
b) Aumento da secreção de ácido clorídrico pelas células parietais do estomago; 
c) Broncoconstrição; 
d) O prurido; 
e) A contração do intestino.
4. A serotonina não tem nenhuma aplicação clínica como fármaco. Porém diversos agonistas seletivos provaram ser valiosos, assinale qual dos fármacos abaixo não é um agonista da serotonina. 
a) Buspirona = agonista 5-HT 1 A; 
b) Cisaprida = agonista 5-HT 4; 
c) Tegaserode; 
d) Sumatriptana; 
e) Nenhuma das anteriores. 
5. Com relação aos antagonistas de receptores H2, podemos afirmar que: 
a) Aumenta a liberação do muco citoprotetor; 
b) Bloqueia a bomba de prótons sem diminuir o fator intrínseco; 
c) Inibe a interação da histamina com receptores H2, diminuindo a síntese de ác. Clorídrico; 
d) Estimula a interação da histamina com os receptores H2, diminuindo a síntese de ác. Clorídrico; 
e) Somente a A e B estão corretas. 
6. Em relação à histamina é correto afirmar que: 
a) São fármacos antagonistas dos receptores H1 da histamina a Hidroxizina, a Clorfeniramina e a Prometazina; 
b) Sedação é um efeito comum dos antagonistas H1 de 2ª geração; 
c) No músculo liso bronquiolar a histamina provoca broncoconstricção mediada por H2
d) A histamina é um poderoso estimulante da secreção de ácido gástrico mediado por receptor H1; 
 7. Com relação a serotonina podemos afirmar, EXCETO que: 
a) Ela é encontrada nas plaquetas, na mucosa intestinal e no SNC, e tem uma ação vasodilatadora e de aumento da permeabilidade vascular. 
b) É um importante neurotransmissor, um hormônio local no intestino e um desempenha um papel importante na enxaqueca. 
c) No sangue: encontramos a serotonina em altas concentrações nas plaquetas, que a liberam quando se agregam em locais de lesão tecidual. 
d) A serotonina é sintetizada nos granulócitos basófilos e, principalmente, nos mastócitos, que a liberam quando agredidos. 
e) Os neurônios serotoninérgicos cerebrais estão envolvidos em numerosas funções difusas, como o humor, sono, apetite e a regulação da temperatura, bem como a percepção da dor, regulação da PA e vômitos.
8. Em relação aos efeitos da Histamina sobre os tecidos é INCORRETO afirmar que: 
a) No sistema nervoso a histamina é um poderoso estimulante das terminações nervosas sensoriais que medeiam à dor e o prurido. 
b) O componente da resposta urticariforme e das reações aos insetos é mediado pelo receptor H1 da Histamina. 
c) Os fármacos anti-histamínicos de 2ª geração por serem antagonistas competitivos nos receptores H1 das células parietais, músculo liso, endotélio e cérebro, atravessando com facilidade a barreira hematocefalica por serem hidrossolúveis, são utilizados preferencialmente durante a vigília. 
d) Nos seres humanos uma injeção ou infusão de Histamina provoca uma redução da Pressão Arterial Sistólica e Diastólica e aumento da frequência Cardíaca. 
e) A Histamina provoca broncoconstrição por sua ação em receptores H1 do músculo liso bronquiolar
9. Sobre a farmacologia da histamina, assinale a alternativa CORRETA: 
a) A farmacologia da histamina emprega três abordagens diferentes que resultam na inibição da ação da histamina. 
b) Os anti-histamínicos H1 são antagonistas competidores dos receptores H1. 
c) Os anti-histamínicos H1 de primeira geração não atravessam a barreira hematoencefálica e, portanto, não exercem efeitos adversos. 
d) A cimetidina e a ranitidina são antagonistas seletivos dos receptores H1 e inibem a secreção de ácido gástrico induzida pela histamina. 
