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ANTIPROTOZOÁRIOS 1. Amebíase: Entamoeba histolytica – grupo usado: Nitroimidazóis: a. Metronidazol – principal contra amebíase, mas serve para infecções contra outros protozoários e bactérias b. Secnidazol c. Tinidazol - Mecanismo de ação: pró-farmaco que se ativa apenas dentro do protozoário quando seu grupo nitro recebe elétrons de enzimas desses microrganimos, levando-os a morte – o ambiente anaeróbio contribui para conversão do pró-farmaco em composto tóxico, o que explica sua utilização também em bactérias anaeróbias - Efeitos adversos: desconforto do TGI (dor estomacal, náusea) e efeito dissulfiram (altera metabolismo do álcool – a enzima acetaldeído desidrogenase é inibida, provocando o acúmulo de acetaldeído que é tóxico) - Contraindicação: gestantes no 1º trimestre 2. Giardíase: Giardia lamblia – grupo usado: Nitroimidazóis: a. Secnidazol – muito utilizado devido a posologia de dose única b. Metronidazol c. Tinidazol *Nitazoxanida: anti-helmintico de amplo espectro (helmintos, protozoários e vírus) importante no tratamento da giardíase – pró-farmaco (forma ativa: Tizoxanida) – mecanismo de ação: altera a cadeia transportadora de elétrons e produção de energia do protozoário/helminto/vírus – efeitos adversos: desconforto TGI 3. Tricomoníase: Trichomonas vaginalis – grupo de escolha: Nitroimidazóis: a. Metronidazol – tratamento de escolha b. Tinidazol – tem ação contra Gardnerella vaginalis - Importante tratar gestantes após o 1º trimestre nesse caso – aliviam-se os sintomas, previne parto pré-maturo e infecções no RN *Para todas as doenças já listadas o tratamento de escolha é Metronidazol, Secnidazol e Tinidazol, respectivamente → com exceção da giardíase (Nitazoxanida) e tricomoníase com Gardnerella associada* 4. Tripanossomíase: doença de chagas – droga de escolha: Benzonidazol (mecanismo de ação semelhante aos Nitroimidazóis – precisa penetrar nos parasitas, receber os elétrons e forma intermediários nitroreduzidos que atacam DNA, proteína e lipídios, destruindo os parasitas) → possui baixa eficácia na fase crônica tecidual e mecanismos de resistência a essa droga - Tratamento com muitos efeitos adversos, de difícil seguimento (dura 60 dias) - Reações adversas: anorexia, vertigem, dermatites urticariformes, cefaleia, sonolência e dores abdominais - Contraindicações: gestantes (caso a mulher engravide fazendo o tratamento é necessário interromper) 5. Leishmaniose: 2 possibilidades de tratamento: a. Glucantime (antimoniato tetravalente de N-metil glucamina) – droga ofertada no SUS (baixo custo) – age na mitocôndria do protozoário (depleção de ATP) evoluindo para morte – EV – efeitos adversos: MEG, cefaleia, dispneia, erupção cutânea, edema facial, alterações hepáticas, renais e cardíacas b. Anfotericina B lipossomal – droga de alto custo – mecanismo de ação: antifúngico que se liga na membrana externa dos protozoários, graças a similaridade de componentes aos fungos (ergosterol), e causam desestabilidade dessa, levando-os a morte - Em casos de comorbidade renal, hepática, cardíaca (cardiopatas que usam medicamentos que alteram intervalo QT), gestantes, maiores de 50 anos, PVHA: o médico faz pedido de autorização para o SUS permitir uso de Anfotericina B lipossomal - Na leishmaniose tegumentar de lesão única o tratamento é o mesmo, mas pode ser tópico – quando múltiplas, EV – outra droga no caso de leishmaniose tegumentar é a Miltefosina (VO – efeitos adversos: náusea e vômito) - Contraindicações: gestantes (é necessário pedir exame de BetaHCG e assinatura de um termo de responsabilidade para que não engravida durante o tratamento) 6. Toxoplasmose: Toxoplasma gondii – drogas de escolha: Pirimetamina + Sulfadiazina + Ácido Folinico (fólico – utilizado para proteção do paciente – pirimetamina é tóxica para medula óssea) → as 2 primeiras têm ação sinérgica (ambas atuam inibindo a formação de folatos) ➔ reações adversas: pirimetamina pode causar distúrbios hematológicos e depleção de folato - Espiramicina: tratamento alternativo para gestantes – macrolídeo que substitui a pirimetamina pois essa não pode ser utilizada no início da gestação (segura apenas após a 16ª semana) – eficácia menor, porém reduz à metade a chance da transmissão vertical
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