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ASFs Farmacologia Integrada – A2 Aluna: Mariana Afonso Costa Professor: Leandro Véspoli ASF 5 – Hipnóticos e Sedativos Mulher, 22 anos, trazida para o serviço de emergência devido uma tentativa de suicídio. Logo depois de um passeio, ela chamou o namorado dizendo que havia tomado muitas pílulas para dormir. Durante o exame ela se apresenta letárgica, mas geme e move todas as extremidades sob estímulos dolorosos. Sua PA é de 110/70 mmHg, frequência cardíaca de 80 bpm e saturação de oxigênio de 99%. Suas pupilas têm tamanho normal e são reativas a luz. Seus reflexos tendineos profundos estão normais em ambos os lados. No local, ela recebeu um bólus intravenoso de dextrose e uma ampola de naloxona sem resposta. Seu namorado, com quem teve uma discussão, trouxe o vidro do medicamento usado: Lorazepam. • Comentar sobre o mecanismo de ação do Lorazepam relacionando-o com os efeitos citados no texto. O Lorazepam é um fármaco hipnótico/sedativo da classe dos benzodiazepínicos, que atuam sobre os receptores GABAA, receptores de canal de cloreto, aumentando a afinidade destes com o neurotransmissor inibitório GABA. Quando o GABA se liga a esses receptores, ele atua modificando- os para acontecer a abertura do canal de cloreto, o que permite a entrada de Cl_, hiperpolarizando o neurônio e diminuindo a transmissão do impulso. Por diminuir a transmissão do impulso pelos neuronios, essa droga proporciona um relaxamento muscular, sedação e efeito tranquilizante. Pelo fato de ter sido usado em altas doses pela paciente, nota-se a sonolência e sedação apresentada por ela, além de uma perceptiva diminuição da pressão arterial, causada pela ação do medicamento no sistema cardiovascular. ASF 6 – Antidepressivos e Ansiolíticos Mulher, 30 anos, apresenta-se em seu consultório para avaliação de fadiga. Nos últimos dois meses ela tem se sentido exaurida, diz que não tem vontade de participar de atividades que anteriormente apreciava, como seus jogos semanais de tênis. Se queixa de não dormir bem e não ter muito apetite. Ao ser questionada, admite sentir-se triste na maior parte do tempo, e chora com frequência, alegando nunca ter passado por isso antes. Nega qualquer pensamento de querer ferir a si mesma ou qualquer outra pessoa, nega sintoma atual ou anterior de mania, e também nega qualquer alucinação visual, auditiva, paranoia, ilusões ou outros sintomas psicóticos. Fora o fato de ficar com os olhos marejados durante a entrevista, o exame físico é normal, assim como hemograma completo e função da tireoide. Teste sorológico de gravidez foi negativo e você a diagnostica com depressão maior, e, além de encaminhá-la para aconselhamento, inicia o uso de fluoxetina. • Comentar sobre a fisiopatologia da depressão, justificando a importância do aconselhamento e explicar a prescrição de Fluoxetina. A depressão está ligada, principalmente, a diminuição da produção e, consequentemente, da liberação de norepinefrina e/ou serotonina pelo cérebro, já que estes neurotransmissores comandam as áreas límbicas do cérebro aumentando as sensações de bem-estar, felicidade, alegria, bom apetite, desejo sexual e até equilíbrio psicomotor. Vale destacar que o sistema límbico está relacionado às emoções (alegria, bem-estar, prazer, tristeza, raiva, medo, etc.). Além disso, algumas de suas estruturas também se relacionam com a motivação, ou seja, estados de necessidade ou desejo do indivíduo. Como um paciente depressivo apresenta desanimo, tristeza, infelicidade, etc., o acompanhamento psicológico/psiquiátrico é importante para auxiliá-lo a passar por esses momentos, principalmente no início do tratamento, já que o medicamento não possui efeito instantâneo e o paciente pode desistir do tratamento quando não obtém resultados rápidos. Além disso, alguns pacientes podem apresentar pensamento suicidas, e o acompanhamento pode ajudá- lo a superar esses pensamentos. A Fluoxetina é um fármaco