10. A serotonina é um importante neurotransmissor no cérebro e a nível periférico. Em relação aos fármacos e a serotonina, assinale a alternativa INCORRETA: 
a) A 5-hidroxitriptamina (5-HT, também conhecida como serotonina) é formada a partir do aminoácido triptofano por oxidação enzimática na posição 5, seguida de descarboxilação enzimática 
b) Os triptanos são fármacos que são utilizados no tratamento da enxaqueca.
c) Fármacos como Delasetrona e ondansetrona, são antagonistas de receptores de seretonina e possuem atividade antiemética (evitam enjoo e náuseas); 
d) Antagonistas dos receptores 5-HT4 podem ser usados no tratamento da constipação intestinal e síndrome do cólon irritável, por aumento da motilidade do TGI; 
11. Porque os antiinflamatórios não esteróides possuem atividade anti pirética? 
a) Por bloquear as PGs no cérebro, sendo elas que estimulam o controle da temperatura corporal; 
b) Por bloquear as PGI no cérebro, sendo elas que bloqueiam o controle da temperatura corporal; 
c) Por bloquear as PGs no cérebro, sendo elas que bloqueiam o controle da temperatura corporal; 
d) Por bloquear as PGs no cérebro, sendo elas as responsáveis pelo bloqueio do bulbo; 
e) N.D.A.
12. Porque os antiinflamatórios não esteróides possuem atividade antiagregante plaquetária? 
a) Porque aumentam a síntese de tronboxanos e inibem as prostaciclinas; 
b) Por inibir a cicloxigenase plaquetária de forma reversível e inibirem a cicloxigenase das células endoteliais dos vasos de forma irreversível; 
c) Por interferir na transcrição gênicas das plaquetas inibindo a síntese dos tromboxanos; 
d) Os antiinflamatórios não hormonais não possuem atividade anti agregante plaquetária; 
e) N.D.A. 
13. Com relação ao mecanismo de ação dos corticóides é CORRETO afirmar que: 
a) Provocam broncoconstrição porque inibem a cascata da inflamação antes da formação do ácido araquidonico 
b) Inibem os prostanoides por indução da agregação plaquetaria; 
c) Inibem os prostanoides por inibirem a lipoxigenase; 
d) Aumentam os prostanoides por inibição da transcrição gênica; 
e) Todas anteriores incorretas
14. Com relação aos AINES é CORRETO afirmar que: 
a) Inibem os prostanóides por indução da lipocortina; 
b) Inibem os prostanóides por inibirem a lipoxigenase; 
c) Aumentam os prostanóides por inibição da cicloxigenase; 
d) Aumentam a síntese de ácido clorídrico em consequência da inibição da cicloxigenase constitutiva gástrica; 
e) Todas anteriores.
15. De acordo com as afirmativas abaixo: 
I - Os aines são contraindicados em insuficiência renal; 
II - Os aines também são analgésicos por bloquear as bradicininas; 
III - Os corticosteroides liberam a anexina1 que inibe a fosfolipase; 
IV - Não devemos administrar aines em pacientes em trabalho de parto; 
V - Os antiinflamatórios específicos para a cox2 possuem atividade antiagregante plaquetária. 
Assinale a alternativa CORRETA: 
a) I, II e V estão erradas 
b) somente a V está errada 
c) todas estão corretas 
d) todas estão erradas 
e) somente a I, III e IV estão corretas
16. Em relação às ações do Acido acetilsalicilico (AAS) é CORRETO afirmar: 
a) A inibição da síntese das prostaglandinas em todos os tecidos é reconhecida como denominador comum dos vários efeitos produzidos pelo AAS;
b) O mecanismo molecular decisivo da ação do AAS é a acetilação irreversível e, consequentemente, a inativação permanente da enzima chave, a fosfodiesterase; 
c) O AAS pode deslocar os cumarinicos e diminuir o seu efeito; 
d) O AAS estimula a formação de tromboxane A2, potente agregante das plaquetas e poderoso vasodilatador; 
e) O uso do AAS não aumenta o risco de sangramentos
17. Assinale a alternativa CORRETA: 
a) a cicloxigenase constitutiva quando inibida é responsável pelos efeitos adversos atribuídos aos aines; 
b) a cicloxigenase 2 está presente no processo inflamatório, quando inibida é responsável pelo efeito clínico dos aines; 
c) a cicloxigenase 2 é responsável pela síntese dos prostanoides presentes na inflamação; 
d) considerandoas cicloxigenases como uma única substancia, sem subdivisões, podemos dizer que a cicloxigenase é responsável pelos efeitos farmacológicos (clínico) e adversos ao mesmo tempo; 
e) Todas as alternativas anteriores estão corretas.
