Medicação Pré-Anestésica

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MEDICAÇÕES 
PRÉ-ANESTÉSICAS 
Medicação Pré-Anestésica 
 Definição
A medicação pré-anestésica (MPA) é o ato que antecede a anestesia, preparando o animal para o sono artificial, promovendo a sedação, suprimindo a irritabilidade, a agressividade e as reações indesejáveis causadas pelos anestésicos.
A MPA, sem dúvida, representa um capítulo importante dentro da prática anestesiológica do dia-a-dia, pois constitui a primeira etapa para qualquer atividade ou manipulação de animais na qual sua quietude é requerida. 
Medicação pré anestesica
Existem múltiplas finalidades na MPA, entretanto algumas merecem ser destacadas pela sua importância, por apresentarem as vantagens a seguir:
	REDUÇÃO DA DOR E DO DESCONFORTO 
Os fármacos empregados na MPA apresentam efeito analgésico, como é o caso das fenotiazinas , butirofenonas e hipnoanalgésicos. Porém essa redução da dor não permite, qualquer intervenção cirúrgica, pois elas apenas elevam o limiar da dor, promovendo apenas uma analgesia.
Medicação pré anestesica
	VIABILIDADE DE INDUÇÃO DIRETA POR ANESTÉSICOS VOLÁTEIS 
Na decorrência do tipo de tranqüilização empregada, a prostração do animal é tanta que o paciente aceita a indução direta por anestésicos voláteis de odor agradável, tais como halotano, metoxifluorano, isofluorano e sevofluorano.
	ADJUVANTE DA ANESTESIA LOCAL 
O animal muitas vezes não aceita a manipulação portanto ao fazer um anestesico local, é indicado aplicar previamente uma tranqüilização, para o animal relaxar
Medicação pré anestesica
	REDUÇÃO DE RISCOS DE EXCITAÇÃO PELA ANESTESIA BARBITÚRICA 
Ao se empregar qualquer anestesia barbitúrica , sugere-se a aplicação da metade da dose total, de uma só vez, de maneira a transpor o risco de excitação do segundo estágio, segundo Guedel. 
A MPA reduz ao mínimo esse risco, não se notando qualquer excitação e evitando-se, assim, o desconforto para o paciente e o profissional. 
Medicação pré anestesica
	REDUÇÃO DE PTIALISMO E SIALORRÉIA 
Com o emprego de fármacos anticolinérgicos (atropina e escopolamina) na MPA, reduz-se a secreção salivar, que às vezes aumenta por causa de determinados fármacos anestésicos, tais como, cloridrato de Xilazina e cloridrato de quetamina. 
A vantagem do emprego desses fármacos é evitar a salivação que, caso ocorresse, poderia ser mobilizada para as vias respiratórias, causando obstrução. 
Medicação pré anestesica
	REDUÇÃO DO BLOQUEIO VAGAL NA INDUÇÃO POR BARBITÚRICOS 
Sabe-se que a indução direta por barbitúricos, ao serem injetados rapidamente (metade da dose), causa bloqueio vagal, liberando, a ação simpática e causando taquicardia que, aliás, é desconfortável para o paciente e perigosa para animais com distúrbios cardiocirculatórios. 
A MPA reduz essa elevação brusca, não causando alteração paramétrica significativa. 
Medicação pré anestesica
	REDUÇÃO DO METABOLISMO BASAL 
Os fenotiazínicos deprimem o sistema nervoso central, reduzindo discretamente o metabolismo basal, sem causar transtornos dignos de nota para o animal.
 
	POTENCIALIZAÇÃO COM OUTRAS DROGAS ANESTÉSICAS 
Este fenômeno, também conhecido como sinergismo por potencialização, diz respeito à interação entre os fármacos empregados em MPA e outros fármacos anestésicos.
Ex: esse sinergismo ocorre ao se empregar a anestesia barbitúrica em animais pré-tratados com fenotiazínicos ou benzodiazepínicos, levando à redução barbitúrico em 40-60% aproximadamente
Medicação pré anestesica
	AÇÃO TERMOLÍTICA 
Ao se empregarem os fenotiazínicos, nota-se sudorese intensa em eqüinos, com queda da temperatura nas demais espécies animais. 
Nos casos em que se requer hipotermia, esses fármacos são aconselhados (hibernação artificial). 
