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ANTIBIÓTICOSANTIBIÓTICOS Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com Olá, tudo bem? Gostaríamos de te agradecer por adquirir um material do @amoresumos. O nosso material é feito com amor para te ajudar a alcançar o seus objetivos nos estudos. Esperamos que você goste e que se sinta bem ao estudar. Este conteúdo destina-se exclusivamente a exibição privada. É proibida toda forma de reprodução, distribuição ou comercialização do conteúdo. Qualquer meio de compartilhamento, seja por google drive, torrent, mega, whatsapp, redes sociais ou quaisquer outros meios se classificam como ato de pirataria, conforme o art. 184 do Código Penal. 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ESCOLHA DO FÁRMACO Identificação do microrganismo Suscetibilidade do organismo com o fármaco Efeitos no local da infecção durante o tratamento Condição do paciente para receber o fármaco Segurança do fármaco e custo do tratamento Vias de administração Oral - mais recomendado Intravenosa - em hospitalizados Parenterais A via parenteral é para fármacos mal absorvidos no TGI e para o tratamento de pacientes com infecções graves CLASSIFICAÇÃO Inibidores do metabolismo Inibidores da síntese da parede celular Inibidores da síntese de proteínas Inibidores da síntese ou função do DNA Inibidores da função da memb. celular LOCAL DE AÇÃO Pela estrutura química1. 2. Pelo mecanismo de ação 3. Atividade contra tipos específicos de microganismos Fonte: Farmacologia Ilustrada - Karen Whalen Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com ß-lactâmicos possui em comum no seu núcleo estrutural o anel ß-lactâmico, o qual confere atividade bactericida O QUE É? MECANISMO AÇÃO Penetrar na bactéria através das porinas presentes na membrana e inibem a síntese da parede celular, atuando como análogos da D-alanil-D-alanina. Sua ligação promove a inativação da enzima PBP, interrompendo a síntese de peptideoglicano, o que causa a morte bacterina. Parede Celular beta-lactamase São enzimas produzidas por algumas bactérias, que realizam a a hidrólise do anel ß-lactâmico, impedindo o fármaco de realizar sua função bactericida. Promovem resistência aos beta-lactâmicos GRUPOS FÁRMACOS Penicilina Monobactâmico Cefalosporinas Carbapenêmicos EFEITOS ADVERSOS Hipersensibilidade Toxicidade Hematológica Nefrotoxicidade Neurotoxicidade Fonte: https://www.anvisa.gov.br/servicosaude Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com São antibióticos beta-Lactâmicos descobertos em 1928, combatendo bactérias gram-positivas e gram-negativas O QUE É? MECANISMO AÇÃO Interferem na última etapa da síntese da parede bacteriana, resultando em exposição da membrana osmoticamente menos estável. Essa interferência causa a lise celular tanto por pressão osmótica, quanto pela ativação de autolisinas. Parede Celular FÁRMACOS Amoxilina Ampicilina Benzilpenicilina Dicloxacilina Fenoximetilpenicilina Aminopenicilinas Amplo Espectro Nafcilina Oxacilina Meticiclina Piperacilina Ticarcilina Resistentes a penicilinases Indicações Otites Sinusites Pneumonia Faringites Endocardite Infecções Cutâneas Indicações Hipersensibilidade Diarreia Nefrite Neurotoxicidade Toxicidade Hematológica Estão entre os fármacos mais seguros, mas podem ocorrer reações Fonte: Farmacologia Ilustrada - Karen Whalen Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com são antimicrobianos β-lactâmicos muito relacionados estrutural e funcionalmente com as penicilina, sendo mais resistentes O QUE É? 1ª geração As cefalosporinas de primeira geração atuam como substitutas da benzilpenicilina e são resistes à penicilinase do estafilococo Possui boa atividade contra Gram+ e moderada contra Gram- - Cefazolina - Cefalotina - Cefalexina - Cefredina 2ª geração Apresentam maior atividade contra três microrganismos gram-negativos adicionais: H. influenzae, Enterobacter aerogenes e Neisserie - Cefuroxima - Cefprozil - Cefmetazol - Loracarbef Contudo, nenhuma é um fármaco de primeira escolha, devido à crescente prevalência de resistência do B. fragilis aos dois fármacos. 