Aula 05- Ansioliticos, Hipnoticos, antidepressivos e antipsicóticos

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Aula 5: Ansiolíticos e Hipnóticos
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Qual diferença entre ansiolíticos e hipnóticos????
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Ansiolíticos: Fármacos utilizados para tratamento da ansiedade. 
Hipnóticos: Fármacos utilizados para tratamento da insônia.
Induzem um estado de consciência que é semelhante, mas não idêntico, ao sono fisiológico, do qual o indivíduo é facilmente acordado.
Quando utilizar?
Estado de agitação, preocupação e angústia.
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Natural
Quando responde ao medo normal em estímulos ameaçadores, utilização de corticoides e reflexos autonômicos.
Patológico
Reações ocorrem de forma antecipatória tendo ou não evento.
Acompanha doenças como a neurose; sintomas interferem atividade produtivas normais.
Obs.: 10 - 15% da população fazem uso de ansiolíticos!!!!
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Desordens da ansiedade
Desordens que envolvem medo:
❖Transtorno do pânico – Crises súbitas de medo incontrolável, associadas a sintomas somáticos (sudorese, taquicardia, tremores, asfixia).
❖Fobias – Medos intensos de objetos ou situações (cobras, lugares fechados, voar)
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Desordens da ansiedade
Desordens da ansiedade generalizada:
❖Transtorno da ansiedade generalizada – Estado constante de ansiedade que não possuiu razão ou foco.
❖Transtorno pós-traumático – ansiedade desencadeada por lembrança de experiências estressantes passadas.
❖Transtorno obsessivo-compulsivo – rituais compulsivos por ansiedade irracional (medo de contaminação)
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Indicação de Hipnóticos
Quadro de insônia.
Insônia é um SINTOMA - incapacidade de iniciar e/ou manter o sono 
– sono de má qualidade / agitado 
– sono de curta duração 
• sono insuficiente para manter alerta e bem-estar físico e mental durante o dia.
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Consequência da insônia
Alteração do desempenho diurno, irritabilidade, dores musculares, etc 
40% dos pacientes utilizam álcool para indução do sono e recorrem a hipnóticos e medicações não prescritas 
aumento do risco de depressão
57% dos pacientes desenvolvem algum quadro psiquiátrico
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Tratamento da insônia
Sintoma associado a inúmeras causas, algumas com tratamentos específicos e com contraindicação do uso de hipnóticos.
PRIMEIRA CONDUTA: investigação minuciosa envolvendo a identificação dos possíveis fatores clínicos, físicos, psicofisiológicos, psiquiátricos e sociais que possam estar alterando o sono para uma abordagem adequada.
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Farmacodinâmica II
Tratamento da insônia
tratamentos específicos para as diferentes etiologias 
tratamentos não medicamentosos: 
– medidas de higiene de sono 
– redução do estresse 
– técnicas de relaxamento 
– terapias cognitivo-comportamentais 
3. tratamentos medicamentosos
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Tratamento Farmacológico
Inibidores da recaptação de serotonina (5-HT)
Utilização: Transtorno de ansiedade generalizada e fobias 
Ex.: Fluoxetina, paroxetina e sertralina
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Buspirona – Agonista dos receptores 5HT1A
➢ Reduz a liberação de serotonina
➢ Não produz sonolência
➢ Segunda escolha ao uso de BZD (pacientes com alto potencial de abuso de BZD e de álcool)
➢ Não se tem relato de abuso
➢ Eficaz para Transtorno de ansiedade generalizada
➢ Ineficaz para fobias
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Buspirona – Agonista dos receptores 5HT1A
Farmacocinética:
Absorvida pelo trato gastro intestinal
Pico plasmático em 1 a 2h
Intensamente metabolizado, com menos de 1% do fármaco original sendo excretada inalterada na urina.
Meia vida de eliminação: 4 a 6h
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Propranol (antagonista beta adrenérgico) 
Ação ansiolítica mediante bloqueio simpático e sintomático (sudorese, tremor e taquicardia) – Transtorno de pânico.
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Benzodiazepínicos
* Consequência da ação aumentando a atividade inibitória do GABA
Reduz os impulsos mediados pela serotonina (5-HT) na amigdala
Reduz a ansiedade e comportamento agressivo
Reduz o tônus muscular e a coordenação motora
Reduz as respostas despolarizantes dos neurônios excitatórios do córtex (ação anticonvulsivante) ex.: diazepam, clonazepam
Reduz a memória
Sedação e indução do sono (efeito hipnótico).