DIVISÃO: PRINCIPAIS GRUPOS FARMACOLÓGICOS 
Apesar das várias denominações que se empregam na classificação dos fármacos como MPA, convém situá-los sempre em função do grupo farmacológico a que pertencem, considerando a atuação principal, o que facilita sua memorização, dando-lhes a devida nomenclatura. 
Em nosso meio, os grupos farmacológicos mais conhecidos são os:
	Anticolinérgicos
– Atropina, Escopolamina, Glicopirrolato
DIVISÃO: PRINCIPAIS GRUPOS FARMACOLÓGICOS 
Tranquilizantes
– Fenotiazínicos (Acepromazina, Clorpormazina, Levomepromazina)
– Butirofenonas (Azaperone, Droperidol)
Ansiolíticos
– Benzodiazepínicos (Diazepam, Midazolam)
Agonistas de receptores α-2 adrenérgicos
– Xilazina, Romifidina, Detomidina
DIVISÃO: PRINCIPAIS GRUPOS FARMACOLÓGICOS 
Opióides
São analgésicos representados de acordo com a maneira como interage com o receptor – mi, kappa, sigma, delta.
– Agonistas (meperidina, metadona, fentanil)
–Agonistas parciais (butorfanol, buprenorfina) 
–Antagonista (naloxona).
 
ANTICOLINÉRGICOS
Mecanismo de ação
– Bloqueiam a acetilcolina (Ach) nas terminações das fibras colinérgicas antagonizando seus efeitos muscarínicos 
Quando os efeitos do bloqueio parassimpático são observados, o que mais chama atenção é a redução de secreções salivares e respiratórias, diminuição da motilidade gastrointestinal, bloqueio do nervo vago causando taquicardia e midríase – isso nada mais é do que o incremento de efeitos simpáticos.
ANTICOLINÉRGICOS
–Anticolinérgicos – Atropina 
A atropina é usada como medicamento pré-anestésico muito raramente, pois é muito mais utilizada para prevenir e tratar bradicardia. 
Causa um bloqueio vagal mesmo em baixas doses levando a uma taquicardia sinusal consequentemente diminuindo o tempo de enchimento ventricular e um aumento do consumo de oxigênio pelo miocárdio. 
Até mesmo naqueles pacientes com frequência cardíaca (FC) normal não se utiliza a atropina como medicação pré-anestésica, a não ser que precise utilizar na sequência um fármaco que leve a bradicardia. Ex: imidocarb.
A atropina é destruída por hidrólise enzimática no fígado (pela atropina esterase)
E parte é excretada intacta pelo rim
ANTICOLINÉRGICOS
	Aumenta a FC e aumenta tmb o DC 
	A atropina não altera a pressão arterial
	Reduz secreções salivar e respiratória
	Causam um efeito broncodilatador discreto
	Reduz a motilidade gástrica e intestinal (timpanismo e íleo paralítico) 
	Deve-se tomar cuidado com pacientes que não estão de jejum, em ruminantes pode provocar timpanismo e em equinos pode levar ao desenvolvimento de cólicas.
	Atravessa a barreira hematoencefálica e se atravessa a hematoencefalica também atravessa a barreira placentária (portanto não usar em mulher grávida)
	Não usar em pacientes taquicárdicos ou febris, febre não é apenas um aumento de temperatura, é uma tríade: todo paciente febril está taquicárdico e taquipneico.
ATROPINA/DOSES
	Pode ser administrada por via SC, IM ou IV. 
	As doses (caes e gatos) variam entre 0,02 e 0,04 mg/kg
	É eficaz quando administrada por via intratraqueal ou intrabronquial para ressucitação cardio-pulmonar em caes.
	Para ruminantes e suideos as doses variam em 0,04 e 0,08 mg/kg.
	A atropina não é usada em equinos em razão dos efeitos gastrintestinais 
ANTICOLINÉRGICOS
	– Escopolamina (buscopan)
Suas propriedades farmacológicas são: 
• ações midriática, antiespasmódica e anti-secretora semelhantes ou discretamente superiores às da atropina, porém de efeito mais rápido; 
	menor bloqueio vagal do que o da atropina; 
	maior ação sobre glândulas salivares, brônquicas e sudoríparas do que a atropina; 
	taquicardia mais discreta; 
	10 vezes mais potente que a atropina na diminuição do tremor postural; 
	produz adinamia (fraqueza muscular) e sonolência, comprovando ação sobre o SNC (depressão) e vantagem de uso em MPA; 
Escopolamina (buscopan)
	Muito utilizada no sentido de diminuir a motilidade gastrintestinal 
	doses altas causam êmese, alucinações e ataxia; 
	não aconselhado em animais idosos
	Em cães, doses baixas de escopolamina exercem ligeira ação depressora, sendo a dose recomendada a de 0,01 a 0,02 mg/kg pela via subcutânea, com período de latência de 15 minutos.
