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Além das reações de oxirreduções presentes no metabolismo de fase I, a reação de hidrólise também é de suma importância, uma vez que realiza a clivagem hidrolítica de diversos grupos funcionais derivados do ácido carboxílico em metabólitos de maior polaridade. Sobre esses grupos químicos, qual alternativa apresenta somente funções passíveis de sofrer hidrólise, como ésteres, tioésteres, amidas, hidrazidas, carbamatos, imidas e ureias? De maneira geral, as reações de metabolismo de fase I tendem a formar compostos de caráter nucleofílico, como hidroxilas, porém há um tipo de reação de fase I que pode formar compostos de caráter eletrofílico que, em geral, apresentam elevada toxicidade. Qual alternativa apresenta a reação de fase I discutida na questão? As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes metabólitos, cada um apresentando uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre as alternativas a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo? QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS Lupa Calc. Aluno: VIVIANE Matr.: Disc.: QUI. MED. E DES. FAR / EX Prezado (a) Aluno(a), Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha. Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS. 1. Ureias; imidas; carbamatos; aminas. Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas. Amidas; tioésteres; alcenos; ureias. Hidroxilaminas; aminas; amidas; iminas. Éteres; ésteres; tioésteres; álcoois; tióis. Explicação: A resposta certa é: Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas. 2. Epoxidação de alcino. Hidroxilação de carbono α-halogênio. Redução de azocomposto. Hidrólise de éster. N-desalquilação de amina secundária. Explicação: A resposta certa é: Epoxidação de alcino. 3. Bioativação. Bioinativação. Toxificação. Biotransformação. javascript:diminui(); javascript:aumenta(); javascript:calculadora_on(); https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# Após sofrer as reações do metabolismo, os metabólitos formados podem apresentar dificuldade de permeabilidade celular devido ao aumento da hidrofilicidade desses compostos. Nesse cenário, qual alternativa apresenta a fase do metabolismo e a proteína envolvida na facilitação da saída desses metabólitos da célula na qual se encontram? As enzimas envolvidas nos processos de biotransformação de fármacos podem ser encontradas em diversas localizações subcelulares. Qual das opções a seguir não explicita a localização correta dessas possíveis localizações? As reações de metabolismo de fase I do tipo redutivas são importantes, pois, em geral, transformam grupamentos eletrofílicos em nucleofílicos, sendo importantes para o preparo geral dos metabólitos de fase I que irão participar do metabolismo de fase II. Nesse aspecto, qual alternativa retrata apenas funções químicas de caráter eletrofílico suscetíveis a sofrer reação de redução? Clearance. Explicação: A resposta certa é: Toxificação. 4. Metabolismo de fase I, glicoproteína P. Metabolismo de fase III, citocromo-P450. Metabolismo de fase III, glicoproteína P. Metabolismo de fase I, citocromo-P450. Metabolismo de fase II, metilransferase. Explicação: A resposta certa é: Metabolismo de fase III, glicoproteína P. 5. Mitocôndria. Plasma sanguíneo. Reticulo endoplasmático. Complexo de Golgi. Citoplasma. Explicação: A resposta certa é: Complexo de Golgi. 6. Aminas; amidas; nitrocompostos; azocompostos. Nitrocompostos; azocompostos; cetonas; aldeídos. Aldeído, cetonas, éteres e tióis. Álcoois; ésteres; tióis; éteres. Aminas; álcoois; cetonas; ésteres. Explicação: A resposta certa é: Nitrocompostos; azocompostos; cetonas; aldeídos. https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# As enzimas envolvidas no metabolismo de fase II, diferentemente da maioria das enzimas de fase I, necessitam de cofatores ou doadores ativos para que consigam catalisar suas reações sobre seus diferentes substratos. Dessa forma, assinale a alternativa incorreta quanto à reação, a sua enzima e ao cofator de fase II, respectivamente: Assim como outras estruturas celulares, as enzimas envolvidas no processo de biotransformação de fármacos também são passíveis de sofrer indução e inibição. Alguns fármacos podem apresentar efeitos indutivos ou mesmo inibitórios sobre essas enzimas, levando a mudanças farmacocinéticas e farmacodinâmicas e ocasionando interação medicamentosa. Sobre essa informação, assinale a alternativa incorreta sobre esse tipo de interação medicamentosa: 7. Metilação; metiltransferase; S-adenosilmetionina. Sulfatação; sulfotransferase; 3-fosfoadenosina-5-fosfossulfato. Acetilação; acetiltransferase; S-acetilcoenzima A. Conjugação com glicina; glicotransferase glicina. Glicuronidação; UDP-glicuroniltransferase; ácido UDP-glicurônico. Explicação: A resposta certa é: Conjugação com glicina; glicotransferase glicina. 8. Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas. Alguns fármacos podem interagir com receptores nucleares, aumentando a expressão de enzimas relacionadas ao metabolismo, acarretando o aumento da taxa de biotransformação de alguns fármacos, reduzindo sua concentração. A inibição enzimática pode ocorrer também de forma competitiva irreversível, em que um fármaco, ao inibir irreversivelmente a enzima metabolizadora, pode levar a um aumento drástico da concentração de um segundo fármaco. Tanto a indução quanto a inibição enzimática podem levar ao aparecimento de problemas relacionados ao medicamento, como concentrações subterapêuticas que prejudicam o tratamento ou sobredoses que podem levar a efeitos adversos. O processo de inibição enzimática pode ocorrer de forma competitiva reversível, em que um fármaco, ao inibir competitivamente a enzima metabolizadora, pode levar ao aumento da concentração de um segundo fármaco. Explicação: A resposta certa é: Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas. https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp#
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