Farmacologia dos Antibióticos

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@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
Farmacologia dos antibióticos 
 
Clínica 
 Fatores relacionados ao microrganismo 
 Fatores relacionados ao hospedeiro: 
• Mecanismo de defesa 
• Fatores locais 
• Idade 
• Gravidez 
• Alergia a fármacos 
• Co-morbidades 
 Bactericida: resulta em alterações 
incompatíveis com a vida bacteriana 
 Bacteriostático: inibe o crescimento e a 
reprodução 
 
 
Inibidores da síntese da 
parede celular 
 
Beta-lactâmicos 
 São drogas bactericidas 
 Inibem a síntese da parede celular 
bacteriana 
 
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 As penicilinas se ligam a uma proteína 
presente nas bactérias (proteína de 
ligação a penicilinas) e inibem a síntese de 
parece celular (impede a montagem da 
camada de peptideoglicanos) resultando 
em lise e morte celular da bactéria 
 
Penicilinas naturais 
Penicilina G e V (usada na anemia 
falciforme) 
PENICILINA G OU 
BENZILPENICILINA 
 É inativada no meio ácido, por isso não 
é usada por via oral 
 70% excretado de forma ativa = 
Probenecida é usada no tratamento de 
gota, vai competir com a penicilina G pelo 
mesmo mecanismo de transporte, 
aumentando o tempo de meia vida 
 Cristalina = eliminação rápida (latência 
de 30min para atingir os níveis 
terapêuticos e estes se mantêm por 4 a 
6 hs) – meningite meningocócica 
				Procaína = depósito (latência de 1-3hs 
para atingir os níveis terapêuticos e estes 
se mantem por 12 hs) 
				Benzatina = depósito (latênciade 8hs 
para atingir os níveis terapêuticos e estes 
se mantêm por 3 a 30 dias) – Bezentacil 
 
 
Penicilinas sintéticas 
 
ISOXAZOLILPENICILINAS 
Oxacilina, cloxacilina e dicloxacilina 
OXACILINA 
 
 
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AMINOPENICILINAS 
 Usada em infecções de vias 
respiratórias superiores: são ativas contra 
S. pyogenes e contra muitas cepas de S. 
pneumoniae e H. influenzae 
 Eficazes no tratamento da sinusite, 
otite média e faringite 
 Amoxicilina é indicada no tratamento 
do H. pylori e da pneumonia (PAC) 
 
 
AMOXICILINA/AMPICILINA 
 São bactericidas para microrganismos 
Gram + e Gram - 
 Não são resistentes às beta-lactamases 
 Excreção principalmente renal com 
pequena porcentagem por via hepática 
 Amoxilina é mais absorvida por via oral 
 O clavulanato as vezes é usado em 
associação com a amoxilina por possuir 
impedimento estero-espacial a molécula, 
então protege a amoxilina ou penicilina da 
ação das bactérias 
CARBOXIPENICILINAS 
 Carbenicilina, Ocarcilina 
 Destacam-se pela atividade anti-
pseudomonas 
 Espectro amplo para Gram + e Gram - 
 Ticarcilina: 2 a 4 vezes mais ativa 
contra P. aeruginosa 
 
 
UREIDOPENICILINAS 
 Piperacilina 
 Derivado semi-sintético da Ampicilina 
 Amplia o espectro da Ampicilina de 
forma a incluir a maioria das cepas de P. 
aeruginosa 
 Em combinação com um inibidor da 
beta-lactamase a Piperaciclina apresenta o 
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mais amplo espectro antibacteriano 
dentre todas as penicilinas 
 
Reações adversas das 
penicilinas 
Convulsão: algumas penicilinas podem 
deslocar o GABA causando desequilíbrio 
entre os mecanismos de inibição e 
excitação 
 
 
Cefalosporinas 
Inibe a síntese da parede celular 
bacteriana por mecanismos semelhantes 
aos da penicilina 
 