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Benzodiazepínicos
Exemplo:
Alprazolan: ansiolítico e hipnótico
Clobazan: ansiolítico
Bromazepan: ansiolítico
Lorazepan: ansiolítico, hipnótico e anticonvulsivante
Obs.: diferença – características estruturais
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Benzodiazepínicos
Efeitos colaterais
Toxicidade aguda:
Intensa sedação e sono profundo, podendo chegar a depressão cardio-respiratória.
Associação com álcool: levar ao coma – morte
Associação com anti-histamínico: sonolência, letargia, confusão mental e amnésia em idosos, redução de reflexos.
Tolerância e dependência
- Uso prolongado acarreta tolerância (necessidade de aumento de dose).
- Dependência está ligada a frequência.
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Benzodiazepínicos
Antagonismo dos efeitos dos BZD - Flumazenil
Usado quando a respiração está intensamente deprimida ou reversão do efeito do midazolam (processo cirúrgico).
Uso IV
Efeito dose dependente: antagoniza efeito hipnótico, ansiolítico e inibição psicomotora.
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
Benzodiazepínicos, como hipnótico
Sedação é consequência da ligação dos BZD a subunidade alfa 1!
Agentes hipnóticos:
1 – Diminuem o tempo que se leva para dormir
2 – Aumenta o tempo total do sono (p/ quem dorme menos de 6h)
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AULA 1 - Ansiolíticos e Hipnóticos
BZD mais usados como ansiolíticos: 
diazepam – DIAZEPAM – VALIUM - DIENPAX 
alprazolam - FRONTAL 
bromazepam – LEXOTAN, SOMALIUM 
BZD mais usados como hipnóticos: 
nitrazepam - NITRAZEPOL 
flurazepam - DALMADORM 
midazolam - DORMONID 
flunitrazepam - ROHYPNOL 
lorazepam - LORAX 
triazolam - HALCION 
estazolam – NOCTAL
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AULA 2 - Antidepressivo
Farmacodinâmica II
Depressão: doença que se caracteriza por mudanças no humor e pela perda de prazer em atividades cotidianas, que antes eram prazerosas ou motivadoras.
Obs.: diferente de tristeza!
Problema de origem neurológica que apresenta vários sintomas como profunda tristeza, falta de motivação, desânimo frequente, etc.
Presente mais em mulheres
Relacionado a downregulation de serotonina, norepinefrina e dopamina.
Serotonina (5HT): monoamina neurotransmissora sintetizada nos neurónios serotoninérgicos do Sistema nervoso central e nas células enterocromafins.
células enterocromafins : localizada no trato gastrointestinal
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AULA 2 - Antidepressivo
Quem pode sofrer com depressão?
Crianças: a partir de 5 anos de idade
Separação dos pais, mudança de escola, morte de uma pessoa querida ou animal.
Adolescentes: entre 13 a 18 anos
Mudança na fase da puberdade – aceitação.
Jovens adultos: a partir de 20 anos
Pressões socias (casamento x trabalho).
Idosos: a partir de 60 anos
Doenças, limitações física, sentimento de abandono e inutilidade.
células enterocromafins : localizada no trato gastrointestinal
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AULA 2 - Antidepressivo
Grupos mais vulneráveis!
- Idosos (10 a 15%)
- Pré-menstrual
- Menopausa
Pós parto (10% da mulheres da 4 a 6 
semana pós parto).
células enterocromafins : localizada no trato gastrointestinal
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AULA 2 - Antidepressivo
Por que as pessoas podem desenvolver depressão?
Os neurotransmissores ajudam a controlar as emoções.
Alteração dos neurotransmissores – aumento ou diminuição.
Neurotransmissores em equilíbrio: emoção certa para cada ocasião.
células enterocromafins : localizada no trato gastrointestinal
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AULA 2 - Antidepressivo
Teoria das monoaminas
Pequenas diminuições na utilização dos neurotransmissores monoaminas (noradrenalinae dopamina) e da serotonina (5-HT). 
Conhecida como teoria bioquímica da depressão.
