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Antimicrobianos INIBIDORES DE PAREDE CELULAR B-Lactâmicos Glicopeptídeos Mecanismo de ação Interromper a síntese de peptídeoglicano (componente vital para a parede celular) Como isso ocorre? O medicamento se liga a proteínas ligadoras de penicilina (PLP) e impede a transpeptidação e consequentemente a síntese de peptideoglicano Penicilinas Carbapenêmicos Tempo Dependente Tempo que o fármaco permaneceu acima da MIC (concentração inibitória mínima) Gram-: Ataque as PLPs através das porinas B-lactamase Enzima que impede a ação do fármado Gram-: Mais difícil a ação da enzima, visto que, está precisa adentrar a parede Gram+: B-lactamases diluídas no exterior da mesma Efeitos adversos Hipersensibilidade Manifestações cutâneas TOXICIDADE HEMATOLÓGICA Piperacilina Ticarcilina Penicilina G Neurotoxicidade Infecção secundária por Clostridium difficile e Candida spp. Mecanismo de Resistência Alteração do sítio de ligação (PLPs) PLP resistente a beta lactâmicos Alteração da permeabilidade da membrana externa Bacterias sem canais de passagem - porina Degradação por produção de B-lactamases Classificação Penicilinas Naturais Cristalina aquosa Penicilina G procaína Penicilina G benzatina Penicilina V Penicilinas Antiestafilocócicas Oxacilina Aminopenicilinas Ampcilina Amoxicilina Penicilinas associadas a inibidores de B- lactamases Amoxicilina + ácido clavulânico Ampicilina + salbuctam Ticarcilina + ácido clavulânico Pipéracilina + tazobactam ÚNICA QUE ULTRAPASSA A BHE, logo é usada para meningite e endocardite bacteriana Benzetacil Sífilis Faringite Epiglotite Profilaxia para febre reumática Infecções estafilocócicas sistêmicas Alto espectro, age contra gram+ e gram- ITU Otite Infecções de vias respiratórias inferiores Cefalosporinas Substituida pela amoxicilina Efeitos adversos Hipersensibilidade Tromboflebite Se houver sensibilidade a penicilina, evitar também as cefalosporinas Mecanismos de Resistência Bacterias produtoras de B-lactmases de espectro estendido Hidrolisam os B-lactâmicos Opção terapêutica Carbapenêmicos 2° geração - cefoxitina Bactérias produtoras de B-lactamases AMPc 4° Geração Carbapenêmicos mais estáveis 1° Geração 2° Geração 3° Geração 4° Geração 5° Geração COCOS GRAM+ ITU Crianças Gestantes Infecções de pele Maior atividade contra GRAM- Diminui atividade contra GRAM+ Sinusites Otites Infecção das vias respiratórias inferiores Cobertura ampliada contra GN Capacidade de atravessar a BHE Meningite IRAS p/ GN Feridas cirurgicas Pneumonias ITU complicada Sepse Pseudomonas Maior estabilidade contra B-lactamases GP e GN Capacidade de atravessar a BHE Meningite ITU Pneumonia Neutropenia febril Amplo espectro contra GN MRSA ATIVIDADE CONTRA ENTEROCOCOS ATIVIDADE CONTRA HAEMOPPHILUS e NEISSERIA Associações Tentativa de reduzir a ação de B-lactamases Ceftolozane-Tazobactam Ceftazidima-Avibactam Monobatâmicos AZETREONAM Características Atravessa a BHE Estável contra B-lactamases Sem atividade contra GP ou anaeróbicas GN Reações adversas Flebite Função hepática anormal Alternativa para alérgicos a penicilina, cefalosporina e carbapenêmicos Características GP GN Imipenem Menor toxicidade renal NÃO DEVEM SER 1° ESCOLHA