Farmacos tranquilizantes e sedativos - farmacologia

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FÁRMACOS TRANQUILIZANTES E SEDATIVOS 
• Fármacos utilizados auxiliar o médico veterinário 
- Manejo dos animais – contenção química – SEDAÇÃO
- Medicação pré-anestésica (MPA)
 FÁRMACOS TRANQUILIZANTES E SEDATIVOS
• MPA: acalmar o paciente, facilitar o cateterismo intravenoso, proporcionar 
analgesia, reduzir as respostas simpáticas à estimulação cirúrgica, reduzir as 
necessidades de anestésicos e promover indução e recuperação suaves.
• A seleção dos fármacos deve ser individualizada para cada paciente.
• Quando se selecionam os fármacos e as doses, é preciso considerar: Idade, o 
temperamento do paciente, os processos patológicos, o estado do volume 
sanguíneo e assim por diante.
• O termo tranquilizantes, refere-se a medicamentos que produzem a 
tranquilização do animal; Acalmam a agitação e a hiperatividade; Também 
diminuem a resposta global aos estímulos externos (causa leve analgesia 
dependendo do fármaco)
• Sedativos , calmantes: utilizados mais relacionados a sonolência 
• Existem diversas classes de sedativos atualmente usados em medicina 
veterinária.
- Fenotiazinas, os benzodiazepínicos (diazepam e midazolam), os agonistas dos 
receptores α2-adrenérgicos (xilazina, detomidina..), os opioides frequentemente 
são usados para produzir um estado de calma, sedação
• A utilização desses fármacos teve Início em 1950 eram Fármacos utilizados 
tratamento de doenças mentais, a partir daí observou-se o efeito de sedação – 
tranquilizantes maiores
Mais tarde – fármacos utilizados em doenças menos graves – tranquilizantes 
menores
 FÁRMACOS TRANQUILIZANTES E SEDATIVOS -CLASSIFICAÇÃO 
• Classificados em estrutura química
• Derivados fenotiazínicos (clorpromazina,levomepromazina, acepromazina)
• Derivados butirofenônicos (haloperidol, droperidol, azaperona)
 
Farmacocinética 
• Absorvidos no TGI e vias parenterais
• Boa distribuição no fígado, pulmões e encéfalo
• Biotransformação hepática
• Excreção: renal e fezes
Fenotiazínicos 
• Usadas como sedativos ou em associações como medicação pré-anestésica
• Os efeitos sedativos das fenotiazinas são mediados principalmente por bloqueio 
dos receptores de dopamina, especialmente receptores D2
• Mecanismo de ação
- Bloqueio dos receptores de dopamina, especialmente receptores D2 ( (esses 
fármacos fazem antagonismo aos receptores D2)
- O bloqueio dos receptores α1-adrenérgicos, muscarínicos e histamínicos (H1) 
também pode desempenhar um papel na sedação
Acepromazina (acepran) 
• A acepromazina é um dos sedativos amplamente usados na prática veterinária 
de Grandes e pequenos animais
• A sedação caracteriza-se por relaxamento muscular.
• A acepromazina não tem propriedades analgésicas
• Geralmente é administrada em associação com opioides para produzir 
neuroleptanalgesia, que é um estado caracterizado por sedação e analgesia 
(mas não é utilizado em cirurgias, só em pequenos procedimentos)
• Não causa depressão respiratória
• Diminuição do volume globular (VG) e redução da agregação plaquetária
• A acepromazina tem propriedades anti-eméticas. (Diminuir o vômito)
• A administração de acepromazina 15 min antes de uma variedade de opioides 
reduziu a incidência de vômitos de 45 para 18%
• Os principais efeitos adversos da acepromazina consistem em diminuição da 
resistência vascular sistêmica e da pressão arterial.
- Podendo acontecer uma taquicardia compensatória (diminuição P.A)
• Aplicação clínica: A acepromazina é um sedativo confiável na maioria dos
cães, gatos, equinos e bovinos.
- sedação leve a moderada com início em 10 min a 15 minutos 
- A duração do efeito pode ser longa (até 1 hora)
- Não existe nenhum agente de reversão específico para a acepromazina.
• posologia 
- Cães e gatos: 0,03 a 0,1 mg/kg, IM (principal via), IV; 1 a 3 mg/kg, VO
- Suínos: 0,03 a 0,04 mg/kg, IM, IV
- Equinos: 0,02 a 0,1 mg/kg, IM, IV
- Ruminantes: 0,05 mg/kg, IV; 0,1 a 0,4 mg/kg, IM
BENZODIAZEPINICOS 
• diazepan e midazolan 
• Mecanismo de ação: Receptor GABA (principal receptor inibitório – mantém a 
célula em estado hiperpolarização)
• Estimulam a atividade do GABA.
• Isso resulta em sedação, ansiólise, relaxamento muscular e efeitos antiepiléticos 
tipicamente associados a esses medicamentos.
Diazepan – Aplicação clínica
• Em termos gerais, o diazepam não é um sedativo confiável, porém é útil para 
produzir relaxamento muscular central e como anticonvulsivante.
• Tem um efeito sedativo fraco 
• Produz um bom relaxamento muscular 
Midazolan 
• Midazolam é o outro benzodiazepínico principal de uso pré anestésico e 
sedação em veterinária.
• Efeito: Os efeitos cardiovasculares do midazolam são mínimos na maioria dos 
casos.
- Leve diminuição da frequência e débito cardíaca
- Leves efeitos sedativos e relaxante muscular
- Utilizado à associação com cetamina para diminuir efeitos excitatórios
- Além disso, é co-administrado durante a indução para reduzir a dose de outros 
anestésicos injetáveis
- Observa-se também redução da CAM (concentração alveolar mínima) com o 
uso do midazolam (fazendo com que o farmaco fique mais potente 
Agonistas de receptores α2 –adrenérgicos 
• XILAZINA, DETOMIDINA, MEDETOMIDINA, DEXMEDETOMIDINA 
• Agem ativando de receptores α2 inibindo adenilciclase, resultando em redução 
da formação de cAMP
• Ainda, a ativação de proteína G acoplada a canais iônicos de potássio causa 
hiperpolarização neuronal
• Reduzindo excitabilidade de neurônios centrais e sedação
• Apresentam propriedades analgésica, sedativa e relaxante muscular de ação 
central
• Como produzem tranquilização dos animais, são empregadas na “contenção 
química”,
• Facilitam determinados procedimentos clínicos, diagnósticos, manejo de 
animais hostis e a pré anestesia
NEUROLEPTOANALGESIA 
• Efeito produzido pela combinação de um opioide com um tranquilizante
• Levando a sedação e analgesia sem perda de consciência
• Diminuindo os efeitos metabólitos e depressores centrais dos anestésicos 
gerais