Tratamento da depressão: fármacos que aumentam os níveis de alguns desses neurotransmissores.
células enterocromafins : localizada no trato gastrointestinal
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AULA 2 - Antidepressivo
Evidências farmacológicas que comprovam a teoria
	Fármacos	Ação	Efeitos na depressão
	Reserpina	 Vesiculação NE e 5-HT	 Humor
	Triptofano
	 Síntese de 5-HT	 Humor
	Metildopa	 Síntese de NE	 Humor
O triptofano é um aminoácido essencial que ajuda a sintetizar serotonina
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AULA 2 - Antidepressivo
Tratamento da depressão
Psicoterapia
Medicamentos antidepressivos
Associação de pscioterapia + antidepressivo.
células enterocromafins : localizada no trato gastrointestinal
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AULA 2 - Antidepressivo
Mecanismo de ação dos antidepressivos
 Inibição da captura das monoaminas
 Antagonistas do receptor pré-sináptico da monoamina
 Inibidores da monoamino oxidase (enzima que degrada monoaminas)
células enterocromafins : localizada no trato gastrointestinal
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AULA 2 - Antidepressivo
Tratamentos
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) 
Antidepressivos tricíclicos (ADT) 
Inibidores da enzima MAO (IMAO)
Inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (IRSN) 
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AULA 2 - Antidepressivo
Eficácia
Entre 30 e 50% dos pacientes depressivos têm uma resposta inadequada ao primeiro antidepressivo utilizado 
Razões para falta de eficácia: 
Dosagem muito baixa 
Duração muito curta 
Falta de aderência 
Efeitos adversos intoleráveis
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AULA 2 - Antidepressivo
Eficácia
Resposta terapêutica aparece em 2-4 semanas de tratamento 
Embora alguns pacientes respondam em 6 semanas 
Período de latência – início tardio da resposta terapêutica 
Necessidade de acompanhamento rigoroso dos pacientes nas primeiras semanas 
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AULA 2 - Antidepressivo
Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT (ISRS)
Efeitos adversos
Náuseas, vômitos 
Dor epigástrica 
Ansiedade (início do tratamento) 
Anorexia e perda de peso 
Diminuição do apetite sexual/impotência 
Perda da libido 
Falta de orgasmo 
Riscos de malformações cardíacas - paroxetina
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AULA 2 - Antidepressivo
Inibidores seletivos da recaptação de 5-HT (ISRS)
Vantagens da utilização
Menor toxicidade nas superdosagens 
Não produz efeitos colaterais anticolinérgicos 
Menor ação cardiovascular e hipotensora 
Menores riscos para pacientes epilépticos 
Não causa sedação
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AULA 2 - Antidepressivo
Inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (IRSN)
Antidepressivos atípicos 
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AULA 2 - Antidepressivo
Inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (IRSN)
Antidepressivos atípicos
Efeitos adversos
Náuseas, constipação, insônia, cefaleia e disfunção sexual 
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos - Neurolépticos
Tratamento das psicoses 
- Esquizofrenia – mais prevalente  
Acomete 1% da população 
H : 15 a 25 anos 
M: dois picos= 20 a 29 anos e 40 a 45 anos
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos - Neurolépticos
Esquizofrenia
Transtorno psiquiátrico crônico incapacitante.
Caracteriza por consciência lúcida, porém com aumento do distúrbio do pensamento.
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos - Neurolépticos
Sintomas:
Positivos:
Delírios – crenças distorcidas ou falsas 
Alucinações – percepções anormais (auditivas) 
Negativos:
Afastamento dos contatos sociais 
Anulação das respostas emocionais
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos 
Psicotrópicos
Modificadores seletivos do SNC.
Incluem fármacos que deprimem ou estimulam seletivamente a atividade mental.
Obs.: Ação contrária dos hipnóticos e sedativos: não deprimem centro vitais.
Fármacos não são curativos!!!! Aliviam sintomas.
Classificação fármaco – terapêutica da divisão dos psicofármacos: antipsicóticos, ansiolíticos, antidepressivos e estabilizadores do humor.
Não deprime centro vital: não sedam, não prejudicam a consciência.
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos 
Tratamento farmacológico
Não deprime centro vital: não sedam, não prejudicam a consciência.
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos 
Medicamentos típicos (convencionais) ou atípicos
Típicos
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos 
Medicamentos típicos (convencionais) ou atípicos
Típicos
Haloperidol (Haldol)
Ação em receptores D2, D3 e D4
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos 
Medicamentos típicos (convencionais) ou atípicos
Típicos
Efeitos colaterais
 - Parkisonismo farmacológico – efeito aproximado de 1 semana
Espasmos musculares: caretas, torções de pescoço, olhar fixo para o alto por minutos ou horas.