18. Em relação aos antiinflamatórios específicos para a COX-2, assinale a alternativa ERRADA. 
a) Se espera menos efeitos gástricos com esses fármacos quando comparados aos aines; 
b) Normalmente percebemos maior ação analgésica em relação aos aines; 
c) Sua grande preocupação é com pacientes asmáticos, pois essa classe de fármacos intensificam a atividade dos produtos da via lipoxigenase; 
d) Devemos evitar em pacientes com histórico familiar de formação de trombos, varizes, etc.
19. Assinale a alternativa CORRETA em relação às atividades farmacológicas dos antiinflamatórios hormonais. 
a) Reduzem a ativação de neutrófilos e macrófagos; 
b) Aumentam a atividade de cicatrização; 
c) Podem provocar osteoporose; 
d) Todas anteriores estão corretas; 
e) Somente as alternativas a e c estão corretas.
20. Assinale a alternativa CORRETA quanto ao mecanismo de ação dos corticóides. 
a) Inibem diretamente a síntese de prostanoides por bloqueio da cicloxigenase; 
b) Agem diretamente em receptores periféricos inibindo a formação impedindo do ácido araquidônico; 
c) Agem em receptores intra celulares formando um complexo, migram para o núcleo celular onde, entre várias ações, induzem a liberação de anexina1 impedindo a síntese de ácido araquidônico; 
d) Sua ação se da à nível de receptores intra celulares formando um complexo, migrando para o núcleo celular impedindo assim unicamente a síntese da cox2 que é a única responsável pela inflamação; 
e) Todas as alternativas estão erradas
21. Qual das alternativas abaixo NÃO se inclui entre os efeitos adversos dos corticóides? 
a) Supressão da resposta a infecções ou lesões; 
b) Aumento da reposição óssea; 
c) Hiperglicemia, estrias cutâneas e acnes; 
d) Hipertensão artéria e fragilidade capilar; 
e) Supressão da supra renal.
22. Qual o mecanismo de ação dos antiinflamatórios não esteróides? 
a) Inibir a lipoxigenase; 
b) Estimular a liberação de lipocortina; 
c) Inibir a fosfolipase; 
d) Inibir a cicloxigenase; 
e) N.D.A. 
23. Qual o mecanismo de ação dos antiinflamatórios esteróides? 
a) Liberar lipocortina (anexina1); 
b) Inibir a cicloxigenase; 
c) Inibir a lipoxigenase; 
d) Inibir a fosfolipase A2; 
e) N.D.A. 
24. São efeitos dos corticóides: 
a) Estimulam a cicatrização; 
b) Hipoglicemia; 
c) Aumentam a massa óssea; 
d) Imunossupressão; 
e) N.D.A. 
25. Porque os antiinflamatórios provocam irritação gástrica? 
a) Porque diminuem a síntese do muco citoprotetor e aumentam a liberação de ácido clorídrico em consequência do bloqueio das prostaglandinas; 
b) Porque aumentam a síntese de ácido clorídrico devido ao aumento de prostaciclinas circulante; 
c) Porque diminuem a síntese do muco citoprotetor com o aumento das prostaglandinas; 
d) Porque liberam histamina; 
e) N.D.A. 