3ª geração Têm atividade aumentada contra bacilos gram-negativos e possuem atividade alta contra Enterobacteriaceae (Gram-) e menos ativas contra Gram+ - Cefotaxima - Ceftriaxona - Ceftibuteno - Ceftizoxima - Cefoperazona - Ceftazidima 4ª geração Apresenta amplo espectro antibacteriano, com atividade contra estreptococos e estafilococos. Possui estabilidade alta contra a hidrólise por Beta-lactaminases - Cefepima - Cefpirona - Cefetecol geração AVANÇADA Ceftarolina é uma cefalosporina de geração avançada e amplo espectro, administrada por via IV como um pró-fármaco, a ceftarolina fosamila. Fonte: Farmacologia Ilustrada - Karen Whalen Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com Os carbapenemos são antimicrobianos β- lactâmicos sintéticos, onde o átomo de enxofre do anel tiazolidínico é substituído por carbono O QUE É? MECANISMO AÇÃO Interrompem a formação da parede celular das bactérias, levando à morte das mesmas Possuem espectro mais amplo por resistirem à hidrólise pela maioria das β-lactamases FÁRMACOS Imipeném Meropeném Ertapeném Doripeném A associação de imipeném e cilastatina protege o fármaco e, assim, evita a formação do metabólito tóxico INDICAÇÕES Pneumonias Infecções abdominais Infecções de pele Infecções trato urinário Infecções ginecológicas Infecções abdominal EFEITOS ADVERSOS Diarreia Náuseas Vômitos Convulsões Alergias Eosinofilia e neutropenia Menos comum Fonte: Farmacologia Ilustrada - Karen Whalen Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com desorganizam a síntese da parede celular bacteriana e são singulares, pois o anel β- lactâmico não está fundido com outro anel O QUE É? AZTREONAM É o único monobactamo disponível comercialmente, tem atividade antimicrobiana, principalmente contra patógenos gram-negativos, incluindo as Enterobacteriaceae e P. aeruginosa Características São resistentes a ação das beta-lactamases, com exceção das β- LEE É administrado por via IV ou IM e pode se acumular no paciente com insuficiência renal. INDICAÇÕES Infecções do trato urinário Infecções hospitalares Sepse - infecção generalizada Infecções osteoarticulares EFEITOS ADVERSOS Flebite Erupções cutâneas Testes de função hepática anormais Diarreia Náuseas Pode ser uma alterantiva segura no tratamento de pacientes alérgicos a penicilinas, cefalosporinas ou carbapenemos. Fonte: Farmacologia Ilustrada - Karen Whalen Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com derivados do ácido nalidíxico, Possuem potente atividade contra bacilos gram-negativos aeróbios e entéricos e patógenos respiratórios comuns O QUE É? MECANISMO AÇÃO Entram na bactéria através de canais de porina e atuam inibindo a ação da DNA girase - topoisomerase - que é uma enzima essencial para as bactérias na síntese de DNA. Possuem estrutura química parecida com as bases púricas de bactérias INDICAÇÕES Infecções gastintetsinaisInfecções do trato respiratório Infecções geniturinárias Osteomielite A inibição resulta em relaxamento do DNA superespiralado, promovendo quebra da fita de DNA. FÁRMACOS Rosaxacíno Ácido nalidíxo Ácido pipemidico Norfloxacino Lomefloxacino Ofloxacino Ciprofloxacino Levofloxacino