Sulfato de Oseltamivir (Tamiflu)

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Laísa Dinelli Schiaveto 
 
Sulfato de Oseltamivir – Tamiflu 
INTRODUÇÃO 
O TamifluÒ (fosfato de oseltamivir) é um 
medicamento indicado para o tratamento e 
profilaxia da gripe em adultos e crianças maiores 
de 1 ano. 
Esse medicamento reduz a proliferação do vírus 
da gripe (Influenza A e B), através da inibição da 
liberação do vírus de células já infectadas, 
inibindo a entrada do vírus em células ainda não 
infectadas e, consequentemente, impedindo a 
sua propagação no organismo. Assim, há a 
diminuição da duração dos sinais e sintomas da 
gripe, da gravidade da doença e da incidência de 
complicações relacionadas à gripe. 
Destaca-se que o medicamente deve ser iniciado 
nas primeiras 48 horas após o início dos 
sintomas. 
MECANISMO DE AÇÃO 
O fosfato de oseltamivir é um pró-fármaco do 
carboxilato de oseltamivir, que é um inibidor 
potente e seletivo das neuroaminidases do vírus 
da gripe, que são glicoproteínas de superfície. 
As neuroaminidases são importantes para a 
entrada do vírus em células não infectadas e 
para a liberação de partículas virais de células 
infectadas para a proliferação posterior do vírus 
no organismo. Portanto, o carboxilato de 
oseltamivir inibe a neuroaminidase da Influenza 
A e B. 
Assim, a neuraminidase do vírus da influenza 
cliva resíduos do ácido siálico terminais e destrói 
os receptores reconhecidos pela hemaglutinina 
viral, que estão presentes na superfície celular, 
em virions da progênie e nas secreções 
respiratórias. Essa ação enzimática é essencial 
para a liberação do vírus das células infectadas. 
A interação do carboxilato de oseltamivir com a 
neuraminidase provoca uma alteração de 
configuração no local ativo da enzima, inibindo a 
sua atividade. A inibição da atividade da 
neuraminidase resulta em agregação viral na 
superfície celular e reducao da disseminação do 
vírus no trato respiratório. 
FARMACOCINÉTICA 
O fosfato de oseltamivir oral é rapidamente 
absorvido e clivado por esterases no TGI e 
hepáticas no carboxilato ativo. 
A biodisponibilidade do carboxilato é 
aproximadamente 80%, sendo que o tempo 
necessário para atingir concentrações 
plasmáticas máximas é aproximadamente 2,5 a 
5 horas. 
Após a administração de doses de 75mg, as 
concentrações plasmáticas máximas, atingem, 
em média, 0,07µg/mL para o fosfato de 
oseltamivir e 0,35µg/mL para o carboxilato. 
Em relação à meia-vida, esta é de 1 a 3 horas 
para o fosfato de oseltamivir, enquanto, para o 
carboxilato, é de 6 a 10 horas. 
Por fim, tanto o pró-fármaco quanto o 
metabólito ativo são eliminados primariamente 
pelos rins. 
Obs.: A presença de alimento não diminui a 
disponibilidade do fármaco, mas reduz o risco de 
intolerância gastrointestinal. 
Obs.: Crianças menores de 2 anos, exibem 
alterações relacionadas com a idade na 
depuração do carboxilato de oseltamivir e na 
exposição ao fármaco total. 
 
 
Laísa Dinelli Schiaveto 
 
EFEITOS ADVERSOS 
Mais Comuns 
• Náuseas 
• Vômitos 
• Dor de cabeça 
• Dor (em geral) 
Obs.: A maioria ocorre entre o primeiro e o 
segundo dia de tratamento, sumindo logo em 
seguida. 
Menos Comuns 
• Reação de hipersensibilidade 
• Hepatite 
• Elevação das enzimas hepáticas 
• Convulsão 
• Delírio 
• Alteração da consciência 
• Confusão 
• Comportamento anormal 
• Ilusões 
• Alucinações 
• Agitação 
• Ansiedade 
• Pesadelos 
• Sangramento gastrointestinal 
TRATAMENTO E PROFILAXIA 
Em relação ao tratamento da gripe, este deve ser 
realizado de acordo com o peso, da seguinte 
maneira: 
 
Já, em relação à profilaxia da gripe, esta deve ser 
realizada praticamente da mesma maneira, a 
diferença é que será apenas uma vez ao dia. 
CONTRAINDICAÇÃO 
É contraindicado em casos de alergia ao fosfato 
de oseltamivir ou a qualquer substância contida 
no medicamento. Porém, no caso de reações 
adversas ou gravidez, deve-se consultar um 
médico. 
RELEMBRANDO.. .