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Universidade Federal do Oeste da Bahia Discente: Bárbara Alvarenga – Medicina. Classe Mecanismo de Ação Indicações Contraindicações Efeitos Adversos Doses Terapêuticas Diárias (mg) IMAO (Inibidores da Monoamino- oxidase) Existem 2 subtipos: MAO-A: possui como substrato essencial a noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT). MAO-B: possui como substrato essencial a dopamina. Seu bloqueio é desejado para o tratamento da doença de Parkinson. Inibe a monoamina oxidase que atua metabolizando monoaminas, como: - Noradrenalina, - Dopamina, - Serotonina Aumenta assim, a concentração sináptica das monoaminas e condiciona a maior excitação dos neurônios que possuem receptores para esses mediadores. - Alergia ou não resposta aos ADTs. - Pacientes que tem forte ansiedade. - Depressão atípica *Considerado última escolha em vários centros de tratamento. *Hipertensos – seguir dieta rigosa sem alimentos ricos em tiramina. Indicado em depressão resistente. - História pregressa de AVC. - Antecedentes de insuficiência hepática e icterícia. - Prudência em toxicomania e em etilismo crônico. - Administração de ISRS + IMAO pode resultar na síndrome serotoninérgica - Risco de síndrome serotoninérgica: linezolida, opioides, dextrometorfano, carbamazepina e oxcarbamazepina, outros antidepressivos. - As contraindicadas pelo risco de crise hipertensiva são: as anfetaminas, outros antidepressivos, antigripais com efedrina, pseudoefedrina, fenilefrina e outros vasoconstrictores. Simpatomiméticos, como a noradrenalina, levodopa, além de medicações para asma brônquica. Aumenta de modo significativo os níveis de 5-HT e noradrelina, gerando euforia, excitação, exacerbação da ação do Sistema nervoso simpático. - Aumento do peso ponderal - Estimulação do Sistema - Nervoso Central - Inquietação, insônia - Convulsões com super- dosagem - Resposta hipertensiva grave a alimentos contendo tirosina (‘’reação ao queijo’’), que promovem o aumento de precursores de adrenalina em nível do Sistema nervoso central. Fenelzina (Nardil): 45-90 mg Tranilcipromina(Parnate): 30-60 mg Isocarboxazida (Marplan): 30 mg ADTs (Antidepressivos Tricíclicos) Bloqueiam a captação de norepinefrina e serotonina no neurônio pré-sináptico. Também bloqueiam os receptores serotoninérgicos, α- adrenérgicos, histamínicos e muscarínicos. Depressão moderada e grave Transtorno de pânico Dosagens baixas (especialmente da doxepina) podem ser usadas para insônia. *Uso com cautela em paciente com Transtorno Bipolar * Pacientes suicidas devem receber quantidades limitadas e devem ser observados de perto. Podem agravas condições médicas como hiperplasia prostática benigna, epilepsia, arritmias preexistentes. Bloqueio dos receptores muscarínicos: visão turva, xerostomia, retenção urinárina, taquicardia sinusal, constipação e agravamento do glaucoma do ângulo fechado. Bloqueio dos receptores α- adrenérgicos: Hipotensão ortostática, tonturas, taquicardia reflexa Aumento da massa corporal Disfunção sexual Clomipramina (Anafranil): 150-300mg Amitriptilina (Tryptanol): 200-300mg Doxepina (Sinequan, Adapin):200-300mg Trimipramina ( Surmontil):150-500mg Imipramina(Tofranil): 200-500mg Desipramina (Norpramin): 125-150mg Nortriptilina (Pamelor): 50-150mg Protriptilina (Vivactil): 30mg Universidade Federal do Oeste da Bahia Discente: Bárbara Alvarenga – Medicina. ISRS (Inibidor seletivo da captação de serotonina) Bloqueiam a captação de serotonina, levando ao aumento da concentração do neurotransmissor na fenda sináptica. Inibem a captação da serotonina, apresentando uma seletividade de 300 a 3.000 vezes maior para o transportador de serotonina do que para o de norepinefrina. Depressão Transtorno obsessivo compulsivo Transtorno de pânico Transtorno de ansiedade generalizada Estresse pós traumático Ansiedade social Transtorno disfórico pós- menstrual Bulimia nervosa (somente fluoxetina) Síndrome serotoninérgica (excesso de serotonina na fenda sináptica) quando em associação com inibidores da MAO. Isso inclui alterações do estado mental, motor e autonômico. Náuseas Diarreia Anorgasmia Perda de apetite Agitação Insônia Aumento do tempo de sangramento Aumento da secreção de prolactina Dependência e síndrome de