Gatifloxacino Moxifloxino Gemifloxino Trovafloxacino Cinafloxacino Sitafloxacino 1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração 4ª Geração EFEITOS ADVERSOS Náuseas Diarreia Dores de cabeça Tontura Anorexia Fonte: Farmacologia Ilustrada - Karen Whalen Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com UTILIZADO PARA TRATAMENTO DE INFECÇÕES POR BACTÉRIAS GRAM-POSITIVAS O QUE É? MECANISMO AÇÃO Atuam interrompendo a síntese de parede celular em bactérias Gram-positivas, na formação das pontes entre as cadeias de peptidoglicana, por se ligarem à porção Dalanina-D-alanina terminal. Não possuem um anel β-lactâmico e não se ligam às PBPs FÁRMACOS Vancomicina - escolhida em meningite Teicoplanina A teicoplanina não penetra a barreira hemato-encefálica, enquanto a vancomicina penetra Seu espectro inclui Staphylococcus aureus e Staphylococcus coagulase negativos, Streptococcus sp., como S. pyogenes e S. pneumoniae e outros gram positivos resistentes a β-lactâmicos, Glicopeptídeo INDICAÇÕES Pneumonia Osteomielite Meningite Endocardite Abcessos Sepses EFEITOS ADVERSOS Síndrome do pescoço vermelho Dor e febre Nefrotoxicidade Leucopenia Ototoxicidade Fonte: https://jaleko-files.s3-sa-east-1.amazonaws.com/ Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com Indicações Pneumonia hospitalar - S. aureus Inflamações de pele Infecções por E. faecium Pneumonia por S. pneumonie EFEITOS ADVERSOS Distúrbios gastrintestinais Náuseas Diarreias Urticária Dores de cabeça Antibiótico de amplo espectro, contendo anéis de 2-oxazolidona em sua estrutura e usados para tratar infecções graves O QUE É? Bloqueiam o início da síntese de proteínas, se ligando à subunidade ribossômica 50S. Isso impede que ela se ligue ao complexo RNAt-RNAm-subunidade 30S. MECANISMO AÇÃO Dessa forma, ocorre a inibição da formação do complexo de inicialização 70S. Além disso, a droga distorce o local de ligação do RNA transportador. 50S 30S Linezolida Principal fármaco da classe das oxazolidinonas. Sua ativação ocorre contra bactérias Gram+, com pouca atividade para as Gram- Medicamento intravenoso Seu espectro de ação é estreito, tendo ação especial sobre todos Staphylococcus, Streptococcus e Enterococcus Fonte: https://jaleko-files.s3-sa-east-1.amazonaws.com/ Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com Pneumonia Inflamações por Gram- são de amplo uso clínico, eficazes contra bacilos gram-negativos e com sinergismo positivo com outros antibióticos no tratamento de gram+ O QUE É? São inibidores da síntese das proteínas e têm como local de ação a subunidade 30S do ribossoma bacteriano. MECANISMO AÇÃO Ocorre o bloqueio da tradução, estimulando o fim prematuro da proteína, o que a deixa sem função. 30S FÁRMACOS Neomicina Estreptomicina Tobramicina Gentaminica Amicacina Possui alta taxa de toxicidade Indicações EFEITOS ADVERSOS Nefrotoxicidade Bloqueio neuro-muscular Ototoxicidade Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com Infecções do trato respiratório Pneumonia por S. pneumonie Infecções de pele por S. pyogenes Febre reumática Sífilis - em alergia a penicilina Indicações EFEITOS ADVERSOS Diarreia Náusea Dor abdominal Febre Hiperbilirrubinemia São um grupo de antimicrobianos quimicamente constituídos por um anel macrocíclico de lactona, ao qual ligam-se um ou mais açúcares O QUE É? Atuam inibindo a síntese de proteínas bacterianas ao se ligar a subunidade 50s dos ribossomos. MECANISMO AÇÃO Essa ligação impede o processo de translocação, dessa forma, as proteínas não serão produzidas. 