fármacos antidepressivos

Prévia do material em texto

Fármacos
Antidepressivos
UNIVERSIDADE ESTADUAL DO CEARÁ - UECE
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE - CCS
CURSO DE BACHARELADO EM ENFERMAGEM
Juliana Ximenes 
 
O que é a depressão?
Conceito: transtorno mental caracterizado por tristeza persistente e pela
perda de interesse em atividades que normalmente são prazerosas,
acompanhadas da incapacidade de realizar atividades diárias. 
Tristeza x depressão - Diferem na duração, intensidade e nas causas.
Sintomas frequentes:
Perda de energia
Mudanças no apetite
Aumento ou redução do sono
Ansiedade
 
Perda da concentração
Indecisão
Inquietude
sentimento de culpa e/ou
desesperança
Sinapses e sua importância; 
Presença de agentes bloqueadores, recaptação
neuronal ou excesso de enzimas, auxiliam na não
progressão do impulso elétrico.
Fisiologia da depressão
Sistema Monoaminérgicos – noradrenalina,
acetilcolina e serotonina;
E se houvesse uma diminuição da
serotonina?
Teoria monoaminérgica da depressão.
Fisiologia da depressão
Farmacologia básica dos
antidepressivos:
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRSs)
Inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (IRSNs)
Antidepressivos atípicos
Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs)
Antidepressivos tricíclicos (ADTs)
Inibidores seletivos da recaptação de
serotonina (IRCSs)
Possuem como mecanismo de ação o bloqueio da captação de serotonina;
Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina, Citalopram, Escitalopram,
Vilazodona e Sertralina;
Efeitos adversos: Náuseas, diarreia, agitação, insônia, ansiedade, sonolência,
disfunção sexual e interação de fármacos;
Risco de superdosagem: baixo;
Bem absorvidos por via oral;
Biodisponibilidade: variante de 45 a 80%;
A maioria dos IRCSs tem meia-vida entre 16 e 36 horas;
Biotransformação extensa pelo citocromo P450;
Síndrome da interrupção.
Inibidores seletivos da recaptação de
serotonina (IRCSs)
Inibidores da recaptação de
serotonina e norepinefrina (IRSNs)
Os fármacos que estão nessa classe são a venlafaxina, o seu metabólito, a
desvenlafaxina, a duloxetina e a levomilnacipran;
Tem como mecanismo de ação inibir a captação de serotonina e
norepinefrina;
Os fármacos dessa classe possuem meia-vida que varia de 8 a 15 horas;
A biodisponibilidade dos fármacos pode variar de 45 a 90%;
Os efeitos adversos desses fármacos são náuseas, xerostomia, constipação,
cefaleia, disfunções sexuais, tonturas, insônia, sedação.
Inibidores da recaptação de
serotonina e norepinefrina (IRSNs)
A monoaminoxidase é uma enzima mitocondrial que pode ser
encontrada em nervos e outros tecidos como fígado e intestino;
Os fármacos dessa classe incluem a fenelzina, tranilcipromina,
isocarboxazida e selegilina;
O mecanismo de ação dos inibidores de monoaminoxidase é
formar complexos estáveis com a enzima, que vai causar a
inativação irreversível;
São fármacos bem absorvidos por via oral;
São biotransformados no fígado e excretados rapidamente na
urina;
Os efeitos adversos incluem sonolência, hipotensão ortostática,
visão turva, xerostomia e constipação.
Inibidores de monoaminoxidase (IMAOs)
Antidepressivos atípicos
Bupropriona: Fraco inibidor da captação de dopamina e norepinefrina;
Mirtazapina: Fármaco capaz de aumentar a neurotransmissão de serotonina
e norepinefrina;
Nefazodona e Trazodona: Fármacos inibidores fracos da captação de
serotonina;
Vilazodona: Inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS) e um
agonista parcial dos receptores serotoninérgicos 5-HT1A;
Vortioxetina: Atua como um agonista do receptor 5-HT1A, 5-HT3, 5-HT7 e
antagonista do receptor 5-HT1D.
Antidepressivos tricíclicos
