FARMACOS DO TGI

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Gabriela Sensi Santhiago 
Universidade Positivo – XIX 
2022 
Fármacos do Trato Gastrointestinal
Farmacologia 
Introdução 
o o sucesso do tratamento de acidez gástrica, úlceras pépticas 
e doença do refluxo gastroesofágico consiste em: 
a. diminuir a acidez gástrica; 
b. aumentar a defesa da mucosa 
 
Patofisiologia 
o fatores neuronais – acetilcolina: não há estímulo de ácido; 
o parácrinos – histamina; 
o endócrinos – gastrina; 
® esses fatores regulam a secreção de H+ pelas células 
parietais. 
 
 
 
Inibidores da Bomba de Prótons 
o os supressores mais potentes da secreção de ácido gástrico; 
o diminuem a produção diária de ácido gástrico basal (normal) e 
estimulada (alimentação/hormônios); 
o principais representantes: omeprazol, esomeprazol, 
lansoprazol, dexlansoprazol, roberprazol, pantoprazol; 
o são pró fármacos ativados nos canalículos de ácido. 
 
Apresentação Intravenosa 
o principais representantes: esomeprazol, pantoprazol ou 
lansoprazol; 
o pantoprazol: 40 mg/dia durante até 10 dias – doses mais altas 
(160-240 mg) para distúrbios hipersecretores. 
 
Princípios farmacológicos 
o 76 minutos antes das refeições para ativação; 
o 2-5 dias de tratamento para obter uma boa taxa de inibição – 
demora para atingir o efeito; 
o secreção ácida permanece suprimida por 24/48 horas; 
o a inibição das bombas é irreversível – necessária produção 
de novas bombas; 
o insuficiência renal crônica não leva ao acúmulo e doença 
hepática reduz a depuração dos fármacos. 
 
REAÇÕES ADVERSAS 
o comuns – náuseas, constipação, dor abdominal, flatulência e 
diarreia; 
o incomuns – miopatia subaguda, artralgias, cefaleias e 
exantemas cutâneos; 
o interações medicamentosas – varfarina, diazepem e 
ciclosporina; 
o uso crônico – aumento do risco de fraturas ósseas e 
suscetibilidade de infecções (pneumonia hospitalar – C. difficile). 
 
Antagonistas dos Receptores H2 
o inibem a produção de ácido competindo de modo reversível 
com a histamina pela ligação aos receptores H2 na membrana 
basolateral das células parietais; 
o principais representantes: cimetidina, ranitidina, famotidina e 
nizatidina; 
o suprimem a secreção de ácido gástrico em 70% durante 24 
horas – administração noturna (cicatrização das úlceras.). 
 
apresentação intravenosa e intramuscular 
o principais representantes: cimetidina, ranitidina e famotidina. 
 
Princípios farmacológicos 
o absorção rápida (1-3 horas) e níveis terapêuticos alcançados 
rapidamente; 
o pouca ligação a proteínas; 
o deficiência na depuração da creatinina é necessário reduzir a 
dose; 
o atravessam a placenta e são excretados no leite materno. 
 
Reações adversas 
o comuns – diarreia, cefaleia, sonolência, fadiga, dor muscular e 
constipação e discrasias hematológicas (trombocitopenia); 
o incomuns – confusão, deliruim, alucinações, fala arrastada e 
cefaleia; 
o interações medicamentosas – podem aumentar o nível de 
vários fármacos. 
 
Tolerância e Rebote com Medicações Supressoras de Ácido 
A tolerância pode-se desenvolver em 3 dias após o início e 
resistente ao aumento da dose. Pode resultar em hipergastrinemia 
secundária – IBPs não causam esse fenômeno. 
O rebote podem ocorrer quando ambas as classes desses 
fármacos são interrompidas. 
 