	Equinos: 0,01 - 0,02 mg/kg - antiespasmódico 
ANTICOLINÉRGICOS
– GlicopirrolatoAlguns autores citam que essa droga não tem no Brasil 
É um fármaco que não atravessa a barreira hematoencefálica
É uma molécula grande e por isso é muito seguro para pacientes gestantes já que não passa para o feto.
Possui ação semelhante à atropina porem 4x mais potente e com efeito mais duradouro (duração de 2 a 3 horas) produzindo uma taquicardia um pouco mais branda.
TRANQUILIZANTES
Os tranquilizantes alem de promover uma tranqüilização, causam acentuada depressão do SNC, agindo a nível de substância reticular mesencefálica, inferindo assim sobre o ciclo de sono e vigília do paciente. Tais fármacos, além dessas características, proporcionam discreta analgesia, sem permitirem, entretanto, qualquer intervenção cruenta.
Dentro dos tranqüilizantes, dois grupos importantes se fazem presentes: o dos derivados da fenotiazina e o dos derivados das butirofenonas. 
TRANQUILIZANTES
As fenotiazinas, apresentam as seguintes características: 
	ação sedante ou psicodepressora; 
	ação sobre o sistema neurovegetativo (ação simpatolítica); 
	ação anti-histamínica; 
	ação antiflogística; 
	ação ansiolítica; 
	ação anti-sialagoga; 
	ação potencializadora; 
	ação antiespasmódica. 
Efeitos das fenotiazinas nas espécies animais 
Ao se administrarem fenotiazinas em pequenos animais, o que se observa com freqüência é: 
	dismetria, deambulação, adinamia, fazendo com que o paciente se apresente com apatia, praticamente sonolento e indiferente ao ambiente que o rodeia, chegando até a prostração e decúbito esternal e, posteriormente, lateral. 
	Este estado permitirá manipulações incruentas com boa margem de segurança, pois apesar dos reflexos de defesa estarem reduzidos, os reflexos protetores, tais como laríngeos, faríngeos e oculopalpebrais, estarão presentes. 
Efeitos das fenotiazinas nas espécies animais 
	Em grandes animais, o comportamento face ao uso desses fármacos difere um pouco, pois em eqüinos machos nota-se a exteriorização parcial do pênis e em fêmeas o relaxamento vulvar, com excitação inicial (reação bifásica) e acalmia posterior, abrindo o quadrilátero de apoio, para obterem maior estabilidade quando permanecem em estação. Se tentarem a locomoção ou forem induzidos a isso, haverá dismetria, deambulação e o perigo de pisarem em falso, com transtornos para o aparelho locomotor. 
	O ideal, nesse momento, é trabalhar com o animal quieto ou derrubá-lo pelo método dos travões ou método nacional. 
	Os bovinos aceitam de maneira mais tranqüila a MPA, sendo sugerida apenas a contenção por cabresto. 
ACEPROMAZINA
	Muito utilizada em cães, gatos, silvestres mas existe um efeito relatado em equinos chamado de priapismo – ereção permanente do pênis.
	Potente ação tranquilizante
	Baixa toxicidade
	Efeito potencializador (50 a 60%) Ou seja, se administrar o acepram e logo após ter que induzir o animal com 10mL de anestésico, vai ser necessário usar 4 ou 5 apenas.
	Alterações comportamentais:
– Ptose palpebral
– Protusão da membrana nictitante
– Prolapso peniano
– Abaixamento da cabeça
– Ataxia
ACEPROMAZINA
Alterações fisiológicas
– Hipotensão 
– Aumento FC 
– Reduz a PVC (pressão venosa central), é uma variável de volemia e é a pressão aferida no interior do átrio direito. 
– Depressão miocárdica (inotrópico -) ionotropismo negativo é a diminuição da força de contração miocárdica. 
– Produz hipotermia (*hipertermia maligna) são 3 mecanismos envolvidos e a primeira é a vasodilatação em razão da hipotensão (aumenta a superfície de contato com o meio externo e tem a perda de calor), depressão direta do centro termorregulador no hipotálamo e a redução do metabolismo. 