50S FÁRMACOS Eritromicina Ação em bactérias gram-positivas, além de treponemas, mycoplasma e clamídias Claritromicina Altamente ativa contra bactérias gram- positivas, atuando em mycoplasma pneumoniae e helicobactes pylore Azitromicina Atua em infecções respiratórias, urogenitais, tendo ter maior atividade contra bactérias gram-, em particular H. influenzae. Fonte: https://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/ Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com é um antibiótico da classe das lincosamidas e atua predominantemente em bactérias aeróbias gram-positivas e anaeróbios O QUE É? Inibe a síntese proteica bacteriana ao se ligar a subunidade 50S dos ribossomos das bactérias. MECANISMO AÇÃO Dessa forma, interrompe a síntese proteica, interferindo na reação de transpeptidação, o que inibe o alongamento precoce da cadeia em formação. 50S Indicações Infecções intra-abdominais Infecções pélvicas e pulmonares Infecções odontogênicas Erusipela Sinusite Otite EFEITOS ADVERSOS Diarreia Eosinofilia Colite pseudomembranosa Exantema Fonte: https://consultaremedios.com.br/clindamicina/bula Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com https://minutosaudavel.com.br/colite/ O fármaco é ativado dentro da célula pelo processo de redução, liberando radicais livres e alguns tóxicos que atuam no DNA bacteriano. MECANISMO AÇÃO são drogas de baixo peso molecular de ação contra protozoários e bactérias anaeróbicas O QUE É? Sendo assim, mão ocorre a síntese de enzimas, levando a morte da bactéria. FÁRMACOS Metronidazol possui excelente atividade contra bactérias anaeróbias estritas, além de certos protozoários . Nitrofurantoína possui efeito bacteriostático nas doses usualmente utilizadas, com maior ação no pH ácido das vias urinárias. EFEITOS ADVERSOS Diarreia Exantema Urticária Ginecomastia Queimação uretral Fonte: https://farmaceuticodigital.com/2018/06 Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com Aplasia da medula óssea Náuseas Diarreia Alterações no paladar Síndrome cinzenta do recém-nascido Fármaco de amplo espectro do grupo dos Anenicois, inibindo a síntese de bactérias Gram+ e gram- O QUE É? Atua se ligando de forma irreversível na subunidade 50S. Dessa forma, inibe a peptidil-transferase e não ocorre a ligação peptica. MECANISMO AÇÃO Inibe a síntese de proteínas nas bactérias e, em menor grau, nas células eucarióticas, entrando na bactéria por difusão facilitada. 50S EFEITOS ADVERSOS Possui alta taxa de toxicidade, usado apenas em situações específicas Infecções por Enterococos resistentes a vancomicina INDICAÇÕES Salmoneloses Febre tifóide Artrite séptica Osteomielite Meningite bacteriana Ricketsioses Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com Pritinamicina Quinupristina Dlafopristina Fármacos da família dos macrolídeos e lincosaminas, atuando em bactérias Gram+ e garm- O QUE É? Atuam se ligando à subunidade 50S das bactérias, inibindo a síntese de proteínas. MECANISMO AÇÃO 50S Mecanismo semelhante aos Macrolídeos INDICAÇÕES Endocardite Osteomielite Pneumonia hospitalar Infecções urinárias Sepse Infecções de pele FÁRMACOS Aumentam a ação anti-bacteriana quando agem em conjunto efeitos adversos Náuseas Diarreia Artralgia Mialgia Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com Agem competindo com o ácido para- amibobenzóico (sintetiza o ácido tetra- hidrofólico) Sintetiza aminoácidos, purinas e desoxitimidina São bacteriostáticos derivados da sulfanilamida, que têm estrutura similar à do ácido para-aminobenzóico O QUE É? MECANISMO AÇÃO Inibem a formação do metabólito ativo do tetra-hidrofpolico, além de inibir o metabolismo do ácido fólico por competição. FÁRMACOS Sulfanilamida Sulfisoxazol Sulfadiazima