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Slides de Aula III (1)

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Prof. Juliano Guerreiro 
UNIDADE III
Farmacologia Aplicada 
à Enfermagem
 Tetraciclinas 
 Inibem a síntese das proteínas, bloqueando a ligação do aminoacil-tRNA carregado ao 
local A no ribossomo. 
 São eficazes contra uma ampla variedade de micro-organismos, incluindo bactérias gram-
positivas e 
gram-negativas, protozoários, espiroquetas, micobactérias 
e espécies atípicas.
 A resistência natural às tetraciclinas mais frequente é uma bomba de efluxo que a expele 
para fora das células, impedindo, assim, o seu acúmulo intracelular.
 Os efeitos adversos mais comuns incluem vômitos, diarreia, 
erupção cutânea, perda de apetite e desenvolvimento 
dentário deficiente.
Antibióticos
 Cloranfenicol
 Liga-se reversivelmente à subunidade ribossomal bacteriana 50S e inibe a síntese 
proteica. 
 É ativo contra vários micro-organismos, entre os quais clamídias, riquétsias, espiroquetas 
e anaeróbios. 
 A resistência é oferecida pela presença de enzimas que inativam o cloranfenicol. 
 Dentre os principais efeitos estão anemia, síndrome do 
bebê cinzento e interações farmacológicas com a fenitoína 
e a varfarina.
Antibióticos
 Aminoglicosídeos: estreptomicina, gentamicina e neomicina
 Os aminoglicosídeos se fixam na subunidade ribossomal 30S, em que interferem na leitura 
incorreta do código genético.
 São eficazes contra a maioria dos bacilos aeróbicos gram-negativos, incluindo os que 
podem ser resistentes a múltiplos fármacos como Pseudomonas aeruginosa, Klebisiela 
pneumoniae e Enterobacter sp. 
 A resistência aos aminoglicosídeos ocorre via 1) bomba de efluxo; 2) diminuição da 
captação; 3) modificação e inativação por síntese de enzimas associada a plasmídeos. 
 Os principais efeitos adversos são ototoxicidade, 
nefrotoxicidade, reações alérgicas e paralisia neuromuscular.
Antibióticos
 Macrolídeos: eritromicina, azitromicina e claritromicina
 São inibidores da síntese proteica. 
 São usados ​​para tratar infecções causadas por bactérias gram-positivas (por exemplo: 
Streptococcus pneumoniae) e limitadas gram-negativas (por exemplo: Bordetella pertussis, 
Haemophilus influenzae) e algumas infecções do trato respiratório e do tecido mole. 
 O principal meio de resistência bacteriana aos macrolídeos ocorre pela metilação pós-
transcricional do RNA ribossômico bacteriano 23S. 
 Os principais efeitos adversos são irritação e motilidade gástricas, incterícia colestática e 
ototoxicidade.
Antibióticos
Antibióticos
Fonte: livro-texto
Antibiotic 
capsule
Bacteria
Crianças com menos de 8 anos não devem receber tetraciclinas, porque esses fármacos:
a) Causam rupturas dos tendões.
b) Depositam-se nos tecidos em calcificação.
c) Podem causar anemia aplástica.
d) Não alcançam o líquor.
e) Impedem o crescimento.
Interatividade
Resposta
Crianças com menos de 8 anos não devem receber tetraciclinas, porque esses fármacos:
a) Causam rupturas dos tendões.
b) Depositam-se nos tecidos em calcificação.
c) Podem causar anemia aplástica.
d) Não alcançam o líquor.
e) Impedem o crescimento.
 Antifúngicos
 As doenças infecciosas causadas por fungos são denominadas micoses e, com 
frequência, são de natureza crônica. As infecções micóticas podem ser superficiais e 
envolver apenas a pele (micoses cutâneas), e outras podem penetrar na pele, causando 
infecções subcutâneas ou sistêmicas. As características dos fungos são tão singulares e 
diversas, sendo eucarionte com paredes celulares rígidas composta largamente de quitina 
ao invés de peptidoglicano. Além disso, a membrana do fungo contém ergosterol, em vez 
de colesterol, encontrado nas membranas de células de mamíferos. Essas características 
estruturais são úteis no direcionamento dos fármacos a serem empregados. 
Antibióticos
 Poliênicos: anfotericina B e nistatina
 Anfotericina B se liga ao ergosterol nas membranas plasmáticas das células dos fungos 
sensíveis. Ali, ela forma poros (canais) que precisam de interações hidrofóbicas entre o 
segmento lipídico dos antifúngicos polieno e esterol. O poro desorganiza a função da 
membrana, permitindo o vazamento de eletrólitos e pequenas moléculas. É eficaz contra 
uma ampla variedade de fungos, incluindo Candida albicans, Histoplasma capsulatum, 
Cryptococus neoformans e várias cepas de Aspergillus. Também pode ser indicada no 
tratamento de infecções por protozoários (leishmaniose). Pode causar febres e calafrios, 
lesão renal, hipotensão e tromboflebites.
