Fármacos que atuam no SNC

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Sistema Nervoso - Sistema Nervoso Central 
e Sistema Nervoso Periférico.
Sistema Nervoso Central - encéfalo
(cérebro - telencéfalo e diencéfalo; tronco
encefálico - mesencéfalo, ponte e bulbo;
cerebelo) e medula espinal.
Sistema Nervoso Periférico - sistema
nervoso somático; sistema nervoso
autônomo (simpático e parassimpático);
A constituição do sistema nervoso
somático fica á cargo de neurônios
sensoriais e motores os quais são sensíveis
ao controle consciente e podem gerar
ações motoras voluntárias, as quais
resultam da contração do sistema músculo
esquelético. 
*É importante pontuar que o Sistema
Nervoso funciona como uma rede de
comandos, onde, por meio de estímulos
internos e externos, ele propicia que o
corpo expresse respostas formuladas a
partir de sua detecção. 
*O SN integra o organismo ao meio
ambiente por meio dessa percepção de
estímulos.
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Farmacologia
Desse modo, por meio de neurônios
sensoriais, são obtidos os estímulos os
quais são denominados aferentes, a partir
disso, há a interpretação do estímulo pelo
encéfalo e a organização de uma resposta,
a qual será realizada por meio de
neurônios motores, esse estímulo é
denominado como eferente.
Constituição do SNC: neurônios, células da
glia/neuroglia e vasos sanguíneos. 
Importante: as substâncias químicas com
ação neurológica atuam, principalmente,
sobre os neurônios (unidade
anatomofuncional do Sistema Nervoso
Central).
As substâncias químicas atuam no SNC de
modo que conseguem modificar o estado
fisiológico neuronal e a comunicação entre
os componentes nervosos (células da glia,
hormônios produzidos pelo SNC, além de
outras células.
*Embora os neurônios sejam constituídos
pelos mesmos componentes básicos, há
diversos tipos e diferentes funções
neuronais, a variar de acordo com sua
localização e morfologia.
Neurônio
Dendritos: transmitem impulsos para o
corpo celular do neurônio ou para o
axônio;
Corpo celular: dá suporte metabólico para
a célula;
Axônio: conduz o impulso nervoso para o
próximo neurônio.
Células Gliais/ Neuróglio/ Glia/ Gliócitos
Funções: sustentação, proteção e nutrição
dos neurônios, regulação da composição
química dos líquidos intercelulares,
remoção de excretas, fagocitose de restos
celulares do sistema nervoso, além de
atuarem como isolamento para que
interferências na condução do impulso
nervoso sejam evitados.
Há dois tipos de células gliais: micróglia e
macróglia
Micróglia: macrófagos especializados que
atuam como a primeira forma de defesa
imune ativa do SNC.
Macróglia (oligodendrócitos, astrócitos,
ependimócitos): Oligodendrócitos são
encarregados pela mielinização dos
axônios no SNC, a correspondente dessa
célula no SNP é a célula de Schwann; os
astrócitos proporcionam sustentação
mecânica ao tecido nervoso, recobrem a
superfície externa dos vasos sanguíneos, e
assim, junto com as células endoteliais dos
capilares é formada a barreira
hematencefálica, mantêm o ambiente
adequado às funções dos neurônios,
captam neurotransmissores liberados e
facilitam o retorno dos precursores aos
neurônios para a sua reutrilização; os
ependimócitos são responsáveis pelo
revestimento dos ventrículos e do canal
central da medula espinal, o que constitui
os plexos coroidais (que são responsáveis
pela produção do líquido cefalorrquidiano).
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Substâncias lipossolúveis;
Substâncias transportadas através das
membranas celulares por meio de
canais iônicos (aminoácidos, como o
ácido gama-aminobutrírico - GABA);
Substâncias que penetram o SNC por
endocitose (invaginação da membrana)
e assim são liberadas dentro do
neurônio.
Impulso elétrico 
Importante: o objetivo da barreira
hematencfálica é proteger o Sistema
Nervoso Central de determinadas
substâncias potencialmente neurotóxicas,
as quais se presentes no sangue, poderiam
ser prejudiciais aos neurônios.
Porém, determinados medicamentos são
impedidos de chegar ao SNC devido à
barreira hematencefálica, o que, por vezes,
prejudica a ação do fármaco sobre o
sistema nervoso central. 
Substâncias químicas que atravessam a
barreira hematencefálica e agem sobre o
encéfalo:
1.
2.
3.
Neurotransmissão: dendritos - terminais
nervosos - corpo celular - axônio.
