Listas Farmacologia

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Farmacologia - Lista 1
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1. 1a) Uma vez que a maioria dos 
medicamentos são ácidos ou bases 
fracas, o grau de ionização desses 
compostos influenciará suas lipos-
solubilidades e suas capacidades de 
se difundirem através de membranas 
biológicas. A ionização de um ácido 
fraco (HA) e de uma base fraca (B) é 
descrita pelas equações abaixo:
HA = H+ + A-
B + H+ = BH+
O que é um eletrólito fraco?
Eletrólitos fracos são as substâncias 
que, no meio, possuem a maior parte 
de suas moléculas inalteradas, ou 
seja, são substâncias que estão in-
completamente ionizadas.
2. 1b) Por que, diferentemente de um 
ácido forte ou composto iônico 
solúvel, a maioria dos medicamen-
tos são eletrólitos fracos? Justi-
fique a sua resposta com base nas 
equações apresentadas acima.
Os fármacos são eletrólitos fracos 
com propriedades de bases e áci-
dos, que se ionizam parcialmente 
em soluções influenciadas pelo pH 
do meio. Fármacos que se mantém 
na forma aparesentam maior lipos-
solubilidade, diferente dos ionizados 
que apresentam maior hidrossolubil-
idade.
3. 1c) Como o potencial hidrogeniônico 
de um meio varia em função do pH?
O pH é definido como potencial 
hidrogeniônico, que é uma escala 
logarítmica que indica com valores 
de 0 a 14 se a solução é ácida, neu-
tra ou básica. Quanto maior a quan-
tidade desses íons no meio, maior 
será a acidez da solução.
4. 1d) É possível o pKa de um medica-
mento variar em função do pH de um 
meio? Justifique.
Sim, a variação do pKa de um 
medicamento pode acontecer em 
função do pH de um meio qualquer, 
pois esse meio pode causar alter-
ações nos prótons (protonação e de-
sprotonação) desse mesmo medica-
mento. Essa alteração nos prótons 
acaba influenciando, modificando e 
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agindo diretamente na estrutura do 
medicamento, e quando ocorre qual-
quer modificação na estrutura, prin-
cipalmente protonação e desproton-
ação, o valor do pKa desse medica-
mento consequentemente também é 
alterado.
5. 1e) Identifique as formas ionizadas 
e não-ionizadas (moleculares) nas 
equações acima.
Formas ionizadas = BH+ e A-
Formas não ionizadas = B e HA
6. 1f) De que maneira o grau de ion-
ização de um medicamento básico é 
alterado em meio ácido e em meio 
básico? Justifique a sua resposta 
utilizando a equação dada acima.
Medicamento básico em meio ácido: 
B + H+ = BH+ (Direita -> Ionizado) // 
Medicamento básico em meio bási-
co: B + H+ = BH+ (Esquerda <- Não 
Ionizado).
7. 1g) De que maneira o grau de ion-
ização de um medicamento ácido é 
alterado em meio ácido e em meio 
básico? Justifique a sua resposta 
utilizando a equação dada acima.
Medicamento ácido em meio ácido: 
HA = H+ + A- (Esquerda <- Não 
Ionizado) // Medicamento ácido em 
meio básico: HA = H+ + A- (Direita 
-> Ionizado).
8. 1h) Explique como o grau de ioniza-
ção de um medicamento influencia a 
sua capacidade de difusão passiva 
através de membranas biológicas.
Os fármacos se difundem através 
da membrana celular de uma região 
de alta concentração (p. ex., líqui-
dos gastrintestinais) para outra de 
baixa concentração (p. ex., sangue). 
O índice de difusão é diretamente 
proporcional ao gradiente, mas tam-
bém depende de solubilidade lipídi-
ca, tamanho e grau de ionização da 
molécula e da área da superfície de 
absorção. Como a membrana celular 
é lipoide, os fármacos solúveis em 
lípidios difundem-se de modo mais 
rápido. As moléculas menores ten-
dem a penetrar pelas membranas 
mais rapidamente que as maiores.
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9. 2) Popularmente, as anfetaminas 
são conhecidas como "bolinhas" e 
muitas pessoas que querem ficar 
acordadas fazem seu uso, como, por 
exemplo, motoristas de caminhões 
e estudantes que precisam estudar 
longas horas para provas. Evidên-
cias clínicas mostram que pacientes 
intoxicados com anfetaminas, quan-
do tratados com cloreto de amônio, 
que acidifica a urina, apresentam 
aumento da eliminação renal dess-
es compostos e, consequentemente, 
melhora rápida do quadro clínico da 
psicotoxicidade. Com base nas infor-
mações anteriores, qual a natureza 
(ácida ou básica) das anfetaminas? 
Justifique a sua resposta.
Esse fármaco, a Anfetamina é fil-
trado livremente no glomérulo, mas 
pode ser reabsorvido no túbulo re-
nal. O cloreto de amônio é capaz 
de acidificar a urina, o que ioniza o 
fármaco, que passa a ser mal ab-
sorvido e assim, eliminado.
10. 3a) Por que o trato digestório consti-
tui uma área importante de absorção 
de medicamentos?
O trato gastrointestinal representa 
o principal sítio de interação fárma-
co-nutriente, uma vez que o proces-
so de absorção de ambos ocorre por 
mecanismos semelhantes e podem 
ser competitivos. A maioria das in-
terações clinicamente significativas 
ocorre no processo de absorção, se-
gundo os estudos até hoje realiza-
dos.
11. 3b) Indique uma situação em que a 
via oral pode ser preterida em re-
lação à via retal
O medicamento por via retal é utiliza-
do por exemplo em pacientes incon-
scientes , ou incapazes de deglutir 
um comprimido por algum motivo.
12. 3c) Indique uma situação em que a 
via oral pode ser preterida em re-
lação à via endovenosa.
A via endovenosa tem um efeito 
muito mais rápido comparado à um 
comprimido, nesse caso, se um pa-
ciente chega com muita dor em um 
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hospital o melhor a se fazer é a med-
icação via endovenosa.
13. 3d) É possível ocorrer absorção de 
fármacos através da pele? Explique.
Sim, é possível. Como exemplo 
temos os adesivos transdérmicos 
que possuem um sistema de liber-
ação lento do princípio ativo que di-
funde a partir de um reservatório 
colocado sobre uma membrana mi-
croporosa de permeabilidade es-
pecífica, recoberta por uma camada 
adesiva para ser aplicado sobre a 
pele, nesse caso atravessa a bar-
reira da pele podendo chegar na cor-
rente sanguínea.
14. 3e) Por que a via oral é mais segura 
que a via endovenosa?
A via oral é mais segura porque 
existe todo um processo para o 
medicamento entrar na corrente 
sanguínea, diferente da via en-
dovenosa que já entra diretamente 
na corrente, com isso, se não for 
seguido todo o protocolo de segu-
rança o paciente fica mais suscetível 
à uma infecção.
15. 3f) Indique duas características da 
via sublingual.
Vantagens de administração de 
medicamentos pela via sublingual: 
atinge a circulação sistêmica rapi-
damente por ser uma região vascu-
larizada, não sofre metabolismo de 
primeira passagem e o medicamen-
to não é inativado pelo suco gástrico.
16. 3g) Justifique a polaridade da água. A molécula de água é polar pelo fato 
de que o oxigênio não compartilha 
todos os elétrons com o hidrogênio, 
caracterizando a presença de um 
par de elétrons desemparelhados.
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17. 4a) Sobre o transporte de fármacos 
através de membranas biológicas, 
responda:
Qual a principal forma de transporte 
dos fármacos através das mem-
branas biológicas?
Difusão Simples é a principal forma 
de transporte dos fármacos através 
das membranas biológicas.
18. 4b) Indique uma característica co-
mum entre a difusão facilitada e o 
transporte ativo. O que diferencia 
esses dois tipos de transportes?
Temos como características comum 
a ligação com as substâncias e o 
transporte para dentro e fora das 
células. E como diferença temos o 
fato de que com o transporte ativo há 
gasto de energia, pois se move con-
tra um gradiente de concentração, e 
a difusão facilitada não ocorre gasto 
de energia, pois se move a favor de 
um gradiente de concentração.