Os ADTs e a amoxapina tem como mecanismo de ação bloquear a
captação de norepinefrina e serotonina no neurônio pré-sináptico;
Produzem alguns efeitos adversos problemáticos, principalmente em razão
da interferência no controle autonômico;
A imipramina é a mais provável de causar hipotensão ortostática, já a 
 nortriptilina é a menos provável;
Têm baixa biodisponibilidade e apresentam meias-vidas longas;
São metabolizados no fígado e são excretados como metabólitos inativos
pelos rins.
Indicações Clínicas
Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRSs)
Depressão
Outros transtornos psicológicos
Inibidores da Recaptação de Serotonina e Norepinefrina (IRSNs)
Depressão quando os ISCSs são ineficazes
Alivio a dor associada com a neuropatia diabética periférica, a
neuralgia pós-herpética, a fibromialgia e dor lombar
Antidepressivos atípicos:
Bupropiona, vilazodona e vortioxetina: Tratamento da depressão 
Mirtazapina, Nefazodona e Trazodona: tratamento da depressão,
além de serem sedativos
Antidepressivos tricíclicos:
Depressão grave e moderada
Transtorno de pânico (em alguns casos)
Prevenção de enxaqueca e tratamento de síndromes de dor
crônica.
Inibidores de monoaminoxidase:
Depressão 
Forte ansiedade
Indicações Clínicas
Interações medicamentosas
As interações medicamentosas tendem a desencadear tanto antagonismo
como sinergismo dos fármacos;
O impacto das interações fármaco-fármaco pode ser influenciado por
inúmeros fatores;
Muitas das interações medicamentosas têm importância relativa com
pequeno potencial lesivo para os pacientes.
(CAMPIGOTTO, 2008)
Interações medicamentosas
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina
Citalopram e o Escitalopram são relativamente desprovidos de interações
farmacocinéticas;
Fluoxetina ou Paroxetina co-administrado com Bupropiona, aumento de
riscos de convulsões;
As interações mais graves dos ISRSs consistem em interações
farmacodinâmicas com os IMAOs, produzindo uma síndrome
serotoninérgica.
Interações medicamentosas
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina e norepinefrina e
antidepressivos tricíclicos
Venlafaxina em co-administração com IMAOs -> Síndrome
serotonérgica e/ou crise hipertensiva;
Duloxetina em co-administração com Bupropiona,Fluoxetina Paroxetina e
Fluvoxamina causa boca seca, obstipação, fadiga, sedação e sudorese;
Milnaciprana co-administração com Fenitoína ou Carbamazepina leva a
perda da eficácia terapêutica;
Todos antidepressivos serotoninérgicos, os IRSNs estão contraindicados
em associação com IMAOs.
Interações medicamentosas
Antagonista dos atípicos
Trazodona administrado com Fluoxetina/Paroxetina/Bupropiona ->
sintomas autonômicos de ansiedade;
Administrado com IMAOs -> crise hipertensiva ou síndrome serotoninérgica
Tetracíclicos e unicíclicos
Bupropiona administrado com Duloxetina -> boca seca, obstipação,
fadiga, sedação e sudorese;
Risco de convulsões -> Bupropiona + Fluvoxamina
Sonolência, e risco de síndrome serotonérgica -> Mirtazapina + Fluvoxamina;
Inibidores da Monoaminoxidase (IMAOs)
Se administrado com algum dos antidepressivos -> síndrome
serotonérgica e/ou crise hipertensiva;
Referências
CAMPIGOTTO, Kassia Fernanda et al . Detecção de risco de interações entre fármacos
antidepressivos e associados prescritos a pacientes adultos. Rev. psiquiatr. clín., São Paulo , 
 v. 35, n. 1, p. 1-5, 2008 . Available from <http://www.scielo.br/scielo.php?
script=sci_arttext&pid=S0101-60832008000100001&lng=en&nrm=iso>. access on 09 Feb. 2021. 
 https://doi.org/10.1590/S0101-60832008000100001. 
KATZUNG, Bertram G.; TREVOR, Anthony J. (Orgs.). Farmacologia básica e clínica. 13 ed. Porto
Alegre: McGraw-Hill, 2017. 1202 p.
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.