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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS   
	
	201912016591
	Acertos: 10,0 de 10,0
	02/05/2022
		1a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a seguir e as duas estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modificação estrutural que foi usada para a obtenção da losartana.
		
	 
	Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
	
	Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
	
	Retroisomerismo.
	
	Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
	
	Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
	Respondido em 02/05/2022 21:47:52
	
	Explicação:
A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
	
		2a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos.
		
	
	A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo.
	 
	Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
	
	Aumenta a instabilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida.
	
	Sempre melhora a absorção de moléculas e melhora sua biodisponibilidade.
	
	Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes.
	Respondido em 02/05/2022 21:48:07
	
	Explicação:
A resposta certa é: Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
	
		3a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes metabólitos, cada um apresentando uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre as alternativas a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo?
		
	
	Bioinativação.
	
	Clearance.
	
	Bioativação.
	 
	Toxificação.
	
	Biotransformação.
	Respondido em 02/05/2022 21:48:17
	
	Explicação:
A resposta certa é: Toxificação.
	
		4a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Uma das reações de metabolismo de fármacos amplamente empregada pelo organismo é a reação de oxidação. Esse tipo de reação abrange inúmeras modificações estruturais de fármacos dependendo da enzima envolvida no processo de biotransformação e seu substrato. Sobre as reações de oxidação, marque a alternativa incorreta:
		
	
	Fármacos que contêm funções nitrogenadas, como amina, podem sofrer oxidação do heteroátomo, formando hidroxilamidas correspondentes.
	
	Um fármaco que contenha funções do tipo alceno ou alcino alifáticos pode sofrer a reação de epoxidação, formando um metabólito com a função epóxido, considerada toxicofórica.
	
	A hidroxilação alifática, apesar de menos comum, pode ocorrer em fármacos que contenham grupamentos isopropila ou tert-butila, isso porque esses grupamentos estabilizam de forma mais eficiente os radicais formados nos respectivos metabólitos.
	 
	A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol correspondente.
	
	Um fármaco que apresenta em sua estrutura o anel benzeno pode sofrer hidroxilação aromática, formando o fenol correspondente.
	Respondido em 02/05/2022 21:48:30
	
	Explicação:
A resposta certa é: A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol correspondente.
	
		5a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Sobre as reações multicomponentes (RMC), marque a afirmativa incorreta:
		
	
	As RMC são reações químicas que utilizam três ou mais reagentes de partida que reagem produzindo um único produto final.
	
	As reações multicomponentes, por apresentarem alta seletividade atômica, tendem a gerar menos rejeitos e por isso são consideradas reações eco-friendly.
	 
	Apesar das inúmeras vantagens, como menor número de etapas reacionais e maior rendimento global, as reações do tipo one-pot apresentam maior dificuldade de purificação e isolamento de intermediários.
	
	Estes tipos de reações tendem a apresentar maior economia atômica, pois envolvem todos ou a maior parte dos átomos de carbono dos produtos de partida.
	
	As reações do tipo one-pot podem levar à formação do produto final por meio de reações sucessivas entre três ou mais reagentes iniciais ou por uma etapa reacional única.
	Respondido em 02/05/2022 21:48:44
	
	Explicação:
A resposta certa é: Apesar das inúmeras vantagens, como menor número de etapas reacionais e maior rendimento global, as reações do tipo one-pot apresentam maior dificuldade de purificação e isolamento de intermediários.
	
		6a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Em relação à estrutura-atividade dos anti-histamínicos, assinale a afirmativa correta:
		
	
	Substituintes do tipo halogênio em um dos aromáticos aumenta a potência anti-histamínica.
	 
	A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
	
	A amina terminal deve ser terciária para permitir sua protonação ao interagir com o receptor histaminérgico e alcançar máxima atividade.
	
	A cadeia alquílica de um carbono cria a distância necessária entre os dois pontos farmacofóricos externos da molécula.
	
	O sistema diaromático espaçado por um átomo impede que ele adquira coplanaridade, sendo essencial para a atividade.
	Respondido em 02/05/2022 21:48:52
	
	Explicação:
A resposta certa é:A estrutura geral desses fármacos apresenta um sistema diaromático admitindo heterociclos aromáticos em um dos anéis.
	
		7a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a química medicinal.
		
	
	Estudos de ressonância magnética nuclear.
	
	Química combinatória.
	
	Técnicas de modelagem molecular.
	 
	Utilização de extratos e ungentos na terapia.
	
	Cristalografia de raios-X.
	Respondido em 02/05/2022 21:49:20
	
	Explicação:
A resposta certa é: Utilização de extratos e ungentos na terapia.
	
		8a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	São exemplos de produtos naturais de origem marinha:
		
	 
	Trabectedina, ziconotido e halicondrina B.
	
	Taxol, metisergida e paclitaxel.
	
	Penicilina G, vimblastina e vincristina.
	
	Zidovudina, morfina e estricnina.
	
	Ziconotido, palitoxina e penicilina G.
	Respondido em 02/05/2022 21:49:26
	
	Explicação:
A resposta certa é: Trabectedina, ziconotido e halicondrina B.
	
		9a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas, e que elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares. Sobre os tipos de forças envolvidas nesse processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta.
		
	
	As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
	 
	As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação fármaco-receptor.
	
	As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
	
	A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.
	
	As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo permanentes.
	Respondido em 02/05/2022 21:49:43
	
	Explicação:
A resposta certa é: As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação fármaco-receptor.
	
		10a
          Questão
	Acerto: 1,0  / 1,0
	
	Segundoo modelo chave-fechadura, que explica, de maneira básica, como se dá a interação de um ligante e seu receptor, marque a alternativa incorreta.
		
	
	O agonista, o antagonista e o agonista parcial se ligam diferentemente ao receptor, e a resposta biológica vai depender da sua atividade intrínseca.
	
	Nem sempre uma alta afinidade pelo receptor vai desencadear uma resposta biológica.
	 
	Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma potência do agonista natural.
	
	O agonista natural é aquele que se encaixa perfeitamente no receptor e provoca a resposta biológica.
	
	O antagonista se liga ao receptor bloqueando a liberação da resposta biológica.

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