Resumo Bloco 2 - TECII

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RESUMO DE TEC II BL2 
1) POMADAS: 
São formas farmacêuticas de consistência mole, destinadas a serem usadas 
externamente, para aplicações sobre a pele ou mucosas (ação tópica ou local e para fins de 
proteção ou lubrificação). São preparações gordurosas, semi-sólidas, geralmente anidras e 
contendo fármacos dissolvidos ou dispersos. 
 
 
 
 
 
 
• As pomadas devem se comportar como GÉIS TERMOREVERSÍVEIS, tendo a sua 
VISCOSIDADE diminuída em função do aumento da temperatura. 
• Devem apresentar COMPORTAMENTO TIXOTRÓPICO. 
• Devem possuir ADESIVIDADE. 
Devem ser plásticas para que modifique sua forma com pequenos esforços mecânicos 
( fricção ), adaptando-se e aderindo-se às superfícies da pele ou as paredes das mucosas. 
PROPRIEDADES DAS POMADAS: 
 Deformidade plástica: mudar de forma sob a ação de uma força ou com 
aumento de temperatura, devido a diminuição da viscosidade 
 REOLOGIA: 
Estudo das condições de fluidez e de deformação da matéria. 
 Quanto ao fluxo: 
o Fluxo newtoniano: Ex: água, vinho, xaropes, óleos minerais 
o Fluxo não newtoniano: Ex: moléc largas, partículas coloidais, argilas. 
 Pseudo plástico: a viscosidade decresce quando houver um acréscimo na taxa 
de cisalhamento. Chamado “cisalhamento fino”. Ex: tintas, emulsões, CMC, MC 
 Plástico: apresenta escoamento a partir de uma pressão mínima, chamado de 
valor de cedência. Ex.: maionese, ketchup 
 Dilatante: aumento da viscosidade com o aumento da taxa de cisalhamento. 
Ex.: fluidos contendo alto nível de pós (pastas, lamas de argila). Chamado de “cisalhamento 
espesso”. 
 TIXOTROPIA: Designar a propriedade que certos materiais apresentam de 
modificar a sua estrutura interna por agitação, retomando-a por repouso. 
CLASSIFICAÇÃO DAS POMADAS: 
A. QUANTO AO EFEITO TERAPÊUTICO E DERMATOLÓGICO: 
a) POMADAS DE RECOBRIMENTO 
Aplicação em pele sã para proteger de substâncias nocivas 
b) POMADAS CURATIVAS 
Processos crônicos ou agudos 
Penetração nos estratos superficiais da pele para agir 
c) POMADAS DE ABSORÇÃO 
Destinados a absorção na pele 
 
B. QUANTO AO PODER DE PENETRAÇÃO: 
a. POMADAS EPIDÉRMICAS 
Pouco ou nenhum poder de penetração. 
Quando se pretende ação superficial do fármaco 
b. POMADAS ENDODÉRMICAS 
A penetração se limita as camadas mais profundas da epiderme, mas sem que os 
fármacos atinjam a corrente sanguínea. 
c. POMADAS DIADÉRMICAS 
A penetração é muito profunda podendo levar a absorção sistêmica. 
 
C. QUANTO A CONSISTÊNCIA OU AO TIPO DE EXCIPIENTE: 
a) POMADAS PROPRIAMENTE DITAS: 
i. Excipiente gorduroso: VASELINA: 
 Mistura complexa de hidrocarbonetos, contendo subst. alifáticas, cíclicas, saturadas, 
insaturadas, ramificadas e lineares em proporções variadas 
 Controle das especificações: limite de compostos polinucleares 
 São moles e untuosas, destituída de cheiro e sabor. 
 São oclusivas (edemas e irritação cutânea). 
 Podem precisar de antioxidantes. 
 Apresentam boa conservação e poucas incompatibilidades. 
 Funde-se entre 38°e 60°C. 
 Outros exemplos: silicones, óleos vegetais, ceras. 
 
ii. Excipiente gorduroso: LANOLINA: 
 É o segundo componente da pomada simples. 
 É uma substância miscível com grupos polares que funcionam como emulsificantes 
do tipo A/O. 
 Base animal relativamente lipofílica, promove maior permeação do fármaco. 
 Capacidade de absorção de água. 
 São sensibilizantes para alguns indivíduos. 
 Quando adicionada a pomada , facilita a penetração cutânea por sua ação emoliente. 
 Outros componentes: álcoois alifáticos superiores, ésteres do sorbitano. 
 
