Antibióticos e AINES

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1 Nathália Brendler | Medicina Veterinária | Farmacologia 
Antibióticos 
Antibióticos, ou antimicrobianos, são 
substâncias produzidas por microrganismos que 
matam ou inibem o crescimento de outros 
microrganismos. São empregados no tratamento 
ou prevenção de doenças causadas por agentes 
infecciosos. 
Atuação dos antibióticos 
Atuam com efeitos tóxicos são seletivos 
sobre os microrganismos de diversas formas: 
 Inibindo a síntese da parede celular (beta-
lactâmicos); 
 Inibindo a síntese de proteínas 
(aminoglicosídeos); 
 Inibindo a síntese de DNA ou RNA (quinolonas); 
 Inibindo a síntese do folato (sulfas); 
o O folato, ou ácido fólico, é essencial no 
crescimento bacteriano pois é utilizado para 
a síntese de DNA e RNA 
 Despolarizando a membrana (daptomicina). 
Obtenção dos antibióticos 
a) Microrganismos: obtidos através de fungos (ex. 
Penicillium, Cephalosporium); bactérias (ex. 
Bacillus, Streptomyces). 
b) Sintéticos (quimioterápicos): obtidos após 
estudo da estrutura dos antibióticos naturais. 
Ex.: cloranfenicol. 
c) Semi-sintéticos: obtidos por modificações na 
estrutura dos antibióticos naturais. Ex.: 
derivados da penicilina, como a cefalosporina. 
Classificação (grupo farmacológico) 
1) Beta-lactâmicos 
São antibióticos que apresentam o anel - 
lactâmico em sua estrutura química. 
 
Inclui: 
 Penicilinas; 
 Penicilina G 
o Pouca absorção pela VO (inativação por 
hidrólise ácida gástrica e por bactérias 
intestinais). Melhor por IM e IV. 
o Distribuição ampla, exceto no L.C.R, 
articulações, glândula mamária. 60% de 
ligação às pp; 
o Predomínio da excreção renal na forma 
inalterada; 
o Indicação clínica: 
 Bactérias Gram-positivas 
(estreptococos); 
 Anaeróbios (clostrídios); 
 Cocos Gram-negativos (Neisseria 
spp.); 
 Espiroquetas (treponema, 
leptospira). 
o Sem efetividade: 
 Bacilos Gram-negativos (salmonela, 
E. coli); 
 Riquétsias (Ehrlichia spp.); 
 Micobactérias (Mycobacterium 
tuberculosis, M. bovis); 
 Micoplasmas 
 Penicilina V 
o Relativamente menos ativa que 
penicilina G; 
o Uso via oral em monogástricos (cães, 
gatos, equinos), resiste à hidrólise ácida; 
o Administrar com estômago vazio (1h 
antes ou 2h após as refeições); 
o Distribuição: semelhante à penicilina G, 
mas com 80% ligação prot. plasm. 
 Ampicilina 
o Penicilinas com espectro ampliado para 
E. coli, Klebsiella spp., Haemophilus spp. 
o Pequena biodisponibilidade oral 
 Amoxilina 
o Biodisponibilidade oral alta; 
o Ampla distribuição (músculo; fluidos 
sinovial, ascítico e pleural; fígado). 
 Cefalosporinas; 
o Amplo espectro 
o Dividida em diversas gerações 
 