26. Relacione as colunas abaixo e assinale a alternativa CORRETA: 
a) prostaglandina E 		( E ) bronco constrição 
b) tromboxano 			( C ) aumento da permeabilidade pós capilar 
c) leucotrieno 			( A ) proteção gástrica 
d) PGF2alfa 			( B ) agregante plaquetário 
e) histamina 			( D ) contração uterina
27. Uma das justificativas da utilização de um corticóide na asma é: 
a) Por aumentar a síntese de surfactante; 
b) Por liberar anexina1, inibindo a fosfolipase que automaticamente não ocorrerá à formação do ácido araquidônico, por tanto não haverá a síntese de leucotrienos; 
c) Por liberar a lipocortina, inibindo a fosfolipase que automaticamente resultará em aumento de prostaglandinas broncodilatadoras; 
d) Todas anteriores estão corretas; 
e) N.D.A.
28. Assinale a alternativa correta com relação aos antileucotrienos: 
a) São inibidores da lipoxigenase, produzindo broncodilatação; 
b) Possuem ação broncodilatadora por bloqueio de síntese das prostaglandinas; 
c) Possuem ação broncodilatadora e antiinflamatória por inibir a ligação dos leucotrienos aos seus receptores no tecido pulmonar; 
d) Possuem ação antiinflamatória e broncodilatadora por inibir a síntese de leucotrienos no tecido pulmonar; 
e) N.D.A.
29. Com relação aos AINES específicos para a COX2 é CORRETO afirmar: 
a) Podem provocar problemas circulatórios (trombos) por estimular a liberação do tromboxano A2 pelas plaquetas; 
b) Podem provocar problemas circulatórios (trombos) por inibir a prostaglandina plaquetária, pois esta é anti agregante plaquetário; 
c) Podem provocar problemas circulatórios (trombos) por inibir as prostaciclinas do endotélio vascular sobressaindo ação do tromboxano; 
d) Podem provocar problemas circulatórios (trombos) por inibir as prostaciclinas das plaquetas sobressaindo ação do tromboxanos; 
e) Todas estão erradas, pois os AINES específicos para a cox2 possuem atividade antiagregante e não agregante plaquetário.
30. Um operador de máquinas pesadas, de 43 anos, queixa-se de alergia sazonal. Qual dos seguintes fármacos seria o mais apropriado para o tratamento dos seus sintomas alérgicos?
A. Ciclizina.
B. Doxilamina.
C. Hidroxizina.
D. Fexofenadina.
31. Qual das seguintes afirmações sobre os anti-histamínicos H1 está correta?
A. Os anti-histamínicos H1 de segunda geração são relativamente livres de efeitos adversos.
B. Devido à estabelecida segurança dos anti-histamínicos H1 de primeira geração em longo prazo, eles são a primeira escolha para o tratamento da rinite alérgica.
C. A coordenação motora necessária no ato de dirigir um automóvel não é afetada com uso de anti-histamínicos H1 de primeira geração.
D. Os anti-histamínicos H1 podem ser utilizados no tratamento da anafilaxia aguda.
E. Os anti-histamínicos H1 de primeira e segunda geração atravessam facilmente a barreira hematencefálica.
32. Um paciente seu viaja para pescar em alto-mar, mas está preocupado com a cinetose (doença do movimento). Qual das seguintes providências será a mais apropriada?
A. Dimenidrinato 1 hora antes do embarque.
B. Desloratadina 1 hora antes do embarque.
C. Doxilamina 1 hora antes do embarque.
D. Meclizina ao iniciarem os sintomas. 
33. Qual dos seguintes antagonistas de receptor de histamina entra facilmente no SNC e é conhecido por ser sedativo?
A. Hidroxizina.
B. Cetirizina. 
C. Desloratadina.
D. Loratadina.
E. Fexofenadina.
34. Em relação a cascata da inflamação, assinale a alternativa INCORRETA: 
a) A enzima fosfolipase A2, quando estimulada, é responsável pela liberação do ácido araquidônico. 
b) A inibição da LOX (lipooxigenase) é o principal mecanismo de ação da classe de fármacos conhecidos como AINEs. 
c) A ação anti-inflamatória dos corticoides se deve à inibição da fosfolipase A2. 
d) O efeito antipirético dos AINEs é resultado da inibição da produção de PGE2 no SNC. 
e) O tromboxano A2 possui alta função plaquetária, favorecendo a formação de trombos. 