19. 4c) Com relação à polaridade (maior 
ou menor) e ao coeficiente de par-
tição lipídeo/água, que diferença re-
side nos tipos de fármacos que atrav-
essam as membranas biológicas por 
difusão simples ou por difusão facil-
itada?
Na difusão simples,o fármaco di-
funde-se na membrana biológica a 
favor de um gradiente de concen-
tração em virtude da sua solubil-
idade na bicamada lipídica. Já o 
transporte mediado por proteínas 
carreadoras é utilizado por fárma-
cos grandes e polares (hidrofílicos). 
É um transporte mediado por proteí-
nas integrais da membrana que se 
ligam ao fármaco específico, sofrem 
uma mudança na sua conformação 
e liberam a molécula do outro lado 
da membrana. Esse processo pode 
exigir a gasto de energia (transporte 
ativo) ou não (difusão facilitada).
20. 5) Por que o medicamento Nimesuli-
da pode ser absorvido no estômago 
(pH = 2,0)? Justifique a sua respos-
Por estar 0,003% ionizado no estô-
mago está em maior proporção em 
forma lipossolúvel e sendo assim 
será absorvido abandonando o es-
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ta com base na tabela abaixo e na 
equação: HA = H+ + A-
tômago e caindo na corrente san-
guínea.
21. 6) Qual a diferença entre absorção e 
biodisponibilidade?
Absorção é a taxa na qual o medica-
mento abandona o seu local de 
administração, atingindo a corrente 
sanguínea e a Biodisponibilidade é a 
quantidade do fármaco que chegou 
na corrente sanguínea de forma in-
alterada. Cmax vs. Tmax.
22. 7) De que maneira a redução do fluxo 
sanguíneo pode alterar a absorção 
de medicamentos? Justifique a sua 
resposta com base na associação 
de vasoconstritores com Anestési-
cos Locais (AL).
Os medicamentos anestésicos lo-
cais, tem sua natureza alcalina, e 
ficarão mais ionizada em pH ácido. E 
por, ficarem na forma mais ionizada 
interagem com os canais iônicos im-
pedindo o potencial de ação dos im-
pulsos nervosos (bloqueio), a asso-
ciação com vasoconstritores dimin-
uem o fluxo sanguíneo, diminuindo 
sua absorção e desta forma prolon-
gando seu efeito no local.
23. 8) Quais as fases que compõem o 
destino dos medicamentos no organ-
ismo?
Destino de medicamentos no or-
ganismo envolvem a fase biofarma-
cotécnica (Biofarmacêutica) ADME 
e Farmacodinâmica.
24. 9) Qual a diferença entre reação ad-
versa ao medicamento (RAM) e efeito 
tóxico?
Reação adversa é o efeito que não é 
desejado quando utilizado o medica-
mento dentro da dose terapêutica e 
o efeito tóxico é quando ultrapas-
sa a concentração máxima tolera-
da,geralmente expressada na janela 
terapêutica.
25. 10) Como o coeficiente de partição 
óleo/água, pH e pKa interferem com 
a absorção de um medicamento?
Os fármacos em geral são ácidos 
ou bases fracas e, quando em con-
tato com uma solução, existem nas 
formas ionizadas e não-ionizadas 
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assim como hidrossolúveis e lipos-
solúveis. Dependendo do pH dessa 
solução e do pKa do fármaco ele 
terá maior ou menor ionização e isso 
influenciará na travessia pelas mem-
branas biológicas.
26. 11) Qual a importância dos estudos 
farmacocinéticos de medicamentos?
Determinação da dose e da posolo-
gia corretas, reajuste posológico e 
determinação da margem de segu-
rança dos medicamentos.
27. 12) Conceitue: pka e sequestro iôni-
co.
pKa é o valor do pH onde o meio está 
50% ionizado e 50% não ionizado. 
Sequestro iônico é quando um fár-
maco fica preso no compartimento 
biológico por estar em sua forma ion-
izada ela não consegue se difundir 
passivamente para as membranas, 
e a única forma de sair é a excreção, 
temos como exemplo o aleitamento 
materno.
28. 13) Justifique a veracidade da infor-
mação a seguir: o efeito do medica-
mento administrado pela via en-
dovenosa é imediato, uma vez que a 
absorção por essa via é imediata.
Falsa. A via endovenosa não ocorre 
a absorção, o medicamento já é ad-
ministrado diretamente na corrente 
sanguínea.
29. 14) Qual a importância do uso 
racional de medicamentos?
A importância do uso racional 
de medicamentos é evitar a in-
toxicação, interação medicamen-
tosa, dependência ao medicamento, 
efeitos colaterias e reações adver-
sas e até mesmo a morte.
30. 15a) Qual parâmetro biológico foi 
representado na curva acima?
A curva mostra a Biodisponibilidade 
de um determinado medicamento.
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15b) Qual a importância clínica dos 
parâmetros CMT, CME e faixa ter-
apêutica?
Os parâmetros CMT e CME são im-
portantes, pois indicam na janela ter-
apêutica um dos fatores mais impor-
tantes, o fator de segurança.
32. 16a) Considere o gráfico abaixo que 
representa o grau de ionização de 
um medicamento em função do pH. 
A curva vermelha representa a forma 
ionizada e a curva azul, a forma não 
ionizada. Responda:
Qual a natureza química do medica-
mento acima (ácida ou básica)?
A natureza química do medicamento 
é básica.
33. 16b) Qual equação representaria 
genericamente a ionização do 
medicamento apresentado?
B + H+ = BH+
34. 16c) Qual o pka aproximado do 
medicamento acima?
o pKa aproximado do medicamento 
é 9,5 - 9,7
35. 17) Qual o melhor líquido para a in-
gestão de medicamentos? Justifique 
a sua resposta.
Existem medicamentos que sofrem 
reações quando tomado com leite, 
café, suco, refrigerante e outras be-
bidas, podendo perder até a eficácia, 
por isso o melhor líquido é a água fria 
para a ingestão de medicamentos.
36. 18) Explique a importância clínica da 
representação gráfica.
O gráfico nos mostra o uso de um 
medicamento utilizado a longo pra-
zo, conseguimos enxergar a concen-
tração, o estado de equilíbrio, as flu-
tuações e inclusive a aderência do 
paciente no tratamento.
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1. 1) Qual a im-
portância dos 
estudos farma-
cocinéticos de 
medicamentos?
A farmacocinética avalia os efeitos que o organismo faz 
com o fármaco, dentre eles os processos de absorção, 
distribuição, metabolismo e excreção.
2. 2) Qual a 
importância do 
uso racional de 
medicamentos?
A importância do uso racional de medicamentos é evitar 
a intoxicação, interação medicamentosa, dependência ao 
medicamento, efeitos colaterais e reações adversas e até 
mesmo a morte.
3. 3a) Analise a cur-
va abaixo e re-
sponda:
Quais as infor-
mações poderão 
ser obtidas do 
medicamento em 
questão, anal-
isando as infor-
mações contidas 
no gráfico? Jus-
tifique a sua re-
sposta.
No gráfico, através da Biodisponiblidade conseguimos ver 
a Concentração Máxima Tolerada (CMT) e a Concen-
tração Mínima Eficaz (CME) ambos para termos noção da 
dosagem mínima para fazer o efeito quanto a dosagem 
máxima para não atingir a toxicidade.
4. 3b) Com base no 
perfil da curva 
apresentada aci-
ma, é possível pr-
ever a via de ad-
ministração que 
o medicamento 
não foi admin-
istrado no organ-
ismo?
A via endovenosa, pois seria a única que daria pra prever 
que não foi administrada, pois começaria em uma concen-
tração máxima e iria diminuindo ao longo do tempo. Já a 
demais inicia em uma concentração mínima e vai subindo 
ao longo do tempo.
5. 3c) Como o even-
to representado 
Conforme sabemos o medicamento genérico passa pelo 
teste de Biodisponibilidade, esse teste representado no 
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acima pode ser 
útil na substi-
tuição de um 
medicamento de 
referência por 
um medicamento 
genérico?
gráfico, e nesse teste ele deve apresentar a mesma CMT 
e o mesmo CME do medicamento referência. Pequenas 
alterações ainda são aceitas.
6. 4) Qual a difer-
ença entre eficá-
cia e efetividade 
terapêutica?
