QUESTÕES DE INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA E FARMACOCINÉTICA PARA ESTUDO DIRIGIDO

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QUESTÕES DE INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA E FARMACOCINÉTICA PARA 
ESTUDO DIRIGIDO 
 
1) Explique Farmacocinética. 
R,, A farmacocinética estuda a atividade do antimicrobiano no interior do organismo a partir 
dos parâmetros de velocidade de absorção, distribuição e eliminação da droga e de seus 
metabólitos. 
 
2) Após a ingestão de um fármaco, quais são as etapas da farmacocinética que interagem com 
este fármaco? 
R,, administração (absorção), distribuição, metabolização (biotransformação) e saída 
(excreção) 
 
3) O que é Janela Terapêutica e qual a importância de se administrar medicamentos nas 
dosagens e horários corretos? 
R,, A janela terapêutica dos medicamentos faz referência à dosagem média ideal para 
que a aplicação passe a ter efeito. Ou seja, uma dose menor não causa efeito, enquanto uma 
dose maior pode ser tóxica. 
Com base na janela terapêutica estabelece-se um plano de terapia para o paciente, em que ele 
deve ingerir uma quantidade X em um intervalo de tempo Y. 
Esse tempo é calculado de acordo com a meia vida do medicamento, ou seja, o tempo 
necessário para que 50% da substância não esteja mais presente no organismo. 
Assim, se não houver respeito às dosagem e horários corretos, também pode haver 
ineficácia ou toxicidade. 
 
4) Quais são as proteínas-alvos em que os fármacos atuam após a biotransformação? 
R,, Há quatro tipos principais de proteínas reguladoras que normalmente atuam como alvos 
farmacológicos primários: 
 Receptores 
 Enzimas 
 Moléculas carregadoras (transportadoras) 
 Canais iônicos 
 
 
5) Como é chamado o grupo de Isoenzimas que estão presentes no fígado e são fundamentais 
para a biotransformação dos fármacos? 
R,, O sistema enzimático mais importante da fase I da biotransformação é o citocromo P-450 
(CYP450), uma superfamília microssômica de isoenzimas que catalisam a oxidação de 
muitos fármacos 
 
6) No metabolismo de primeira passagem ou Biotransformação de fase I, que ocorre no fígado, 
os fármacos são biotransformados, através de reações químicas, em substâncias ativas que vão 
agir no local de ação. Após a ação estes fármacos voltam ao fígado para passar por outra 
Biotransformação de fase II ou metabolismo de segunda passagem, ocorrendo agora a 
conjugação com o ácido glicunônico (glicuronização). Qual a importância da Fase II e desta 
conjugação? 
R,, A glucuronidação, a reação mais comum da fase II, é a única que ocorre no sistema 
enzimático microssômico hepático. Os glucuronídeos são secretados na bile e eliminados na 
urina. Assim, a conjugação torna a maioria dos fármacos mais solúvel e facilmente excretada 
pelos rins. A conjugação com aminoácidos, como glutamina ou glicina, produz conjugados 
que são prontamente excretados na urina, mas não extensivamente secretados na bile. O 
envelhecimento não afeta a glucuronidação. Contudo, em recém-nascidos, a conversão em 
glucoronídeos é lenta, resultando potencialmente em efeitos graves (p. ex., como com o 
cloranfenicol). 
 
7) Qual o órgão responsável pela excreção da maioria dos fármacos? 
R,, O rim é o órgão mais importante de excreção de fármacos e de seus metabólitos. 
 
8) Boa parte dos fármacos lipossolúveis são armazenados em quais tecidos? 
R,, Fármacos com grande lipossolubilidade se distribuem intracelularmente de forma aleatória 
e indeterminada, destinando-se, inclusive para o tecido adiposo. 
 
9) Qual a importância das proteínas plasmáticas, principalmente a albumina, para a distribuição 
dos fármacos? 
R,, Albumina é uma proteina do sangue e alguns farmacos tem afinidade com ela, com isso, 
quando eles se ligam nela, eles ficam no sangue por mais tempo fazendo o efeito do remedio 
ser maior 
As proteínas plasmáticas podem alterar a distribuição do fármaco, pois pode limitar o acesso 
a locais de ação intracelular. 
 
10) Qual a diferença entre Medicamentos de Referência, Genéricos e Similares? O que é 
Biodisponibilidade? 
R,, Medicamento de Referência - Medicamento inovador registrado no órgão federal 
responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e 
qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião 
do registro. A eficácia e a segurança do medicamento de referência são comprovadas por 
estudos clínicos. 
 
Medicamento Similar - Contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta mesma 
concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica. 
Desde 2003 passou a comprovar a equivalência com o medicamento de referência registrado 
na Anvisa. 
Medicamento Genérico - O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo princípio 
ativo, na mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e com a 
mesma indicação terapêutica do medicamento de referência. O genérico já é intercambiável 
pela norma atual. 
biodisponibilidade é definido como a velocidade e extensão da absorção do fármaco a partir 
de uma determinada forma farmacêutica, tornando-se disponível no local de ação. 
 
11) Quais são as fases de biotransformação do fármacos? 
 
R,, Essa biotransformação não acontece em uma única etapa, mas sim em duas fases: 
na fase I, ocasiona-se uma certa reatividade na estrutura química do fármaco . 
na fase II, há a conjugação do fármaco a outras estruturas químicas 
 
 
 
Sistemasefetores 
 
Quando são ativados, os adrenorreceptores a 2 inibem a adenilato ciclase, com diminuição 
subsequente ao acúmulo de AMP cíclico (AMPc). A diminuição dos níveis de AMPc atenua a ativação 
das proteínas cinases AMPc-dependentes, reduzindo a fosforilação de proteínas alvos reguladoras. 
 
Em muitos casos, porém, a diminuição na produção de AMP cíclico não é suficiente para mediar os 
efeitos do adrenorreceptor a2• Um outro mecanismo efetor é o efluxo de potássio através de um 
canal ativado. 
 
Essa alteração na condutância da membrana ao íon K+ pode hiperpolarizar a membrana excitável e 
proporcionar um efeito de supressão de descarga neuronal. 
A ativação dos adrenorreceptores a2 pode, também, bloquear a entrada de cálcio no terminal 
nervoso. Essa ação pode ser responsável pelos efeitos inibitórios que os agonistas a2 exercem sobre 
a exocitose de neurotransmissores. 
Os agonistas a 2-adrenérgicos podem ser classificados em três grupos: 
a) FENILETILAMINAS 
Ex.: Metilnoradrenalina 
b) IMIDAZOLINAS 
Ex.: Clonidina 
c) OXALOAZEPINAS 
Ex.: Azepexol