privação Paroxetina (Aropax): 2-50mg Fluoxetina (Prozac): 20-80mg Sertralina (Zoloft): 50-200mg Fluxoxamina (Luvox): 150-300mg IRSN (Inibidor de captação de serotonina e noradrenalina) Bloqueia a captação dos neurotransmissores serotonina e noradrenalina Tratamento de depressão em pacientes nos quais os ISCSs foram ineficazes. Além disso, a depressão com frequência é acompanhada de sintomas dolorosos crônicos, como dor lombar e dor muscular, contra os quais os ISCSs são relativamente ineficazes. *Duloxetina: pacientes com disfunção hepática Venlafaxina e desvenlafaxina: náuseas, cefaleia, disfunções sexuais, tonturas, insônia, sedação e constipa- ção. Duloxetina: náuseas, xerostomia, constipação. Insônia, tonturas, sonolência, sudoração e disfunção sexual. Pode aumentar a pressão arterial e a frequência cardíaca e a concentração de fármacos como os antipsicóticos. Venlafaxina (Efexor): 75-300mg Cloridrato de Duloxetina: 30-60mg ISRN (Inibidores seletivos da captação de noradrenalina) Inibem especificamente a captação de noradrenalina, levando ao aumento da concentração de noradrenalina na fenda sináptica Depressão Déficit de atenção e concentração prejudicada Reboxetina: tontura,insônia, efeitos anticolinérgicos. Risco de convulsão Tontura Tremores Ansiedade Reboxetina: não usar com antidepressivos IMAO, tricíclico; ISRS, lítio. Pode ter sua concentração aumentada por: medicamento que iniba o citocromo P450 3A4. Reboxetina (Prolift): 4mg – 10mg Universidade Federal do Oeste da Bahia Discente: Bárbara Alvarenga – Medicina. IRND (Inibidores de recaptação de noradrenalina e dopamina) Inibi a captação de dopamina e norepinefina Dependência à nicotina e como adjuvante na cessação tabágica. Depressão e na prevenção de recidivas e rebotes de episódios depressivos após resposta inicial satisfatória. Brupropiona: cefaleia, boca seca agitação, insônia. Deve ser evitado em pacientes sob risco de convulsões ou naqueles que sofrem de transtornos de alimentação, como bulimia. Brupropiona (Noradop®): 150mg Antidepressivos Atípicos Mirtazapina: aumenta a neurotransmissão de serotonina e norepinefrina, servindo como antagonista nos receptores pré- sinápticos α2, atua como antagonista de receptores 5- HT2. Tem atividade anti histamínica. Nefazodona e trazodona: inibidores fracos da captação de serotonina. Atuam bloqueando receptores 5-HT2A pós-sinápticos. Os dois fármacos são sedativos, provavelmente devido à potente atividade bloqueadora H1. Mianserina: antagonista vários receptores 5-HT e NE, H. Agomelatina: agonista dos receptores de melatonina MT1 e MT2. Depressão Insônia -Depressão -Alteração do apetite - alteração do sono - agitação ou retardo psicomotor - perda de interesse nas atividades comuns ou diminuição do apetite sexual - fadiga - Sentimentos de culpa ou inutilidade - pensamento lento ou concentração diminuída - tentativa ou idéia de suicídio Mianserina: Depressão Aumento de peso Aumento de apetite Efeito sedativo acentuado Sonolência Boca seca Constipaçãotrazodona foi associada ao priapismo, e a nefazodona, ao risco de hepatotoxicidade. Hipotensão ortostática, sedação. Ortostasia e tonturas Mianserina: efeitos antimuscarínicos e cardiovasculares. Evitar uso associado com álcool Não associar com IMAO Evitar coadministração com ISRS, pode levar a síndrome serotaminérgica. Não deve ser coadministrada sem orientação médica, como warfarina, outros medicamentos com trazodona, bebidas alcoólicas, outros depressores do SNC, barbitúricos, clonidina, digoxina, fenitoína ou com inibidores de monoaminaoxidase - IMAO Mianserina: não deve ser administrada com álcool, possíveis efeitos graves com IMAO. Durante a fase maníaca de doença bipolar e nos casos de psicose esquizofrênica Mirtazapina ( MENELAT® ): 30-45mg Nefazodona (Serzone): 100-150mg Cloridrato de Trazodona: 50mg – 150mg Mianserina (Tolvon): 30 - 90mg Universidade Federal do Oeste da Bahia Discente: Bárbara Alvarenga – Medicina. REFERÊNCIAS: WHALEN, Karen; Thomas A. Panavelil. Farmacologia Ilustrada, 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. STAHL, Stephen M. Psicofarmacologia: bases neurocientíficas e aplicações prática, 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
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