Eficácia é a capacidade de produzir um efeito (p. ex., 
reduzir a pressão arterial) enquanto Efetividade difere de 
eficácia pelo fato de levar em conta o resultado de um 
fármaco no uso prático.
7. 5) Como a desnu-
trição interfere 
com a dis-
tribuição e com 
a metabolização 
de medicamen-
tos?
Paciente desnutrido entra no quadro de Hipoalbumine-
mia dificultando então a ligação do fármaco à albumina 
acarretando problemas na distribuição e metabolização 
do medicamento.
8. 6) Por que o aces-
so de medica-mentos ao 
SNC é restri-
to? Justifique. 
Como a chega-
da de medica-
mentos no SNC 
pode ser altera-
da?
Medicamentos que atuam no SNC podem levar o paciente 
à mudanças fisiológicas e alterações de comportamento, 
humor e cognição pode ainda determinar dependência 
física ou psíquica por esse motivo o acesso é restrito. 
A chegada pode ser alterada por exemplo adicionando 
Nitrogênio protonado na molécula do medicamento, como 
no caso do Brometo de Ipratrópio. Em caso de infecção, 
por exemplo a meningite é possível alterar a permeabil-
idade da barreira hematoencefálica fazendo com que os 
fármacos atravessem essa barreira e consigam fazer a 
ação no SNC.
9. 7) Explique 
o metabolis-
mo de primeira 
passagem e 
seu impacto 
na biodisponibili-
Metabolismo de primeira passagem (também conhecido 
como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira 
passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos 
no qual a concentração do fármaco é significantemente 
reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circu-
lação sistêmica. O fígado metaboliza muitos fármacos, às 
vezes de tal maneira que somente uma pequena quan-
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dade de medica-
mentos.
tidade de fármaco ativo é lançado a partir do fígado em 
direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Essa 
primeira passagem pelo fígado diminui significantemente 
a biodisponibilidade do fármaco.
10. 8) Diferencie in-
dução de in-
ibição enzimáti-
ca.
Indução enzimática - É uma elevação dos níveis de en-
zimas (como o complexo Citocromo P450) ou da ve-
locidade dos processos enzimáticos, resultantes em um 
metabolismo acelerado do fármaco. Alguns fármacos têm 
a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou 
de aumentar a velocidade de reações das enzimas e a 
inibição enzimática faz o processo contrário, diminui o 
metabolismo e, consequentemente, aumenta a ação de 
outros fármacos metabolizados pela enzima.
11. 9) Qual a im-
portância das 
reações metabo-
lizadoras de fase 
I durante a ger-
ação de metaból-
itos quimica-
mente reativos?
A formação de metabólitos polares que tem menor solu-
bilidade lipídica resulta em uma reabsorção tubular renal 
reduzida, e consequentemente, em velocidade maior de 
excreção da droga, como no caso da Anfetamina na lista 
anterior.
12. 10) Explique a 
recirculação ên-
tero-hepática.
De acordo com o cientista alemão Lukkas Bess, a circu-
lação entero-hepática é a circulação dos ácidos biliares, b 
ilirrubina, drogas ou outras substâncias a partir do fígado 
para abile, seguido da entrada no intestino delgado, a 
absorção pelo enterócito e transporte de volta para o 
fígado.
13. 11) Qual a im-
portância clíni-
ca da excreção 
de medicamen-
tos pelo leite 
materno?
Grande parte das drogas passa para o leite materno, 
mas em baixa quantidade; e, mesmoquando presentes no 
leite, as drogas poderão ou não ser absorvidas no trato 
gastrointestinal (TGI) do lactente. Em situações excep-
cionais, como quando a doença materna requer tratamen-
to com medicações incompatíveis com a amamentação, 
esta deve ser interrompida.
14. Fluxo sanguíneo, idade e interação com nutrientes.
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12) Cite 02 (dois) 
fatores que alter-
am a:
a) absorção de 
medicamentos;
15. 12b) distribuição 
de medicamen-
tos;
barreiras biológicas, tecido reservatório e estado nutri-
cional.
16. 12c) metaboliza-
ção de medica-
mentos;
Fatores ambientais, fatores genéticos e estado nutri-
cional.
17. 12d) excreção de 
medicamentos.
Idade, doenças renais e doenças cardíacas.
18. 13) Qual a 
importância da 
albumina na 
distribuição de 
medicamentos?
A Albumina também é responsável pelo transporte de 
algumas substâncias na corrente sanguínea como, por 
exemplo, medicamentos de natureza ácida.
19. 14) Por que a al-
bumina é utiliza-
da em casos de 
ascite?
Sem a quantidade adequada de albumina, a pressão 
oncótica nos vasos sanguíneos diminui, o que torna mais 
"fácil" o extravasamento do plasma que está sendo "em-
purrado" pelo aumento na pressão do sistema porta. En-
tão nesse caso se utiliza a albumina para reestabelecer e 
"segurar"a maior parte do plasma dentro do vaso sanguí-
neo.
20. 15) Como a 
meia-vida plas-
mática e a exten-
são de ligação 
de um medica-
mento às proteí-
nas plasmáticas 
interfere com a 
eliminação desse 
Quanto maior a meia-vida, maior será o tempo que o 
medicamento permanecerá no organismo do paciente.
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agente do organ-
ismo?
21. 16) Explique 
o pró-fármaco 
e o metabóli-
to quimicamente 
reativo.
Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em 
forma inativa, sendo ativados somente após biotransfor-
mação (metabolismo normal).
22. 17) Qual o princi-
pal local de me-
tabolização de 
medicamentos?
A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, 
que é principal local para seu metabolismo.
23. 18) Quais as 
reações metab-
olizadoras de 
medicamentos?
Fase I - reações de funcionalização (oxidação, redução, 
hidrólise); importância do citocromo P450 (CYP; P450; 
CYP450) / Fase II - reações de biossínteses = conjugação 
(glicuronização, sulfatação, metilação, acetilação -> aceti-
ladores rápidos ou lentos).
24. 19) Apresente as 
diferenças entre 
o medicamento e 
o seu metabólito 
conjugado.
O medicamento ainda possui o fármaco e excipientes, 
sofre reações químicas pelo organismo e passa pelos 
complexos estáveis onde pode ser eliminado pelos rins 
ou passa pelo fígado tendo a eliminação pelas fezes. Isso 
depende dos compostos polares (eliminação renal) e a 
apolares (eliminação biliar).
25. 20) Todo medica-
mento precisa 
ser metabolizado 
para ser excreta-
do? Explique.
Não, por exemplo medicamentos administrados via en-
dovenosa e intramuscular não passam pelo fígado para 
serem metabolizados, são eliminados intactos.
26. 21) Como o 
pH urinário pode 
afetar a re-
absorção tubu-
lar passiva de 
medicamentos?
As formas não ionizadas de fármacos e seus metabólitos 
tendem a ser reabsorvidos imediatamente dos líquidos 
tubulares. O pH urinário, que varia de 4,5 a 8,0, pode 
afetar a reabsorção e a excreção do fármaco porque o 
pHnurinário determina o estado de ionização de um ácido 
ou base fraco. Isso ocorre pela difusão passiva.
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27. 22) Qual a im-
portância do vol-
ume de dis-
tribuição (V) de 
um medicamen-
to?
O volume de extensão reflete a fração livre do medica-
mento que estará livre para atingir os locais de ação, os 
tecidos alvos, liberando então somente a fração livre que 
será distribuída, e quanto maior o volume de distribuição 
maior a chance de alcançar os tecidos. Se um fármaco 
tem baixo volume de distribuição a sua ação se dará 
a nível de compartimento sanguíneo, um exemplo é a 
Heparina que tem um alto peso molecular. Já os medica-
mentos que têm o volume de distribuição maior tendem se 
distribnuir no interstício ou intracelular aumentando ainda 
mais as chances dos medicamentos serem armazenados 
em tecido adiposo.
28. 23) Por que 
os tecidos reser-
vatórios podem 
interferir com a 
distribuição de 
medicamentos?