CARACTERÍSTICAS PRINCIPAIS 
 Drogas bactericidas 
 Beta-lactâmicos semi-sintéticos 
 Mais resistentes as beta-lactamases 
 O mecanismo mais prevalente de 
resistência às cefalosporinas consiste na 
destruição dos fármacos por hidrólise do 
anel beta-lactâmico 
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 
 Boa penetração SNC 
 Excreção renal – exceto Ceftriaxona, 
cefpiramida e cefoperazona (biliar) 
ABSORÇÃO 
 Hidrossolúveis (apresentação oral e 
parenteral) 
 Oral: estável em meio ácido 
REAÇÕES ADVERSAS 
Reações de hipersensibilidade 
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PRIMEIRA GERAÇÃO 
Atividade anti-microbiana: 
 Boa atividade contra cocos Gram + 
(exceção enterococos do S. aureus 
resistente à meticilina e do S. epidermidis) 
 Atividade restrita sobre Gram – 
(Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, 
Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis) 
 Insuficiência renal: ajuste necessário 
 Insuficiência hepática: não necessita 
ajuste 
 Sensível as beta-lactamases dos Gram 
 
SEGUNDA GERAÇÃO 
 Melhora espectro para Gram - e perde 
para Gram + 
 Espectro de ação: 
• H. infuenzae, M. catarrhalis 
• Enterobactérias (E.coli, Klebsiella, P. 
mirabilis, Salmonella, Shigella) – 
Bacterioides fragilis (Cefoxiona) 
 Indicações clínicas: 
• Infecções respiratórias 
(faringoamigdalite, otite média 
aguda, sinusite aguda, PAC) 
• Infecções de pele (alternativa à 
Amoxicilina/Clavulanato ou 
Cefalexina) 
• Casos refratários: pneumococo 
penicilino-resistente (resistência 
intermediária) – Cefuroxima 
• Infecções urinárias por bacilo Gram- 
 
 Insuficiência renal: ajuste necessário 
 Insuficiência hepática: não necessita 
ajuste 
TERCEIRA GERAÇÃO 
 Maior espectro contra Gram – 
(H. influenzae, Moraxella catarralis, 
Neisseria sp) 
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 Menos ativas que as da primeira 
geração contra Gram + 
 Indicações clínicas: 
• Tratamento empírico de 
meningoencefalites bacterianas 
• Gonorreia 
• Infecções intestinais 
• Peritonite bacteriana espontânea 
 
 
QUARTA GERAÇÃO 
 Cefepima (Maxcef) 
 Apresentam maior estabilidade à 
hidrólise por beta-lactamases 
 Útil para o tratamento empírico de 
infecções graves dos pacientes 
hospitalizados, quando os agentes 
etiológicos potenciais consistem em 
microrganismos Gram + e contra 
Pseudomonas 
 
