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MINISTÉRIO DA EDUCAÇÃO UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE CURSO DE FARMÁCIA Campus Universitário Ministro Petrônio Portela, Bairro Ininga, Teresina, Brasil. CEP: 64049-550 Contato: 3215 5870 / farmaciatheufpi@gmail.com MONITORIA DE FARMACODINÂMICA MONITORAS: MARTA E LARISSA ALUNO: CARLOS MÁRIO FREITAS DE OLIVEIRA (20189053410) UNIDADE I Conteúdo: Ansiolíticos e Anticonvulsivantes 1. ANSIOLÍTICOS: 23. O mecanismo proposto de depressão do SNC pelos benzodiazepínicos é: a) Uma diminuição da liberação de norepinefrina dos neurônios do locus coeruleus no cérebro. b) Uma diminuição do influxo de Na nos canais localizados nas membranas neuronais pós- sinápticas. c) Uma atividade facilitada dos receptores GABAa para abrir os canais de cloreto. d) Uma atividade antagonista nos receptores excitatórios de glutamato. e) Nenhuma das respostas acima. 24. Explique porque os benzodiazepínicos apresentam maior segurança quando comparados aos barbitúricos. A ação dos benzodiazepínicos (BZD) é estritamente dependente da quantidade do neurotransmissor GABA, já que seu mecanismo de ação não consiste em ativar o receptor GABA-A, mas aumentar a afinidade dele por seu ligante endógeno, aumentando assim a frequência de abertura do canal, consequentemente, o nível de depressão que pode ser alcançado é dependente da quantidade de neurotransmissor GABA que o organismo produz, e fisiologicamente, o corpo não produz quantidade suficiente para causar uma depressão tão alta a ponto de chegar a um coma ou situações semelhantes, fazendo com que os BZD possuam um limiar de dose/efeito, e acima dele a resposta não se altera, independentemente da dose. Os barbitúricos possuem um mecanismo de ação semelhante aos BZD, a diferença é que podem não ser dependentes de GABA para ativar o receptor, consequentemente, maiores doses levam a uma maior resposta, onde o grau de depressão pode ser tão alto que o organismo pode não conseguir se recuperar e o paciente vir a falência. mailto:farmaciatheufpi@gmail.com 2 25. Qual dos fármacos que se seguem é menos sedativo, NÃO potencializa os efeitos do álcool e não causa dependência apreciável? a) Clordiazepóxido. b) Amobarbital. c) Alprazolam. d) Meproboato. e) Buspirona. 26. Propõe-se que o mecanismo de atividade ansiolítica da buspirona está relacionado a: a) Uma ação direta nos canais de cloreto que aumenta os efeitos de hiperpolarização nas sinapses inibitórias cerebrais b) Uma diminuição da função colinérgica muscarínica nas regiões de punição do cérebro c) Uma atividade agonista parcial em receptores 5HT1a no cérebro d) Uma atividade agonista parcial em receptores adrenérgicos no cérebro e) Uma atividade antagonista em receptores dopaminérgicos no cérebro. 27.O diazepam se assemelha a outros fármacos depressores do SNC em: a) Promover dependência psicológica. b) Levar ao desenvolvimento de convulsões na retirada súbita após tratamento prolongado com doses altas. c) Demonstrar um padrão de dependência cruzada com o álcool. d) Todas as respostas estão corretas. e) A e C estão corretas. 28.Ocorre o desenvolvimento de tolerância razoavelmente rápido para a maioria dos efeitos dos benzodiazepínicos, com exceção de: a) Ansiedade. b) Atividade anticonvulsivante. c) Sedação. d) Relaxamento motor. e) Nenhuma das respostas anteriores. 3 2. ANTICONVULSIVANTES: 29.Cite as classes de fármacos anticonvulsivantes e descreva os seus mecanismos de ação. Potencializadores da ação do GABA: potencializam a ativação dos receptores GABA- A, assim facilitando a abertura dos canais de cloreto e hiperpolarizando o neurônio, deixando menos sensível a transmissão de sinais que está em alta durante uma crise. Inibidores da função dos canais de sódio: os fármacos dessa classe afetam a excitabilidade da membrana por ação sobre os canais de sódio dependentes de voltagem, que possuem a corrente de entrada necessária para a geração de um potencial de ação. Eles bloqueiam, preferencialmente, a excitação das células que estão disparando repetitivamente, e quanto mais alta a frequência dos disparos, maior o bloqueio produzido. Inibidores dos canais de cálcio: são usados para tratar crises de ausência, compartilham a capacidade de bloquear os canais de cálcio ativados por baixa voltagem do tipo T. A atividade do canal do tipo T é importante para a determinação da despolarização rítmica dos neurônios do tálamo associados às crises de ausência. 30.Uma convulsão é uma alteração transitória do comportamento devido a disparos desordenados, sincrônicos e rítmicos de populações de neurônios cerebrais. E os fármacos anticonvulsivantes suprimem as atividades convulsivas. Sobre os anticonvulsivantes, é correto afirmar: a) A Fenitoína é um fármaco eficaz, possui baixa toxicidade e provavelmente inibe as convulsões por potencializar a inibição sináptica através da ação sobre o receptor GABA. b) A Carbamazepina é um anticonvulsivante que consiste em uma molécula de GABA ligada por covalência a um anel de cicloexano e pode promover a liberação de GABA, sendo eficaz em convulsões parciais. c) A Fenitoína exerce atividade anticonvulsivante sem causar depressão geral do Sistema Nervoso Central e limita o disparo repetitivo dos potenciais de ação atuando sobre os canais de sódio (Na+). d) A ação anticonvulsivante da Carbamazepina resulta largamente de sua capacidade de ampliar a inibição sináptica mediada pelo GABA. 31.Os barbitúricos e os benzodiazepínicos, potentes fármacos anticonvulsivantes, agem: a) Facilitando a ação do GABA na abertura dos canais de Cl; b) Inibindo a enzima GABA- transaminase que inativa GABA; c) Antagonisando com o GABA; d) Diminuindo a atividade do Gaba; e) Todas estão corretas. 4 32.Homem de 30 anos é admitido em uma unidade de pronto-atendimento com quadro de crise convulsiva e precisa de tratamento com emergência. Qual droga e via de administração seriam preferíveis para esse caso? a) Tramadol – via subcutânea. b) Amitriptilina – via oral. c) Fenitoína – via intravenosa. d) Haloperidol – via oral. 33. Os medicamentos anticonvulsivantes atuam por vários mecanismos moleculares. Os que modulam alostericamente o receptor GABA-A são: a) tiagabina e vigabatrina. b) levetiracetam e lacosamida. c) gabapentina e pregabalina. d) topiramato e felbamato. e) diazepam e fenobarbital. 34. Carbamazepina, Bromazepam, Ibuprofeno e Hidrocortisona pertencem respectivamente às classes: a) ansiolítico, anticonvulsivante, AINE e corticoide. b) anticonvulsivante, ansiolítico, corticoide e AINE. c) anticonvulsivante, ansiolítico, AINE e corticoide. d) ansiolítico, corticoide, AINE e anticonvulsivante
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