iii. Excipiente hidrofílico: POLIETILENOGLICÓIS (PEGs): 
 Misturas de PEGs de baixa e alta massa molecular. 
 Os polietilenoglicóis são substâncias que apresentam características tipicamente 
hidrofílicas. 
 Não são oclusivas, misturam-se prontamente com exsudatos da pele e são laváveis. 
 Não hidrolisam, nem deterioram, não favorecem crescimento de fungos ou irritam a 
pele, mas são irritantes de mucosa. 
 São excelentes emulsivos de óleo em água, pois apresentam atividade sobre a tensão 
superficial. 
 Possuem incompatibilidades com algumas substâncias (bacitracina e penicilina). 
 
 POMADAS PRÁTICA: 
 Pomada Vick: 
Deve-se calcular os valores de cada um dos elementos e corrigir o teor. É composta 
por mentol, cânfora, essência de terebitina (resina) e eucalipto, timol e vaselina sólida. 
Mentol, cânfora e timol apresenta uma incompatibilidade física, uma vez que forma 
mistura eutética, na qual, quando juntos, há redução do PF, se tornando líquidos, uma vez 
que naturalmente são sólidos. Esta incompatibilidade favorece a formulação, facilitando a 
incorporação da base de vaselina, a qual é lipofílica. Se não ocorresse esta incompatibilidade, 
haveria a necessidade de molhar os pós com um q.s de ácool. 
Mentol, cânfora e timol auxiliam na fluidificação e atuam como refrescantes, pois 
roubam o calor da superfície, além de também atuarem como antissépticos. 
Procedimentos: 
 Pesar almofariz na balança ordinária e tarar. 
 Calcular todos os componentes para uma massa final de 50 g, para isso soma-
se os componentes e calcula o q.s de vaselina a ser utilizada. A vaselina é untuosa, é devendo 
ser pesada em bécher, não sai com o suor, garantindo sua permanência na pele. 
 A vaselina deve ser pesada em papel alumínio, pois desta forma é 
mais fácil retirar o excesso do que em vidro de relógio. 
 Pesar a cânfora, o timol e o mentol. 
 Adicioná-los ao gral e triturar até que haja a fusão dos mesmos, de 
forma que não sejam encontrados cristais, e se os mesmos forem sentidos deve-se adicionar 
um q.s de álcool. 
 Adiciona-se as essências de terebitina e eucalipto e homogenizar. 
 Adiciona-se a vaselina sem fundir e se homogeniza a fim de 
incorporar os ativos que estão líquidos. Se os ativos estivessem sólidos seria interessante 
molhar com vaselina líquida a fim de favorecer a incorporação. 
 Verificar pH, pois o mesmo deve estar próximo ao pH da pele. 
 Para limpeza das vidrarias que utilizamos com vaselina é necessário 
limpar com o papel toalha, passar álcool para então se lavar com água e sabão. 
 Pomada Analgésica: 
É uma pomada hidrofílica, produzida a base de PEG. São utilizados dois tipos de PEG, 
um sólido e outro líquido, dependendo da concentração de cada um a pomada terá menor 
ou maior consistência. Como é hidrofílica, diferente das pomadas Vick e simples, irá sair com 
água. 
PROCEDIMENTO: 
 Avolumar o PEG líquido em proveta e pesar o PEG sólido. 
 Realizar a fusão do PEG sólido, pois o PEG líquido não ajuda a dissolver o 
sólido. Aquecer o PEG sólido em mistura com o líquido até fundir e sem homogeneizar. 
 Avolumar o salicilato de metila. 
 Pesar mentol e cânfora – mistura eutética. 
 Triturar mentol e cânfora até que haja a fusão. 
 Adicionar o salicilato de metila e homogeneizar, 
 Adicionar a mistura de PEGs lentamente e sob constante homogeneização 
para incorporação mais uniforme possível dos ativos, devendo raspar as paredes do gral a 
fim de incorporar bem. 
 Pesar para confirmar o q.s.p. É uma pomada muito viscosa, devendo ser 
realizado o cálculo para 10% a mais. 
 Pomada simples: 
É uma pomada farmacopeica, que pode apresentar ou 50% de vaselina e 50% de 
lanolina, ou 70% de vaselina e 30% de lanolina, e tais concentrações irão variar de acordo 
com a Farmacopeia. 
Ao ser incorporada na vaselina, a lanolina promove o aumento da incorporação de 
substâncias que não são tão lipofílicas. Isso se justifica pelo fato da lanolina apresentar mais 
OH em sua estrutura, tornando-a mais hidrofílica. Além disso, também permite a permeação 
para camadas mais profundas da pele. 
O ideal a ser realizado é a fusão cremosa das duas gorduras e em banho maria, pois 
desta forma há uma temperatura mais constante, permitindo que o calor seja uniforme, 
evitando a chegada ao PE, diferentemente do que aconteceria com a placa de aquecimento.PROCEDIMENTO: 
 Calcular as massas a fim de realizar uma mistura de 70% de vaselina para 
30% de lanolina, em um q.s de 50 g de base. 
 Pesa-se bécher, tara-o.Pesa-se a vaselina e tara-se a fim de pesar a lanolina 
no mesmo bécher, de modo a evitar as perdas 
 Homogeniza-se as duas gorduras com bastão e realiza-se o aquecimento 
gradual. Quando ocorrer a fusão homogeniza-se novamente. 
 Deixa-se esfriar para que aconteça a incorporação da tintura de própolis 
(caráter antisséptico), pois a mesma é alcoolica, e poderia evaporar se fosse incorporada a 
quente. 
 Pesa-se e confirma-se o q.s produzido. 
Os problemas com ativos de origem vegetal envolvem a sazonalidade, a diferenças 
entre solos. Deve-se utilizar a planta seca, pois aumenta a estabilidade, já que reduz a 
atividade enzimática e de microorganismos. Não é interessante que haja hidrólise e oxidação, 
os quais desestabilizam a formulação, por isso é mais interessante a utilização de extratos e 
tinturas. 
Há alguns inconvenientes na utilização da vaselina, como a presença de substâncias 
poliaromática como naftaleno e antraceno. Não é interessante utilizar vaselina em crianças, 
em função da presença dessas substâncias, e a pele das crianças é diferente da do adulto, no 
qual a utilização apresenta mais benefícios que danos. 
 