 Insuficiência renal: ajuste necessário 
 Insuficiência hepática: não necessita 
ajuste 
QUINTA GERAÇÃO 
 Ceftaroline (Zinforo) 
 Atividade contra estafilococos 
meticilino-resistentes (MRSA, VISA, VRSA) 
 Pouca atividade contra enterococos 
 Sem ação contra Pseudomonas 
 Pele e partes moles 
 Pneumonia 
Carbapénens 
 Usados para casos mais graves 
 Possuem o maior espectro de ação 
dentre todos os beta-lactâmicos 
 São resistentes a beta-lactamases 
 Imipénem, Meropénem e Monopénem 
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 Não são efetivos no tratamento de 
Klebisiella 
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS 
 Infecções do trato urinário e das vias 
respiratórias inferiores 
 Infecções intra-abdominais e 
ginecológicas 
 Infecções da pele, dos tecidos moles, 
dos ossos e das articulações 
MEROPÉNEM (MENOREM) 
 Atividade assemelha-se à do Imipeném, 
com atividade contra algumas cepas de P. 
aeruginosa resistentes ao imipeném, mas 
com menor atividade contra cocos gram-
positivos 
 Usado associado com a Vancomicina 
para aumentar o espectro de ação 
 Efeitos adversos: náuseas e vômitos 
 Pode ser usado no tratamento de 
meningite 
IMIPÉNEM 
 Comercializado em combinação com 
Cilastatina (ela inibe a enzima que degrada 
o Imipénem) – essa combinação é útil 
para tratar infecções causadas por 
bactérias hospitalares resistentes às 
cefalosporinas 
 Administração intravenosa 
 Meia-vida de 1 hora 
 A dose deve ser ajustada para 
pacientes que apresentam insuficiência 
renal 
 Reações adversas: náuseas e vômitos 
 Pacientes alérgicos aos outros 
antibióticos beta-lactâmicos podem 
desenvolver reações de hipersensibilidade 
quando são tratados com Imipénem 
ERTAPÉNEM (INVANZ) 
 Meia-vida mais longa 
 Permite administração de uma dose 
única ao dia 
 O espectro de atividade contra 
bactérias Gram +, Enterobacteriaceae e 
anaeróbios torna o Ertapénem 
interessante para tratar infecções intra-
abdmonais e pélvicas 
 
Monobactâmicos 
 O Aztreonam é bactericida 
 Atua inibindo a síntese da parede 
celular bacteriana 
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 É resistente a muitas das beta-
lactamases(mas não resiste à ação das 
KPC) 
 A atividade antimicrobiana do 
Aztreonam é diferente dos antibióticos 
beta-lactâmicos e é mais semelhante a de 
um aminoglicosídeo 
 É ativo apenas contra bactérias Gram - 
e não tem atividade contra bactérias 
Gram + e microrganismos anaeróbicos 
AZTREONAM 
 Administrado via muscular ou 
intravenosa 
 Meia vida de eliminação é de 1,7 horas 
 A meia vida aumenta para seis horas 
em pacientes anéfricos 
 A dose deve ser reduzida para os 
pacientes com insuficiência renal 
 Bem tolerado 
 Pacientes alérgicos às penicilinas ou as 
cefalosporinas parecem não reagir ao 
Aztreonam, com exceção da Ceftazimida 
Inibidores de beta-lactamase 
CLAVULANATO 
 Algumas bactérias rompem o anel beta 
lactâmico por produzirem enzimas que 
quebram a ligação amida e 
comprometem a estrutura do antibiótico 
e não consegue produzir seu efeito 
 O Clavulanato é capaz de inativar as 
beta-lactamases produzidas por 
microorganismos Gram + e Gram -, 
impedindo a destruição dos antibióticos 
beta-lactâmicos 
 Amoxicilina com clavulanato: utilizada no 
tratamento da otite média, sinusite, 
faringoamigdalites, feridas e infecções de 
pé diabético 
 
SULBACTAM 
 Protege a molécula da ação de beta-
lactamases 
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 Usado em associação com um 
antibiótico beta-lactâmico 
 A combinação tem boa atividade 
contra cocos Gram +, incluindo cepas de 
S. aureus produtoras de beta-lactamses, 
aeróbicos Gram - (exceto Pseudomonas) 
Glicopeptídeos 
 Vancomicina e Teicoplanina 
 Bactericidas contra Gram + 
 Inibem a síntese da parede celular 
através da inibição da polimerização ou a 
reação da transglicosilase necessárias à 
síntese da parede celular 
 
 A Vancomicina deve ser administrada 
por via intravenosa 
 A Teicoplanina pode ser administrada 
por via intramuscular ou intravenosa 
 Eliminação renal 
 É necessário ajuste de doses em 
pacientes com comprometimento da 
função renal 
 
Usos clínicos 
 Infecções de tecidos moles: causadas 
por Gram +, incluindo MRSA 
 Infecções no trato respiratório: 
tratamento de pneumonia quando há 
suspeita de MRSA 
 Infecções no SNC: tratamento das 
meningites causadas por S. pneumoniae 
resistentes a penicilinas e no tratamento 
de meningite hospitalar 
 Endocardites: quando há suspeita de 
MRSA ou quando o paciente é alérgico a 
penicilina 
 
Reações adversas 
 Rubor extremo (vancomicina) 
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 Aumento da liberação de histaminas 
pelos mastócitos causando exantemas e 
anafilaxia 
 Ototoxicidade (pode ser permanente) 
 Nefrotoxicidade 
 
 
Bacitracina 
 Bactericida ou bacteriostática 
 Inibe a síntese da parede celular 
bacteriana 
 A bacitracina está disponível para uso 
tópico (pomadas) 
Usos clínicos 
Para infecções abertas, como o eczema 
infectado e as úlceras dérmicas infectadas 
Reações adversas 
Reações de hipersensibilidade 
Fosfomicina 
 Espectro de ação contra Gram + e -, 
e anaeróbicos 
 Bactericida 
 Inibe a enzima enolpiruvato transferase 
(MurA) impedindo a formação da parede 
celular bacteriana 
 Excreção renal 
 Boa distribuição tecidual 
 Ação sinérgica com aminoglicosídeos, 
beta-lactâmicos e fluoroquinolonas 
Reações adversas 
 Bem tolerada 
 Aumento da eliminação de potássio 
 
Resistência antimicrobianos 
Um microrganismo é considerado 
resistente quando a concentração do 
fármaco no sítio da infecção é incapaz de 
inibi-lo 
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Inibidores da síntese de 
proteínas 
 
Macrolídeos 
 
 Eritomicina 
 Claritomicina 
 Azitromicina (infecção de vias aéreas, 
infecções hospitalares) 
 Fidaxomicina 
 Bacteriostático 
 Se ligam a subunidade 50s ribossomal 
inibindo a síntese de proteína 
 Possuem espectro de ação semelhante 
ao da penicilina: Gram +, mycoplasma, 
clamídia 
 Devem ser usados com cautela em 
pacientes com hepatotoxicidade 
 Prolonga o intervalo QT no ECG, então 
não é ideal para pacientes com arritmia 
 A azitromicina é mais segura que a 
claritromicina durante a gestação 
ABSORÇÃO 
 A eritromicina é inativada pelo ácido 
gástrico sendo administrada em 
comprimidos ou cápsulas de 
revestimento entérico 
 A claritromicina é rapidamente 
absorvida pelo TGI, podendo ser 
administrada com ou sem alimento 
 A administração da azitromicina após 
uma refeição substancial reduz no 
mínimo 50% a biodisponibilidade do 
antibiótico, assim sendo, cada dose 
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deverá ser administrada, no mínimo, uma 
hora antes ou duas horas após as 
refeições 
 Eliminação renal ou biliar 
USOS CLÍNICOS 
 Infecções do trato respiratório 
 Infecções cutâneas e tecidos moles 
 Infecções por clamídias 
 Infecções por H. pylori 
 Difteria 
 Pertusis 
REAÇÕES ADVERSAS 
 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
 
 
Clorafenicol 
 É bacteriostático contra a maioria das 
espécies, embora possa ser bactericida 
contra H. influenzae, Neisseria Meningitidis 
e S. pneumoniae 
 Agem se ligando à subunidade 50s 
ribossômica, inibindo a síntese de 
proteínas 
 
 
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REAÇÕES ADVERSAS 
 O recém nascido não tem enzima que 
metaboliza o clorafenicol, com isso ele 
causa toxicidade descrita por cianose, 
hipotermia e flacidez – síndrome do bebê 
cinzento 
 Pode provocar discrasias sanguíneas 
graves e fatais 
 Depressão da medula óssea 
USOS CLÍNICOS 
 Terapia limitada aquelas infecções para 
as quais o benefício do medicamento 
excede os riscos potenciais de toxicidade 
 Febre tifoide 
 Meningite bacteriana: o cloranfenicol é 
um fármaco alternativo para o tratamento 
da meningite causada por H. influenzae, N. 
meningitidis e S. pneumoniae em 
pacientes com alergia grave 
Lincosamidas 
 
 Clindamicina, Lincomicina 
 Usada mais em pacientes que tenham 
alergia a penicilinas 
 Atividade in vitro da clindamicina é 
semelhante à da eritromicina contra 
cepas sensíveis de pneumococos, S. 
pyogenes 
 A clindamicina é mais ativa do que a 
eritromicina ou a claritromicina contra 
bactérias anaeróbicas, especialmente B. 
fragilis 
 Efeito bacteriostático 
 Em concentrações mais altas pode ser 
bactericida 
 Se liga a subunidade 50s dos 
ribossomos bacterianos e inibe a síntese 
de proteínas 
 Clindamicina é encontrada na forma de 
cápsula, comprimido, creme vaginal, gel, 
solução tópica, injetável 
 A lincomicina é encontrada na forma 
de cápsula e injetável 
 Eliminação: urina e fezes 
USOS CLÍNICOS 
 Infecções cutâneas e de tecidos moles: 
constitui um agente alternativo para o 
tratamento de infecções cutâneas e de 
tecidos moles, especialmente em 
pacientes com alergia à penicilinas e 
cefalosporinas 
 Infecções do trato respiratório: para 
tratamento de abcessos pulmonares e 
infecções pulmonares e pleurais por 
microrganismos anaeróbicos, em 
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alternativa a penicilinas ou em casos de 
falhas terapêuticas 
REAÇÕES ADVERSAS 
 Distúrbios gastrointestinais (diarreia) 
 Irritação cutânea 
Estreptograminas 
 Quinupristina/ Dalfopristina 
 Bactericida 
 Se ligam a subunidade 50s do 
ribossomo, em locais diferentes, inibindo a 
síntese de proteínas 
 Em muitas espécies de bactérias, o 
resultado final da ligação cooperativa e 
sinérgica dessas duas moléculas ao 
ribossomo consiste em atividade 
bactericida 
 
USOS CLÍNICOS 
 A quinupristina/dalfopristina deve ser 
reservada para o tratamento de 
infecções graves causadas por 
microrganismos Gram + resistentes a 
múltiplos fármacos 
 Tratamento de infecções causadas por 
cepas de Enterococcus faecium 
resistentes à vancomicina 
 Tratamento de infecções complicadas 
da pele causadas por cepas de S. aureus 
ou S. pyogenes sensíveis à meticilina 
REAÇÕES ADVERSASEventos relacionados com a infusão, 
como dor e flebite no local, artralgia, 
mialgia, hiperbilirrubinemia 
 Recomenda-se não administrar a 
mulheres durante o período de 
amamentação ou durante a gravidez 
Oxazolidinas 
 A Linezolida deve ser reservada como 
agente alternativo para o tratamento de 
infecções causadas por cepas resistentes 
a múltiplos fármacos 
 Não deve ser utilizada quando houver 
outros agentes provavelmente eficazes 
(p.ex.: PAC) 
 O uso indiscriminado e o emprego 
excessivo do fármaco irão acelerar a 
seleção de cepas resistentes, levando à 
perda desse mais novo valioso agente 
 Bacteriostática 
 Ativa contra microrganismos Gram + 
resistentes, como MRSA, VRE e 
@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
estreptococos resistentes a 
benzilpenicilina 
 Tem pouca atividade contra a maioria 
das bactérias Gram - 
 Inibe a síntese de proteínas através de 
sua ligação à subunidade 50s do 
ribossomo bacteriano 
 A linezolida é bem absorvida após 
administração oral 
 Pode ser administrada via endovenosa 
 Excreção renal 
REAÇÕES ADVERSAS 
 Toxicidade hematológica: 
mielossupressão, incluindo anemia, 
leucopenia e trombocitopenia 
 Tratamento por mais de 8 semanas 
com linezolida: desenvolvimento de 
neuropatia periférica, neurite óptica 
Aminoglicosídeos 
 Bactericida 
 Utilizados principalmente no tratamento 
de infecções causadas por bactérias 
aeróbicas Gram - 
 Não atuam sobre Gram positivos 
 Não atuam sobre anaeróbicos 
 
 Ligam-se a fração 30s dos ribossomos 
inibindo a síntese proteica ou produzindo 
proteínas defeituosas 
 
 Hidrossolúveis 
 Pouco absorvidos pelo TGI 
 Principal via de administração é 
parenteral 
 Eliminação renal – excreção total em 
10 a 20 dias com ajuste de dose 
REAÇÕES ADVERSAS 
 
 Ototoxicidade ocorre em 25% dos 
pacientes 
 Ototoxicidade: destruição progressiva 
de células sensoriais vestibulares e 
cocleares 
 Sintomas da toxicidade coclear: 
zumbido agudo 
 Sintomas de toxicidade vestibular: 
cefaleia, náuseas, vômitos e dificuldade no 
equilíbrio, labirintite crônica 
@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
 
 Lesão renal que varia de insuficiência 
renal leve e reversível até grave, 
potencialmente reversível 
 Bloqueio neuromuscular: inibem a 
liberação pré-sináptica de Acetilcolina e 
reduzem sua sensibilidade pós-sináptica 
 A ordem decrescente de bloqueio é: 
Neomicina > Canamicina > Amicacina > 
Gentamicina > Tobramicina 
 Gravidez: evidências sugerem risco 
fetal mas os benefícios clínicos podem 
superar o risco – se um aminoglicosídeo 
for usado durante a gestação ou se a 
paciente engravidar enquanto estiver 
tomando um aminoglicosídeo, ela deve 
ser informada sobre o potencial risco 
para o feto 
USOS CLÍNICOS 
GENTAMICINA E TOBRAMICINA 
 Infecções do trato urinário: estão 
indicados para o tratamento das infecções 
complicadas do trato urinário 
 Cepas de E. coli resistentes à 
TMT+STX e fluoroquinolonas, o uso de 
aminoglicosídeos pode ser efetivo 
 Pneumonia hospitalar: pode-se utilizar 
um aminoglicosídeo em combinação com 
um antibiótico para a terapia empírica da 
pneumonia hospitalar quando o provável 
agente etiológico consistir em aeróbios 
Gram - resistentes a múltiplos fármacos 
 Endocardite bacteriana: em alguns 
casos, tem sido recomendada a 
administração de gentamicina em 
combinação com uma penicilina ou 
vancomicina 
AMICACINA 
 Maior espectro de atividade 
antimicrobiana da classe 
 Papel especial nos hospitais onde 
prevalecem microrganismos (Seratia, 
Proteus e P. aeruginosa) resistentes à 
gentamicina e tobramicina 
NETILMICINA 
 A exemplo da amicacina, a netilmicina 
não é metabolizada pela maioria das 
enzimas inativadoras de aminoglicosídeos 
e, pode ser ativa contra certas bactérias 
resistentes à gentamicina, à exceção dos 
enterococos 
 
