AGONISTAS ADRENÉRGICOS

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AGONISTAS NÃO SELETIVOS - CATECOLAMINAS
Nome Ação Indicação Efeitos indesejáveis Nome comercial
Adrenalina ⇩ concentração - b1 (c)
e b2 (dilatação)
⇧ concentração - a1
(constrição)
-Anafilaxia -Prolongar ação
de anestésicos locais
-Parada cardíaca
-↑ FC (↑ consumo O2
) -Aumento da PAS
-Arritmias
NOVABUPI E
NEOCAÍNA
Noradrenalina a1 e ⇩ b1 -Hipotensão grave +seguro
-Choque cardiogênico
-Prolongar ação de
anestésicos locais
-Isquemia renal NORADRENALI
NA,
LEVARTEREN
OL
Dopamina d1, b1 e a1 ⇩ Dose (≤ 2 μg/Kg/min) d1:
vasodilatação renal e
arteriais esplânicos
Doses (2-5 μg/Kg/min)
(receptores β1 ):
inotropismo +
Dose (10-20 μg/Kg/min)
(receptores α1 ):
vasoconstrição arterial e
venosa
⇧ Dose: hipotensão
sistêmica acentuada ou
choque cardiogênico
-Arritmias
Dobutamina b1
Inotropismo (+)
Pouco cronotropismo
-Choque cardiogênico (IC
ou IAM)
-Choque hipovolêmico
-Choque séptico (uso de
antibióticos)
-Arritmias
-Reduzir a perfusão
renal
- Raramente causa
taquicardia
ISOPROTERENOL (ISOPRENALINA) – não seletivo
❖ Potente agonista não seletivo dos receptores beta, quase nenhuma ação sobre os
receptores alfa
• Reduz os efeitos colaterais por vasoconstrição
● Impede ou alivia a broncoconstrição
● ✓ ASMA: o isoproterenol há ação adicional que inibe a liberação de histaminas
(causa extravasamento de líquido) e outros mediadores da inflamação induzida por
antígenos posso utilizar um medicamento seletivo beta-2 para produzir uma ação
compartilhada – maior inibição das histaminas
Não é comercializado no Brasil
Obs- Cocaína é um inibidor de MOA, ou seja, do degradador da norepinefrina. Isso faz com
que aumenta a disposição de nora e dopa nos neurônios.
Obs- O Metilfenidato pode ser utilizado no tratamento do TDAH.
AGONISTAS SELETIVOS A1
Nome Ação Indicação Nome Comercial
Fenilefrina
(midríase-exame
oftalmológico)
e Metoxamina
a1 - vasoconstrição ação
direta (ampola ou cp)
-Hipotensão
-Choque
-Midriático e
descongestionante
(redução de edema e
da congestão)
-Aumenta a pressão
arterial sem aumentar o
débito cardíaco
(fenilefrina)
Coristina D* (ácido acetilsalicílico +
cloridrato de fenilefrina)
Anestésico (cloridrato de tetracaína +
cloridrato de fenilefrina)
Allergan Fenilefrina
Naldecon* (paracetamol + cloridrato
de fenilefrina)
Dimetapp*
Descongex*
Obs - uso crônico causa rinite vasomotora (rebote)
MEFENTERMINA e METARAMINOL
❖ Ação direta e indireta
MIDODRINA
❖ Pró-fármaco, convertido em desglimidodrina, agonista alfa-1 de ação direta
OBS- Fenilefrina, a Efedrina e
Anfetamina tem meia vida + longa que as catecolaminas (epinefrina, a norepinefrina, o
isoproterenol e a dopamina).
- As catecolaminas são polares e por isso não penetram facilmente no SNC.
AGONISTAS NÃO SELETIVOS A1
Ação local → nafazolina (conidrin, sorine), oximetazolina (afrin, nasivin), xilometazolina
Ação sistêmica → pseudoefedrina
Nome Ação Indicação Apresenta
ção
Associações Efeitos
Indesejáveis
Nefazolina,
oximetazolina e
xilometazolina
a1 -
vasoconstrição
-Descongestiona
nte nasal
-Rinite alérgica
solução
nasal
• Conidrin
(nafazolina+pirilamina+tiomer
sal)
• Naridrin
(nafazolina+pirilamina+pantot
enol)
• Sorine
(nafazolina+benzalcônio+Na
Cl)
• Afrin (oximetazolina) •
Otrivina (xilometazolina)
Tremor Insônia
Nervosismo
Hipertensão
Alucinações
Taquicardia
Pseudoefedrina a1 com ⇧
possibilidade
de interação
com b1 por ser
de ação
sistêmica
-Descongestiona
nte nasal
-Rinite alérgica
Cp ou
xarope
• Allexofedrin D
(pseudoefedrina +
fexofenadina)
• Claritrin-D
(pseudoefedrina+loratadina)
• Polaramine expectorante
(guaifenesina +
dexclorfeniramina +
pseudoefedrina)
• Cedrin
(pseudoefedrina+azatadina) •
Loralerg-D (pseudoefedrina +
loratadina)
Maior
probabilidade
de induzir
efeitos
adversos
sistêmicos
AGONISTAS SELETIVOS A2
Atuam em centros de controle cardiovascular no SNC
OBS: Esses receptores alfa-2 adrenérgicos estão localizados nos neurônios pré-sinápticos
e são responsáveis pela recaptação. Se um fármaco é agonista do receptor, significa que
ele vai aumentar a recaptação, deixando menor neurotransmissor simpático na fenda
sináptica consequentemente, ocorrerá diminuição da PA, devido à diminuição da
estimulação do neurônio pós sináptico simpático.
Sanar - Parte da norepinefrina liberada na fenda sináptica durante a estimulação de um
nervo simpático adrenérgico reage com os receptores α2 na membrana pré-sináptica. Isso
promove uma retroalimentação inibitória, assim, inibindo a liberação adicional de
norepinefrina. Essa ação inibitória serve como mecanismo local para modular a saída de
norepinefrina quando existe atividade.
simpática elevada.
Nome Mecanismo de Ação Indicação terapêutica Efeitos
indesejados
Apresentação
Metildopa a2 Hipertensão sistêmica
*escolha na gravidez
-Xerostomia
-Redução da
libido
-Ginecomastia,
-Galactorreia
cp
Clonidina a2 Hipertensão sistêmica -Sedação
-Xerostomia
-Hipotensão
postural
-Disfunção
sexual
cp e inj
AGONISTAS SELETIVOS B2
Uso terapêutico -
1. Asma e DPOC
2. Outras enfermidades que causam broncoespasmo
3. Trabalho de parto
- Efeitos indesejáveis: Tremor muscular • Taquicardia • Palpitações
Efeitos indesejáveis (uso via respiratória) • Disfonia (rouquidão) • Candidíase oral • Efeitos
são reduzidos com o uso de espaçadores