Fármacos que Aumentam as Defesas da 
Mucosa 
Misoprostol – análogos das prostaglandinas 
o AINEs diminuem a secreção de prostaglandinas; 
o efeitos adversos: diarreia, cólicas abdominais, interrupção 
abdominal e exacerbações clinicas da doença inflamatória 
intestinal; 
o contraindicado durante a gravidez – aumento das contrações 
uterinas (abortivo). 
 
Sucralfato 
Gabriela Sensi Santhiago 
Universidade Positivo – XIX 
2022 
o o fármaco vira um polímero viscoso e pegajoso que adere as 
células epiteliais e as crateras das ulceras., tentando evitar a 
agressão da mucosa ao estômago; 
o inibe a hidrolise das proteínas, estimula a produção de 
prostaglandinas e fator de crescimento epidérmico; 
o uso terapêutico para profilaxia de úlceras de estresse 
(doenças crônicas). 
 
Antiácidos 
o fazem a neutralização do H+ rapidamente – combinações de 
hidróxido de Mg (rápida – diarreia) e de Al (lenta – 
constipação) são preferidas; 
o principal representante: magaldrato (associação com a 
dimeticona); 
o úlceras não complicadas – 1-3 horas após refeições e ao 
deitar; 
o sintomas graves ou refluxo não controlado – 30-60 minutos 
após refeições; 
o ideal é em suspensão – melhor ação; 
o com o estômago cheio possuem eficácia melhor e duram 
mais tempo. 
 
Doença do Refluxo Gastroesofágico (DRGE) 
o pirose ou regurgitação gastroesofágica; 
o pode causar esofagite erosiva grave, estenoses e metaplasia 
de Barrett; 
o tratamento tem por objetivo a resolução dos sintomas e a 
cura da esofagite; 
o IBP são mais eficazes que os antagonistas de H2. 
 
SINTOMAS GRAVES OU MANIFESTAÇÕES EXTRAINTESTINAIS DE DRGE 
o pode ser necessária a administração de IBP 2 vezes/dia; 
o é difícil tornar os pacientes aclorídricos – a maioria continua 
produzindo ácido (principalmente a noite); 
o tratamento: IBP + antagonista de H2 (à noite). 
 
Drge e gravidez 
o uma grande parcela das gestantes pode apresentar pirose; 
o maioria dos casos desaparece após o parto; 
o casos leves – antiácidos ou sucralfato (conservador); 
o casos de persistência – antagonistas de H2 (ranitidina); 
o casos refratários – IBP (lansoprazol). 
 
Doença Ulcerosa Péptica 
o desequilíbrio entre os fatores de defesa da mucosa 
(bicarbonato, mucina, prostaglandinas, óxido nítrico) e fatores 
lesivos (ácido e pepsina); 
o H. pylori + AINEs – integram de modo complexo para causar 
úlcera; 
o IBPS e antagonistas H2 são muito eficazes – IBPs aliviam os 
sintomas e promovem uma cicatrização mais rápida; 
o úlceras hemorrágicas agudas – pantoprazol ou lansoprazol via 
intravenosa. 
 
Tratamento da Infecção por H. pylori 
o BGN associado à gastrite, úlceras gástricas, úlceras duodenais, 
adenocarcinoma gástrico e linfoma gástrico de células B; 
o sem o uso de AINEs a erradicação elimina quase que por 
completo o risco de recidiva; 
o antibiótico (amoxicilina ou claritromicina) + IBP/antagonista de 
H2 – aumento da eficácia. 
 
Úlceras 
1. relacionadas com os AINEs: 
o usuários crônicos podem desenvolver úlcera sintomática, 
sangramento GI ou perfuração; 
o suspender o uso de AINEs em pacientes com úlcera; 
o IBPS são os ideais. 
 
2. relacionadas com estresse: 
o surgem no contexto de uma doença profunda ou de 
traumatismo que exigem tratamento intenso; 
o IBPs e antagonistas de H2 podem ser utilizados; 
o devido ao risco de pneumonia, o sucralfato parece 
proporcionar uma profilaxia razoável.