Processos farmacocinéticos

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CENTRO UNIVERSITÁRIO UNIFBV
DISCIPLINA DE PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS E 
FARMACODINÂMICOS - ARA1058
PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS
Profa Dra Liliane Lima
Recife, PE
Conceitos em Farmacologia Básica
Fármaco (droga): Qualquer substância química que altera o protoplasma vivo
Formas farmacêuticas: Estado final que o fármaco se apresenta.
Sólidas Semissólidas Líquidas
Comprimidos Pomadas soluções
Cápsulas Cremes Gotas
Drágeas Géis Xaropes
Pós Pastas Suspensões
Granulados Unguentos Elixires
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Formas Farmacêuticas:
• 75% dos fármacos disponíveis são bases fracas, 20% são ácidos fracos ou
ésteres e 5% são compostos não-iônicos, anfóteros ou álcoois;
• A maioria encontra-se na forma de sais – estabilidade e melhora da solubilidade;
Base fraca → Elevada dissolução em meio ácido
Ácido fraco → Elevada dissolução em meio alcalino
Conceitos em Farmacologia Básica
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pH 1,5-2,0 pH 7,2-7,5
• Fornecimento de elementos essenciais ao organismo. Ex: levotiroxina;
• Prevenção de doença ou infecção. Ex: vacinas;
• Tratamento e cura de doenças infecciosas. Ex: antimicrobianos;
• Bloqueio temporário de uma função normal. Ex: anestésicos; anticoncepcionais;
• Correção de uma função orgânica. Ex: cardiotônicos, anti-hipertensivos,
antineoplásicos;
• Tratamento de situação de desconforto resultante de processo fisiológico. Ex:
descongestionante nasal, antipruriginoso.
• Detoxificação. Ex: antídotos e antagonistas;
• Outros: Radiodiagnóstico. Ex: Administração de bases de iodo ou bário (meio de
constraste).
Conceitos em Farmacologia Básica
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Utilização dos Fármacos:
FARMACOCINÉTICA
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As características de um fármaco que preveem seu transporte e sua
disponibilidade nos locais de ação são:
• Peso molecular e conformação estrutural;
• Grau de ionização;
• Lipossolubilidade relativa dos compostos ionizados e não-ionizados, que se
ligam às proteínas séricas e teciduais.
Fatores Físico-químicos Envolvidos no Transporte dos Fármacos Através das
Membranas
TIPOS DE 
TRANSPORTE
• Ativo
• Passivo
Absorção
Farmacocinética
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Farmacocinética
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Equação de Henderson-
Hasselbalch
Farmacocinética
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• Faz possível verificar o grau de 
ionização da de um fármaco e 
determinar seu transporte através das 
membranas;
• Os principais compartimentos biológicos 
tem pH definidos: 
- mucosa intestinal (pH~7,2-7,5)
- plasma (pH~7,4)
- mucosa gástrica (pH~1,5-2,0)
• Assim sendo, é possível prever o 
comportamento farmacocinético dos 
fármacos
A: Dissociação de um ácido fraco, pKa = 4,4
B: Dissociação de um ácido fraco no plasma (pH 7,4) e no suco gástrico (pH 1,4) 
Farmacocinética
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Absorção
VIAS DE 
ENTRADA DOS 
FÁRMACOS
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Vias de Administração de Fármacos
• Membranas biológicas e transporte de drogas
A função principal das membranas biológicas:
• Conter os conteúdos aquosos das células
• Separar de uma fase exterior aquosa
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Vias de Administração de Fármacos – Via Oral
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Vias de Administração de Fármacos – Via Oral
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Vias de Administração de Fármacos
•Via Oral
• Comprimidos
Estão disponíveis em variedade de tamanhos,
formas, cores e espessuras.
Caplets
• Muitas vezes é mais fácil de engolir do que comprimidos grandes
• Mais estável do que as cápsulas
• Mastigável
• São indicados para pacientes que têm dificuldade em engolir
comprimidos
• Para crianças que são incapazes de engolir grandes comprimidos
• Contêm uma base que é aromatizado ou colorido
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Vias de Administração de Fármacos
•Via Oral
• Comprimidos de revestimento entérico
• Os comprimidos podem ter um revestimento aplicado no exterior
para proteger o fármaco.
• - São destinados a dissolver no intestino
• - Protegem a droga de ser quebrado no estômago ou para protegem
o epitélio do estômago da droga
• Comprimidos revestidos por película
• São revestidos com uma fina camada exterior de material solúvel em
água que se dissolve rapidamente no estômago
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Vias de Administração de Fármacos
•Via Oral
•O revestimento é projetado para:
• Mascarar o sabor desagradável
• Mascarar o cheiro da medicação
• Proteger drogas sensíveis a deterioração do ar
e luz e de degradação físico-química durante a etapa
biofarmacêutica.
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Vias de Administração de Fármacos
•Via Oral
• Comprimidos revestidos com açúcar (drageado)
• São revestidos com uma camada externa de açúcar que
protege a medicação e melhora o sabor e a aparência do
medicamento
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Vias de Administração de Fármacos
•Via Oral
• Spansules
• São cápsulas que são cheias com grânulos que se
dissolvem a taxas diferentes.
• Promove uma liberação prolongada dos ingredientes
ativos.
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Vias de Administração de Fármacos
•Via Oral
• Cápsulas polvilhe
• Podem ser abertas e o conteúdo polvilhado sobre
alimentos
• Deve ser ingerido imediatamente
• Beber água para garantir a deglutição completa
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Vias de Administração de Fármacos
•Cápsulas
• Os tamanhos de cápsulas variam de 000 (maior) a 5 (menor).