b) PASTAS - pomadas obtidas por suspensão: 
 Possuem elevado teor de pós insolúveis (finamente divididos) incorporados - 
 Devem apresentar fino tamanho de partículas, a fim de promover melhor aplicação e 
utilização, pois muitas pastas são utilizadas para secar exudatos. 
o Quando há vários pós solúveis, geralmente talco e dióxido de titânio (ação 
secativa) deve acontecer o ajuste da granulometria. 
 Podem ser preparadas com excipientes gordurosos (vaselina sólida, líquida e 
lanolina) e excipientes hidrófilos (pectina e glicerina). 
o Funde-se a base e vai incorporando lentamente os pós sob homogeneização. 
o Dependendo do extrato e do ativo pode-se molhar com q.s de glicerina 3-5% 
para facilitar a incorporação da base. 
 São epidérmicas, sendo úteis para absorver produtos químicos nocivos aos bebês 
(amônia na urina). 
 São mais absorventes e menos gordurosas que as pomadas. 
 Aderem bem à pele, formando um filme espesso, não quebradiço, são benéficas no 
tratamento de lesões crônicas e como protetor solar. 
 Como há muitos pós dispersos em suspensão, há a necessidade de realizar a 
espatulação a fim de garantir a homogeneidade. 
 Exemplos: Pasta d água simples e Pasta de Lassar. 
 
 PREPARO DE PASTAS: 
 Pasta d’água: pasta hidrofílica a base de glicerina. 
Apresenta como formulação óxido de zinco (o qual funciona como filtro solar por 
reflexão), talco, glicerina, água de cal e mentol (opcional). Talco apresenta ação secante e 
lubrificante, a água de cal apresenta ação secante e deve ser filtrada antes do uso é 
comparta por óxido de cálcio. Por conta do talco que há facilidade no espalhamento e o 
brilho. Como a pasta d’água é bem fluida, a glicerina ajuda na aderência. 
PROCEDIMENTO: 
 Tarar o almofariz em balança ordinária; 
 Pesar os pós. 
 Avolumar a glicerina. 
 Triturar os pós em PG a fim de promover a uniformização do tamanho dos 
pós. 
 Filtrar a água de cal e avolumar. 
 Molhar os pós com a água de cal de modo lento e com homogeneização. 
 Incorporar a glicerina após a molhagem dos pós e homogeneizar. 
 Pesar para confirmar o q.s.p. 
 