Alguns medicamentos, como os que acumulam nos teci-
dos gordurosos, deixam esses tecidos lentamente e, em 
consequência, circulam pela corrente sanguínea durante 
vários dias após a administração. Pessoas obesas po-
dem armazenar grandes quantidades do medicamento 
no tecido gorduroso, enquanto pessoas muito magras 
armazenam uma quantidade relativamente pequena.
29. Explique a im-
portância clínica 
da situação
O paracetamol pode causar hepatite medicamentosa. 
O principal metabólito tóxico do paracetamol, imina de 
N-acetil-p-benzoquinona (NAPQI), é produzido no sis-
tema enzimático do citocromo hepático P450; a glutationa 
depositada no fígado desintoxica este metabólito. Uma 
superdosagem esgota o depósito hepático de glutationadeixando então o paciente com uma hepatite medicamen-
tosa.
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1. 1) Qual digitálico demora 
mais tempo para ser excreta-
do do organismo? Utilize dois
dados da tabela para justificar 
a sua opção.
O medicamento Digitoxina demora mais tem-
po para ser excretado, pois apresenta maior 
tempo de meia vida e está mais ligado à 
albumina e ainda, sofre maior percentual de 
recirculação êntero-hepática.
2. 2) Qual digitálico é proscrito 
em um paciente nefropata? 
Explique.
A digoxina deve ser contraindicada em pa-
cientes nefropatas, já que conforme a tabela 
necessita de bom funcionalmente renal para 
que seja excretada.
3. 3) Qual digitálico poderá ter 
a efetividade terapêutica re-
duzida se utilizado
concomitantemente com um 
indutor enzimático (fenobar-
bital)? Explique.
O digitálico Digitoxina pode ter sua efetivi-
dade terapêutica reduzida, já que esse de-
pende totalmente da metabolização hepáti-
ca, sendo o Fenobarbital indutor enzimático 
acelera a sua metabolização.
4. 4) Qual digitálico deve 
ser mais hidrossolúvel? Ex-
plique.
A digoxina deve ser mais hidrossolúvel , 
pois apresenta menor tempo de meia vida 
em relação à digitoxina, além de apresentar 
taxa insignificante de metabolização hepáti-
ca, esse último parâmetro indica que quase 
totalmente , a digoxina não depende das 
reações de fase I e principalmente das de 
fase II que ocorrem no fígado pela ação da 
CYP 450, para ser eliminado.
5. 5) Qual digitálico pode causar 
toxicidade em um paciente 
com hepatite? Explique.
Pacientes hepatopatas apresentam prejuí-
zos em sua função hepática, portanto terão 
prejuízos na síntese de albumina e de proteí-
nas que compõem o citocromo p450, desta 
forma o medicamento Digitoxina por apre-
sentar maior taxa de ligação à albumina e 
por sofrer metabolização hepática, poderá 
causar toxicidade em pacientes com he-
patite.
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6) Qual digitálico deve pos-
suir maior volume de dis-
tribuição? Explique.
O medicamento digoxina apresenta 25% de 
ligação à albumina plasmática, sendo 75% 
em sua forma livre terá, portanto maior vol-
ume de distribuição comparado à digitoxina, 
já que é forma livre que estará disponível 
para alcançar o tecido alvo para que produza 
o efeito desejável.
7. 7) É possível prevermos com 
os dados da tabela se há difer-
enças de
biodisponibilidades entre os 
dois digitálicos? Explique.
Sim, a digoxina por apresentar menor taxa 
de ligação à proteína plasmática e conse-
quentemente maior fração em sua forma livre 
é mais biodisponível que a digitoxina;
8. 8) Supondo que a digoxina 
seja um ácido fraco, qual seria 
uma estratégia terapêutica
eficiente para reverter um 
quadro de intoxicação digitáli-
ca (alcalinização ou
acidificação da urina)? Ex-
plique.
Em um quadro de intoxicação por digoxina, a 
estratégia terapêutica seria alcalinizar a uri-
na, já quem meio alcalino teria maior parte do 
fármaco em sua forma ionizada (hidrossolúv-
el) e, desta forma sofreria o aprisionamento 
iônico, sendo seu único destino, a excreção.
B + H+ = BH+
9. 9) Explique como a recir-
culação êntero-hepática pode 
afetar a farmacocinética de 
um
medicamento.
Recirculação êntero-hepática é o mecanis-
mo no qual, o medicamento em sua for-
ma conjugada com ácido glucorônico, retor-
na ao intestino pela secreção biliar seguin-
do o caminho para sua excreção, porém, 
pela ação das betas glicuronidases bacte-
rianas, que fazem a desconjugação desse 
fármaco; novamente em sua forma livre, o 
medicamento é reabsorvido pelo intestino, 
onde todo o ciclo novamente é realizado. Os 
medicamentos que sofrem recirculação ên-
tero-hepática tem sua farmacocinética alter-
ada, permanecendo maior tempo no organ-
ismo.
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1. 1) Do ponto de vista da 
quantificação da ação de 
medicamentos, diferencie 
potência de eficácia
Eficácia: Quando ao se ligar ao receptor, produz 
máxima resposta terapêutica.
Potência: concentração eficaz para produzir 
50% da resposta máxima.
2. 2) Como diferenciar um 
agonista de um antago-
nista?
Agonista tem afinidade pelo receptor e ao se 
ligar a esse induz resposta intrínseca, imitam 
substâncias naturais do nosso organismo, como 
neurotransmissores. Já os antagonistas pos-
suem afinidade pelos receptores e ao se ligarem 
a esses não induz nenhuma resposta fisiológica, 
pode atenuar ou bloquear a resposta dos ago-
nistas.
3. 3) Como os fatores abaixo 
podem alterar os efeitos 
dos medicamentos:
a) quiralidade
A maioria dos medicamentos são misturas 
racêmicas, ou seja, compostas pela presença de 
isômeros R e S que se dá devido à quilaridade. 
Na prática, a quilaridade implica em um mesmo 
medicamento, isômero, com efeito, e outro sem 
efeito, um pode ser mais ativo e outro menos 
ativo e ainda, como no caso da Talidomida um 
ser responsável pelo efeito terapêutico (forma 
R-sedativo e hipnótico) e outro ser teratogênico 
(forma S) responsável pela grande tragédia de 
crianças acometidas com focomelia.
4. 3) Como os fatores abaixo 
podem alterar os efeitos 
dos medicamentos:
b) idade
Em crianças, principalmente recém-nascidos, 
podem apresentar problemas na metabolização 
de medicamentos por imaturidade de enzimas 
envolvidas nesse processo. Já em idosos há um 
decréscimo de funções fisiológicas do epitélio 
trato digestivo, renal, fígado, diminuição da mas-
sa magra, todos esses processos podem preju-
dicar a biotransformação e excreção de medica-
mentos.
5. 3) Como os fatores abaixo 
podem alterar os efeitos 
dos medicamentos:
Entre as interações farmacocinéticas podemos 
destacar as interações entre medicamentos e 
alimentos, podendo dificultar ou impedir a ab-
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c) interações farma-
cocinéticas
sorção de medicamentos, embora alguns casos 
a interação pode ser benéfica, como no caso 
do suco de laranja e sulfato ferroso, a recomen-
dação é sempre tomar com um copo cheio de 
água. Cabe ressaltar, as interações que ocorrem 
na metabolização de medicamentos no caso de 
indutores enzimáticos (acelera) e inibidores en-
zimáticos (diminui) a metabolização.
6. 3) Como os fatores abaixo 
podem alterar os efeitos 
dos medicamentos:
d) doenças
As doenças como a hepatite, podem preju-
dicar a síntese de proteínas e enzimas envolvi-
das na ação farmacológica e metabolização e 
transporte de medicamentos, como receptores, 
CYP 450, Albumina. Pacientes neufropatas ap-
resentam problemas relacionados à excreção de 
xenobióticos levando ao aumento do tempo de 
meia vida plasmática e de depuração, além de 
culminar em um efeito tóxico. Ainda, a Insuficiên-
cia Cardíaca Congestiva pode diminuir a per-
fusão sanguínea comprometendo a absorção 
além, de oxigenação e nutrição de órgãos como 
rins e fígado.
7. 3) Como os fatores abaixo 
podem alterar os efeitos 
dos medicamentos:
e) interações medicamen-
tosas.