PARA INFECÇÕES COMUNITÁRIAS OU HOSPITALARES ALTO ESPECTRO Ação em vários tipos de infecções Pacientes graves Mecanismo de resistência Carbapenemases Metalo-beta-lactamase (MBL) KPC OXA Erupções cutâneas Vancomicina Além de inibir a síntese de parede celular também danifica a membrana celular APENAS GP Uso restrito em Enterococus e S. Aureus SÍNDROME DO HOMEM VERMELHO Velocidade de infusão, devido a alta velocidade de infusão, deve diluir e infundir no mínimo em 1h Teicoplamina Inibe a PC pela danificação da MP Meia vida longa Alternativa pra quem não pode usar vanco MEDICAMENTOS QUE AGEM NA MEMBRANA PLASMÁTICA Daptomicina Polimixina B e E (colistina) Mecanismo de ação Se liga a membrana plasmática e provoca efluxo de potássio - despolarização Concentração dependente Allternativa à vancomicina Efeito adversos Miopatia NÃO USAR EM PNEUMONINAS - surfactnate inativa o medicamento Mecanismo de ação Interage com polissacarídeo da MP --> Aumento da permeabilidade --> perda de conteúdo celular --> morte bacteriana Infecções graves por bacterias multidroga resistente TOXICIDADE RENAL ANTIBACTERIANOS INIBIDORES DE SÍNTESE PROTEICA Farmacos que agem na porção 30S Aminoglicosídeos Tetraciclinas Mecanismo de ação Mecanismo de ação Se ligam a porção 30 e inibem a ligação do RNAt ao RNAm Se ligam a porção 30 e provocam uma distorção GN AERÓBICAS Sinergismo com B-lactamicos Medicamentos Estreptomicina Gentamicina Amicacina 2° linha p/ tuberculose GN com probabilidade de resistência Neomicina Efeitos adversos CONCENTRAÇÃO DEPENDENTE Nefrotoxicidade Ototoxicidade Paralisia neuromuscular e paralisia respiratória Bacteriostatica Aspectro amplo GP, GN, AERÓBICA E ANAERÓBICA Efeitos Adversos CONTRAINDICADO PARA GESTANTE, LACTENTE E CRIANÇAS Prejuízo ósseo DEPOSIÇÃO EM TECIDOS CALCIFICADOS FOTOTOXICIDADE QUINOLONAS E ANTAGONISTAS DO ÁCIDO FÓLICO Sulfonamidas Quinolonas Mecanismo de ação Inibe DNA-girase Impede relaxamento do DNA necessário para a transcrição --> Bloqueia a síntese de DNA bacteriano GP, GN Classificação 4 classes Utilidade ITU Infecções respiratórias Efeito adverso EROSÃO DA CARTILAGEM ARTICULAR - NÃO USAR EM CRIANÇAS, GESTANTES E LACTENTES TGI SNC Mecanismo de ação Impede a produção de ácido fólico Inibe a síntese de DNA Sulfadiazinas Pacientes queimados Efeitos adversos SÍNDROME DE STEVEN-JOHNSON E NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA IR HIPERCALEMIA Reação cutânea grave Farmacos que agem na porção 50S Macrolídeos Medicamentos Azitromicina Eritromicina Claritromicina Alternativa a alergicos a penicilina Não tem boa penetração em meninges, tecido ósseo e líquido sinovial Efeitos Adversos DISTURBIOS TGI OTOTOXICIDADE Azitromicina irreversível Eritromicina reversível PROLONGA INTERVALO QT INTERAÇÃO FARMACOLÓGICA QUE INIBE CYP Lincosaminas Infecções cutâneas e de tecidos moles Efeito Adverso Diarreia - Clostridium - colite Estreptogramina RESTRITOS A ENTEROCOCUS R À VANCO Acesso Central Cloranfenicol Síndrome do bebe cinzento Baixa capacidade de metabolizar o fármaco Depressão respiratória Colapso cardiovascular Cianose Morte Oxacolisinona USADO EM INFECÇÃO GRAVES POR PATÓGENOS GP MULTIRESISTENTES
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