u3s2_Principais tipos de receptores de fármacos

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Nesta webaula, compreenderemos os tipos de receptores e a relação de seu funcionamento no organismo.
Receptor do tipo canal iônico
É um tipo de receptor que possui uma estrutura transmembrana formada por quatro ou cinco subunidades e
que funciona como uma comporta para o controle de entrada e saída de substâncias.
A foto mostra um receptor de canal iônico num corte lateral (A) e visto de cima (B), podendo identi�car as
subunidades, o local de ligação da acetilcolina (ACh) e o sistema de comporta.
Farmacologia
Principais tipos de receptores de fármacos
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possível, opte pela versão digital. Bons estudos!
Fonte: Rang et al. (2016, p. 31).
Receptor acoplado à proteína G
É a classe mais abundante de receptores no organismo, sua porção extracelular é a responsável por realizar a
ligação com as moléculas ligantes, mudando sua conformação de tal modo que a proteína intracelular (proteína
G) associada ao receptor sofre uma modi�cação. As suas três subunidades, a estrutura alfa (  ), quando ativada,
dissocia-se das porções beta (  ) e gama 
(   ), trocando GDP por GTP, originando nesse momento a estrutura -GTP que irá se deslocar pela membrana
plasmática interna até encontrar sua estrutura efetora, que irá produzir diferentes segundos mensageiros
citosólicos, provocando alguma alteração celular.
α
β
γ
Pode-se ver na imagem a estrutura da sequência proteica atravessando a membrana plasmática sete vezes. A
proteína G já está ativada e, por isso, a subunidade alfa já está ligada com um GTP e já estão deslocados para a
estrutura efetora, a adenilciclase com a produção de um segundo mensageiro, o AMPc que irá ativar a
fosfoquinase A para as alterações celulares.
Fonte: Golan et al. (2016, p. 10).
Receptores acoplados à proteína quinase (enzimas)
Esses receptores têm uma estrutura básica que incorpora uma porção de tirosina quinase na região intracelular.
Estão incluídos receptores para muitos fatores de crescimento, como o fator de crescimento epidérmico e o fator
de crescimento neuronal, e também o grupo de receptores Toll-símiles, que reconhece lipopolissacarídeos
bacterianos e tem importante participação na reação do organismo à infecção. O receptor de insulina também
pertence à classe dos receptores ligados à proteína quinase, embora possua uma estrutura dimérica mais
complexa (RANG et al., 2016).
Fonte: Guyoti (2009, p. 13). 
Receptores nucleares
São receptores que regulam a transcrição gênica. Os receptores desse tipo também reconhecem muitas
moléculas estranhas, induzindo a expressão de enzimas que os metabolizam (GOLAN et al., 2016).
Fonte: Rang et al. (2016, p. 28).
Saiba um pouco mais sobre a proteína G e seus receptores acoplados com o estudo do artigo de Moura e
Vidal, Transdução de sinais: uma revisão sobre proteína G.
E também com a reportagem do Jornal da USP sobre a utilização dos receptores acoplados à proteína G
chamada GPCR: por que queremos saber tudo sobre estas proteínas.
Para �nalizarmos os nossos estudos, cabe ressaltarmos que o tratamento farmacológico do câncer recebeu
signi�cativos avanços nas últimas décadas. A descoberta de vias envolvidas na transdução de sinais
desencadeados pela ativação de receptores por seus ligantes nas células tumorais tornou possível a
identi�cação e posterior validação de novos alvos terapêuticos do câncer, levando ao desenvolvimento de
novas classes de drogas, comumente conhecidas como terapias-alvo.
Isso é resultado do crescente conhecimento sobre as estruturas moleculares e vias de sinalização de
receptores tirosina-quinase, o que levou ao desenvolvimento de diversas terapias-alvo, incluindo os
inibidores de tirosina-quinase (TKIs) e os anticorpos monoclonais (Mabs) (LEITE et al., 2012).