Antiparasitários para doenças gastrointestinais

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Antiparasitários 1
Antiparasitários
Protozoários causadores de diarreia 
As parasitoses intestinais geralmente estão associadas com condições de higiene e saneamento básico, em que medidas de 
limpeza podem ser utilizadas como prevenção dessas doenças.
Possuem como agentes etiológicos protozoários e helmintos, que podem apresentar inúmeras formas de resistência e 
perpetuação da infecção mesmo após tratamento, como por presença de ovos e cistos. Esses microrganismos podem gerar 
inúmeras consequências no TGI, como sangramentos, alterações de motilidade, complicações em outros órgãos, entre 
outras.
ANTIAMEBIANOS → paramomicina, diloxanida, di-iodohidroxiquinolina (agentes luminais)
ANTIAMEBIANOS → nitazoxanida, emetina, metronidazol, tinidazol, ornidazol e secnidazol (agentes com penetração 
epitelial)
Criptosporidíase e ciclosporidíase 
Criptosporidíase → nitazoxanida; miltefosina
Ciclosporidíase → cotrimoxazol
Antiparasitários 2
Isosporidíase e dientamebíase
Isosporidíase → cotrimoxazol; sulfadoxina + pirimetamina
Dientamebíase → metronidazol, ornidazol, paromomicina, secnidazol
Amebíase 
Amebíase → metronidazol, tinidazol; metronidazol IV; drenagem percutânea, nitazoxanida; ornidazol; paromomicina
Giardíase 
Giardíase → albendazol, metronidazol, tinidazol e senidazol, nitazoxanida, tinidazol; mebendazol, retinol
Antiparasitários 3
Helmintos associados a distúrbios gastrointestinais 
Ascaridíase 
Antiparasitários 4
Ascaridíase → albendazol, mebendazol, pamoato de pirantel; levamisol
Estrongiloidíase 
Estrongiloidíase → ivermectina, tiabendazol
Necatorose e ancilostomíase 
Necatorose e ancilostomíase → albendazol, mebendazol, pamoato de pirantel; ivermectina
Hidatiose, fasciolíase, esquistossomíase 
Hidatiose → albendazol
Fasciolíase → triclabendazol
Esquistossomíase → oxamniquina, praziquantel
Antiparasitários 5
Difilobotríase, teníase e cisticercose
Difilobotríase e teníase → praziquantel; albendazol
Cisticercose → albendazol; praziquantel
Metronidazol 
Profármaco ativado por ferredozina reduzida e/ou nitrorredutases.
Quando ativo, contém compostos citotóxicos, que geram lesão em DNA e proteínas.
A sensibilidade ao metronidazol só ocorrerá se houver presença e atividade de PFOR (piruvato-ferredoxina-óxido-redutase).
Possui toxicidade seletiva.
EA → desconforto gastrointestinal, neuropatia, cefaleias, gosto metálico e náuseas
Pouca atividade contra amebas intraluminais.
Muito absorvido no TGI superior e baixa concentração na luz do cólon.
Tinidazol 
MECANISMO DE AÇÃO → possível geração de radicais livres citotóxicos
Antiparasitários 6
EA → desconforto gastrointestinal e gosto metálico
Ineficaz como agente luminicida.
Mitazoxanida 
MECANISMO DE AÇÃO → inibição de PFOR
EA → bem tolerada
Amplo espectro.
Agentes que interrompem a atividade neuromuscular - Anti- 
helmínticos 
Ivermectina 
MECANISMO DE AÇÃO:
Ativação de canais de cloreto regulados por glutamato nas membranas de nematódeos → hiperpolarização das 
células neuromusculares → paralisia da faringe
Potencialização da ação GABAérgica → hiperpolarização → bloqueio da transmissão neuromuscular e paralisia do 
verme
Afinidade 100x maior por receptores GABA de invertebrados
Cestódeos e trematódeos carecem de receptores com afinidade ao fármaco
EA → fármaco é bem tolerado, pois não atravessa a BHE; pacientes com meningite podem ter efeitos tóxicos (cefaleia, ataxia 
e coma)
Reação de tipo Mazzotti → respostas alérgicas às microfilárias mortas → cefaleia, tontura, fraqueza, exantema, prurido, 
edema, dor abdominal, hipotensão e febre
USOS CLÍNICOS → oncocercíase, estrongiloidíase e larva migrans cutânea (nematódeos) e escabiose (ectoparasitas)
Benzimidazóis 
Albendazol, mebendazol e tiabendazol → amplo espectro
MECANISMO DE AÇÃO → ligação a beta-tubulina, inibição da polimerização da tubulina = inibe motilidade e replicação do 
DNA de nematódeos = imobilização e morte do verme
FARMACOCINÉTICA → mebendazol tem baixa absorção VO; albendazol em refeições gordurosas aumentam a absorção
EA → tiabendazol causa náuseas, vômitos e anorexia
Antiparasitários 7
Praziquantel 
MECANISMO DE AÇÃO → aumento da permeabilidade da membrana do parasita ao cálcio = contração rápida e 
prolongada da musculatura = paralisia e morte do verme
FARMACOCINÉTICA → boa absorção VO; com meia-vida de 60-90 minutos
EA → náusea, cefaleia, desconforto abdominal
Fármaco de escolha para infecções por tênias e fascíolas