- Membrana polarizada;
- Cargas elétricas, em sua maioria,
negativas no interior do neurônio em
relação ao exterior;
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Neurotransmissores
- Deslocamento dos íos de sódio (Na+),
otássio (K+), cloro (Cl-) e cálcio (Ca²+) para
dentro ou para fora da célula é
responsável pelo impulso nervoso.
Uma analogia interessante é sobre o
gradiente de concentração, de modo que,
as moléculas se movimentam a fim de
tentar estabelecer o equilíbrio e,
justamente por essa movimentação em
busca do equilíbrio, a bomba de sódio e
potássio é propiciada sempre em busca de
equilibrar o gradiente de concentração.
São moléculas, por vezes, produzidos pelo
próprio neurônio, geralmente, no terminal
do axônio utilizando precursores que
estão presentes ali. *substâncias químicas
agem no SNC por meio dos seus efeitos
que interferem em alguma fase da
produção, até a liberação, degradação,
armazenamento, ou reutilização na fenda
sináptica. 
- Neurotransmissores excitatórios: quando
permitem a propagação da informação de
um neurônio para outro;
-Neurotransmissores inibitórios: quando
promovem a hiperpolarização da
membrana pós-sináptica; 
A fisiologia do Sistema Nervoso Central dá-
se por meio do equilíbrio entre
neurotransmissores excitatórios ou
inibitórios.
Depressores gerais
Principais neurotransmissores
Aminoácidos: os inibitótios são o GABA e a
glicina, e os aminoácidos excitatórios são o
glutamato e o aspartato.
Aminas: acetilcolina, histamina,
catecolaminas (dopamina e norepinefrina);
Peptídios: opioides (encefalinas, endorfinas
e dinorfinas) .
Neurotransmissores conseguem modular
respostas em nível de Sistema Nervoso
Central por meio de suas funções, quando
são excitatórios permitem a propagação
de determinada informação de um
neurônio para o outro, já se são inibitórios
promovem a hiperpolarização da
membrana pós-sináptica, bloqueando a
transmissão do impulso nervoso.
Na Medicina Veterinária opta-se por
classificar as substâncias químicas que
atuam no SNC pelo seu uso terapêutico
mais proeminente. 
Classificação:
- Anestésicos Inalatórios (halotano,
isoflurano);
- Anestésicos intravenosos (barbitúricos,
cetamina);
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Estimulantes Gerais
Ação Seletiva
- Corticais (metilxantinas, anfetaminas);
- Bulbares (doxapram);
- Medulares
Efeitos desejados: ativação de todo o SNC.
Efeito indesejado: convulsão;
- Tranquilizantes maiores
(fenotiazepínicos);
- Tranquilizantes meores
(benzodiazepínicos);
- Relaxantes musculares de ação central
(xilazina, benzodiazepínicos);
- Hipnoanalgésicos (morfina, fentanila);
- Antidepressivos (amitriptilina, fluoxetina);
Tranquilizantes maiores: também
chamados antipsicóticos, já que em
humanos são utilizados para tratar
transtornos mentais, psicoses e
esquizofrenia. *Bloqueiam receptores
dopaminérgicos e produzem ataraxia
(indiferença a estímulos externos). 
Representantes: derivados fenotiazínicos
(clorpromazina, levomepromazina,
acepromazina);
derivados butirofenônicos (haloperidol,
droperidol, azaperona); derivados
tioxabtênicos (tiotixeno, clorprotixeno);
ortopramidas ou benzamidas substituídas
(sulpirida, tiapirida);
Tranquilizantes menores: denominados
também como ansiolíticos, calmantes,
psico-harmonizantes, psicossedativos,
estabilizadores emocionais e
tranquilizantes. Possuem finalidade de
reduzir a ansiedade. 
Classificação: benzodiazepínicos
(diazepam, clordiazepóxido); buspirona;
bloqueadores beta-adrenérgicos
(propranolol, oxprenolol); propanodiólicos
(meprobamato, carisoprodol,
clormezazona. 
Agonistas de alfa 2 - adrenérgicos são
utilizados na contenção de aniais,
promoção de analgesia e de
miorrelaxamento de ação central e como
MPA. Atuam como agonistam em alfa 2 -
adrenorreceptores, e podem ser
classificados como sedativos hipnóticos,além de analgésicos e miorrelaxantes . 
- xilazina
-detomidina
-medetomidina
-mexmedetomidina
-romifidina
Os fármacos acima são agonistas de
receptores alfa 2 - adrenérgicos e agem,
quando estimulados, impedindo a
liberação de norepinefrina através da
inibição do influxo de íons de Ca++ na
membrana do neurônio. 
