Introdução à Farmacologia e Farmacocinética

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COMPUTEX - Cursos Profissionalizantes. Professora: Maria Gabriella Lisboa de Matos Disciplina: Noções de Farmacologia
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Questões de Introdução a Farmacologia e Farmacocinética para estudo dirigido
1) Explique Farmacocinética.
A farmacocinética estuda a atividade do antimicrobiano no interior do organismo a partir dos parâmetros de velocidade de absorção, distribuição e eliminação da droga e de seus metabólitos. Com os conhecimentos de farmacocinética e das características do microrganismo frente ao antimicrobiano, é possível adequar posologia, via de administração e intervalo entre cada dose, visando melhorar o resultado terapêutico e, ao mesmo tempo, reduzir a probabilidade de desenvolver efeitos tóxicos potenciais.
2) Após a ingestão de um fármaco, quais são as etapas da farmacocinética que interagem com este fármaco?
 Na farmacocinética existem os mecanismos de absorção, distribuição, metabolização e excreção que são os caminhos que o fármaco faz pelo organismo.
3) O que é Janela Terapêutica e qual a importância de se administrar medicamentos nas dosagens e horários corretos?
A janela terapêutica dos medicamentos faz referência à dosagem média ideal para que a aplicação passe a ter efeito. Ou seja, uma dose menor não causa efeito, enquanto uma dose maior pode ser tóxica.
Com base na janela terapêutica estabelece-se um plano de terapia para o paciente, em que ele deve ingerir uma quantidade X em um intervalo de tempo Y.
Esse tempo é calculado de acordo com a meia vida do medicamento, ou seja, o tempo necessário para que 50% da substância não esteja mais presente no organismo.
Assim, se não houver respeito às dosagem e horários corretos, também pode haver ineficácia ou toxicidade.
4) Quais são as proteínas-alvos em que os fármacos atuam após a biotransformação?
Proteínas da bomba de sódio e potássio, enzimas fundamentais, como as enzimas da transcrição, tradução e replicação do DNA, proteínas de transporte, proteínas de membrana, entre outras.
Os antibióticos Beta-lactâmicos atuam impedindo a biossíntese da estrutura das paredes celulares das bactérias, impede a última etapa de síntese da parede celular, atua no DNA, impedindo a tradução, tornando a estrutura externa das bactérias sensíveis, fraca.
As tetreciclinas também impedem a síntese proteínas, incluindo as proteínas de parede celular, e receptores celulares, tornando a bactéria sensível, fraca a ação do organismo.
As quinolonas impedem o funcionamento da DNA girase, fazendo com que o DNA ocupe toda a célula bacteriana e sintetize varias estruturas descontroladamente, levando a célula a morte.
5) 	Como é chamado o grupo de Isoenzimas que estão presentes no fígado e são fundamentais para a biotransformação dos fármacos?
O metabolismo do corpo humano tem como objetivo eliminar as substâncias e compostos que são estranhos, chamadas de xenobióticos, ao bom funcionamento do organismo.
Com o desenvolver da evolução humana, os indivíduos estiveram expostos a variadas substâncias tóxicas e não tóxicas , foi necessária a criação de um tipo de complexo proteico e enzimático para o reconhecimento e a eliminação de tais compostos.
6) No metabolismo de primeira passagem ou Biotransformação de fase I, que ocorre no fígado, os fármacos são biotransformados, através de reações químicas, em substâncias ativas que vão agir no local de ação. Após a ação estes fármacos voltam ao fígado para passar por outra Biotransformação de fase II ou metabolismo de segunda passagem, ocorrendo agora a conjugação com o ácido glicunônico (glicuronização). Qual a importância da Fase II e desta conjugação?
7) Qual o órgão responsável pela excreção da maioria dos fármacos?
Renal. A excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por via renal ou biliar e é facilitada devido à metabolização dos fármacos nas fases de oxidação/redução e conjugação/hidrólise, já que podem aumentar a hidrossolubilidade dos fármacos.
8) Boa parte dos fármacos lipossolúveis são armazenados em quais tecidos? 
 São armazenados no tecido adiposo. Fármacos com grande lipossolubilidade se distribuem intracelularmente de forma aleatória e indeterminada, destinando-se, inclusive para o tecido adiposo. Com isso, tem-se que substâncias lipossolúveis alcançam todos os compartimentos e podem acumular-se no tecido adiposo.
9) Qual a importância das proteínas plasmáticas, principalmente a albumina, para a distribuição dos fármacos? 
As proteínas plasmáticas totais ou PPT referem-se a todas as proteínas do plasma, que são compostas pela albumina e pelas globulinas. As determinações das proteínas plasmáticas totais em acompanhamento ao hemograma são úteis para avaliação dos líquidos e eletrólitos, e ainda no diagnóstico de anemia.
10) Qual a diferença entre Medicamentos de Referência, Genéricos e Similares? O que é Biodisponibilidade?
O medicamento de REFERÊNCIA é aquele reconhecido por sua eficácia e segurança e geralmente foi o primeiro a surgir no mercado para curar determinada doença. É também conhecido popularmente como “medicamento de marca”.
Já o GENÉRICO é uma categoria mais recente no Brasil. O Ministério da Saúde exige testes de bioequivalência para comprovar que o medicamento tem rigorosamente as mesmas características e efeitos sobre o organismo do paciente do que o medicamento de marca.
Dessa forma, o genérico tem equivalência farmacêutica ao de referência – possuindo, portanto, a mesma composição e o mesmo princípio ativo. Deve também ser absorvido em igual quantidade e no mesmo ritmo que o remédio de marca.
Por fim, existe ainda o remédio SIMILAR. Com o mesmo princípio ativo, concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, o medicamento similar não é, entretanto, bioequivalente ao medicamento de referência. Isso significa que não passou por análises para comprovar que o ritmo e a quantidade de absorção são exatamente iguais aos do remédio original. Desse modo, apesar de ter qualidade assegurada pelo Ministério da Saúde, o medicamento similar não pode substituir os medicamentos de marca na receita médica.
O que é Biodisponibilidade?
A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou metabólito) adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação.