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1. Observamos que, na farmacocinética, algumas características dos fármacos são muito importantes para definir sua permeabilidade através das barreiras biológicas. Nesse contexto, marque a questão verdadeira: a. As membranas plasmáticas permitem a passagem de fármacos hidrossolúveis por difusão passiva simples, sem auxílio de nenhum componente facilitador. b. A definição do quão fácil será a movimentação do fármaco entre os compartimentos biológicos dependerá do seu coeficiente de partição lipídeo/água, pois, sendo lipossolúvel, terá melhor difusão por estruturas lipídicas, e, sendo hidrossolúvel, por ambientes aquosos (espaço intersticial). c. A endocitose de fármacos é possível, entretanto exigirá energia para que seja realizada. d. Quanto mais lipossolúvel, mais o fármaco se utilizará dos poros aquosos presentes nas membranas e na parede vascular para se movimentar de um ambiente biológico para outro. 2. A biodisponibilidade de um fármaco é influenciada pelas características do próprio fármaco e pela via de administração escolhida. Assinale a alternativa correta em relação a esse conceito. a. A via oral possuiu adversidades que comprometem a absorção dos fármacos, como a interação com alimentos, reduzindo, dessa forma, a biodisponibilidade. b. Não é possível atestar sobre a biodisponibilidade de fármacos administrados pela via intravenosa, pois, após a administração, o fármaco se dissolve na circulação, sendo impossível detectá-lo. c. A via transdérmica não gera absorção dos fármacos; sendo assim, eles não serão biodisponíveis por essa via. d. Pela via pulmonar, espera-se que fármacos mais lipossolúveis permaneçam no pulmão e fármacos mais hidrossolúveis atinjam a circulação sistêmica com mais facilidade. 3. A distribuição de fármacos é uma etapa que define a entrega do fármaco ao tecido. Marque a opção verdadeira em relação a esse processo farmacocinético. a. A ligação a proteínas plasmáticas favorece a saída do fármaco do vaso sanguíneo, aumentando sua distribuição. b. Alguns tecidos sofrem acúmulo dos fármacos, a exemplo do tecido adiposo com 1 fármacos hidrossolúveis. c. A permeabilidade do capilar que irriga o tecido também define quanto do fármaco será distribuído para ele, uma vez que, no caso da barreira hematoencefálica, por exemplo, a oclusão promovida impede a entrega de alguns fármacos para o SNC. d. O fígado quase não recebe fármacos da circulação sistêmica, pois, além de ter baixo fluxo sanguíneo, os vasos são pouco permeáveis. 4. Sabe-se que a biotransformação dos fármacos ocorre, em grande parte, no fígado. Em relação às diferentes reações realizadas, assinale a alternativa correta. a. As reações de fase 1 são as de conjugação, substratos endógenos com o ácido glicurônico se unem aos fármacos ou a seus metabólitos de fase 1. b. As reações de fase 2 são as de oxidação, exigem a ação das enzimas da citocromo P450 e são saturáveis. c. As reações de fase 1 incluem as de oxidação, podem utilizar-se das enzimas da citocromo P450 e são passíveis de indução e inibição. d. As reações de fase 2 não são saturáveis, pois os substratos necessários são sempre produzidos pela célula hepática em grandes quantidades. 5. A eliminação de fármacos pode ser realizada por vias principais (rim, fígado, pulmão – para fármacos administrados por essa via) ou por vias secundárias (leite materno, suor, lágrimas). Na depuração renal, três processos estão envolvidos. A respeito destes, pode-se dizer que: a. A filtração glomerular é possível para fármacos de grande tamanho que não conseguem ser secretados pelos carreadores tubulares. b. A secreção ativa no túbulo renal é determinada pela lipossolubilidade do fármaco, não importando seu caráter ácido ou básico. c. Sendo lipossolúvel, é garantida a eliminação do fármaco pela via renal, pois a probabilidade de reabsorção tubular é quase nula. d. A filtração glomerular e a secreção tubular garantem a inserção do fármaco no túbulo renal, mas é possível que ele não seja eliminado caso ocorra a reabsorção. 6. Para se obter uma concentração plasmática de teofilina de 10mg/L para tratamento de asma brônquica – considerando CL 2,8L/h/70Kg, um paciente normal sob os demais 2 aspectos –, de quanto deve ser a taxa de infusão desse fármaco? (Holford et al., 1993). a. 50mg/h/70Kg. b. 28mg/h/70Kg. c. 15mg/h/70Kg. d. 10mg/h/70Kg. 3
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