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 Carbapenêmicos; 
 Monobactâmicos. 
2) Aminoglicosídeos 
Atuam contra Gram-negativos aeróbios, como 
E. coli, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas 
(aminoglicosídeo associado a penicilina 
antipseudomonas), Salmonella, Enterobacter, 
Serratia, Shigella; Micoplasma; Estafilococos. 
Sem ação contra fungos, vírus e anaeróbios. 
3) Tetraciclinas 
São bacteriostáticos, ou seja, inibem o 
crescimento e a reprodução bacteriana sem 
provocar sua morte imediata. 
Apresentam amplo espectro de ação: 
 Bactérias G- e G+ 
 Aeróbios e anaeróbios 
 Protozoários 
 Microrganismos intracelulares 
(micoplasma, clamídia e riquétsia) 
Sua farmacocinética tem singularidades, como: 
 ↑ biodisponibilidade oral 
 ↑ lipossolubilidade; 
 Excreção fecal na forma conjugada 
o Pouca interferência na microbiota 
intestinal 
o Não necessita ajustes em nefropatas 
Seus efeitos colaterais são possíveis alterações 
de coloração dentária e formação óssea. 
4) Fluoroquinolonas 
São antimicrobianos bactericidas sintéticos. 
Suas vantagens são: 
 Amplo espectro de ação 
o Maior sobre G- aeróbicas, variável sobre 
G+ 
 ↑ potência 
 Farmacocinética excelente 
o ↑ Biodisponibilidade oral 
o ↑ distribuição 
o Diferentes vias adm. 
 ↓ toxicidade 
Seus efeitos colaterais incluem problemas na 
cartilagem em filhotes e risco de degeneração 
retiniana em gatos 
5) Metronidazol 
São agentes bactericidas, isto é, interferem nas 
funções do DNA bacteriano. 
Têm ação sobre: 
 Anaeróbicos 
o G-: Bacterioides spp., incluindo B. 
fragilis) 
o G+: Clostridium difficile, C. perfringens, 
C. septicum) 
 Helicobacter 
 Ação antiprotozoárica (Giardia, Entamoeba 
histolytica) 
6) Vancomicina 
 
Associação de antibióticos 
O efeito farmacológico mais desejado é o 
sinergismo, quando a ação antibacteriana de dois 
antibióticos é maior, ou mais rápida que o efeito 
obtido com apenas uma das drogas. 
Quando se utiliza dois ou mais antibióticos 
deve-se respeitar as propriedades farmacológicas e 
preparações individuais de cada droga. 
 
Resistência 
A resistência bacteriana é o fenômeno 
biológico que possibilita aos microrganismos a 
capacidade de sobrevivência aos níveis terapêuticos 
do antimicrobiano. 
Pode ser natural, inerente a determinados 
indivíduos (p. ex., E. coli é naturalmente resistente 
à penicilina G), ou adquirida. 
A resistência adquirida consiste em 
mudanças genotípicas e/ou fenotípicas incomuns 
àquela população microbiana. Alguns mecanimos 
envolvidos: 
 Inativação enzimática do antibiótico; 
 Alteração do alvo do antibiótico; 
 Acesso do antibiótico à célula 
bacteriana; 
 Efluxo do antibiótico. 
 
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AINES 
O anti-inflamatórios não esteroidais (AINE’s) 
atuam na inativação da enzima ciclooxigenase (COX-
1 e COX-2) que converte o ácido araquidônico em 
prostaglandinas e tromboxanos, responsáveis pelas 
manifestações do processo inflamatório. Outra 
enzima que pode ser inibida é a lipoxigenase (LOX), 
responsável pela síntese dos leucotrienos, lipoxinas 
e demais compostos. 
AINE de dupla ação é aquele capaz de inibir 
as duas vias enzimáticas (COX e LOX). 
A cicloxigenase possui três isoformas: a 
COX-1, COX-2 e COX-3. A COX-1 é encontrada na 
maioria dos tecidos e não necessariamente 
relacionada a processos inflamatórios, enquanto a 
COX-2 está em maior número nos tecidos 
inflamados, fatores de crescimento e estimulantes 
tumorais. A COX-3 é uma variante da COX-1 e é 
menos conhecida e encontrada. 
Apesar da maioria dos AINES serem não 
seletivos e atuam inibindo preferencialmente a 
COX-1, nos últimos tempos têm surgido a 
preferência pela utilização de fármacos seletivos. A 
vantagens dos seletivos é combater a inflamação 
sem causar tantos efeitos colaterais, dentre esses, 
as erosões e ulcerações gástricas, devido a presença 
de COX-1 na mucosa gástrica. 
Exemplos de AINES seletivos são Meloxicam 
e Carprofeno.