TABELA OPIOIDES, ANSIOLÍTICOS, ANTIDEPRESSIVOS E HIPNÓTICOS - FARMACOLOGIA I

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FÁRMACO USOS FARMACOCINÉTICA
PRINCIPAIS EFEITOS 
ADVERSOS 
Codeína
Tosse Dor leve/moderada 
(20% ou menos da potência 
analgésica da morfina)
Convertida em morfina Principalmente constipação
Tramadol
Dor aguda e crônica 
moderada
Bem absorvido Meia-via 4-6h
confusão mental, convulsões, 
prolongamento QT (sem 
depressão respiratória)
FÁRMACO USOS FARMACOCINÉTICA
PRINCIPAIS EFEITOS 
ADVERSOS 
Buprenofina
o tratamento de 
manutenção, com baixo 
risco de sobredose e de 
abuso e dor
Ação de longa duração (12H de meia 
vida)
Pode causar dependência
Nalbufina
FÁRMACO USOS FARMACOCINÉTICA
PRINCIPAIS EFEITOS 
ADVERSOS 
Morfina
Dores
intensas -
aguda e
crônica
Meia-vida: 3-4 horas
Metabólito ativo:
morfina-6-glicuronídeo
(recirculação enterohepática)
Depressão respiratória, 
sedação, euforia, constipação, 
vômito, prurido, tolerância e
dependência
Metadona
Dor aguda e crônica
Desmame
Adição
Meia-vida > 24h
Semelhantes a
morfina, com
menos euforia
Oxicodona
Fentanil
Anestesia (IV); Pós-
operatório imediato 
(espinhal); Dor crônica (alta 
potência e lipossolubilidade - 
adesivo transdérmico)
Meia-vida 1-2h
adesivo:
liberação
contínua por 72h
Semelhante a morfina
Remifentanil Anestesia (infusão IV)
Meia-vida 5 min (início e recuperação 
rápidos)
Depressão respiratória
Sufentanil
> Indicação: dor moderada, intensa e refratária; anestesia; trabalho de parto; supressão da tosse e diarreia
> Tríade da intoxicação: letargia/coma; depressão respiratória; pupilas pontiformes
Opióides
OBSERVAÇÕES
Receituário de controle A1 - notificação de receita amarela
Opióides fracos
Agonista opióide parcial/misto
OBSERVAÇÕES
Opióides fortes
A dissociação a partir dos receptores é lenta
com menos sinais e sintomas de abstinência
em relação a outros opioides + geralmente associado com 
naltrexona para tratamento da adicção
> Mecanismos da dependência: Ativação do sistema dopaminérgico mesolímbico e Hiperexcitabilidade reflexa espinhal
OBSERVAÇÕES
Opioides fracos - receituário C1
também inibe recaptação NOR e ↑liberação 5-HT
TABELÃO DE FARMACOLOGIA
> Principais feitos farmacológicos: analgesia; depressão respiratória/broncoconstrição; pupilas pontiformes; constipação; dependência física; sedação (coma/letargia em altas doses); hipotensão/bradicardia; liberação de histamina (urticária e prurido no local da 
injeção); imunossupressor em altas doses
> DEFINIÇÃO: Opioide é qualquer substância, endógena ou sintética, que produz efeitos semelhantes aos da morfina e que são bloqueados por antagonistas como a naloxona
> Opioides endógenos: encefalinas, endorfinas e dinorfinas - inibem a transmissão sináptica e são liberados em vários locais do SNC em resposta a estímulos nocivos
> Receptores opioides (acoplados à proteina G): MOP (maior repercursão farmacológica dos efeitos adversos); DOP; COP e ORL (naloxona não se liga) - distribuem-se amplamente no cérebro e medula
> Mecanismo de ação: Inibição da Adenilato-ciclase, promovendo abertura dos canais de K+ (saída = hiperpolarização) e fechamento dos canais de Ca2+ (↓neurotransmissão) == ativação de neurônios inibitórios da via descendente (inibe a transmissão para o 
corno dorsal da medula) inibição de fibras aferentes A-delta e C
FÁRMACO USOS FARMACOCINÉTICA
PRINCIPAIS EFEITOS 
ADVERSOS 
Naloxona
Intoxicação por 
superdosagem de opióides 
Intravenoso - meia vida curta (30 a 
80min)
Naltrexona Tratamento de adicção
FÁRMACO USOS FARMACINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO 
PRINCIPAIS EFEITOS 
ADVERSOS
REPRESENTANTES OBSERVAÇÃO
Benzodiazepínicos
Tratar ansiedade e insônia 
aguda, ataque de pânicos, 
coadjuvante na estabilização do 
paciente que iniciou tratamento 
com antidepressivos
Aumento da frequência de abertura 
dos canais GABA-A permitindo maior 
influxo de cloreto, aumentando a 
inibição da transmissão sináptica do 
SNC = (1) na amígdala, aumenta a 
ação inibitória do GABA-A (↓ansiedade 
medo) e (2) no córtex pré-frontal 
potencializa os interneurônios 
gabaérgicos inibitórios (↓preocupação)
Amnésia, redução da 
cordenação motora (idosos!), 
sensação de ressaca, tolerância 
e dependência física
Fármaco Duração Uso
Midazolam Ultracurta (<6H)
Hipnótico
Anestésico i.v.