 
@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
NEOMICINA 
Utilizada para aplicação tópica em uma 
variedade de infecções da pele e das 
mucosas 
Aminociclitois 
 Espectinomicina: rapidamente absorvida 
após injeção intramuscular e deve ser 
administrada com cautela nos pacientes 
com insuficiência renal 
 Bactericida 
 Utilizada no tratamento da gonorreia 
causada por cepas resistentes aos 
fármacos de primeira linha ou se houver 
contra-indicações para uso desse fármaco 
 Utilizada no tratamento da cervicite 
gonorreica na mulher, sempre em 
pacientes alérgicos aos antibióticos 
betalactâmicos 
 Mecanismo de ação: o antibiótico liga-
se à subunidade 30S do ribossomo, 
inibindo a síntese de proteínas nas 
bactérias Gram – 
 Reações adversas: urticária, calafrios, 
febre, tontura, náuseas e insônia após 
doses únicas 
 A segurança da Espectinomicina na 
gravidez e na lactação não foi 
definitivamente estabelecida 
Tetraciclinas 
 Bacteriostáticos com atividade contra 
uma ampla variedade de bactérias 
aeróbicas e anaeróbicas gram+ e gram– 
 Doxicilina e Minociclina são úteis no 
tratamento de infecções causadas por S. 
aureus resistente 
 Mecanismo de ação: liga-se a 
subunidade 30s do ribossomo e impede 
que o RNAt carregado se ligue ao sítio 
recebedor no RNAm, impedindo a síntese 
de proteínas 
USOS CLÍNICOS 
 Tratamento de micoplasma, clamídia, 
riquétsias e algumas espiroquetas 
 Epidimite 
 Tratamento agudo e profilaxia da 
leptospirose 
REAÇÕES ADVERSAS 
 Queimação, desconforto abdominal, 
náuseas, vômitos e diarreia 
 Fototoxicidade 
 As tetraciclinas podem agravar a 
azotemia em pacientes com doença renal 
 Efeito sobre os dentes 
@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
 
INTERAÇÕES 
 Absorção pode ser comprometida pela 
ingestão concomitante de cátions 
divalentes e trivalentes 
 A resistência de uma cepa bacteriana a 
qualquer um dos membros da classe 
pode ou não resultar em resistência 
cruzada a outras tetraciclinas 
 
 
Sulfonamidas 
 Faixa de atividade bacteriostática contra 
bactérias Gram + e Gram – 
 As cepas resistentes tornaram-se 
comuns, por isso esses agentes são mais 
utilizados em associação com outros 
fármacos 
 Os microrganismos que podem ser 
sensíveis às sulfonamidas in vitro incluem 
E. Coli, Streptococcus pyogenes, 
Streptococcus Pneumoniae, H. influenzae 
 Sulfadiazina de prata (queimadura) e 
Bactrim (sulfametoxisazol – sulfonamida 
combinada com trimetropina – infecção 
urinária) 
@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
Mecanismo de ação 
 Atuam inibindo a enzima 
diidropteroato-sintase que está envolvida 
no ácido fólico da bactéria que é 
importante para a síntese de proteínas, 
de RNA e DNA 
 Ao inibir a enzima a Pteridina não 
forma o ácido fazendo com que não 
sofra ação do glutamato e não forme o 
ácido dihidrofolico 
 É usado com a trimetropina pois ela 
pode inibir a enzima dihidrofolatoreutase e 
em conjunto inibem a síntese do ácido 
fólico 
 
 
 
Sulfonamidas absorvidas e 
eliminadas rapidamente 
 
Sulfonamidas pouco absorvidas 
Sulfassalazina é pouco absorvida no TGI e 
pode causar infertilidade nos homens 
devido à alteração do número e da 
morfologia dos espermatozoides 
Sulfonamidas para uso tópico 
 Sulfacetamida: tratamento de infecções 
oftálmicas 
 Sulfadiazina de prata: utilizada 
topicamente para reduzir a colonização 
microbiana e a incidência de infecções 
das feridas decorrentes de queimaduras 
 