ACEPROMAZINA
– Não causa depressão respiratória, me utilizar algo que causa depressão, ele potencializa. 
A depressão respiratória e potencialização de agentes depressores respiratórios – é capaz de potencializar os depressores respiratórios. Vai potenciar tudo o que for usado depois. (ação tranquilizante e potencializadora).
– Pode atuar diminuindo tanto o volume corrente quanto a frequência respiratória. 
– Ação anti-emética diminuindo a probabilidade de vômito e regurgitação
– Ação anti-histamínica
ACEPROMAZINA
– Ação antiespasmódica
– Ação anti-arrítmica (bloqueio α-adrenérgico) bloqueio a adrenérgico faz com que o coração bata mais no ritmo normal, previne que saia do ritmo. Ajuda em pacientes que possuem alguma arritmia
– Vasodilatação esplênica essa vasodilatação esplênica leva ao resgate representativo do volume sanguíneo, então o paciente, por exemplo, vai fazer uma esplenectomia NÃO devemos utilizar esse fármaco porque o baço pode trazer um volume grande de sangue e que faz falta na circulação sanguínea
Evitar: Choque, geriátricos, cardiopatas, hipoproteinêmicos (se liga rapidamente a proteína plasmática).
ACEPROMAZINA-DOSES
Em algumas espécies o fármaco possui efeito teto, ou seja, a partir de uma determinada dose não se deve dar mais do que a dose máxima mesmo relacionado com o peso – o peso é inversamente proporcional ao metabolismo então quanto menor o animal maior é o metabolismo e conformo o animal vai ficando maior o metabolismo tende a ser menor. Chega um momento em que não adianta aumentar a dose porque não vai acompanhar o metabolismo do paciente, não vai fazer mais efeito e sim somar efeitos colaterais.
– Cães: 0,03 a 0,1 mg/kg IV, IM, SC e via oral (máximo 3mg)
– Gatos: 0,03 a 0,1 mg/kg IV, IM, SC
– Equinos: 0,02 a 0,05 mg/kg IV ou até 0,1 IM (máximo 30 mg)
– Ruminantes: 0,02 a 0,1 mg/kg
– Suínos: 0,05 a 0,1 mg/kg
CLORPROMAZINA
Ação tranquilizantes menos potente (leve ataxia)
Pouca ação anti-histamínica
Potente ação:
– Anti-emética
– Ação antissecretória
– Ação antitérmica
Ação potencializadora (50%) (nunca exceder 25 mg)
	A vasodilatação que ocorre deve-se à sua ação direta sobre os vasos periféricos, justificando a hipotensão que provoca. Por outro lado, causa discreta redução de contratilidade cardíaca, com aumento, porém, do fluxo coronário. 
	A nível de freqüência respiratória, pulso arterial e temperatura retal, observa-se diminuição, justificada pela queda do metabolismo basal. 
	A clorpromazina potencializa a ação dos miorrelaxantes do tipo despolarizante, apresentando potencialização de até 46% em administrações de doses de até 3 mg/kg no cão
CLORPROMAZINA-DOSES
Doses:
– Cães e gatos: 0,3 a 1 mg/kg
– Equinos: 0,5 a 1 mg/kg
– Ruminantes: 0,3 a 1 mg/kg
– Suínos: 1 mg/kg
Levomepromazina
Muito parecido com a clorpromazina, mas na levomepromazina têm-se uma potente ação adrenérgica e consequentemente antiarrítmica, anti-espasmódica e anti-histamínica. Tem um efeito anestésico local também, muito sensível durante a aplicação – não é utilizado como anestésico local, significa que quando o fármaco é injetado há um leve efeito anestésico local.
Potente ação:
– Antiarrítmica
– Anti-espasmódica
– Anti-histamínica
Ação potencializadora (50%)
Analgesia IV-Efeito anestésico local
Levopromazina-doses
Doses:
– Cães e gatos: 0,3 a 1 mg/kg (nunca exceder 25mg)
– Equinos: 0,5 a 1 mg/kg
– Ruminantes: 0,3 a 1 mg/kg
– Suínos: 1 mg/kg
Prometazina-fenergan
	A prometazina, em anestesiologia, tem pouca função, pois sua ação farmacológica é mais anti-histamínica que tranqüilizante propriamente dita.
	Doses: 0,2 – 1 mg/kg/VO a cada 8/12h
BUTIROFENONAS
	As butirofenonas ainda estão dentro do grupo de tranquilizantes e também agem deprimindo o sistema excitatório. O efeito clínico depressor é muito parecido, mas são menos utilizados devido a indicações pontuais.