Antibióticos
 Poliênicos: anfotericina B e nistatina
 Nistatina. Sua estrutura química se assemelha à anfotericina B e apresenta o mesmo 
mecanismo de ação. É usada para tratamento de infecções cutâneas e orais por Candida. 
A absorção por via oral é desprezível e não é usada por via parenteral devido à sua 
toxicidade. Os efeitos adversos são raros, pois não são absorvidos por via oral.
Antibióticos
 Imidazólicos: cetoconazol, miconazol, terconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol, entre 
outros.
 Os azois são predominantemente fungistáticos. Eles inibem a biossíntese do ergosterol no 
fungo. Essa inibição desorganiza a estrutura e a função da membrana, o que, por sua vez, 
inibe o crescimento da célula fúngica.
 São utilizados para tratamento de inúmeras infecções fúngicas, dentre elas blastomicose, 
esporotricose, paracoccidioidomicose e histoplasmose.
 Os efeitos adversos incluem náuseas, vômitos, urticária, hipopotassemia, hipertensão, 
edema, cefaleia e hepatotoxicidade.
Antibióticos
 Caspofunginas (equinocandinas) 
 Inferem com a síntese da parede fúngica por inibir a síntese dos glicanos, levando à lise e 
à morte celular. Estão disponíveis para a administração IV, uma vez ao dia. 
 Apresentam atividade contra todos os Aspergillus e a Candida, incluindo as cepas 
resistentes aos azois.
 Efeitos adversos: são bem toleradas, podendo apresentar, eventualmente, efeitos 
adversos como febre, urticária, náuseas e flebite no local da injeção. Se infundidas 
rapidamente, podem provocar vermelhidão sistêmica.
Antibióticos
 Griseofulvina
 A griseofulvina causa ruptura do fuso mitótico e inibição da mitose do fungo. Ela é 
amplamente substituída pela terbinafina oral para tratamento de onicomicose, embora 
continue em uso contra dermatofitoses de escalpo e de cabelos. A griseofulvina é 
fungistática e requer longa duração de tratamento. A duração do tratamento depende da 
velocidade de substituição da pele e das unhas. Preparações cristalinas ultrafinas são 
adequadamente absorvidas no trato gastrointestinal; a absorção aumenta com alimentos 
ricos em gorduras. A griseofulvina se concentra na pele, nos pelos, nas unhas e nos 
tecidos adiposos. O uso de griseofulvina é contraindicado para gestantes.
Antibióticos
Qual dos seguintes antifúngicos tem maior probabilidade de causar insuficiência renal?
a) Fluconazol.
b) Anfotericina B.
c) Itraconazol.
d) Cetoconazol.
e) Posaconazol.
Interatividade
Resposta
Qual dos seguintes antifúngicos tem maior probabilidade de causar insuficiência renal?
a) Fluconazol.
b) Anfotericina B.
c) Itraconazol.
d) Cetoconazol.
e) Posaconazol.
 Antiparasitários
 Os antiparasitários são uma classe de medicamentos que são indicados para o tratamento 
de doenças parasitárias, como as causadas por helmintos, ameba, ectoparasitas, fungos 
parasitários e protozoários, entre outros. Os antiparasitários visam aos agentes 
parasitários das infecções, destruindo-os ou inibindo seu crescimento; geralmente, são 
efetivos contra um número limitado de parasitas dentro de uma determinada classe. Os 
antiparasitários são um dos medicamentos antimicrobianos que incluem antibióticos que 
visam às bactérias e aos antifúngicos que atingem os fungos. Eles podem ser 
administrados por via oral, intravenosa ou tópica. 
Antibióticos
 Fármacos usados contra os Nematódeos (Helminto): os Nematódeos são vermes redondos e 
alongados que possuem um sistema digestivocompleto. Eles causam infecções no intestino, 
bem como no sangue e no tecido. 
 Mebendazol e Albendazol: atuam inibindo a montagem dos microtúbulos no parasita e 
também bloqueando a captação de dextrose de modo irreversível. Os parasitas atingidos são 
expelidos nas fezes. São os fármacos de primeira escolha para o tratamento de infecções 
causadas por Trichuris (tricuro), Enterobius vermicularis, Necator americanus, Ancylostoma 
duodenale e Ascaris lumbricoides (lombriga). Efeitos adversos incluem dores abdominais e 
diarreia. O mebendazol não pode ser usado por gestantes.
Antibióticos
 Fármacos usados contra os Nematódeos (Helminto)
 Pamoato de pirantel: atua como fármaco despolarizante e bloqueador neuromuscular, 
causando liberação de acetilcolina, inibição da colinesterase e paralisia nos vermes. O 
verme paralisado se solta de sua fixação no trato intestinal e é expelido. É eficaz no 
tratamento de infecções causadas por A. lumbricoides, E. vermicularis, N. americanus e 
A. duodenale. 
 Ivermectina: atua nos receptores de canais de cloreto 
disparados por glutamato. O influxo de cloreto aumenta e 
ocorre a hiperpolarização, resultando em paralisia e morte 
do helminto. É o fármaco de escolha para o tratamento 
contra a larva migrans cutânea, a estrongiloidíase e a 
oncocercose. Também é útil no tratamento da pediculose 
(piolhos) e sarnas. 