 
@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
Sulfonamidas de ação longa 
Sulfadoxina: pode ser usada em 
combinação com pirimetamina para 
profilaxia e tratamento da malária e pode 
causar reações graves como a síndrome 
de Stevens-Johnson) 
Reações adversas 
 Sangue: hemólise, anemia 
megaloblástica e trombocitopenia 
 Pele: fotossensibilidade, síndrome de 
Stevens-Johson, dermatite esfoliativa 
 Rim: cristalúria, hematúria, anúria, 
nefrose tóxica 
 SNC: vômitos, cefaleia, depressão e 
alucinações 
 
 Desloca a bilirrubinaligada a albumina, a 
criança pode ter prejuízos motores e do 
DNPM 
Interações 
 
 
Sulfametoxazol + Trimetoprima 
 
 O espectro antibacteriano da 
trimetoprima assemelha-se ao do 
@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
sulfametoxazol, embora TMP geralmente 
seja 20-100 vezes mais potente STX. 
 A maioria dos Gram - e Gram + é 
sensível à trimetoprima, mas pode 
desenvolver resistência quando o 
fármaco é utilizado isoladamente 
 A resistência bacteriana à STX + TMP 
é um problema que se espalha 
rapidamente, embora seja menor que a 
observada com cada um dos agentes 
isoladamente 
 
Quinolonas 
 
 Norfloxacina e ciprofloxaxina são 
usadas em infecções urinárias 
 Levofloxacina, Gemifloxacina e 
Moxifloxacina são consideradas 
Quinolonas respiratórias 
 
 
Mecanismo de ação 
 
 Interferem na replicação do DNA (DNA 
girase e DNA polimerase) e na 
transcrição (RNA polimerase – síntese de 
RNA) 
 Inibem a topoisomerase IV e a DNA 
girasse (topoisomerase II) 
Absorção 
 Bem absorvidas por via oral 
 Penetram no SNC na presença de 
meninges inflamadas 
Eliminação 
Maioria é eliminada pelos rins 
Contra indicação 
Moxifloxacino é metabolizado 
predominantemente pelo fígado e não 
deve ser utilizado em pacientes com 
insuficiência hepática e em pacientes com 
prolongamento de QT 
 
@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
Principais indicações 
terapêuticas 
 
Reações adversas 
 TGI: náuseas, vômitos e desconforto 
abdominais 
 SNC: cefaleia, tontura 
 Ruptura ou tendinite no tendão do 
calcâneo 
 Nefrotoxicidade: pode aparecer 
cristalúria 
 Fotossensibilidade: evitar exposição à 
luz solar 
 
Interações 
 Antiarrítmicos como amiodarona, 
quinidina e procainamida 
 Com sucralfato, antiácidos contendo 
alumínio ou magnésio e de suplementos 
contendo ferro, zinco, cálcio 
 O ciprofloxacino Inibe as enzimas do 
citocromo P450, então a concentração 
dos antiarrítmicos fica aumentada 
 
 
Nitrofurantoína 
 Espectro de ação contra Gram+ e 
Gram- 
 É reduzida por flavoproteínas 
bacterianas a intermediários reativos, que 
@pequenamedicina 5º período @pequenamedicina 
inativam proteínas ribossomais e outras 
macromoléculas, o que inibe os processos 
bioquímicos vitais de síntese proteica, 
metabolismo aeróbio, síntese de DNA e 
RNA e síntese da parede celular 
 A nitrofurantoína é ativa contra muitas 
cepas de E. coli e enterococos 
 A nitrofurantoína é bactericida 
 Rapidamente absorvida pelo TGI 
 Meia-vida: 20-60 min 
Reações adversas 
 Náuseas, vômitos, diarreia, coloração 
castanha da urina, anemia megaloblástica, 
anemia hemolítica 
 Hepatite crônica (raro e grave) 
Contra indicação 
 Pacientes com disfunção renal 
 Crianças com menos de um ano de 
idade 
 
 Bacteriúria assintomática: gestante com 
bacteriúria assintomática, paciente 
imunossuprimido ou paciente que fará 
cirurgia de trato urinário – propõe 
medidas não farmacológicas para o resto 
dos pacientes