	Mecanismo de ação:
Bloqueiam a transmissão dopaminérgica (substância reticular mesencefálica)
	São fármacos pouco utilizados atualmente devido aos efeitos colaterais e ações específicas deste tipo de medicação. 
	Possui poucos efeitos cardiovasculares e respiratórios e também possui ação anti-emética (potente)
Droperidol 
– Boa tranquilização (atividade motora) O droperidol tem ação semelhante a acepromazina em cães (de forma piorada devido aos efeitos colaterais) e também é mais caro – causa uma boa tranquilizaçãobem semelhante a acepram (atividade motora).
	Ação adrenolítica ou simpatolítica (diminuindo atividade de adrenalina e noradrenalina e é adrenolitica pois diminui ainda mais a ação da adrenalina)
	Potente ação anti-emética
	Discreto efeito sobre o DC discreto efeito sobre o débito cardíaco
	Hipotensor (diminui RVP) É um fármaco hipotensor e causa uma leve depressão respiratória.
	Leve depressão respiratória
DROPERIDOL
	Tremores e espasticidade muscular (dose-dependente) Os efeitos mais expressivos são: tremores e espasticidade muscular (dose-dependente), a recuperação é associada a alucinações e agressividade, irritabilidade no local da injeção por via intramuscular.
	Recuperação: alucinações e agressividade
	Irritabilidade no local da injeção (IM)
	Associado ao fentanil: potente sedação e analgésica (neuroleptoanalgesia)
	Doses:
	– Cães e gatos: 1 a 2 mg/kg IV ou IM
	– Latência: 3 minutos IV
	– Duração: até 3 horas
Azaperone
	É a butirofenona mais utilizada para tranquilização de suínos (1 a 4 mg/kg IM) causando depressão do SNC. 
	Possui uma boa margem de segurança com alterações fisiológicas leves – é utilizado para transporte desses animais, como medicação anestésica. 
	Quando associamos com opioides podemos realiar procedimentos cirurgicos dolorosos menores 
	Pode ser utilizado em outras espécies, mas não utilizamos devido ao valor do fármaco (é mais caro). 
	Por via intravenosa pode causar excitação nesses animais, logo, pode ser associado a outro fármaco.
AZAPERONE
	Alterações fisiológicas leves com boa margem de segurança
	Ação adrenolítica
	Tranquilização de suínos (1 a 4 mg/kg IM)
	IV – risco de excitação (recomendavel fazer apenas IM profunda)
	Duração: 3 a 6 horas (transporte seguro)
Fármacos ansiolíticos 
	Os medicamentos ditos como ansiolíticos vão atuar auxiliando sinapses gabaérgicas que correspondem a uma porcentagem menor de sinapses no sistema nervoso central – auxilia o ácido gama aminobutírico e consequentemente o grau de depressão é menor. 
	Não são tão utilizados na Medicina Veterinária como depressores, mas são ótimos depressores na medicina humana. Possui efeitos bastante diferentes: são ansiolíticos (que causam depressão do SNC, mas de uma forma mais amena), anticonvulsivantes, ação miorrelaxante (relaxamento muscular) e ação hipnótica sem acentuada depressão do SNC.
	Ação ansiolítica, anticonvulsivante, miorrelaxante, hipnótica sem acentuada depressão do SNC
Benzodiazepinas 
	Com o estudo constante desses fármacos e a descoberta da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA) como neurotransmissor inibidor do SNC, observou-se que as benzodiazepinas possuíam ação facilitadora específica na neurotransmissão das sinapses GABAérgicas. 
	Atualmente, o conceito que se tem sobre as benzodiazepinas é o de que elas reduzem a agressividade,produzem ação ansiolítica, miorrelaxamento de ação central, ação anticonvulsivante e praticamente nenhuma ação analgésica, com excessão o diazepam, que possui discreta ação analgésica.
Benzodiazepinas 
	As benzodiazepinas apresentam outra vantagem, pois, quando associadas a tranqüilizantes, causam prostração a tal ponto vantajosa que permitem, inclusive, a indução direta volátil por máscara, vantagem esta que evita a aplicação de agentes indutores (barbitúricos), muitas vezes contra-indicados em pacientes de alto risco. 
	Entretanto, um grande cuidado a ser tomado nessas associações é o de não se excederem as doses específicas de cada benzodiazepina, para que não se obtenham, especialmente em cães, os fenômenos paradoxais, onde se notarão tremores e até convulsões tipo "pequeno mal". 