Lorazepam, Oxazepam e 
Temazepam
Curta (12 - 18H)
Ansiolítico
Hipnótico
Lorazepam - anticonvulsivante
Alprazolam Média (24H)
Ansiolítico
Transtorno do pânico
Clonazepam Longa (24 - 48H)
Ansiolítico (incluindo o
tratamento da mania)
Anticonvulsivante 
 Diazepam e Clordiazepóxido Longa (24 - 48H)
Ansiolítico
Diazepam: anticonvulsivante
 relaxante muscular
Antidepressivos
Ansiedade generalizada, fobias, 
ansiedade social e estresse pós-
traumático
Agentes serotoninérgicos aliviam 
ANSIEDADE, PREOCUPAÇÃO E 
MEDO por parte dos seus efeitos 
serem inibitórios sobre a amígdala e os 
circuitos corticoestriadotalamocortical
Inibidores do transportador de 
noradrenalina aliviam ESTRESSE E 
PREOCUPAÇÃO por ter feito 
infraregulatório sobre os receptores 
alfa-1 e beta-1
ISTS = Inibidor Seletivo da 
Recaptação de Serotonina
ISRSN = Inibidor Seletivo da 
Recaptação de Serotonina e 
Noradrenalina 
ADT = Anti-depressivos Triciclicos 
3 ou mais semanas para 
notar o efeito farmacológico
Desmetilzepam: metabólito ativo com meia-vida de 60H → efeito 
cumulativo (ressacas prolongadas com uso repetitivo)
Ansiolíticos e hipnóticos
Ansiolíticos: reduzem a ansiedade (↑ vigilância, emoções negativas, efeitos somátivos, hiperatividade autônomica - que interferem nas atividades cotidianas) e exercem efeito calmante
Hipnóticos: depressão do SNC que produz sonolência e manutenção do estado de sono
Observação
Componentes da ansiedade: MEDO (pânico + fobia) - circuito centrado na amígdala e PREOCUPAÇÃO (sofrimento ansioso + exprectativa apreensiva + obsessões) - circuito corticoestriadotalamocortical
Ansiolíticos
Muito mais seguros que os barbitúricos - menos 
abstinência e menos pontentes em altas doses. 
Interrupção abrupta = síndrome da abstinência: 
ansiedade rebote com sintomas físicos confusão 
mental e insônia 
RECEPTORES GABA-A
α1: efeitos sedativo, hipnótico, anticonvulsivante 
α2: efeito ansiolítico 
α2, α3 e α5: relaxamento muscular 
α1 e α5: amnésia 
Antogonistas opióides
OBSERVAÇÕES
FÁRMACO USOS FARMACINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO 
PRINCIPAIS EFEITOS 
ADVERSOS
REPRESENTANTES
Buspirona
Mais efetivo no Transtorno de 
ansiedade generalizada
início ação mais prolongado 
(>2 semanas)
Agonista parcial dos receptores 5-
HT1a que funcionam como 
autorreceptores inibitórios de 
neurônios dos cirucitos corticolímbicos 
(p.ex. locus coeruleus) e ao longo do 
tempo desensobilizam-o aumentando a 
liberação de serotonna na fenda 
sináptica.