As interações medicamentos podem aumentar 
ou diminuir o efeito de medicamento além, de 
causar toxicidade, podemos citar o exemplo do 
Ácido Acetil Salícilico que desloca a varfaria da 
Albumina, aumentando sua velocidade de dis-
tribuição aumentando o risco de sangramentos.
8. 4) Quais os alvos protéi-
cos para as ações dos 
medicamentos?
Os alvos proteícos para as ações de medica-
mentos são enzimas, receptores, canais iônicos 
e moléculas transportadoras.
9. 5) Por que o fenômeno 
de transição demográfi-
ca é um grande desafio 
em nível de saúde pública 
contemporânea?
A transição demográfica exige reorganização do 
sistema de saúde e, consequentemente aumen-
to de gastos em saúde. O envelhecimento popu-
lacional traz riscos relacionados ao aumento de 
doenças crônicas, interações medicamentosas, 
falta de adesão ao tratamento, reações adversas 
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de medicamentos einternações hospitalares. 
Cabem aos serviços de saúde promover ações 
que garantam uma terapêutica racional, aumen-
tando a qualidade de vida e independência da 
população idosa.
10. 6) Por que o idoso é mais 
susceptível às reações 
adversas aos medicamen-
tos (RAM)?
Os Idosos são mais susceptíveis às RAM devi-
do às comorbirdades e, em decorrência dessas 
fazem uso de polifarmácia, além de alterações 
farmacocinéticas e farmacodinâmicas inerentes 
ao envelhecimento.
11. 7) Caracterize a cascata 
iatrogênica na polifarmá-
cia.
Cascata iatrogênica se dá quando há pre-
scrições de medicamentos para tratar reações 
adversas a medicamentos como se fossem no-
vas afecções, levando ao aumento do consumo 
de medicamentos e o risco desses gerarem ain-
da mais RAM.
12. 8) Qual o impacto farma-
cológico do uso do ag-
onista juntamente com o 
antagonista?
O uso de um agonista juntamente com antago-
nista pode diminuir o efeito terapêutico ou anular 
o efeito esperado do agonista; em se tratando de 
um agonista competitivo, onde a dose será de-
terminante, por se ligarem no mesmo sítio ativo. 
Diferentemente do agonista competitivo, o uso 
de agonista com antagonista não competitivo 
não dependerá da dose, pois o antagonista se 
liga em sítio diferente (alostérico) do agonista e 
bloqueia sua ação.
13. 9) Explique o impacto 
clínico da eficácia de um 
medicamento.
O impacto clínico da eficácia de um medicamen-
to reflete a possibilidade de um paciente ser ben-
eficiado com uso do medicamento em condições 
ideais de uso e em doses recomendadas.
14. 10) Qual a importância do 
estudo das interações en-
tre medicamentos e nutri-
entes?
Evitar a administração de medicamentos com 
alimentos, garantir o aprazamento adequado do 
medicamento distanciando do alimento e acom-
panhar quem utiliza o medicamento conhecendo 
seus estilos de vida.
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15. 11) Por que devo ficar 
atento aos riscos da ad-
ministração de suco de 
frutas com medicamen-
tos? Ilustre dando o ex-
emplo do suco de grape-
fruit.
A Glicoproteína P (P-gp), presente no intesti-
no, sistema nervoso central, etc..., desempenha 
importante papel na proteção de tecidos con-
tra ações de determinados medicamentos, essa 
proteína funciona como uma bomba, expulsan-
do os medicamentos presente na célula para 
fora, para que sejam excretados. O suco de 
grapefruit é um inibidor da P-gp, medicamentos 
que antes não faziam efeitos em determinados 
tecidos, podem não somente ter efeito, como 
produzir toxicidade naquele tecido.
16. 12) Analise o gráfico 
abaixo e responda:
a) Qual medicamento é 
mais potente? Justifique.
Medicamento A é mais potente, pois necessita 
de menor dose para atingir 50% do efeito máxi-
mo.
17. 12) Analise o gráfico 
abaixo e responda:
b) Qual medicamento é 
mais eficaz? Justifique.
O medicamento A é também mais eficaz, por 
está mais próximo de 100 % da resposta fisiológ-
ica máxima.
18. 12) Analise o gráfico 
abaixo e responda:
c) É possível o medica-
mento (b) atingir o mesmo 
efeito máximo de (a), se a 
sua dose for aumentada? 
Justifique.
Não. Por ser um agonista parcial o aumento de 
dose não implicará em aumento da resposta.
19. 12) Analise o gráfico 
abaixo e responda:
d) Há diferenças de ativi-
dades intrínsecas entre 
os medicamentos repre-
sentados no gráfico?
Sim, as atividades intrínsecas são maiores no 
medicamento a, seguido de c e, por último o 
medicamento b. Quanto mais próximo de 100%, 
maior sua eficácia em produzir a resposta ter-
apêutica máxima.
20. 13) Analise os gráficos 
abaixo e responda:
Gráfico I-A representa antagonismo competiti-
vo reversível, o aumento da dose do agonista 
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a) Qual interação farma-
cológica está representa-
da no GRÁFICO I - A (an-
tagonismo competitivo re-
versível ou antagonismo 
competitivo irreversível)? 
Justifique.
desloca o antagonista e, desta forma a potência 
e a eficácia pode ser mantida.
21. 13) Analise os gráficos 
abaixo e responda:
b) Qual interação far-
macológica está repre-
sentada no GRÁFICA I 
- B (antagonismo com-
petitivo ou antagonismo 
não-competitivo)? Justi-
fique a sua resposta.
Antagonismo não competitivo, pois há um deslo-
camento da resposta máxima e potência.
22. 13) Analise os gráficos 
abaixo e responda:
c) Qual interação farma-
cológica está representa-
da no GRÁFICO II - B (an-
tagonismo competitivo re-
versível ou antagonismo 
competitivo irreversível)? 
Justifique.
O gráfico II- B representa uma interação farma-
cológica de antagonismo competitivo irreversív-
el, pois com o aumento da dose do agonista 
não desloca o antagonista e desta forma a re-
sposta máxima e a potência não podem ser 
alcançadas.
23. 14) Qual a importân-
cia clínica do esquema 
abaixo? Como as infor-
mações abaixo pode con-
tribuir para a medicina 
personalizada (MP)?
O esquema abaixo representa o polimorfismo 
genético envolvido no processo de metaboliza-
ção de medicamentos, interferindo diretamente 
na resposta terapêutica, ausência de respos-
ta ou até mesmo em efeito tóxico. Atualmente, 
na prática clínica as doses de medicamentos 
são calculadas com base no peso e idade dos 
pacientes, a medicina personalizada pode con-
tribuir na identificação de qual tipo de metab-
olizar esse paciente é sendo assim, as doses 
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podem ser calculadas de forma mais precisa, 
alcançando uma resposta mais efetiva e segura.
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1. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
a) betanecol (agonista muscarínico) - 
íleo paralítico pós-cirúrgico;
O betanecol atua em receptores 
(M3) como agonista muscarínico, 
induz o peristaltismo estimulando o 
movimento do bolo fecal para sua 
excreção.
2. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
b) neostigmina (anticolinesterásico re-
versível) - glaucoma;
A neostigmina ao inibir de for-
ma reversível a acetilcolinesterase 
aumenta os níveis de acetilcolina 
na região do globo ocular, pro-
movendo miose e consequente-
mente drenagem do humor aqu-
oso, diminuindo a pressão intraoc-
ular (PIO).
3. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
c) ipratrópio (antagonista muscaríni-
co) - crise aguda de asma brônquica;
Ipratrópio ao se ligar em recep-
tores (M3) no trato respiratório 
promove broncodilatação, aumen-
ta a capacidade respiratória. Cabe 
ressaltar, que na estrutura molecu-
lar do ipratrópio há a presença de 
amina quaternária, impedindo sua 
passagem para o sistema cardio-
vascular.
4. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
d) adrenalina (catecolamina) - choque 
anafilático;
O choque anafilático é uma situ-
ação de emergência clínica, ocorre 
broncoespasmo, fechamento de 
glote e se não houver uma inter-
venção rápida, pode ocasionar a 
morte do paciente. A adrenalina uti-
lizada nesse quadro promove bron-
codilatação e diminuição da liber-
ação de histamina ao se ligar em 
receptores beta 2 e, ainda em re-
ceptores beta 1 e alfa 1 a estabi-
lização cardiovascular. Queda br-
usca arterial.