BENZODIAZEPINAS
	O diazepam e midazolam são os fármacos mais utilizados.
	 A diferença entre os dois são as propriedades farmacocinéticas: latência, duração e intensidade de efeito.
	EFEITOS : 
	Efeito sedativo 
	Hipnótico 
	Anticonvulsivante (curta duração): faz na emergência diazepam mas só de imediato, depois usa o tratamento por ter curta duração. 
	Amnésia retrógrada 
	Miorrelaxante 
BENZODIAZEPINAS
	Alta ligação às proteínas plasmáticas: o medicamento não faz efeito enquanto estiver ligado às proteínas plasmáticas. Se o benzodiazepínico tem alta afinidade a elas, chega no organismo e se liga e com isso tem pouca forma livre para atuar. Se adm num animal com hipoproteinemia, o benzodiazepínico vai entrar no organismo e não vai ter onde se ligar e por isso fará muito mais ação, necessitando reduzir a dose nesses casos. 
	Pode causar excitação paradoxal: invés de dormir causa excitação - em cão e gato é comum. Na indução usa midazolam para fazer um bom relaxamento e se começar a excitar faz propofol. Mas tomar cuidado porque a chance de causar excitação é grande, mas associado com outros medicamentos diminui essas chances. 
	Sofre biotransformação pelo citocromo P450: tomar cuidado com gatos!
BENZODIAZEPINAS
EFEITOS NO SISTEMA CARDIOVASCULAR 
	Promove hipotensão: bem mais leve comparando com a xilazina e acepromazina. O efeito hipotensor é menor no Diazepam do que no midazolam. 
	Ritmo e FC: não interfere, o que é ótimo 
	Débito cardíaco: deixa estável, por isso utiliza em animais doentes. Só não dá para fazer IM porque eles excitam.
BENZODIAZEPINAS
EFEITOS RESPIRATÓRIO
	Diminui o volume corrente: o volume de ar que é inspirado ou expirado pelo paciente. Mas não é uma depressão tão evidente. 
	Principalmente na via IV - causa apnéia, por isso deixar tudo pronto para entubar. Se não for entubar, numa situação de raio x, por exemplo, não faz esses medicamentos pois a chance de causar apnéia é maior. 
BENZODIAZEPINAS
	VC: volume de ar inspirado ou expirado em cada respiração normal 
	Diazepam já foi usado para estimular o gato a se alimentar porque dá fome. Mas hoje em dia existem medicamentos muito melhores para esse fim.
	USO EM ANESTESIA 
	Indução da anestesia: pois reduz a dose do anestésico 
	Reduz bastante a dose de anestésico associados com: cetamina, propofol, etomidato 
	O etomidato é um anestésico geral com estabilidade cardiovascular muito boa, para pacientes cardiopatas para induzir é mais indicado. Mas ele sempre tem que ser associado a um benzodiazepínico pois se não, o paciente fica rígido (causa rigidez). 
BENZODIAZEPINAS
	MECANISMO DE AÇÃO 
	Facilita a transmissão GABAérgica: neurotransmissor que é um inibitório do SNC. Se é inibitório, quando tem algo que facilita ele, resulta em sedação. Age diretamente no NT que é inibitório. 
	Ele irá fazer os mecanismos inibitório dos sistemas adrenérgicos e noradrenérgicos de alerta e vigília. 
	Produz sono semelhante ao fisiológico: como o rivotril. É semelhante mas não tem o descanso que tem o sono fisiológico GABA (ácido gama - aminobutírico): NT inibitório do SNC. 
BENZODIAZEPINAS
	DIAZEPAM
	Não é sedativo confiável, mas é bom anticonvulsivante e relaxante muscular para a maioria das especies. 
	Dose: 0,3 – 0,5 mg/kg (IV). Ele é oleoso e por isso não costuma aplicar IM porque dói. Se quiser aplicar IM faz midazolam. 
	Equinos: 0,05 mg/kg - são muito sensíveis e por isso diminui muito a dose 
	É metabolizado no figado. Meia vida de eliminação: 3 - 6 horas (cão) / 21 horas (gato) 
	A eliminação é feita através da conjugação com o ácido glicurônico pela urina (por isso que é problemático no gato)
BENZODIAZEPINAS
	MIDAZOLAM
	Em cães pode ser usado como sedativo em animais mais velhos ou debilitados ou ainda em associação com a cetamina para indução anestesica.
