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Farmacocinética

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Farmacologia
É o estudo do caminho que o
medicamento faz pelo corpo
Absorção (presente no sangue)
Distribuição
Biotransformação ou Metabolização
Fígado é o principal 
Excreção ou Eliminação
Farmacocinética
Farmacocinética
Absorção
Caminho da droga desde o local de
administração até a corrente sanguínea
Membrana plasmática (anfipática) é
o desafio para esse processo, pois
a mesma controla a entrada e saida
Difusão facilitada
Utiliza de proteínas transportadoras
Apenas drogas polares
Há Difusão Facilitada Sem Gasto de
Energia e Transporte Ativo
Paracetamol
Difusão simples
Ocorre com drogas apolares
Absorve mais rápido e age mais rápido
Diazepam 
Aquaporinas
Não ocorre frequentemente por conta do
tamanho das moléculas
Paracelular
A droga passaria entre as células
Pouco usual 
1.
2.
3.
4.
Absorção
Biodisponibilidade: % da droga
que chega ao sangue 
Drogas ácidas são melhor
absorvidas em meio ácido, pois
no meio básico elas ionizam 
Ex: AAS-estômago 
Drogas básicas ionizam (ganham
carga) para depois voltar a
serem não ionizadas 
Ex: paracetamol-intestino
Vias de administração
Oral: + usual, -
biodisponibilidade, não se
aplica em todos os casos (coma,
vômito, etc)
Principal problema: efeito de
1º passagem
Circulação entero
hepática, ocorrendo a
excreção precoce 
Sublingual: + vascularizada, -
superfície de contato
Endovenosa: 1º + rápida
absorção
Intramuscular: aceita maiores
doses
Subcutânea: absorção mais lenta
Intratecal: direto na medula
espinhal
Inalatória: 2º + rápida
absorção
Farmacologia
 Farmacocinética
 Biotransformação
É o processo que transforma a
droga para ser excretada 
Tem como objetivo: 
Transformar a droga em polar
(Fase I)
Transformar a droga em uma
molécula que perca a afinidade
pelo alvo (inativar) 
Fase I
Objetivo de tornar a droga cada
vez mais polar 
Acontece principalmente no fígado
Porém, pode ocorrer nos rins e
sangue
Tem ação de enzimas que doam um
radical polar para a estrutura da
droga
Citocromos P450, ou CYP 
CYP 3A4
3=número do cromossomo,
A4=posição
OH, F, O2, S
Tem como resultado a formação de
um ou mais metabólitos 
3 coisas podem acontecer: 
O metabólito perder a
afinidade com o alvo (torna-se
inativo, mas participa da Fase
II)
O metabólito pode se tornar
ativo e fazer efeito na
corrente sanguínea (ativo)
Esse metabólito ativo pode ter
atividade maior, menor ou
igual a droga
Órgãos mais vascularizados
recebem maior quantidade da droga
Nossos hormônios e qualquer
molécula precisam estar ligados a
proteínas plasmáticas
Albumina (droga ácida/neutra)
Alfa-1-glicoproteína ácida
(droga básica)
Distribuição
Re-distribuição
Quando a droga fica reservada em
algum tecido, por exemplo, e após
um período ela é re-distribuida
pelo organismo
Anestesiou - mais uma dose de
anestésico - fim da cirurgia -
dose extra começa a se re-
distribuir pois estava
"reservada" - efeito prolongado
Tempo de 1/2 vida
Tempo que leva para a
concentração da droga cair pela
metade
Permite verificar de quanto em
quanto tempo a droga vai ser
administrada
Volume de distribuição
Vd=Q corpo/ Q sangue
Verifica se há mais droga no
tecido ou no corpo
Permite verificar a quantidade a
ser administrada
Farmacologia
 Farmacocinética
 Excreção
Pode ser realizada pelo rins,
fezes, suor, amamentação, via
respiratória, etc 
Rins: ocorre através de
proteínas transportadoras 
Secreção tubular 
Precisa passar pela Fase II 
e estar conjugado 
Se for uma molécula apolar,
entra no néfron mas faz o
caminho de volta pois não
possui afinidade com o
meio. Então é reabsorvida
por difusão simples
Fezes: entrada da droga por
via oral pode fazer ela
"passar direto", sem que seja
absorvida
Droga armazenada na
vesícula biliar pode fazer
com que seja excretada
junto com o líquido da bile
quando a digestão for ser
realizada 
Respiratória: álcool e
anestésico antigamente
Objetivo de inativar
Enzimas fazem conjugação com a
droga, doando grandes
estruturas...
Acetato, glutationa, metil
(...) alterando a estrutura da
droga
Inativando-a 
Há diversas enzimas diferentes e
a formação dessas ocorre de
maneira natural
Drogas indutoras enzimáticas
(induzem CYP)
Drogas inibidoras enzimáticas
(reação direta com CYP que inibe
a ação desse)
Fase II
Observações
Nem toda droga é obrigada a
passar pela Fase I, pois existem
drogas que já são polares e não
necessitam dessa biotransformação
A Fase II é obrigatória caso o
medicamento seja excretado pelos
rins
O lítio, por exemplo, é um
fármaco que não passa por
biotransformação
Pro-droga
Pro-droga: inativa e quando passa
pela reação de Fase I, se torna
ativa, melhorando a absorção e
eficácia

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