 Pasta de Lassar: pasta lipofílica a base de vaselina. A vaselina deve ser fundida e o 
tamanho das partículas deve ser o menor possível a fim de garantir a 
homogeneidade. Deve-se homogeneizar os pós, homogeneizar quando adicionar a 
vaselina e espatular para homogeneização final. 
PROCEDIMENTO: 
 Tarar o almofariz em balança ordinária. 
 Pesar a vaselina. 
 Aquecer a vaselina até fusão. 
 Pesar os pós. 
 Triturar os pós em PG a fim de promover a uniformização do tamanho dos 
pós. 
 Verter a vaselina fundida sobre os pós e incorporar sob homogeneização. 
 Transferir para pedra de mármore e espatular para promover 
homogeneização e uniformidade. 
 Pesar para confirmar o q.s.p. 
 
 
c) CERATOS – Pomadas com alto teor de ceras / ação protetora / efeito adstringente, 
rubefaciente / epidérmicas. 
 
d) CREMES – São emulsões semi-sólidas . Podem ser A/O e O/A (escolha adequada do 
agente emulsionante) / tem elevado poder penetrante / facilmente laváveis / geralmente 
precisam de conservantes, antioxidantes e umectantes (O/A) / miscíveis com exsudatos. 
 
e) GLICERADOS – Pomadas formadas de amido e glicerina / fraco poder de penetração. 
 
f) GELES - tem efeito emoliente e refrescante / secam com rapidez / tem pouco poder 
de penetração / necessitam de conservantes. 
 
g) UNGUENTOS – Pomadas que contém resinas. Mais consistentes que os ceratos. 
Usados como revulsivos. 
CARACTERÍSTICAS DOS EXCIPIENTES: 
 ORGANOLÉPTICAS - sabor, odor, consistência. 
 FÍSICAS - capacidade de absorção de água e de aceitar substâncias lipo e 
hidrossolúveis 
 QUÍMICA - deve acompanhar o pH cutâneo, compatibilidade com os componentes da 
fórmula, estabilidade da formulação. 
 FARMACOLÓGICA - não pode causar irritação a pele. 
 
PREPARAÇÃO DE POMADAS: 
Fatores que determinam a escolha: 
 Natureza do Fármaco - se hidrofílico ou lipofílico, determinando a escolha da 
base. 
 Características Físico-químicas dos Excipientes: 
o - Sistemas Monofásicos (solução) – homogêneas. 
o - Sistemas Polifásicos (suspensão e emulsão) – heterogêneas. 
A. POMADAS OBTIDAS POR SOLUÇÃO: 
Fármaco ou Fármacos solúveis no excipiente. Preparação da pomada por fusão - 
dissolver os P. A. em excipientes fundidos em banho-maria. Ideal para 
compostos lipossolúveis: Hormônios sexuais, vitaminas, essências, cânfora, 
fenol, ceras e resinas, etc. 
 Pequenas quantidades 
• Cápsula de porcelana ou inox – Banho Maria (fusão) 
• Gral e Pedra mármore - Homogeneização final 
 Grandes Quantidades 
• Aparelhos com aquecimento regulável - fusão 
• Mistura de excipientes agitada mecanicamente 
• Resfriamento até 30o C - Adição do princípio ativo 
• Aparelhagem empregada: 
Misturadores Planetários (encamisados e providos 
de raspadores) 
• Quarentena (repouso / equilíbrio e consistência 
definitiva) – “AMADURECIMENTO”. 
 
 
B. POMADAS OBTIDAS POR 
SUSPENSÃO: 
Pós insolúveis adequadamente divididos são 
suspensos num líquido (excipiente fundido, álcool, 
glicerina, propilenoglicol). 
Quando existem vários p.a insolúveis - homogeneização prévia - granulometria 
adequada 
• Incorporação no excipiente - fundindo uma parte e misturando-
homogênea. 
• Adicionar o restante do excipiente em pequenas porções batendo até 
homogeneização. 
Outros casos: 
Dispersão 
Extratos: amolecer com glicerina (3-
Beladona. 
Pequenas quantidades Gral e pistilo e pedra mármore (espatulação) 
Aparelhos com aquecimento regulável 
Misturadores planetários 
Moinho de 3 cilindros (laminação) 
Quarentena – “AMADURECIMENTO” 
 