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5. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
e) dopamina em doses dopaminérgi-
cas (catecolamina) - choque cardio-
gênico;
A Dopamina em doses de 0,5-2 mi-
crogramas/Kg/min (doses dopam-
inérgicas) atua em receptores D1 
causando vasodilatação mesen-
térica e renal aumentando a per-
fusão renal e favorecendo a di-
urese além de, ativação dos re-
ceptores D2 (feedback negati-
vo-diminuição da liberação de No-
radrenalina).
6. 1) Justifique, por meiodos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
f) salbutamol (agente simpatomiméti-
co ²2) - parto prematuro;
O Salbutamol atua em receptores 
beta 2, no parto prematuro tem 
efeito tocolítico - inibindo as con-
trações uterinas retardando o tra-
balho de parto.
7. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
g) propranolol (antagonista 
beta-adrenérgico não-seletivo) - 
hipertensão arterial;
O propranolol pode ser utilizado 
no controle da Hipertensão Arte-
rial, atua bloqueando os recep-
tores beta-1 , diminuindo a força de 
contração e frequência cardíaca, 
diminuindo desta forma o pós-car-
ga. É importante lembrar que o 
Propranolol pode atuar em beta-2 
causando broncoconstrição, sendo 
contraindicado em pacientes com 
DPOC e Asmáticos. Devido ao au-
mento de receptores durante o 
tratamento, não deve ser retirado 
de maneira abrupta.
8. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
h) prazosin (antagonista alfa- 1 
adrenérgico) - hipertensão arterial;
O prazosin bloqueia os recep-
tores alfa-1, inibindo a vasocon-
strição e desta forma promovendo 
feitos cardiovasculares: diminuição 
da pré- carga (veias) e pós -car-
ga (artérias) . Seu uso deve ser 
aumentado gradativamente não 
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ultrapassando 20mg, pode oca-
sionar hipotensão postural e sín-
cope. É considerado um ótimo 
anti-hipertensivo por ser seletivo 
alfa- 1, não atuando em outros re-
ceptores que aumentam o metabo-
lismo (glicemia, colesterol).
9. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
i) fenilefrina (agonista alfa-1 adrenérgi-
co) - descongestionante nasal;
Fenilefrina é seletivo alfa-1 pro-
movendo vasoconstrição e dimin-
uindo o edema, deve ser feito com 
cautela, pode haver o aumento 
da p.a e probabilidade de vasodi-
latação de rebote.
10. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
j) metildopa (agonista alfa-2 adrenérgi-
co) - hipertensão arterial;
O metildopa alfa 2 (feedback neg-
ativo) diminuindo a descarga sim-
pática de noradrenalina, tendo 
efeito anti-hipertensivo.
11. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
k) propranolol - glaucoma;
Os betabloqueadores beta 1 como 
o propranolol diminuem o humor 
aquoso reduzindo a pressão in-
traocular.
12. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
l) fenoxibenzamina (antagonista 
alfa-adrenérgico não-seletivo irrever-
sível) - feocromocitoma;
Feocromocitoma é um tumor da 
suprarrenal, elevando a liberação 
de adrenalina, A fenoxibenzami-
na (antagonista alfa-1 e 2), pro-
movem o aumento da liberação 
de noradrenalina, porém em alfa 
em alfa 1 (suprarrenal) não fará 
efeito, pois estará bloqueado (Ob-
servação: a noradrenalina é con-
vertida em adrenalina na suprar-
renal).
13. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
Atropina pode ser utilizado em ex-
ame do fundo de olho devido ao 
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do medicamento abaixo:
m) atropina (antagonista muscarínico) 
- exame de fundo de olho;
seu efeito de midríase( dilatação) e 
cicloplegia - paralisia reversível do 
acomodação visual.
14. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
n) pralidoxima (reativador da acetilco-
linesterase) e atropina - intoxicação 
por inseticida organofosforado (IOF);
A pralidoxina reativa a acetilcol-
inesterase para que essa enzima 
volte a degradar a acetilcolina que 
está em excesso, já a atropina (an-
tagonista muscarínico) bloqueiam 
receptores muscarínicos impedin-
do que acetilcolina se ligue e 
desta forma atua revertendo os 
efeitos colinérgicos como,miose, 
broncoconstrição, sialorréia, bradi-
cardia, etc..
15. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
o) propranolol - ansiolítico;
O propranolol tem característica 
lipossolúvel, atravessa a barreira 
hematoencefálica, devido a essa 
característica pode ser utilizado 
em ansiedade de desempenho (fo-
bia social). Cabe ressaltar que não 
deve ser utilizado por pacientes as-
máticos e com DPOC.
16. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
p) atropina - cólicas abdominais;
Atropina (antagonista muscarínico) 
se liga a receptores muscarínicos 
(M3) diminuindo a secreção biliar 
e o peristaltismo, devido a esses 
efeitos podem ser indicada para o 
alívio de cólicas abdominais
17. 1) Justifique, por meio dos efeitos far-
macológicos, a indicação terapêutica 
do medicamento abaixo:
q) adrenalina - parada cardiorrespi-
ratória (PCR).
A adrenalina é utilizada em PCR, 
atua em receptores beta-1 aumen-
tando a força de contração e fre-
quência cardíaca e em receptores 
beta-2 tem efeito broncodilatador., 
aumentando o aporte de oxigênio.
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2) Justifique os efeitos adversos do 
medicamento abaixo:
a) atropina (antagonista muscarínico) 
- xerostomia;
A xerostomia se dá pelo bloqueio 
da atropina em receptores mus-
carínicos (M3) presentes nas glân-
dulas salivares.
19. 2) Justifique os efeitos adversos do 
medicamento abaixo:
b) terbutalina (agente simpatomiméti-
co ²2) - taquicardia;
Ainda que a terbutalina seja agente 
simpatomimético ²2, pode atraves-
sar as barreiras biológicas atuando 
em ²1 e ocasionado taquicardia.
20. 2) Justifique os efeitos adversos do 
medicamento abaixo:
c) propranolol (antagonista 
beta-adrenérgico não-seletivo) - ex-
tremidades frias;
O propranolol causa vasocon-
strição em vasos da musculatu-
ra esquelética agravando o quadra 
em pacientes com síndrome de 
Raynaud (extremidades frias) car-
acterizada por vasoespasmos de 
extremidades como mãos e pés 
associados a alterações de col-
orações típicas que ocorrem após 
a exposição ao frio e/ou situações 
de estresse.
21. 2) Justifique os efeitos adversos do 
medicamento abaixo:
d) fentolamina (antagonista alfa 
adrenérgico não-seletivo) - taquicardia 
reflexa
Ao prover a vasodilatação há o 
estiramento das artérias, ativando 
o sistema renina-angiotensina-al-
dosterona aumentando a atividade 
simpática ocasionando a taquicar-
dia reflexa.
22. 2) Justifique os efeitos adversos do 
medicamento abaixo:
e) betanecol (agonista muscarínico) - 
diarréia;
Estimula o peristaltismo, diminuin-
do o trânsito intestinal e menor ab-
sorção de água pelo intestino, re-
sultando em fezes mais aquosas.
23. 2) Justifique os efeitos adversos do 
medicamento abaixo:
f) anfetamina (simpatomimético misto) 
- insônia;
São drogas estimulantes do SNC
24.
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2) Justifique os efeitos adversos do 
medicamento abaixo:
g) prazosin (antagonista alfa-1 
adrenérgico) - retenção hidrossalina 
em monoterapia
Ao promover a vasodilatação, há 
o estiramento dos vasos ativação 
dos barorreceptores, ativando o 
sistema renina -angiotensina- al-
dosterona aumentado a absorção 
de sódio e água.
25. 2) Justifique os efeitos adversos do 
medicamento abaixo:
h) atropina - em crianças pode causar 
"febre atropínica" em doses moder-
adas a elevadas.
Atropina (antagonista muscarínico) 
em glândulas exócrinas, como su-
doríparas, causa o bloqueio de re-
ceptores muscarínicos presentes 
nessas glândulas (M3) inibindo a 
excreção do suor e prejudicando 
o mecanismo de termorregulação, 
elevando a temperatura corporal 
(hipertermia).
26. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
a) betanecol - pacientes com insufi-
ciência cardíaca congestiva (ICC);
Pacientes com ICC apresenta 
diminuiçãoda força de contração 
e débito cardíaco, o uso de be-
tanecol (colinérgico) induz bradi-
cardia ao se ligar ao nervo vago 
do coração, provocando piora do 
quadro.
27. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
b) propranolol - idosos hipertensos e 
asmáticos;
Por ser não betabloqueadores não 
seletivos , em beta 2 provoca bron-
coconstrição piorando a crise as-
mática.
28. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
c) atropina - pacientes com glaucoma;
Bloqueador muscarínico promove 
midríase (dilatação das pupilas), 
aumento do humor aquoso e 
pressão intraocular, piora do glau-
coma aumenta o risco de lesionar 
o nervo óptico.
29. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
Adrenalina causa o aumento do 
metabolismo basal, aumento da 
gliconeogênese e glicogenólise ao 
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d) adrenalina - pacientes com hiper-
tireoidismo;
atuar em receptor beta 2 , já 
em beta 3 promove lipólise. Pa-
cientes com hipertireoidismo já 
tem um metabolismo acelera-
do, pode acentuar complicações 
cardíacas e metabólicas, como 
hiperglicemia e hiperlipidemia.
30. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
e) propranolol - pacientes com bradi-
cardia;
Pacientes com já possui baixa 
força de contração cardíaca (in-
otropismo negativo), o propranolol 
bloqueia beta 1 diminuindo a força 
de contração agravando o quadro.
31. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
f) fenilefrina (agonista alfa-1 adrenér-
gico) - gestantes hipertensas;
Medicamento vasoconstritor ele-
vando os níveis pressóricos.
32. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
g) betanecol - pacientes asmáticos;
Betanecol é uma agente paras-
simpatomimético, no trato respi-
ratório promove broncoconstrição 
agravando o quando em pacientes 
asmáticos.
33. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
h) dopamina em doses altas - pa-
cientes hipertensos;
Dopamina em doses de 2-5 mi-
crogamas/kg/min atua em recep-
tores beta-1, efeito inotrópico e 
cronotrópico positivo, já em dos-
es maiores do que 5 microga-
mas/kg/min ativação de receptores 
alfa-1 promovendo vasocontrição, 
esses efitos aumenta a resistên-
cia vascular e aumento dos níveis 
pressóricos.
34. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
i) dobutamina - pacientes com fibri-
lação atrial.
Pacientes com fibrilação atrial já 
apresentam frequência cardíaca ir-
regular e acelerada, a dobutami-
na por ser cardioestimulante provo-
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ca aumento da força de contração 
e frequência cardíaca, sendo con-
traindicado para esses pacientes.
35. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
j) adrenalina - pacientes com diabetes;
Adrenalina aumenta o metabolis-
mo basal promovendo a glico-
neogênse e glicogenólise aumen-
tando os níveis glicêmicos (hiper-
glicemia) ao atuar em receptores 
beta-2 no tecido hepático.
36. 3) Justifique as contraindicações do 
medicamento abaixo:
k) dopamina - arritmias cardíacas.
A Dopamina tem sua utilidade 
limitada (controversa), podendo 
ativar receptores dopaminérgicos, 
adrenérgicos, em receptores beta- 
1 que, em doses de 2-5 microgra-
mas/kg/min tem efeitos inotrópicos 
(aumento da força de contração) 
e cronotrópicos positivos (aumento 
da frequência cardíaca) , e pode 
causar arritmias devendo ser sus-
penso seu uso.
37. 4) Comente sobre as associações 
medicamentosas abaixo:
a) propranolol e insulina no paciente 
com DM Tipo 1;
O uso de propranolol deve ser feito 
com cautela em pacientes diabéti-
cos, principalmente em uso de in-
sulina, o propranolol pode mas-
carar os sintomas clássicos de hi-
poglicemia (tremor, taquicardia). O 
propranolol ao bloquear beta-2 in-
ibindo a gliconeogênese e glico-
genólise impedindo a recuperação 
da hipoglicemia.
38. 4) Comente sobre as associações 
medicamentosas abaixo:
b) adrenalina e anestésico local;
Os medicamentos anestésicos lo-
cais tem sua natureza alcalina e, 
ficarão mais ionizada em pH ácido, 
ao ficarem na forma mais ioniza-
da interagem com os canais iôni-
cos impedindo o potencial de ação 
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dos impulsos nervosos (bloqueio), 
a associação com vasoconstritores 
(adrenalina), diminuem o fluxo san-
guíneo e sua absorção, prolongan-
do seu efeito no local.
39. 4) Comente sobre as associações 
medicamentosas abaixo:
c) dobutamina e dopamina em dos-
es dopaminérgicas no paciente em 
choque cardiogênico;
No choque cardiogênico há 
diminuição do débito cardíaco e em 
consequência ocorre diminuição 
da perfusão de órgãos como fíga-
do, pulmão, rins, comprometendo 
suas funções; nos rins pode ocor-
rer insuficiência renal. Dobutamina 
é um cardiosseletivo (beta-1) que 
aumenta débito cardíaco, deve ser 
associado à dopamina em baixas 
doses (0,5-2 microgramas/kg/min) 
que ativa receptores dopaminér-
gicos D1 e D2 causando vasodi-
latação e aumento da perfusão re-
nal e aumento da diurese.
40. 4) Comente sobre as associações 
medicamentosas abaixo:
d) ipratrópio e salbutamol no paciente 
com crise de asma.
Potencialização do efeito broncodi-
latador.
41. 5a) Qual o risco da utilização de antag-
onistas muscarínicos em idosos por-
tadores de hiperplasia prostática be-
nigna ou outra disfunção prostática?
Os antagonistas muscarínicos ao 
se ligarem em receptores (M3), 
promovem relaxamento do múscu-
lo detrusor da bexiga e contração 
do esfíncter uretral inibindo o 
processo miccional, em pacientes 
com hipertrofia prostática benigna 
ou disfunção prostática já apresen-
tam falta de controle miccional e di-
ficuldade de esvaziamento da bex-
iga, provocando agravamento do 
quadro.
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42. 5b) Justifique um tratamento farma-
cológico para a síndrome colinérgica 
induzida por inseticida organofosfora-
do (IOF).
Pralidoxima-reativador da enzima 
acetilcolinesterase, atropina - an-
tagonista muscarínico, Benzoadi-
azepínico para diminuir a hiperes-
timulação do SNC e tratar a convul-
são, aumentar a butilcolinesterase 
endógena para degradar a acetil-
colina. Pode-se ainda utilizar 
carvão ativado para adsorver o 
IOF que ainda não foi absorvido, 
não tendo nenhuma ação sobre a 
fracção que já foi absorvida.
43. 5c) Por que durante a reversibilidade 
de uma bradicardia, devo ficar atento 
à dose utilizada de atropina?
A atropina em doses menores do 
que 0,5mg em adultos e 0,1mg em 
crianças causam bradicardia para-
doxal em receptores M1 pré-sináp-
ticos.
44. 5d) Por que antes da utilização de um 
antagonista beta-adrenérgico não se-
letivo (propranolol) devo investigar se 
o paciente é portador de asma, de di-
abetes tipo I, de I.C.C. ou de doenças 
vasoespásticas?
Em pacientes com asma devido ao 
efeito broncoconstritor; pacientes 
diabéticos pelo de mascaramen-
to da hipoglicemia; pacientes com 
ICC ou de doenças vasoespáticas 
pela diminuição do débito cardíaco 
e consumo de oxigênio já prejudi-
cado nesses pacientes.
45. 5e) Por que durante o tratamento da 
hipertensão arterial com antagonista 
alfa adrenérgico seletivo (prazosin), as 
doses devem ser aumentadas gradati-
vamente?
Para evitar a hipotensão postural e 
síncope.
46. 5f) Por que os agonistas beta-2 
adrenérgicos são utilizados no trata-
mento da asma brônquica? Por que 
eles podem causar taquicardia? Justi-
fique.
