Anti-histamínicos

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29/04/22 
Anti-histamínicos 
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Introdução 
Histamina 
- A histamina é produzida principalmente pelos mastócitos 
(possuem grânulos com histamina) 
- A histamina avisa o sistema imune (não age no local) 
- Processo inflamatório alérgico 
- Mediador químico protetor 
- O excesso de histamina causa vasodilatação e prurido (irritação 
dos nervos sensoriais) 
Serotonina 
- Liberadas por neurônios e mastócitos 
- A serotonina tenta compensar a vasodilatação da histamina 
- Potente agente vasoconstritor 
- Age na manutenção das respostas inflamatórias e anafiláticas 
- Presente no veneno de alguns insetos (abelha) 
 
Armazenação e liberação da 
histamina e serotonina 
- Sintetizadas pelos mastócitos e basófilos e armazenadas em 
grânulos 
- Antígeno se liga aos receptores na superfície dos mastócitos e 
basófilos 
 
Estímulos que levam a secreção de 
histamina 
- Lesão tecidual: liberação imediata de histamina (aumento da 
permeabilidade vascular) 
- Reações alérgicas: ligação do antígeno a anticorpos IgE em 
mastócitos e basófilos 
↪ Os mastócitos sinalizam para os linfócitos produzirem 
anticorpos 
- Drogas e outras substâncias estranhas: Fármacos liberadores 
básicos de histamina, além de determinados alimentos. 
 
Efeitos da histamina e serotonina 
sobre a inflamação aguda 
- Durante a inflamação aguda, os mastócitos no foco inflamatório 
liberam histamina 
- Aumentam o calibre e permeabilidade nos vasos sanguíneos 
(passagem do plasma para o interstício) – edema inflamatório 
- Efeitos nas terminações nervosas – explosão de estímulos 
dolorosos 
↪ Gerando prurido nas camadas mais superficiais da pele 
 
Receptores histaminérgicos 
Receptor H1 
- Presente no corpo inteiro 
- Nas terminações nervosas produzem prurido quando estimulados 
- Nos vasos estimulam a vasodilatação e aumento da permeabilidade 
vascular 
Receptor H2 
- Presente no coração, estomago e vasos sanguíneos 
- no estomago estimula a produção e liberação de HCL 
Efeitos tóxicos da histamina: Choque anafilático 
Anti-histamínicos H1 
- Antagonistas 
- Alergia leve a moderada 
- Bloqueiam os receptores H1 
Efeitos farmacológicos 
- Inibe a contração do músculo liso do TGI e brônquico 
• Inibição da contração do TGI 
• Aumento da entrada de ar nos brônquios 
• Inibição do aumento da permeabilidade capilar e dor elementos 
da resposta tripla (dor, calor e rubor) 
- Exemplo: Dramin 
• Administrar com estomago vazio pois o dramin relaxa o TGI 
• Usado para enjoos 
Metabolização 
- Bem absorvidos via oral ou parenteral 
- Demoram de 15 a 60min para fazerem efeito 
- Efeito máximo de 1 a 2 horas – Alta metabolização, portanto não existe 
tratamento prolongado com anti-histamínico 
- Metabolização hepática 
- Excreção renal 
SNC 
- Depressão de várias funções do sistema nervoso central 
↪ Efeito colateral 
• Sedação 
• Sonolência 
• Inibição de náuseas e vômitos (porém utilizado como 
efeito terapêutico) 
• Grandes doses – estímulo do SNC – convulsões 
 Muita adrenalina para compensar, causando 
convulsão 
Principais anti-histamínicos H1 utilizados em cães e 
gatos 
- Não se usa anti-histamínicos em grandes animais 
• Clemastina 
• Clorfeniramina (polaramine) 
• Clorpromazina 
‣ Somente em hospitais 
‣ Injetável 
‣ Usado para reação alérgica mais grave 
• Prometazina 
• Dimenidrato (Dramin) 
‣ Vômitos 
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Anti-histamínicos 
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Anti-histamínico H2 
- Antagonistas do receptor H2 
- Utilizado para o tratamento de gastrite 
- Hcl – transforma a proteína (pepsinogênio) em pepsina. A pepsina 
digere grandes proteínas 
- Receptores para a produção de Hcl 
• N3: acetilcolina 
• G: Gastrina 
• H2: Histamina 
- A histamina diminui a produção de Hcl = proteção gástrica 
Principais anti-histamínicos H2 utilizados em cães 
e gatos 
• Cimetidina 
- Gastrite aguda 
• Ranitidina 
- único utilizado em grandes animais (equinos) 
• Omeprazol