	É usado para produzir relaxamento muscular e facilitar a intubação em cães e gatos 
	Dose: 0,2 - 0,5 mg/kg (IV / IM) 
	Meia vida mais curta - preferência para que o efeito termine junto com o término da cirurgia. 
	Causa maior hipnose 
	Pode causar hipotensão em doses elevadas 
ANTAGONISTA DOS BENZODIAZEPINICOS 
	FLUMAZENIL
	Usado nos casos em que há uma superdosagens de diazepam ou midazolam. 
	Costuma ter mais em zoológicos, pois é onde ocorre mais superdosagens!! 
	É um medicamento caro!Usado em pequenos animais para reverter os efeitos os efeitos sedativos e relaxantes musculares dos benzodiazep. 
	Usado para promover uma melhor recuperação anestésica
	Dose caes/gatos: 0,05 -0,08 mg/kg (IV)
	Cuidado com animais predispostos a ter convulsões
BENZODIAZEPINAS
	Zolazepam: vende sempre associado a tiletamina. 
	Usado em intervenções cirurgicas que durem entre 30-60 min. (reparo de lacerações, drenagem de abcessos, proced odontologicos , transporte, rx etc.)
	Contra Indicado: portadores de disfunção pancreática, cardiovascular severa, pulmonar e renal 
	Ex: Telazol, zoletil
	Dose: caes 6,6-13,2 mg/kg
	Gatos 9,7-11,9 mg/kg
α-2 AGONISTAS
 Mecanismo de ação
	– Promovem a estimulação de receptores α-2 adrenérgicos do SNC e do SN periférico reduzindo a liberação de noradrenalina O mecanismo é simples, temos: a fenda sináptica do sistema nervoso simpático falando perifericamente e o que tem presente são moléculas de noradrenalina para realizar a sinapse noradrenérgica; temos também o receptor e o a-2 agonista, no primeiro momento, vai atuar como agonista ocupando o receptor – aquela substância que se liga ao receptor e tem atividade intrínseca chama-se agonista. 
	Quando eles fazem a ligação como agonistas adrenérgicos, eles possuem a atividade agonista aumentando a ação do sistema nervoso simpático, o efeito mais evidente é a hipertensão. Na sequência, começam a fazer o que chamamos de feedback negativo (-) – é como se fosse uma “válvula” da fenda neural no neurônio pré-sináptico que sinaliza ter muita substância naquele local e envia a informação para cessar a liberação, então a noradrenalina age na fenda sináptica e quando aumenta em quantidade faz o feedback negativo e pede para o neurônio parar de liberar. Quando o a-2 agonista faz isso, no primeiro instante tem o efeito semelhante a noradrenalina, no segundo momento ele faz o feedback negativo e para de liberar – só que para de liberar por muito mais tempo e assim começa a ter sinais de diminuição da ação simpática.
O sinal mais tardio é a hipotensão – efeito colateral esperado. 
Centralmente, temos um núcleo no SNC chamado Locus coeruleus que é o núcleo noradrenérgico predominante no cérebro. Esse efeito no Locus coceuleus, centralmente, vai diminuir a liberação de noradrenalina de maneira expressiva – a noradrenalina também é um neurotransmissor excitatório e o que teremos centralmente é a depressão do SNC por diminuição direta de adrenalina no Locus coeruleus.
	Aplicação clínica
	A xilazina é usada em cães e gatos para sedação e analgesia a curto prazo em procedimentos diagnósticos e cirúrgicos de menor porte. A neuroleptanalgesia é obtida quando agonistas dos receptores α2-adrenérgicos são associados a opioides. A xilazina também é administrada com cetamina para contenção ou para procedimentos cirúrgicos de curta duração quando se prefere a anestesia injetável. É útil com medicação pré-anestésica, proporcionando uma boa sedação para a colocação de cateteres IV e doses reduzidas do agente de indução. A bradicardia e a bradiarritmia são comuns e devem ser tratadas com agentes anticolinérgicos, quando apropriado (o monitoramento da pressão arterial e ECG é útil para determinar a necessidade de administração de anticolinérgico).
	Nos equinos, a xilazina é usada para contenção em estação/sedação e analgesia. Comfrequência, é usada como medicação pré-anestésica para indução de anestesia geral.
