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MEDICINA DENTARIA DISCIPLINA: FARMACOLOGÍA Tema 2 . BASES FARMACOLÓGICAS DA TERAPÊUTICA ESTOMATOLÓGICA DA DOR. Doc: Dr. Nelson Cote TEMA: Anestésicos Locais OBJECTIVO: DESCREVER ANESTÉSICOS OS LOCAIS E FALAR DA SUA INDICAÇÃO ANESTESICOS LOCAIS • Anestésicos: são fármacos usados para abolir temporariamente, com ou sem perda da consciência, as sensações dolorosas, a fim de que se realizem procedimentos cirúrgicos ou outros indutores de dor, desconforto ou desprazer. CLASSIFICAÇÃO DOS ANESTÉSICOS QUANTO A ACÃO • Anestésicos gerais • Anestésicos locais ANESTÉSICOS LOCAIS ANESTÉSICOS LOCAIS • São fármacos que determinam bloqueio reversivo da condução nervosa, com perda de sensações em área circunscrita do organismo, sem alteração do grau de consciência. • Reversao de efeito e a principal caracteristica que os torna diferentes de agentes neuroliticos, como fenol e alcool. SELEÇÃO DE ANESTÉSICOS LOCAIS • A eficácia desses agentes, quanto ao resultado terapêutico e inconteste, não havendo superioridade de um sobre o outro. • Logo, sua seleção esta basicamente relacionada a parâmetros farmacológicos e presença de condições clinicas especificas CLASSIFICAÇÃO DE ANESTÉSICOS LOCAIS • De acordo com a natureza da cadeia intermediaria • de acordo com sua duracao de efeito CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM A NATUREZA DA CADEIA INTERMEDIARIA • Aminoester • Aminoamida ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA QUÍMICA ANESTÉSICOS LOCAIS: ESTRUTURA QUÍMICA AMINO-AMIDA AMINO-ÉSTER ANESTÉSICOS TIPO ÉSTER • Os de tipo éster se caracterizam por ser mais hidrossolúveis que os de tipo amida. • Apresentarem maior potencia alergénica, relativa inconstância em solução e rápida hidrolise por enzimas amplamente encontradas no plasma e diferentes tecidos (esterases). • Esta ultima característica geralmente determina duração de efeito menor, sendo exceção a tetracaina. . ANESTÉSICOS TIPO AMIDA • Anestésicos de tipo amida são relativamente constantes em solução, raramente desencadeiam reações alérgicas e passam por lenta biotransformação hepática. Mecanismo de acção dos Anestésicos locais Anestésicos locais são bases orgânicas fracas, pobremente solúveis em água. Por isso, as soluções comerciais são preparadas como sais ácidos (hidrossolúvel), geralmente obtidos por adição de ácido clorídrico. Anestésicos locais atuam sobre os processos de geração e condução nervosa, reduzindo ou prevenindo o aumento de permeabilidade de membranas excitáveis ao sódio, fenômeno produzido por Hiperpolarização celular. https://pt.wikipedia.org/wiki/%C3%81cido_clor%C3%ADdrico https://pt.wikipedia.org/wiki/S%C3%B3dio Farmacocinética No local de deposição dos anestésicos locais, diferentes compartimentos competem pela droga: o tecido nervoso, a gordura, os vasos sanguíneos e linfáticos. Os fatores mais importantes relacionados à absorção dos anestésicos locais são: a) local de injeção; b) dose; c) presença de vasoconstritor; d) características farmacológicas do agente. https://pt.wikipedia.org/wiki/Gordura https://pt.wikipedia.org/wiki/Vaso_sangu%C3%ADneo https://pt.wikipedia.org/wiki/Sistema_linf%C3%A1tico Farmacodinâmica O local de acção dos anestésicos locais é a membrana celular, onde bloqueiam o processo de excitação-condução. Os anestésicos locais interrompem a condução do estímulo nervoso por bloquear a condutância dos canais de sódio e consequentemente impedir a deflagração do potencial de acção Como o pH das soluções de anestésico local é ácido (3,5 a 5,5), principalmente para as soluções contendo epinefrina, a maior parte do anestésico local está na forma ionizada. https://pt.wikipedia.org/wiki/Membrana_celular https://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Canais_de_s%C3%B3dio&action=edit&redlink=1 https://pt.wikipedia.org/wiki/Potencial_de_a%C3%A7%C3%A3o https://pt.wikipedia.org/wiki/PH https://pt.wikipedia.org/wiki/%C3%81cido Características clínicas Quando utilizamos um anestésico local na clínica, são três as características que nos interessam directamente: potência: guarda relação directa com a lipossolubilidade da droga. duração: guarda relação direta com o grau de ligação proteica. velocidade acção: guarda relação inversa com o grau de ionização. CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM SUA DURAÇÃO • Curta duração Ex:procaína e cloro procaína; • Duração media Ex: lidocaina, prilocaina, mepivacaina e articaina; • Longa duração, Ex: bupivacaina, tetracaina, etidocaina e ropivacaina Benzocaina • A benzocaína é o p-aminobenzoato de etila, um éster etílico do ácido p-aminobenzoico (PABA). Também é um anestésico local, usado como calmante para dores que atua bloqueando a condução de impulsos nervosos e diminuindo a permeabilidade da membrana neuronal ao iodeto de sódio. • É habitualmente indicada para a anestesia local prévia de um exame de: endoscopia com manipulação de instrumentos ou outras explorações de esófago, laringe, intervenções dentais, cirurgia oral e dor de garganta. https://pt.wikipedia.org/wiki/%C3%89ster https://pt.wikipedia.org/wiki/Es%C3%B3fago https://pt.wikipedia.org/wiki/Laringe https://pt.wikipedia.org/wiki/Cirurgia https://pt.wikipedia.org/wiki/Dor Lidocaína O USO DE VASOCONSTRITORES Basicamente, reduzem o fluxo sanguíneo, na área em torno das fibras nervosas, onde as soluções anestésicas são injetadas. Tipos de Vasoconstritores I - Catecolaminas Adrenalina, Noradrenalina, Levonordefrina II - Fenólicos Fenilefrina III - Derivados do ADH Felipressina Os Riscos da dose excessiva dos Anestesicos locais • SNC: ansiedade, agitação, respiração profunda, tremores, convulsões, respiração desordenada, SNC superestimulado e, finalmente, deprimido. • SCV: diminuição da eficiência do músculo cardíaco, diminuição do débito cardíaco, vasodilatação, palidez e queda da pressão arterial. Estudo independente Conhecer todos os AL do formulário nacional de medicamentos. Complementem o estudo com o FNM Cubano e português. Buscar tipos de anestesias, com enfoque as de aplicação odontológica. Bibliografia • Farmacologia clinica Moron; • Farmacologia humana florez, espanha. • Bibliografias fornecidas pelo docente.
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