FQM 02 - ASPECTOS TEÓRICOS DA AÇÃO DE FÁRMACOS - alunos pptx

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Aspectos teóricos da ação 
dos fármacos
Prof. Raul Araújo Jr.
O que é um fármaco
Termo grego Pharmakon 
Aquilo que poderia trazer tanto o bem quanto o mal, manter a vida 
ou causar a morte.  
Na terminologia farmacêutica 
Um fármaco como um composto orgânico com altíssimo índice de 
pureza, que possui características terapêuticas para uso na medicina, 
com capacidade para promover a recuperação da saúde ou preservar a 
saúde do indivíduo. 
Histórico
✔ Antes do Século XX - a medicina consistia em ervas e poções. 
✔ A partir do meio do séc XIX - Isolamento e purificação de compostos. 
Busca de síntese de novos fármacos
Aperfeiçoamento de fármacos existentes 
Isolamento de novos princípios ativos
Surge a indústria 
farmacêutica.
Melhora da 
potência
Diminuição da 
toxicidade
1. Naturais: 
- Inorgânicos: enxofre, iodo, fosfato, cálcio, sódio, magnésio, ferro, sais de 
bismuto.
- Animais: hormônios como a insulina, óleos de fígado de peixe, vitaminas A 
e E, sais biliares como precursores para hemissíntese de esteroides, 
corticoides, hormônios sexuais.
- Vegetais: Alcaloides, glicosídico cardiotónicos, algumas drogas 
anticancerígenos (taxol).
2. Sintéticos: são substâncias produzidas através de meios químicos, cujos 
principais componentes ativos não são encontrados na natureza.
Origem dos fármacos
A produção básica de substâncias medicamentosas pode 
empregar três tipos principais de processos: 
Fermentação: É um processo bioquímico que emprega 
microorganismos selecionados e tecnologias microbiológicas para 
produzir um produto químico (biofármacos).
Síntese química orgânica: Os processos de síntese química usam 
produtos químicos orgânicos e inorgânicos em operações em lote 
para produzir substâncias medicamentosas com propriedades físicas e 
farmacológicas únicas.
Extração biológica e natural: Grandes volumes de materiais 
naturais, como matéria vegetal e animal, podem ser processados para 
extrair substâncias que são farmacologicamente ativas
De Onde vêm os Fármacos?
As indústrias farmacêuticas, aliadas ao grande desenvolvimento dos métodos de síntese orgânica, 
fizeram com que os produtos naturais deixassem de ser a maior fonte de novos fármacos, sendo 
substituídos por compostos sintéticos. Assim, o perfil terapêutico de um fármaco é influenciado por 
sua estrutura química, existindo uma relação entre esta e o desempenho da sua atividade 
biológica.
Etapas do desenvolvimento de um fármaco
1 - Etapa de descobrimento
Identificação e produção de novas substâncias 
bioativas, chamadas de precursores ou PROTÓTIPOS 
(lead compounds)
2 – Etapa de otimização
Modificação sintética de estrutura do protótipo para 
aumentar a potência/seletividade e diminuir a 
toxicidade.
3 – Etapa de desenvolvimento
Otimização da produção em larga escala e 
modificação das propriedades farmacocinéticas das 
substâncias para resultar no seu adequado uso clínico.
Protótipo
MODIFICAÇÃO MOLECULAR
Objetivo:
Obter fármacos mais potentes e específicos, com maior 
duração de ação e facilidade de administração, com menor 
toxicidade e custo de produção.
Novos 
fármacos
Substância química bem 
determinada e de ação 
biológica conhecida
congêneres homólogos 
ou análogos 
estruturais
O efeito terapêutico depende da estabilidade do complexo fármaco-receptor, 
pois quanto melhor a interação entre os dois, maior a sua eficácia.
Modelo chave-fechadura
Ligante Receptor
Os efeitos que os fármacos causam é o resultado de um conjunto complexo de processos, 
podendo ser resumido em três fases:
Antes de alcançar o sítio de interação o fármaco deve 
sobrepor diversos obstáculos e sua ação é influenciada pelas 
suas propriedades físico-químicas.
https://www.docsity.com/pt/propriedades-fisico-quimica-dos-medicamentos/5016222/
Forma 
Química 
do 
fármaco
Farmacocinética
Farmacodinâmica
ToxicidadeProdução
Forma química do Fármaco
Fármacos
Ácidos fracos
ou
Bases fracas
Ionizada
 ou
Não ionizada
A forma não ionizada é mais apolar e mais fácil 
de ser difundida pela membrana plasmática.
Polar
ou 
Apolar
Maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas, porém 
usado em forma de sais ou ésteres 
Ionização
Livro - Química Medicinal: as Bases Moleculares da Ação dos Fármacos - Eliezer J. Barreiro e Carlos Alberto Manssour Fraga.
pH ácido
pH básico pH ácido
pH básico
Influência do pH na absorção de fármacos
http://clubedaquimica.com/index.php/2018/03/12/qual-o-ph-do-corpo/
Polaridade das moléculas
https://farmacologiauefs.wordpress.com/farmacocinetica/absorcao/
Influência dos grupos funcionais na 
polaridade das moléculas
https://pt.slideshare.net/lucasalmeidaodonto/aula-25140175