A estimulação dos efeitos receptores alfa 2
- adrenérgicos proporciona o efeito
hipotensor e tranquilizante.
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Efeitos dos agonistas alfa 2 -
adrenorreceptores sobre o SNC:
- Sedação
- Hipnose
- Relaxamento Muscular 
- Ataxia
- Analgesia
Efeitos dos agonistas alfa 2
adrenorreceptores sobre o SNP:
- Bradicardia;
- Bloqueio Cardíaco;
- Aumento transitório da pressão arterial;
- Aumento da pressão venosa central;
- Redução da frequência respiratória;
- Relaxamento da musculatura do trato
respiratório superior.
Importante: é necessário sempre atentar-
se acerca do período de ação dos
fármacos, já que, por ex.: a xilazina possui
efeito analgésico visceral, porém, esse
efeito no controle de dor perdura por
apenas até 20 minutos após sua
administração, já o seu efeito sedativo
pode ser observado por um maior tempo.
Antagonistas: Ioimbina, tolazolina,
atipamezol e piperoxam são antagonistas
de alfa 2 - adrenorreceptores e são
utilizados em casos de uso de doses
excessivas ou quando há complicações
após o uso dos agonistas alfa 2 -
adrenérgicos. *Podem propiciar até uma
recuparação mais rápida do paciente,
inibindo certos efeitos provocados pelos
agonistas alfa 2 - adrenérgicos.
Hipnoanalgésicos
Classificação dos hipnoanagésicos:
Opiáceos - compostos puros derivados do
ópio;
Opioides - toda substância natual ou
sintética que proporciona efeitos
semelhantes aos da morfina;
Hipnoanalgésicos/ Analgésicos Narcóticos/
Analgésicos fortes/ Morfinossimilantes -
proporcionam estado de sonolência,
torpor, desligamento.
- Alcalóides de ópio: morfina, codeína,
pepaverina e noscapina;
- Compostos semissintéticos:
hidromorfona, heroína, dionina, dilaudid,
metopon.
- Compostos sintéticos: medeperidina,
fentanila, levorfanol, matadona, etorfina;
- Compostos de ação mista (agonista-
antagonista): buprenorfina, butorfanol e
pentazocina.
- Antagonistas dos narcóticos: naloxona,
diprenorfina, nalorfina, levalorfano.
Principais aplicações:
- A fim de obter-se analgesia (principal
aplcação);
- Com o intuito de diminuição de reflexos
da tosse; 
- Para propiciar relaxamento da
musculatura lisa arterial;
- 
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Farmacologia
Ansiolíticos 
Anticonvulsivantes
- A fim de estimular o centro respiratório;
São tranquilizantes menores, muito
utilizados na contenção química de
animais, como MPA, além de serem
utilizados de modo terapêutico
direcionado para transtornos de
coportamento.
Benzodiazepínicos:
Facilitam a neurotransmissão inibitória,
atuando diretamente no receptor GABA,
de modo que aumentam o poder de
condução dos canais de cloro. Os mais
utilizados na Medicina Veterinária são:
-Diazepam
-Alprazolam
-Clorazepato
-Lorazepam
Medicamentos comumente utilizados
direcionadamente para animais que
apresentam quadro clínico de convulsões
ou alterações cerebrais. 
Sua ação fica à cargo de evitar os
mecanismos que desencadeiam os
episódios convulsivos.
- Podem alterar a fisiologia da membrana
do célula neuronal, a qual pode propiciar
despolarização excessiva;
- Podem diminuir a quantidade de
neurotransmissores inibitórios como o
GABA (o neurotransmissor mais distribuído
no SNC;
- Podem propiciar o aumento dos
neurotransmissores excitatórios
(glutamato);
- Conseguem alterar a concentração
extracelular de cálcio e potássio.
Convulsão: alteração comportamental de
caráter momentâneo causada por disparos
rítmicos, sincronizados e desordenados de
determinada porção de neurônios
cerebrais. A terapêutica é instituída a partir
da frequência de crises convulsivas e se
sua interferência na qualidade de vida do
animal.
Epilepsia: recorrência episódios
convulsivos.
- Epilepsia sintomática: desencadeada por
lesões anatômicas no cérebro;
- Epilepsia Criptogênica: crise convulsiva
causada por alteração estrutural sem
confirmação diagnóstica;
- Epilepsia Idiopática: crise convulsiva sem
causas aparentes.