C. POMADAS OBTIDAS POR EMULSÃO: 
 São do tipo A/O e O/A - com vaselina na fase oleosa. 
 Técnica de obtenção 
o - Aquecimento separado das duas fases 
o - Adição de uma fase a outra e homogeneização com forte agitação 
 Estabilidade: Tamanho do glóbulo 
o Obediência ao EHL 
o Viscosidade 
o Densidade de ambas as fases 
 Aparelhagem 
o Recipientes de aço ou vidro 
o Misturadores planetários 
o Moinhos – homogenização: 
 Coloidais 
 3 cilindros. 
 Quarentena - observação de cor, aspecto, consistência. 
 
 
 
2) SUPOSITÓRIOS E ÓVULOS: 
São formas farmacêuticas sólidas, de forma e peso adequados, destinadas à 
inserção em orifícios corporais nos quais, amolecem, se dissolvem e exercem efeitos 
sistêmicos e localizados 
 
I. SUPOSITÓRIOS: 
 Razões patológicas da mucosa gástrica ou por irritação 
 Inativação total ou parcial dos medicamentos devido ao suco gástrico. 
 Pacientes em coma total ou parcial Problemas de ingestão do paciente ou cirurgia no trato bucal. 
 Medicamentos que provocam náusea ou tem sabor ruim. 
 Em pediatria e geriatria (fácil administração) 
 No tratamento de pacientes com episódios de vômitos. 
 
Anátomo Fisiologia do 
Reto: 
• O reto – os 
últimos 15 – 20 cm do 
intestino grosso, 
importante para a 
absorção. Dividido em 2 
porções: reto pélvico e 
reto perineal 
• Reto pélvico: a 
parede do reto é 
recoberto por uma 
mucosa que contém 1 – 3 
ml de líquido mucoso inerte (ampola retal). 
• Reto perineal (canal anal): é a seção para o exterior (2 – 3 cm de comprimento) 
• O pH do reto é de cerca de 6,8 – 7,2 sem sistemas tampões para regulá-lo 
• A mucosa é fortemente irrigada pelo plexo hemorroidal que se divide em veias 
hemorroidais superior, média e inferior. 
• Pouca passagem hepática 
Existem numerosas anastomoses entre as veias hemorroidais, e apenas a absorção 
nas veias muito próximas ao reto ( inferiores e medias) evitaria a passagem pelo fígado. 
O supositório é empurrado na ampola retal por contração dos músculos do esfíncter 
- a ampola retal apresenta líquido, o que é importante para a dissolução de fármacos 
hidrofílicos. 
Uma fração dos princípios ativos administrados pela via retal passam pelo fígado. 
Indicações e contra indicações: 
 P.A. que se absorvem mal no intestino delgado 
 P.A. instáveis frente a enzimas proteolíticas 
 P.A. irritantes 
 P.A. para que se necessita uma doses > 500 mg 
 Lesões 
 Distúrbios intestinais 
 Lactantes ( circulação e absorção aumentadas) 
 
INDICAÇÕES 
CONTRA - INDICAÇÕES 
• Poder de absorção igual a mucosa intestinal, porém com uma superfície absorvente 
limitada. 
• Passagem rápida dos princípios ativos à circulação sistêmica pelas veias 
hemorroidais e em menor proporção pela linfática. 
 A absorção via retal obedece ao mecanismo de Difusão Passiva que é influenciada 
pelo: 
• Coeficiente de partição O/A do fármaco (seleção da base e liberação do 
fármaco) 
• pka do fármaco e do pH do meio 
– dissolvido ou em suspensão 
• Cristalinidade e polimorfismo – influi na velocidade de dissolução 
• Fator limitante - pequena quantidade de líquido umedecendo a mucosa. 
BASE: capaz de se fundir, amolecer ou dissolver para liberar o fármaco para 
absorção. 
MODO E TEMPO DE LIQUEFAÇÃO pode provocar evacuação. 
 AFINIDADE PELO FÁRMACO – maior afinidade pela mucosa do que pelo 
excipiente. 
VISCOSIDADE NO ESTADO FUNDIDO. 
 NÃO deve ser irritante para o cólon – provoca movimentos intestinais anulando 
a liberação e absorção do fármaco. 
 PONTO DE FUSÃO – Este deve ser inferior a 37o C até a um limite de 32o C. A 
demora na fusão pode levar a evacuação. 
• TEMPERATURA RETAL – Em torno de 37° C 
• pH - alterado de acordo com o pKa do fármaco 
• CONTEÚDO DO LÍQUIDO 
• EXISTÊNCIA DE MOVIMENTOS 
A ação de um supositório se dá por fusão na temperatura retal ou através da 
dissolução do mesmo no reto. 
 