XILAZINA
	EFEITOS:
	Depressão do SNC
	Miorrelaxamento de ação central vem do cérebro e medula e não na placa neuromuscular
	Analgesia visceral analgesia principalmente de caráter visceral
	Muito útil na contenção farmacológica (animais hígidos) é muito útil na contenção farmacológica em animais hígidos, ou seja, saudáveis – começou a ser ASA III para cima já se deve repensar sobre o uso.
XILAZINA
	Efeitos cardiopulmonares
	– Reduz a FC (BAV de 1, 2 e 3 graus) 
	– Reduz o DC
	– Aumento inicial da PA - hipotensão duradoura
	– Reduz FR e VM
	Doses: IV, IM, SC e epidural
	– Cães e gatos: 0,1 a 2 mg/kg
	– Equinos: 0,5 a 2 mg/kg
	– Ruminantes: 0,05 a 02 mg/kg (10x menor do que as outras espécies – mais sensíveis)
	– Suínos: 2 mg/kg
	Vias: IV, IM, SC e epidural – esse fármaco pode ser utilizado pelas mais diversas vias
Detomidina 
	A detominida foi o a-2 agonista desenvolvido na sequência para equinos. É muito mais potente, a molécula é muito mais potente quando comparado com a xilazina então é praticamente de uso exclusivo em equinos. É um fármaco mais caro, mas utiliza-se doses muito baixas; utilizada tanto para procedimentos clínicos quanto para procedimentos diagnósticos (radiografias, endoscopias) e para medicação pré-anestésica (MPA). 
	Potente efeito
	Uso em equinos
	– Procedimento clínicos
	– Procedimentos diagnnósticos (radiografias, endoscopias…)
	– Doses 10 a 40 µg/kg
DETOMIDINA
	Aplicação clínica
	A detomidina é frequentemente usada para facilitar a sedação em estação/contenção para uma variedade de procedimentos (p. ex., oftálmicos, dentários), em que o médico necessita de mais tempo do que aquele proporcionado pela xilazina. A detomidina mostra-se efetiva como analgésico, porém a sua duração e os efeitos cardiovasculares associados a tornam menos interessante para alguns veterinários como medicação pré-anestésica para cirurgia.
Romifidina
	A romifidina é outro agonista dos receptores α2-adrenérgicos indicada para uso em equinos em muitos países. Sua administração não está indicada para cavalos destinados a consumo humano. Seu uso em cães e gatos não está incluído na bula.
	Aplicação clínica
A romifidina produz sedação e analgesia confiáveis em equinos. É usada em uma variedade de associações em cavalos para procedimentos em estação e como medicação préanestésica antes da anestesia geral. Sua duração deve ser levada em conta quando se planeja uma anestesia geral.
Romifidina
	A romifidina produz sedação profunda no equino, e ocorre um pico de sedação em aproximadamente 15 min após a sua administração por via intravenosa. Foram observados efeitos sedativos em até 2 h após a sua administração.
	Os efeitos sedativos da romifidina foram de duração mais longa do que os da xilazina e da detomidina em equinos em estação.
Antagonistas dos receptores α2-adrenérgicos
A capacidade de antagonizar farmacologicamente as ações cardiovasculares, sedativas e analgésicas dos agonistas dos receptores α2-adrenérgicos constitui uma importante razão pela qual essa classe de fármacos sedativos analgésicos é usada na prática veterinária. Os três antagonistas de interesse clínico atual são a ioimbina, a tolazolina e o atipamezol. O atipamezol substituiu os outros em pequenos animais e animais exóticos, principalmente devido ao uso crescente de agonistas altamente específicos, como a medetomidina e a dexmedetomidina; entretanto, a ioimbina ainda pode ser útil quando se administra xilazina a pequenos animais
Antagonistas dos receptores α2-adrenérgicos
	A reversão dos agonistas α2-adrenérgicos não deve ser efetuada sem considerar o potencial de excitação do paciente, perda de analgesia e efeitos adversos cardiovasculares, incluindo taquicardia e hipotensão. Com frequência, a administração intravenosa resulta em rápida vasodilatação se o animal ainda apresentar alta resistência vascular sistêmica em consequência da ação agonista sobre os receptores α2-adrenérgicos do músculo liso vascular. Se houver vasodilatação sem ser acompanhada de aumento da frequência cardíaca e do débito cardíaco, ocorre frequentemente hipotensão grave. Embora seja habitualmente transitória, a hipotensão desse grau pode não ser tolerada por alguns pacientes, razão pela qual a administração intravascular é frequentemente preferida, a não ser que a reversão seja para casos de emergência.