Antiêméticos: Tratamento e Fármacos

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1 ANA CAROLINA TEIXEIRA BASTOS – MEDICINA – 2021.1 
FARMACOLOGIA: ANTIEMÉTICOS 
TERAPIA NÃO 
FARMACOLÓGICA 
No serviço de emergência, a primeira 
decisão a ser tomada nesses pacientes é a 
necessidade ou não, de reposição volêmica 
intravenosa. 
A alteração de turgor da pele e a alteração 
ortostática de pressão arterial indicam 
perda de mais de 10% da volemia e são 
indicativas de reposição endovenosa, 
preferencialmente com solução fisiológica a 
0,9%. 
 PRINCÍPIOS GERAIS 
O tratamento dos vômitos visa à correção 
de anormalidades clínicas ou 
cirurgicamente remediáveis, quando 
possível. 
A hospitalização deve ser considerada nos 
casos de desidratação grave, especialmente 
se a reposição com líquidos orais não puder 
ser mantida. 
Uma vez que a ingestão oral seja tolerada, 
os alimentos devem ser reiniciados com 
líquidos pobres em gorduras, pois os 
lipídios retardam o esvaziamento gástrico. 
FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS 
s antieméticos incluem: 
• antagonistas dos receptores H1 (p. ex., 
cinarizina) 
• antagonistas muscarínicos (p. ex., hioscina) 
• antagonistas dos receptores 5- HT3 (p. ex., 
ondansetrona) 
• antagonistas dos receptores D2 (p. ex., 
metoclopramida) 
• canabinoides (p. ex., nabilona) 
• antagonistas da neurocinina-1 (p. ex., 
aprepitanto, fusaprepitanto). 
Os agentes antieméticos mais comumente 
usados atuam em regiões do sistema 
nervoso central 
Fármacos procinéticos são capazes de estimular 
seletivamente a função motora do intestino, 
apresentando significativa utilidade clínica. Por 
exemplo, fármacos que aumentam a pressão do 
esfíncter esofágico inferior 
Os agentes procinéticos são fármacos que 
estimulam a motilidade do TGI de modo 
coordenado, favorecendo o trânsito do bolo 
alimentar. Embora a acetilcolina (ACh) liberada 
pelos neurônios motores primários do plexo 
mioentérico seja o mediador imediato principal 
da contratilidade muscular 
ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS 
(PROCINETICOS) 
Em nosso meio, a medicação mais utilizada 
é a 
METOCLOPRAMIDA, que age via receptor 
serotoninérgico SHT-4, que facilita a 
transmissão gástrica colinérgica, e via 
receptor dopaminérgico D2, antagonizando 
seus efeitos. 
Ela atua centralmente sobre a ZGQ e tendo 
ação periférica sobre o próprio trato 
gastrointestinal, uma vez que aumenta a 
motilidade esofágica, gástrica e entérica. 
Isso não apenas se acrescenta ao efeito 
antiemético, mas também explica seu uso 
no tratamento do refluxo gastresofágico e 
de distúrbios hepáticos e biliares. 
 
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uteis no tratamento da cinetose e nos 
distúrbios da orelha interna. 
 
• Os antagonistas D2 da dopamina tratam a 
êmese produzida por estímulos da área 
postrema e são úteis para as etiologias 
medicamentosas, tóxicas e metabólicas. 
• Os antagonistas da dopamina cruzam 
livremente a barreira hematencefálica e 
causam ansiedade, reações distônicas, 
efeitos hiperprolactinêmicos (galactorreia e 
disfunção sexual) e discinesia tardia 
irreversível. 
Fármacos antipsicóticos, como o 
haloperidol, o composto relacionado 
droperidol e a levomepromazina, atuam 
como antagonistas dos receptores D2 da 
dopamina na ZGQ e podem ser usados para 
êmese aguda induzida por quimioterapia 
ESTIMULANTES MOTORES 
GASTRINTESTINAIS 
Os fármacos que estimulam o esvaziamento 
gástrico são indicados à gastroparesia 
(Quadro 5.2). 
A metoclopramida, uma combinação do 
agonista de 5-HT4 com o antagonista D2, é 
eficaz no tratamento da gastroparesia, mas 
os efeitos colaterais antidopaminérgicos, 
particularmente a discinesia tardia, limitam 
seu uso a < 25% dos pacientes.. 
BUTIROFENONAS 
Esses fármacos também atuam como 
antagonistas a ação da dopamina, nesse 
caso por meio do bloqueio de seus 
receptores. 
O droperidol e o haloperidol fazem parte 
dessa classe e são antieméticos de eficácia 
moderada. 
O primeiro é mais utilizada em endoscopia 
e procedimentos cirúrgicos, normalmente 
associados a opioides ou 
benzodiazepínicos. 
O haloperidol em doses altas são quase tão 
eficazes como a metoclorpramida na 
prevenção quanto a ação ematogênica da 
cisplatina. 
FENOTIAZÍNICOS 
Os Fenotiazínicos – como a proclorperazina 
e a clorpromazina – foram o primeiro grupo 
de fármacos cuja ação antiemética se 
mostrou eficaz e estão entre os agentes 
antieméticos e antinauseantes utilizados 
com mais frequência. 
O mecanismo principal de ação desse 
fármaco é o bloqueio aos receptores da 
dopamina D2 na ZDQ. São menos eficazes 
que os outros fármacos no que tange a 
vômitos induzidos por quimioterapia. 
A DOMPERIDONA é um fármaco 
semelhante, usado para tratar êmese 
causada por citotóxicos e sintomas 
gastrointestinais. Diferentemente da 
metoclopramida, não atravessa facilmente 
a barreira hematoencefálica. 
Portanto, tem menos propensão a produzir 
efeitos colaterais centrais. 
Ambos fármacos são administrados por via 
oral, têm meias-vidas plasmáticas de 4-5 
horas e são eliminados na urina. 
ANTAGONISTAS SEROTONINÉRGICOS 
(RECEPTORES 5-HT3) 
Os antagonistas seletivos dos receptores 5-
HT3 possuem propriedades antieméticas 
potentes, mediadas, em parte, por bloqueio 
dos receptores 5-HT3 centrais no centro do 
 