 
 
 
 
 
A forma de torpedo é 
mais interessante para 
ação sistêmica, pois a 
cabeça mais avantajada 
fica mais próxima da 
ampola retal e das veias 
hemorroidais média e 
superior. 
 
 
 
EXIGÊNCIAS PARA EXCIPIENTES: 
• Boa tolerância fisiológica - não ser 
irritante. 
• Compatibilidade com os 
componentes da fórmula. 
• Boa estabilidade frente aos agentes 
atmosféricos e microorganismos. 
• Ser capaz de ceder o Princípio Ativo 
ao meio para ser absorvido - princípio ativo 
não deve ter afinidade pela base. 
• Pequeno intervalo entre a temperatura de fusão e solidificação, pois deve ficar 
líquido até que se preencha os moldes e não solidificar antes, bem como demore a solidificar. 
• Viscosidade, no estado fundido, adequada para a preparação e a ação 
medicamentosa. Maior viscosidade retarda a liberação, exceto quando o objetivo é 
tratamento local. Uma menor viscosidade promove aumento da sedimentação, já que a 
viscosidade é inversamente proporcional ao coeficiente de difusão do fármaco. 
• Contração volumétrica favorável (com nula formação de canais e de fácil 
desprendimento dos moldes). 
• Dureza e consistência adequadas para o manuseio e para permitir a fácil aplicação. 
• Ausência de formas ou modificações instáveis, como acontece com os produtos 
que apresentam polimorfismo. 
 
 
 
 BASES 
 LIPOFÍLICOS OU LIPOSSOLÚVEIS 
 Podem ser obtidas com a mistura de vários componentes oleosos; 
 Podem ter em sua composição um emulsificante para facilitar a incorporação de 
fármacos hidrossolúveis e a emulsificação da base nos líquidos aquosos do corpo; 
 Solidificação é rápida. 
 
1.Manteiga de cacau: 
o Apresenta característica de polimorfismo (existe sobre diferente formas cristalinas). 
o Formas alotrópicas: metaestável α (PF = 22ºC – ocorre quando fundida e resfriada 
rapidamente) e a forma estável β (PF = 34 a 35ºC – cristais estáveis). 
o Deve ser aquecida de forma lenta para que não haja formação de cristais instáveis e 
garantir a preservação dos cristais beta. 
o Libera facilmente os fármacos hidrossolúveis (efeito sistêmico) e lentamente os 
lipossolúveis (efeito local). 
2. WITEPSOL (SUPONOL-DEYDAG-SUPPOCIRE-NOVATA) 
o Base semi-sintética, mistura de mono, di e triglicerídeos de ácidos graxos saturados 
(C10 – C18), contém emulsificantes, podendo absorver quantidades de água. 
o PF e características de liberação como a manteiga de cacau. 
 
 
 
 
 HIDROFÍLICOS: 
 São estáveis, atóxicas, mas podem ser irritantes e apresentam incompatibilidades 
com p.a. (sulfamidas, barbitúricos, aminofilina,...) e efeito laxante. 
• Mistura de glicerina e gelatina (70% e 20%) 
 
• Polietilenoglicol (PEGs 4000 ou 6000 – PF = 52ºC - com 400 ou 600 ) – são 
incompatíveis com muitos fármacos e são irritantes, por isso deve conter água (20%) ou 
misturados à água antes do uso. Razões de uso: utilização em climas quentes e ideal para 
liberação de fármacos lipossolúveis 
•Hidrodispersíveis ou mucilaginosas São mais higroscópicas e apresentam um efeito 
osmótico (ação laxante e diminução da absorção) 
 
 
 MISTAS: 
 misturas binárias (material oleoso e hidrossolúvel) misturas complexas (manitol, 
lactose e derivados de celulose com PEG 20.000) ou base emulsionante (ex estearato de 
polioxila 40) . 
 ponto de fusão = 55 – 60 ou 39 a 45. 
 liberação por amolecimento e dissolução reatividade química endurecimento e 
rachaduras no envelhecimento 
 