Inquietação : incapacidade de ficar sentado
Movimentos laterais de mandíbula: sugar ou beijar
Movimentos da língua (tipo pega-mosca) e tiques
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos de alta potência
Haloperidol, Flufenazina
Maior ligação a receptor D2
Maior eficácia
Sintomas extrapiramidais
Discinesia tardia
Menos problemas cognitivos
Menos sedação
Menos efeitos cardiovasculares
extrapiramidais são diversostranstornos do movimento, o principal é conhecido comodiscinesia tardia (movimentos musculares irregulares e involuntários, geralmente na face) 
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos de baixa potência
Clorpromazina
Menor ligação a receptor D2
Menor eficácia
Menos sintomas extrapiramidais
Menos Discinesia tardia
Mais problemas cognitivos
Mais sedação
Mais efeitos cardiovasculares
extrapiramidais são diversostranstornos do movimento, o principal é conhecido comodiscinesia tardia (movimentos musculares irregulares e involuntários, geralmente na face) 
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos típicos
extrapiramidais são diversostranstornos do movimento, o principal é conhecido comodiscinesia tardia (movimentos musculares irregulares e involuntários, geralmente na face) 
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos atípicos
Apresentam espectro de ação mais amplo e tolerabilidade relativamente melhor.
Clozapina
Risperidona
Quetiapina
Sulpirida
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos atípicos
São bloqueadores moderados dos receptores dopaminérgicos
Menos efeitos extrapiramidais
São mais eficazes na diminuição dos sintomas negativos
Tem ação nos receptores 5-HT2
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos atípicos
Mecanismo de ação
Maior especificidade no bloqueio dopaminérgico.
Não apresenta efeito extrapiramidal, exceto discinesia tardia.
Eficaz no tratamento negativo!
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos atípicos
Clozapina
Apresenta resposta ao efeitos positivo e negativos. 
Não causa catalepsia!
Indicado para pacientes esquizofrênicos ou com distúrbio bipolar refratário ao tratamento clássico.
Vantagem: efeito anti-suicídio!
Catalepsia: estado no qual o paciente conserva seus membros em uma posição que lhe foi dada por terceiros 
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos atípicos
Clozapina
Mecanismo de ação
Catalepsia: estado no qual o paciente conserva seus membros em uma posição que lhe foi dada por terceiros 
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos atípicos
Clozapina
Agranulocitose: caracterizada pela redução (abaixo de 500 células por milímetro cúbico de sangue) ou ausência de leucócitos granulosos (neutrófilos, basófilos e eosinófilos).
Enurese: emissão involuntária de urina, freq. à noite; enuresia
Os sintomas e sinais provocados pelo uso dor anticolinérgicos são: pupilas dilatadas e sem reflexos, visão borrada, secura na boca e narinas, dificuldade respiratória, aumento donúmero de batimentos do coração, diminuição de pressão sanguínea, intestino preso e aumento da temperatura corporal.
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos atípicos
Risperidona
Agranulocitose: caracterizada pela redução (abaixo de 500 células por milímetro cúbico de sangue) ou ausência de leucócitos granulosos (neutrófilos, basófilos e eosinófilos).
Enurese: emissão involuntária de urina, freq. à noite; enuresia
Os sintomas e sinais provocados pelo uso dor anticolinérgicos são: pupilas dilatadas e sem reflexos, visão borrada, secura na boca e narinas, dificuldade respiratória, aumento do número de batimentos do coração, diminuição de pressão sanguínea, intestino preso e aumento da temperatura corporal.
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Antipsicóticos atípicos e anormalidades metabólicas
Agranulocitose: caracterizada pela redução (abaixo de 500 células por milímetro cúbico de sangue) ou ausência de leucócitos granulosos (neutrófilos, basófilos e eosinófilos).
Enurese: emissão involuntária de urina, freq. à noite; enuresia
Os sintomas e sinais provocados pelo uso dor anticolinérgicos são: pupilas dilatadas e sem reflexos, visão borrada, secura na boca e narinas, dificuldade respiratória, aumento do número de batimentos do coração, diminuição de pressão sanguínea, intestino preso e aumento da temperatura corporal.
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AULA 4 - Antipsicóticos
Farmacodinâmica II
Adesão ao tratamento dos antipsicóticos
Agranulocitose: caracterizada pela redução (abaixo de 500 células por milímetro cúbico de sangue) ou ausência de leucócitos granulosos (neutrófilos, basófilos e eosinófilos).
Enurese: emissão involuntária de urina, freq. à noite; enuresia
Os sintomas e sinais provocados pelo uso dor anticolinérgicos são: pupilas dilatadas e sem reflexos, visão borrada, secura na boca e narinas, dificuldade respiratória, aumento do número de batimentos do coração, diminuição de pressão sanguínea, intestino preso e aumento da temperatura corporal.
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