Náuses, tontura, cefaleia, 
inquetação
Antiepiléticos
Antipsicóticos
Beta-bloqueadores
FÁRMACO USOS FARMACINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO 
PRINCIPAIS EFEITOS 
ADVERSOS
REPRESENTANTES
Benzodiazepínicos
Diminui latência até o sono e 
aumentam a duração do
sono NREM (↓ duração do 
sono REM e de ondas
lentas)
Agentes de curta duração 
produzem menor efeito
“ressaca” + insônio rebote após 
cessar uso
(em cima)
Agonistas seletivos
 GABA-A
Encurtam o tempo de indução do 
sono, reduzem o
número de despertares noturnos 
e aumentam o tempo
total de sono
Rapidamente absorvidos no 
TGI, rápido início de ação e 
meia-vida de eliminação 
curta
Moduladores alostéricos
positivos que interagem
seletivamente com
receptores que contém
subunidade α1
Sonolência e tontura; dor de 
cabeça; sintomas 
gastrointestinais; problemas de 
memória; pesadelos e confusão 
mental
Fármacos Z: Zopiclona; Eszoplicona; 
Zaleplona e Zolpidem
Agonistas melatoninnérgicos
✓ Reduzem latência do sono
✓ Pouco efeito na arquitetura do 
sono
✓ Sem sintomas significativos de 
abstinência
✓ Ressincronizam o ritmo 
circadiano em indivíduos
que tenham atraso de fase ou 
avanço de fase
✓ Eficaz em idosos
Receptores MT1 e MT2
são envolvidos na
regulaçãodo sono
Agomelatina; Melatonina, a 
Ramelteona e o Tasimelteona 
Antiepilépticos, tais como tiagabina, valproato e levetiracetam, podem também ser eficazes 
no tratamento do transtorno de ansiedade generalizada. Alguns antipsicóticos atípicos, tais 
como olanzapina, risperidona, quetiapina e ziprasidona, podem ser eficazes no transtorno 
da ansiedade generalizada e no transtorno do estresse pós-traumático
Antagonistas beta-adrenergicos (p. ex., propranolol) são utilizados principalmente para 
reduzir os sintomas físicos da ansiedade (tremor, palpitações etc.); não têm efeito no 
componente afetivo
Agomelatina: agonista
melatoninérgico,
antagonista 5-HT2B e
5-HT2C
Hipnóticos
Utilizados para tratamento da insônio transitória ou crônica 
Um bom hipnótico: ✓ Reduz a latência até o sono ✓ Proporciona sono com duração suficiente com mínimo efeito de ressaca ✓ Pouco efeito na atv. motora durante a vigília
O ponto “desligado” ou promotor de sono localiza-se no núcleo pré-óptico ventrolateral (POVL) do hipotálamo, enquanto o ponto “ligado” – promotor de vigília – está localizado no núcleo tuberomamilar (NTM) do hipotálamo.
A. Quando o NTM está ativo e a histamina é liberada no córtex e no POVL, o promotor de vigília está ligado, enquanto o promotor do sono está inibido.
B. Quando o POVL está ativo e o GABA é liberado no NMT, o promotor de sono está ligado, enquanto o promotor de vigília é inibido.
O interruptor de sono/vigília também é regulado pelos neurônios orexina/hipocretina no hipotálamo lateral (LAT), o qual estabiliza o estado de vigília, e pelo núcleo supraquiasmático (NSQ) do hipotálamo. Este é o relógio interno do corpo e é ativado pela 
melatonina, pela luz e pela atividade, a fim de promover sono ou vigília.
Quando a luz atravessa o olho, ela é transmitida pelo trato retino- hipotalâmico até o núcleo supraquiasmático (ou NSQ) dentro do hipotálamo. Por sua vez, o NSQ envia um sinal à glândula pineal para interromper a produção de melatonina. Durante as horas 
de escuridão, não há estímulo do trato retino- hipotalâmico para o núcleo supraquiasmático (NSQ) dentro do hipotálamo. Dessa maneira, a escuridão envia um sinal à glândula pineal para produzir melatonina. Por sua vez, a melatonina pode atuar sobre o NSQ 
para reajustar os ritmos circadianos.
Flunitrazepam - amnésia retrógrada 
Tolerância ao efeito hipnótico é menor (quando 
presente, 2 semanas)
Diazepam: efeito de ação mais longo → tratar a
insônia associada a ansiedade diurna
modificam menos a arquitetura do sono do que os 
BZDs; pouco efeito amnésico; pouco efeito de 
abstinência; menor risco de dependência e insônio 
rebote (SELETIVOS)
OBSERVAÇÃO
Sem efeito sedativo e hipnótico | Menor risco de 
dependência e abstinência
Se ligam à subunidade α2β dos canais de cálcio sensíveis a voltagem (tipo N e P/Q) pré-sinápticos podem bloquear a liberação 
excessiva de glutamato na amígdala e portanto, reduzir os sintomas de ansiedade e medo. Podem bloquear a liberação excessiva de 
glutamato nos circuitos CETC e, assim, reduzir a preocupação
Reduzir os sintomas físicos da ansiedade (tremor, palpitações etc.); não têm efeito no componente afetivo
OBSERVAÇÃO
FÁRMACO USOS FARMACINÉTICA MECANISMO DE AÇÃO 
PRINCIPAIS EFEITOS 
ADVERSOS
REPRESENTANTES OBSERVAÇÃO
Flumazenil
Intoxicação por 
benzodiazepínicos (se 
respiração deprimida)
Rapidação ação, via IV, 
efeito dura 2H
Pode precipitar a síndrome da 
abstinência aguda e convulsões 
Antagonista benzodiazepínico