35. Os AINEs são fármacos conhecidos pelos seus efeitos AAA (anti-inflamatório, antipirético e analgésico), em relação a isso, julgue os itens em V (verdadeiro) ou F (falso): 
( V ) A ação analgésica se deve à redução da sensibilização das terminações nervosas nocireceptivas por mediadores inflamatórios, como o PGE2, bradicinina e serotonina. 
( F ) O alívio da cefaleia é decorrente da vasodilatação promovida pelas prostagandinas. 
( V ) A redução do edema é decorrente à diminuição de PGE2 e prostaciclinas na região lesionada. 
( F ) O aumento de IL-1 no sangue ocasiona aumento das produções de prostaglandinas no SNC. A inibição da COX-1 pelos AINEs reverte essa situação. 
36. Qual das seguintes zonas da suprarrenal está pareada
corretamente com o tipo de substância que secreta?
A. Medula suprarrenal − corticotropina.
B. Zona fasciculada − cortisol.
C. Zona glomerulosa − androgênios.
D. Zona reticular – catecolaminas
37. Os corticosteroides são úteis no tratamento de todos os
seguintes distúrbios, EXCETO:
A. Doença de Addison.
B. Rinite alérgica.
C. Síndrome deCushing.
D. Doença intestinal inflamatória.
E. Artrite reumatoide.
38. Todos os seguintes efeitos adversos ocorrem comumente no tratamento com glicocorticoides, EXCETO:
A. Glaucoma.
B. Aumento do risco de infecções.
C. Hipotensão.
D. Transtornos emocionais.
E. Edema periférico.
39. A osteoporose é o principal efeito adverso causado pelos glicocorticoides. Isso ocorre devido à capacidade dos glicocorticoides de:
A. Aumentar a excreção de cálcio.
B. Inibir a absorção de cálcio.
C. Estimular o eixo HHS.
D. Diminuir a produção de prostaglandinas.
E. Diminuir a síntese de colágeno.
40. Uma criança com asma grave está sendo tratada com doses altas de corticosteroides por inalação. Qual dos seguintes efeitos adversos é de preocupação particular?
A. Hipoglicemia.
B. Hirsutismo.
C. Supressão do crescimento.
D. Síndrome de Cushing.
E. Formação de catarata.
41. Um paciente com doença de Addison está sendo tratado com hidrocortisona, mas continua tendo problemas com desidratação e hiponatremia. Qual dos seguintes fármacos será mais útil para ser acrescentado ao tratamento desse paciente?
A. Dexametasona
B. Fludrocortisona.
C. Prednisona.
D. Triancinolona.
42. Todas as seguintes alternativas são estratégias para minimizar o desenvolvimento de supressão do eixo HHS com o tratamento corticosteroide, EXCETO:
A. Administração do tratamento em dias alternados.
B. Administração por via tópica ou inalação quando possível.
C. Uso da menor dosagem de corticosteroide adequada
para o controle dos sintomas.
D. Administração de dois terços da dosagem diária pela manhã e um terço à tarde.
43. Qual dos seguintes pacientes mais provavelmente tem supressão do HHS e requer a redução lenta e gradual do tratamento com corticosteroide?
A. Um paciente que toma 40 mg de prednisona diariamente por 7 dias contra uma exacerbação de asma.
B. Um paciente que toma 10 mg de prednisona diariamente por 3 meses contra artrite reumatoide.
C. Um paciente que usa mometasona spray nasal diariamente por 6 meses contra rinite alérgica.
D. Um paciente que recebe injeção intra-articular de metilprednisolona contra osteoartrite.
44. Qual dos seguintes corticosteroides é mais apropriado para ser administrado a uma mulher em trabalho de parto prematuro para acelerar a maturação pulmonar fetal?
A. Betametasona.
B. Fludrocortisona.
C. Hidrocortisona.
D. Prednisona.
45.