• O volume de pó que pode ser colocado numa dada cápsula varia dependendo da
densidade do pó.
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Vias de Administração de Fármacos
• Sublingual – Bucal
• Mecanismos de absorção
A mucosa oral compreende:
● Uma camada de muco sobre o epitélio
● Uma camada queratinizada em certas regiões da cavidade oral
● Uma camada epitelial
● Uma membrana basal
● Tecido conjuntivo
● Uma região submucosa
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Vias de Administração de Fármacos
• Sublingual – Bucal
• O processo de absorção é diferente da via oral
• A droga não passa pelo trato intestinal
• Elimina muitos dos fatores que podem afetar as
taxas de absorção
• A biodisponibilidade é maior
• São pequenos e achatados
• Levemente comprimidos para mantê-los macios
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Vias de Administração de Fármacos – Via Bucal
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Vias de Administração de Fármacos
• Líquidos
• As formas farmacêuticas de dosagem líquida utilizam um veículo fluido como um sistema de administração para o
fármaco.
• Os veículos mais comuns para medicamentos líquidos são:
• Água / Álcool / Óleo mineral
• Fatores que afetam a absorção e biodisponibilidade:
• Solubilidade
• pH e pKa
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Vias de Administração de Fármacos
•Intramuscular
• Podem ser usadas para administrar um pequeno
volume de medicamento (2 a 3 mL).
• IM injeções são geralmente injetadas na parte superior,
exterior da nádega.
• Em crianças, também pode ser dada nos músculos
deltoide do ombro.
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Vias de Administração de Fármacos
•Subcutânea
• Um pequeno volume de medicamento (menos
de 1 mL) no tecido subcutâneo
• Nanopartículas na via subcutânea
• Dispersão correta do material
• Homogenização
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Vias de Administração de Fármacos
•Intradérmica
•Vacinas
•Testes alérgicos
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Vias de Administração de Fármacos
•Transdermal
• Patches pode ser aplicada ao braço, peito, costas e atrás
da orelha, geralmente em uma área livre de pêlos.
• O local de aplicação deve ser variado para minimizar as
reações cutâneas.
• Alguns patches devem ser trocadas diariamente,
enquanto outros são trocados a cada três até mesmo
dias.
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Vias de Administração de Fármacos
•Transdermal
• Evitar área que possam ser expostas ao calor:
• Exposição ao sol,
• Almofadas de aquecimento,
• Cobertores elétricos,
• Banheiras de hidromassagem
• Lâmpadas
Pode aumentar a 
absorção do fármaco 
na corrente 
sanguínea, resultando 
num aumento de 
efeitos adversos ou 
toxicidade.
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Vias de Administração de Fármacos
• Vias de penetração cutânea
• Absorção: Transcelular, paracelular ou intercelular
• Os fatores físico-químicos que controlam a penetração do fármaco:
• Hidratação da pele,
• Temperatura,
• pH,
• Concentração do fármaco
• Características moleculares da droga e do veículo (excipiente)
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Vias de Administração de Fármacos
•Tópica
• Refere-se à aplicação de um fármaco na superfície da
pele ou das mucosas.
• Os efeitos das preparações tópicas variam de
sistêmicas (afetando todo o corpo) a localizadas
(afetando uma pequena área).
• Todas as drogas podematravessar a barreira da pele
facilmente, atuando de forma sistêmica?
A pele tem muitas aberturas, incluindo glândulas 
sudoríparas (3), folículos pilosos (2) e poros 
através dos quais as drogas podem passar 
através da pele
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Vias de Administração de Fármacos
•Oftálmica
• Pouco usual para cosméticos
• Produz efeitos: Droga-Olho
• Principais classes utilizadas nesta via:
• Antimicrobianos,
• Anti-histamínicos,
• Descongestionantes,
• Midriáticos,
• Mióticos
Barreira hemato-aquosa - (Humor aquoso)
Barreira vítrea do sangue – (Humor vítreo)
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Vias de Administração de Fármacos
• Inalação
• Refere-se à entrega direta dos medicamentos para/através dos pulmões por inalação
• Podem ser inalados:
• Os gases,
• Vapores,
• Aerossóis,
• Pós,
• Sprays,
• Soluções
• Suspensões
O tamanho da 
partícula influencia a 
biodisponibilidade
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Vias de Administração de Fármacos
•Via retal
• Medicamentos retais são administrados para um
efeito localizado no reto
• Efeito sistêmico quando um paciente está
vomitando, incapaz de engolir ou inconsciente.
• Comumente utilizado para:
• Constipação
• Tratamento tópico para a inflamação retal ou infecção
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Vias de Administração de Fármacos
•Via retal
•O pH na cavidade retal situa-se entre 7,2 e 7,4
•O muco retal têm pouca capacidade de tamponamento
• Fatores que afetam a biodisponibilidade:
• A retenção do supositório durante um período na cavidade retal,
• O tamanho e a forma do supositório
• Ponto de fusão
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Vias de Administração de Fármacos
•Vaginal
Absorção Vaginal
• Aplicação de medicamento local
• Epitélio espesso (após a puberdade)
• Variação de pH na região
• Variação mensal da espessura
• Presença de muco
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Vias de Administração de Fármacos
• Intratecal
• Injeção em um espaço subaracnóideo ou subdural
• Esta via é utilizada quando uma droga é necessária para
produzir efeitos rápidos ou locais no cérebro, medula
espinhal, ou as camadas de tecido que os cobre
(meninges).
• Efeito rápido
• Efeito local ou sistêmico (depende da droga)
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Farmacocinética
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Vias de Administração de Fármacos
• Qual a melhor via de administração de fármacos?
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