antidepressivo da classe dos Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (ISRS), que possui como principal mecanismo de ação, inibir a recaptação da serotonina, aumentando e prolongando, assim, a neurotransmissão serotoninérgica. Consequentemente, como na depressão a produção/liberação de serotonina é diminuída, o prolongamento desta na fenda sináptica, provocada pela fluoxetina, “compensa” essa diminuição. ASF 7 – Antipsicóticos Homem, 19 anos, é levado ao consultório médico por sua mãe que estava preocupada. Ele foi expulso do dormitório na faculdade por seu comportamento. Acusou vários colegas e professores de espioná-lo para a polícia, parou de frequentar as aulas e passa todo seu tempo assistindo televisão, dizendo que os anunciantes estão enviando-lhe mensagens secretas sobre como salvar o mundo. Ele parou de tomar banho e troca de roupas apenas uma vez por semana. No consultório, você o encontra despenteado, silencioso e sem demonstrar emoção, sua única declaração espontânea é quando pergunta a mãe o porquê de tê-lo levado ao escritório de “outro espião do governo”. Seu exame físico e exames de sangue estão normais, exame farmacológico negativo. Você o diagnostica com psicose aguda provavelmente secundária a esquizofrenia, interna-o na unidade psiquiátrica do hospital e inicia a administração de Haloperidol. • Comentar sobe o mecanismo de ação do Haloperidol, justificando sua escolha. O haloperidol, antipsicótico típico, é um fármaco antagonista direto que atua bloqueando os receptores D da dopamina, principalmente os receptores D2, através das vias túbero-infundibular (sintomas positivos) e nigro-estrial (controle motor). Essa droga também inibe os receptores α1 muscarínicos, H1 histamínicos e a 5TH2 serotoninérgicos. Quando se liga ao receptor, o haloperidol demora a soltar a ligação, o que causa efeitos prolongados no paciente. Os antipsicóticos típicos reduzem a dopamina, o que causa a diminuição dos sintomas positivos, e, consequentemente, aumento dos negativos. No caso, como o paciente apresenta os dois tipos de sintomas, o medicamento foi escolhido pelo fato de que os efeitos positivos prevalecem na manifestação dos sintomas em geral, como por exemplo as alucinações e os delírios, assim a prescrição foi correta. ASF 8 – Anticonvulsivantes Homem, 18 anos, história clínica de epilepsia desde a infância apresenta-se via ambulância no pronto-socorro (PS) devido à estado de mal epiléptico. Ele foi estabilizado, finalmente, por doses repetidas de lorazepam por via IV. Sua mãe afirma que ele teve história de nascimento sem intercorrências, nenhum traumatismo craniano prévio e RM de crânio negativa no passado. Ele não se trata com antiepiléptico fenitoína. Sua última convulsão foi há três meses e, geralmente, é controlada se toma a medicação regularmente. No PS, o paciente encontra-se confuso, combativo, mas tem exames neurológico e cardiovascular normais. Também não há evidências de qualquer trauma. Seus exames laboratoriais iniciais, incluindo hemograma, painel metabólico abrangente e análise de urina para rastreamento de drogas, são negativos. Seu nível de fenitoína é indetectável. Você administra uma dose IV (intravenosa) de Fosfenitoína e prescreve a dose oral para tomar em casa. • Justificar a prescrição de Fosfenitoína no caso acima. A fosfenitoína é um fármaco anticonvulsivante que não causa depressão geral no SNC, sendo eficaz nos casos de crises epilépticas parciais e tônicoclônicas, como no caso do paciente, mas não nas crises de ausência. O mecanismo de ação deste consiste na inibição dos disparos com alta frequência por bloqueio dos canais de sódio voltagem-dependentes, atuando sobre os canais de sódio neuronais justamente quando estão no estado inativo, de forma que esse estado seja mantido por mais tempo. Por consequência, não há passagem do íon sódio pela membrana neuronal, impedindo a despolarização doneurônio.
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