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vômito e na zona de gatilho 
quimiorreceptora. 
Os três principais fármacos dessa classe 
são: ondansetrona, granisetrona e 
dolasetrona. 
Esses fármacos exercem um bloqueio 
seletivo aos receptores 5-HT3 presentes na 
periferia (fibras aferentes vagais) e no 
cérebro, sendo eficazes contra todos os 
graus de tratamentos referentes à êmese. 
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE 
NEUROCININA (RECEPTORES NK1) 
Suas propriedades antieméticas são 
mediadas por meio do bloqueio central na 
área postrema. 
Inibem vômitos produzidos por 
quimioterapia com potencial altamente 
emetogênico, tanto na fase aguda quanto 
na tardia. 
A substância P causa êmese quando 
injetada intravenosamente e é liberada 
pelos nervos aferentes vagais 
gastrointestinais, assim como pelo próprio 
centro do vômito. O aprepitanto bloqueia 
os receptores da substância P na ZGQ e no 
centro do vômito. 
Os antagonistas dos receptores H1 de 
primeira geração, como os derivados da 
piperazina, etanolamina e fenotiazina, 
atuam nos núcleos vestibulares, zona de 
gatilho e centro do vômito, sendo eficazes 
contra náuseas e vômitos resultantes de 
hipercinetose e labirintopatias. Possuem 
também propriedades antialérgica e 
sedativa. 
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES 
MUSCARÍNICOS 
Os anticolinérgicos inibem o estímulo do 
vômito por ação sobre receptores de 
acetilcolina (mACh) expressos no centro do 
vômito e nos núcleos vestibulares. 
São fármacos efetivos no controle de 
náuseas e vômitos por intoxicações 
alimentares, cinetose ou no pós-operatório, 
mas pouco efetivos no quadro emético já 
instalado. 
A hioscina (escopolamina) é empregada 
principalmente para profilaxia e tratamento 
de cinetose e pode ser administrada por via 
oral ou em adesivo transdérmico. 
Antagonistas dos receptores H1 
Os fármacos mais usados desse grupo são 
difenidramina, cinarizina, ciclizina e 
prometazina. São eficazes contra náuseas e 
vômitos de diversas etiologias, incluindo 
cinetose e a presença de substâncias 
irritantes no estômago, mas nenhuma das 
drogas é amplamente eficaz contra 
substâncias que atuam diretamente sobre a 
ZGQ. 
ANTI-HISTAMINICOS 
Os anti-histamínicos, como a meclizina e o 
dimenidrinato, e anticolinérgicos, como a 
escopolamina, atuam nas vias pelo 
labirinto, sendo úteis no tratamento da 
cinetose e nos distúrbios da orelha interna. 
BENZAMIDAS SUBSTITUÍDAS 
Representada principalmente pela 
metoclopramida, essa classe de fármaco é 
eficaz em doses altas contra a ação 
emetogênica da cisplatina, prevenindo esse 
efeito em cercade 30 a 40% dos pacientes. 
 
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A metoclopramida é um antagonista da 
dopamina no cérebro, o que pode levar a 
efeitos antidopaminérgicos, como sintomas 
extrapiramidais; por isso, doses elevadas 
têm uso limitado. 
São utilizadas principalmente em pacientes 
com gastroparesia comprovada. 
BENZODIAZEPÍNICOS 
As benzodiazepinas, como o lorazepam e o 
alprazolam, não têm ação antiemética 
muito efetiva, embora seus efeitos 
sedativos, ansiolíticos e amnésicos possam 
ser úteis na êmese por antecipação. 
Como induz atividade depressora ao 
sistema nervoso central, deve ser evitado o 
consumo de álcool associado, a fim de 
evitar potencialização desses efeitos. 
BLOQUEADOR DO RECEPTOR DA 
SUBSTÂNCIA P/NEUROCININA-1 
Enquanto os antagonistas de receptor 5-
HT3 são mais eficazes contra a êmese aguda 
(em 24h de quimioterapia), os antagonistas 
do receptor da substância P, como o 
aprepitanto, apresentam ações 
antieméticas mais visíveis em náuseas e 
êmeses tardias (2-5 dias), além de melhorar 
a eficácia dos regimes antieméticos nos 
pacientes sujeitos a múltiplas sessões de 
quimioterapia.