 
Adjuvantes para Supositórios 
• Corretivos de ponto de fusão e consistência Substâncias que diminuem o PF = 
cânfora, hidrato de cloral e essências. Misturas que endurecem e dão consistência = ceras, 
parafina sólida, ácido esteárico, álcool cetílico. Misturas que diminuem o PF = óleos vegetais, 
glicerina, água , sorbitol, PEGs líquidos . Substâncias que aumentam o PF e a dureza - dióxido 
– uso de 
plastificantes para elevar a consistência. 
 No método de fusão a temperatura deve ser 
perto do PF de base a fim de evitar a presença de formas 
polimórficas. A incorporação do fármaco é pelo preenchimento dos moldes, sendo realizada 
o enchimento em excesso com a base. O excesso de justifica pela contração da base, a fim de 
garantir o peso final do supositório. Se verter a base quente em molde frio pode causar 
choque térmico e com isso o supositório fica mais friável, para tanto deve-se realizar ligeiro 
aquecimento do molde antes de verter a base. 
No método de compressão o molde é a embalagem final. 
• Corretivos de Viscosidade (monoestearato de alumínio – concentração: 1 – 3%). 
• Diluentes (Lactose, sacarose ou veículos como álcool, água) – fármacos muito 
ativos que se empregam em baixas concentrações, garantindo a homogeneidade. 
• Conservantes (nipagin e nipazol). 
• Anti-oxidantes (BHA, BHT). 
• Agentes emulsionantes (lecitina, sabões da trietanolamina, polissorbatos) – formar 
emulsão na ampola retal, melhorando o contato entre a mucosa e o fármaco veiculado (O/A 
= contato mais íntimoe absorção rápida; A/O = ação tópica). 
 
Método de Preparação 
PROBLEMA: PESO -------- VOLUME ???? 
FATOR DE DESLOCAMENTO: É o número de gramas de excipiente deslocado por 1 
grama de princípio ativo. 
Depende do excipiente utilizado (para um mesmo p.a. haverá um para cada 
excipiente ) Permite calcular exatamente a quantidade de excipiente para um supositório 
(sea cual sea la dosis del p.a.) 
 
 
 
Controle de Qualidade 
• Ensaios organolépticos Superfície lisa, brilhante e homogênea, sem fissuras, sem 
cristalização de PA ou excipientes, base plana. 
• Ensaios físicos. 
o Dureza: resistência de um corpo à deformação por uma carga, exercida a uma dada 
temperatura. Dureza adequada facilita a introdução. 
o Peso - utilizar 20 unidades variação de +/- 5 %. 
o Desagregação Máx 30 min excipientes oleosos Máx 60 min excipientes hidrofílicos. 
• Ensaios químicos (teor, identificação, velocidade de cedência). 
• Ensaios fisiológicos: para ajuste de uma nova fórmula (Biodisponibilidade e de 
toxicidade). 
Outras Formas Retais 
 RETO-TAMPÕES 
• Limitados as veias hemorroidais inferiores. 
• Tampões de algodão hidrófilo. 
• Com 3 a 4 cm de comprimento (se monta em torno de uma haste de polietileno c/ um 
disco que impede o deslize para o reto). 
facilitar a introdução do tampão no reto. 
• Soluções hipertônicas são melhor absorvidas. 
• Ação local: hemorróidas e prurido anal. 
 
 ENEMAS (ou injeções retais ou clisteres) 
• São formas líquidas medicamentosas destinadas a serem injetadas no reto. 
•Ação local: laxativas ou para exames radiológicos (raio X ou cirurgia). 
• Volume de alguns mililitros (micro-enemas – 1 a 10 mL) ou até 3 litros. 
 
 CÁPSULA GELATINOSA MOLE 
• Fármacos dissolvidos ou dispersos em veículos líquidos. 
• Veículo oleoso ou de polietilenoglicol – adição de emulsionante para facilitar a difusão 
na ampola retal. 
• Fácil administração (menor dimensão e liberação mais rápida. 
• Volume: 0,6 a 1,8 mL. 
 
 POMADAS RETAIS 
• Preparações semi sólidas destinadas a serem aplicadas sobre a mucosa retal – ação 
local. 
 