Por promover broncodilatação ao 
se ligar em receptores beta-2, 
porém pode ter efeitos em 
beta-1 causando taquicardia, dev-
ido ao trato respiratório ser uma 
região extremamente vasculariza-
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da, o medicamento pode atraves-
sar facilmente as barreiras entre 
trato respiratório e tecido cardíaco.
47. 5g) Qual uma possível vantagem 
dos antagonistas beta-1 adrenérgicos 
cardiosseletivos para tratamentode 
hipertensão arterial? Eles podem ser 
utilizados seguramente em um pa-
ciente asmático?
Por serem cardiosseletivos, apre-
senta menos efeitos adversos, es-
pecialmente aos relacionados ao 
metabolismo, já que não tem ativi-
dade em beta-2 , podendo ser uti-
lizado com mais segurança em pa-
cientes diabéticos. Em pacientes 
asmáticos podem ser utilizados, 
desde que não estejam com seu 
quadro asmático descompensado.
48. 5h) Por que um antagonista 
alfa-adrenérgico urosseletivo (tansu-
losina) é útil no tratamento da calcu-
lose
urinária ou das doenças da próstata?
Antagonista alfa-adrenérgico 
urosselitivo como a tansulosina, 
bloqueia receptores alfa-1 pre-
sente no colo da bexiga causando 
relaxamento da musculatura gen-
iturinário, causando alívio em pa-
cientes com doença da próstata 
que pelo aumenta da próstata ap-
resentam compressão da bexiga. 
O relaxamento geniturinário pode 
favorecer a expulsão de cálculos 
(calculose urinária) renais de até 
5mm.
49. 5i) Explique a "reação do queijo". A tiramina é uma amina sim-
patomimética presente em alimen-
tos como queijos, associados ao 
medicamentos inibidores da MAO 
(inibem a receptação de noara-
drenalina) aumentam a oferta de 
noradrenalina de maneira excessi-
va podendo provocar hipertensão 
severa perigosa e até fatal.
50.
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5j) Qual a relevância clínica dos 
beta-bloqueadores de última geração 
(carvedilol)? Justifique.
O carvedilol além de bloquear re-
ceptores beta-1, bloqueiam recep-
tores alfa-1, tendo efeito vasodi-
latador e possui ação antioxidante.
51. 5k) Caracterize e proponha a reversão 
de um quadro de síndrome anticolinér-
gica.
A síndrome anticolinérgica é car-
acterizada pela diminuição na sín-
tese e/ou liberação na fenda sináp-
tica do neurotransmissor acetilcol-
ina, provocando: retenção urinária 
, xerostomia, tremores, taquicardia 
,pele seca, convulsões, hiperter-
mia e insuficiência respiratória. O 
testamento para esse quadro pode 
ser feito a partir de agentes colinér-
gicos principalmente por neostig-
mina que inibe de maneira rever-
sível a acetilcolinestarese aumen-
tando a oferta desse neurotrans-
missor na fenda sináptica.
52. 5l) Por que o ipratrópio é um agente 
antimuscarínico de escolha como 
broncodilatador, comparativamente à 
atropina?
Ipratrópio por apresentar em 
sua estrutura grupamento amina 
quaternária (cargas) tem apenas 
efeito local no trato respiratório 
como efeito broncodilatador; em 
relação à atropina (sem cargas) 
que também efeito broncodilata-
dor, porém pode atravessar facil-
mente as barreiras biológicas e no 
coração provocar taquicardia.
53. 5m) Explique a toxicodinâmica da tox-
ina botulínica. Diferencie botulismo al-
imentar de botulismo intestinal.
A toxina botulínica produzida pela 
bactéria Clostridium botulinum , 
tem uma ação neurotrópica , ao 
qual inibe a liberação de acetil-
colina ao degradar as proteínas 
SNARE. O Botulismo alimentar é 
causado pela toxina presente em 
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alimentos contaminados e/ou mal 
conservados como conservas ca-
seiras, alimentos enlatados onde a 
embalagem está enferrujada, fura-
da e prazo de validade expirada. O 
botulismo intestinal é causado por 
esporos presentes no alimento que 
se fixarão e multiplicarão no ambi-
ente intestinal, onde ocorre a pro-
dução e absorção de toxina, alguns 
fatores como acloridria e disbiose 
da microbiota intestinal, causada 
por uso prolongado de antibióticos, 
favorecem esse tipo de botulismo.
54. 5n) Qual uma orientação importante 
relacionada ao botulismo infantil?
Deve-se evitar o consumo de mel 
em crianças menores de 1 ano, de-
vido a maior probabilidade desse 
produto estar contaminado por es-
poros da Clostridium botulinum 
bactéria e, por serem um grupo 
mais susceptíveis a germinação, 
multiplicação e toxigênese desses 
esporos.
55. 5o) Por que o tratamento da intoxi-
cação por IOF com pralidoxima deve 
ser iniciado o mais rápido possível? 
Por que esse agente pode não revert-
er a intoxicação pelo chumbinho ou 
aldicarbe®?
A eficácia da pralidoxima é 
proporcional a sua precocidade 
de administração, podendo não 
mais regenerar a enzima acetil-
colinesterase - responsável pela 
degradação da acetilcolina, se a 
fosforilação entre IOF e enzima for 
muito estável, fenômeno conheci-
do como envelhecimento. A prali-
doxima desloca o IOF do sítio 
catalítico e fosforaliza a Acetilco-
linesterase, já o chumbinho per-
tence ao grupo dos carbamatos 
não conseguindo desloca-lo do sí-
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tio e promover a reativação (fosfo-
rilação)
56. 5p) Por que a noradrenalina é preteri-
da comparativamente à adrenalina 
no tratamento de crises alérgicas 
graves?
A adrenalina tem maior efeito bron-
codilatador por ativar receptores 
beta-2, já a noradrenalina ativa 
de maneira menos efetiva esses 
receptores e consequentemente 
menores efeito broncodilatador.
57. 5q) Por que a noradrenalina é preferi-
da comparativamente à adrenalina no 
tratamento de hipotensão severa (pa-
ciente em choque séptico)? Qual a im-
portância da dosagem sérica de lacta-
to nesse caso?
A noradrenalina tem menor ativi-
dade em beta-2 do que a adren-
alina, reduzindo desta forma os 
níveis de lactato (hiperlactemia). O 
lactato é importante biomarcador, 
indicando a deficiência entre a de-
manda de oxigênio, seus níveis 
aumentados indicam maior risco 
de morte por falência múltipla dos 
órgãos.
58. 5r) Por que os agonistas alfa-2 
adrenérgicos (metildopa) são utiliza-
dos, com restrição, no tratamento da 
hipertensão arterial sistêmica (HAS)?
O metildopa não é muito utilizado 
no tratamento da hipertensão de-
vido ao seu efeito adverso de dis-
função erétil, porém é padrão ouro 
para o tratamento de hipertensão 
gestacional por ser segura para as 
gestantes.
59. 5s) Proponha a reversão de um quadro 
de intoxicação botulínica (botulismo 
alimentar)
A intoxicação botulínica é um 
quadro de emergência médica e 
é feito com suporte ventilatório. O 
tratamento específico inclui a anti-
toxina ou soro antibotulínico triva-
lente A, B e E.
60. 5t) de atropina para tratamento de um 
quadro de bradicardia sinusal. Saben-
do-se que existem três concentrações 
de atropina na farmácia do hospital 
As ampolas de atropina de 
0,25mg/ml não devem ser utiliza-
da porque doses menores do que 
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(0,25 mg/mL, 0,5 mg/mL e 1,0 mg/mL), 
qual delas não poderia ser utilizada? 
Justifique a sua resposta.
0,5mg em adultos causam bradi-
cardia paradoxal.
61. 5u) Por que os agonistas muscaríni-
cos (betanecol), apesar da utiliza-
ção clínica limitada, podem tratar o 
íleo paralítico pós-cirúrgico e doença 
prostáticas?
O betanecol atua em receptores 
(M3) como agonista muscarínico, 
induz o peristaltismo estimulando 
o movimento do bolo fecal para 
sua excreção. Na bexiga os an-
tagonistas muscarínicos causam a 
contração do músculo detrusor e 
relaxamento do esfíncter uretral fa-
vorecendo a micção.
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