Sulfacitamida Sulfametoxazol Mafenida Sulfamidocrisoidina SulfacetamifaTrimetoprim Sulfasalazima Infecções respiratórias Infecções geniturinárias Otite Sinusite Infecções gastrintestinais INDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS Tremores Flebite Febre Vasculite Anormalidade no sangue Hipercalemia Dores de cabeça Reações cutâneas Nefrotoxicidade Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com inibem a síntese de proteínas, Apresentando amplo espectro de ação, incluindo bactérias gram-positivas, gram-negativas aeróbias e anaeróbias O QUE É? Se ligam a um sítio na subunidade 30S do ribossomo bacteriano, impedindo a ligação do aminoacil-t-RNA no sítio A do ribossomo. MECANISMO AÇÃO Dessa forma, interrompem a adição de aminoácidos e, consequentemente, impedem a síntese protéica. 30S FÁRMACOS Tetraciclinas Clortetraciclina Oxitetraciclina Metaciclina Demeclociclina Doxiciclina Minociclina Infecções por clamídia Pneumonia por mycoplasma Cólera Borreliose de Lyme Febre das montanhas rochosas INDICAÇÕES Vertigens Insuficiência hepática Depósito de fármacos Fototoxicidade Distúrbios gastrintestinais EFEITOS ADVERSOS Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com ÚNICO FÁRMACO DA CLASSE DAS gLICILCICLINAS, atuando nas BACTÉRIAS GRAM+ E GRAM- ANAERÓBICAS E MICOBACTÉRIAS. O QUE É? Inibe a tradução protéica nas bactérias, ligando-se à subunidade ribossômica 30S bloqueando a entrada de moléculas aminoacil RNAt no sítio do ribossomo. MECANISMO AÇÃO Fonte: https://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/ 30S Não é afetada pela proteção ribossômica e o efluxo indicações Infecções complicadas de pele Infecções de tecidos moles Infecções intra-abdominais Infecções multirresistentes Atuam em E. coli, E. faecalis, S. aureus, E. cloacae, entre outros Náuseas Anorexia Cefaleia Flebite REAÇÕES ADVERSAS Dispneia Prurido Dor abdominal Diarreia Contraindicado em casos de sensibilidade e gravidez Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com são antimicrobianos polipeptídeos, ativas contra muitas espécies de bactérias multirresistentes. Atuam contra bacilos gram- O QUE É? Interagem com a molécula de polissacarídeo da membrana externa das bactérias gram-negativas, retirando cálcio e magnésio, necessários para a estabilidade da molécula de polissacarídeo MECANISMO AÇÃO Resulta em aumento de permeabilidade da membrana com rápida perda de conteúdo celular e morte da bactéria. Ca Mg FÁRMACOS Polimixina B Colestina (Polimixina E) Não possuem boa penetração em SNC, mesmo em inflamações Infecções urinárias Pneumonias Infecções da corrente sanguínea Infecções contra bacilos Gram- Indicações Neurotoxicidade Nefrotoxicidade Vertigem Febre Convulsões Prurido efeitos adversos Doses elevadas são muitas vezes necessárias devido às altas concentrações inibitórias Fonte: https://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/ Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com produto natural da classe dos lipopeptídeos que tem utilidade clínica no tratamento de infecções causadas por bactérias Gram-positivas aeróbias O QUE É? Atua na ligação irreversível à membrana citoplasmática da bactéria, despolarizando-a e causando perda de gradientes iônicos, o que leva à rápida morte da célula. MECANISMO AÇÃO INDICAÇÕES Infecções por Staphylococcus Infecções resistentes a oxaciclina, vancomicina e linezolida Dores musculares Dores nas juntas Fraqueza muscular EFEITOS ADVERSOS Fonte: https://blog.jaleko.com.br/ Licenciado para - R afael C arneiro O liva - 37048809817 - P rotegido por E duzz.com
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