 
II. ÓVULOS: 
Anátomo Fisiologia da Vagina 
• Conduto (canal) com um comprimento médio de 8 cm que vai do colo do útero até 
a vulva. 
extremamente vascularizado. 
•A vagina não secreta nada (s/ glândulas), o líquido que ela contém não é uma 
secreção, mas uma transudação do epitélio. 
• M-os (flora de Döderlein) asseguram a acidez da vagina (pH 4 a 4,5 adulto), devido 
 
• Torna - se alcalino sob a influência de sangue ou por alguma patologia e na 
menopausa. 
• Forte ligação linfática. 
 Tratamento – uso tópico. 
• Infecções; 
•Restauração da mucosa; 
• Contracepção. 
 Desvantagens 
• Forma pouco apreciada devido ao seu tamanho. 
• Se fundem e dão origem a grande quantidade de líquido. 
• A mistura de gelatina-glicerina tem inúmeras incompatibilidades com fármacos. 
 Excipientes: 
• HIDRODISPERSÍVEIS: - Gelatina-glicerina: mais utilizados - PEGs: origina massas mais duras 
(misturas de 27 partes de PEG 4000 e 73 partes de PEG 1500 - forma uma massa não muito 
dura, facilitando a dissolução.). 
• EXCIPIENTES GORDOS: - Witepsol S52 e S 58 - excelente distribuição sobre a mucosa vaginal 
-gelatina. 
FORMAS 
• Redondos ou alongados - facilitar a administração. 
 
• Peso - 0,5 g a 3 g. 
EXCIPIENTES 
• Diluente: Lactose - 
mais utilizado porque a 
flora vaginal transforma 
em ácido lático e 
também desfavorece as 
micoses vaginais, 
recuperando a flora 
vaginal. 
• Aglutinantes, 
desintegrantes e 
lubrificantes : favorecer a 
desintegração em um 
mínimo de líquido. 
• Molhantes: facilitar a 
penetração dos ativos 
em todas as dobras. 
ADMINISTRAÇÃO 
• Deve ser colocado o mais profundo possível, para que se difunde em toda a superfície 
vaginal. 
• Coloca-se ao dormir – senão, uso de tampão. 
 Forma pouco apreciada em função do grande tamanho. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 SUPOSITÓRIOS PRÁTICA: 
Supositório de glicerina apresenta mecanismo laxante, pois a glicerina é higroscópica 
promovendo recrutamento de água para o reto e desperta o reflexo da defecação. A 
formulação também apresenta estearato de sódio, o qual forma sabão e confere consistência 
e transparência ao supositório. É um tensoativo aniônico, pois se fosse catiônico seria mais 
irritante. 
PROCEDIMENTO: 
 Calcular a capacidade do molde – quantos alvéolos, suportando quantas 
gramas. Fazer o cálculo para 2 alvéolos a mais. 
 Untar o molde com vaselina líquida para facilitar a retirada. 
 Pesar a glicerina e levar para a placa de aquecimento. 
 Pesar o estearato de sódio. 
 Adicionar a glicerina que está aquecendo, mas sem mexer para não grudar, 
homogeneizar apenas quando já estiver fundido, pois pode alterar a 
homogeneidade. 
 Adicionar água e ai sim homogeneizar. 
 Verter nos moldes de modo rápido e direto para evitar a formação de 
camadas, o que resulta em supositório friável. 
 Preencher até extravasar, para evitar os efeitos da contração da base. 
 Levar para congelador para endurecer. 
 Retirar e raspar; 
 Pesar e calcular peso médio. 
 
 ÓVULOS PRÁTICA: 
Óvulos de calêndula. Utilizam como ativo a tintura de calêndula, a qual apresenta ação 
antisséptica. Os demais componentes são as base hidrodispersível. A base de glicerina – 
gelatina é muito viscosa, por isso se calcula um excesso a mais como 30% a mais de base. 
PROCEDIMENTO: 
 Untar os moldes com vaselina líquida. 
 Pesar a gelatina. 
 Hidratar a gelatina. 
 Pesar a glicerina e aquecer até 80ºC. 
 Adicionar a glicerina à gelatina. 
 Adicionar a tintura. 
 Homogeneizar. 
 Verter por excesso. 
 Levar ao congelador para endurecer. 
 Não se raspa com espátula para retirar, pois é mais elástico que o supositório. 
 Cortar o excesso. 
 Pesar e calcular peso médio.