Antibióticos
 Praziquantel: atua aumentando a permeabilidade da membrana ao cálcio, causando 
contratura e paralisia do parasita. É o fármaco de escolha para o tratamento de todas as 
formas de esquistossomose e infecções por cestoideos (teníase). Também pode ser usado 
para o tratamento da cisticercose, causada por larvas de Taenia solium. Os efeitos adversos 
mais comuns incluem tontura, mal-estar e anorexia.
Antibióticos
 Antivirais
Os vírus consistem em um genoma e, às vezes, algumas enzimas armazenadas em uma 
cápsula feita de proteína (chamada de capsídeo) e, às vezes, coberta com uma camada 
lipídica. Seguem o mesmo padrão vital:
 Anexos a uma célula hospedeira.
 Liberação de genes virais e, possivelmente, enzimas na célula hospedeira.
 Replicação de componentes virais usando organelas de células hospedeiras.
 Montagem de componentes virais.
 Liberação de partículas virais.
Antibióticos
 Antirretrovirais
 Inibidores da transcriptase reversa análogo de nucleosídeos: zidovudina (AZT), 
estavudina e tenofovir. Apresentam toxicidade hepática potencialmente fatal, 
caracterizada por hepatomegalia.
 Inibidores da transcriptase reversa não análogo de nucleosídeo: efavirenz. Apresentam 
alta taxa de hipersensibilidade, causando urticárias, efeitos dermatológicos graves e 
efeitos no SNC.
 Inibidores da protease viral: ritonavir, saquinavir, indinavir, 
nelfinavir, entre outros. Causam parestesia, náusea, 
êmese e diarreia. 
 Inibidores de fusão: enfuvirtida e maraviroque. As reações 
ocorrem no local da injeção e incluem dor, eritema, 
endurecimento e nódulos.
Antibióticos
 Anti-herpéticos
 Aciclovir: é um análogo da guanosina que compete com o substrato natural da DNA-
polimerase viral e é incorporado ao DNA viral, causando a finalização prematura da 
cadeia de DNA.
 Penciclovir e Fanciclovir: são semelhantes ao mecanismo descrito para o aciclovir. 
Aprovado para uso no tratamento da Herpes-zóster aguda, infecção genital por 
herpes e herpes labial recorrente. 
 Ganciclovir: semelhante ao aciclovir, porém é indicada 
também para tratamento por infecção por citomegalo 
vírus. Efeitos adversos: grave neutropenia, carcinogênico, 
embriotóxico e teratogênico em animais de laboratório.
Antibióticos
 Antigripal (anti-influenza)
 As infecções virais do trato respiratório, para as quais existem tratamentos, incluem a gripe 
(ou influenza) tipos A e B e o vírus sincicial respiratório (VSR).
 Inibidores da neuraminidase: oseltamivir e zanamivir. O vírus da gripe emprega uma 
neuraminidase específica, que é inserida na membrana celular do hospedeiro para 
proporcionar a liberação de vírions recentemente formados. 
 Amantadina e rimantadina: interferem na função da proteína viral M2, possivelmente 
bloqueando o descascamento da partícula viral e prevenindo a liberação do vírus no 
interior da célula.
Antibióticos
Uma paciente de 24 anos é diagnosticada com infecção por herpes-vírus simples genital. Qual 
dos seguintes fármacos é indicado para o tratamento com base nesse diagnóstico?
a) Zanamivir.
b) Lamivudina.
c) Cidofuvir.
d) Aciclovir.
e) Oseltamivir.
Interatividade
Resposta
Uma paciente de 24 anos é diagnosticada com infecção por herpes-vírus simples genital. Qual 
dos seguintes fármacos é indicado para o tratamento com base nesse diagnóstico?
a) Zanamivir.
b) Lamivudina.
c) Cidofuvir.
d) Aciclovir.
e) Oseltamivir.
 A quimioterapia é uma categoria de tratamento contra o câncer que usa um ou mais 
medicamentos anticancerígenos (agentes quimioterápicos) como parte de um regime de 
quimioterapia padronizado. A quimioterapia pode ser administrada com uma intenção 
curativa (que quase sempre envolve combinações de drogas) ou pode visar a prolongar a 
vida ou reduzir os sintomas (quimioterapia paliativa). A quimioterapia é uma das principais 
categorias da disciplina médica especificamente dedicada à farmacoterapia para câncer, 
chamada oncologia médica. 
Antineoplásicos
 Quimioterapia de indução: é usada para fins curativos. 
 Quimioterapia de modalidade combinada: é o uso de drogas associado com cirurgia e terapia 
de radiação. 
 Quimioterapia de consolidação: é usada pós-remissão. 
 Quimioterapia de intensificação: é idêntica à quimioterapia de consolidação, mas com uma 
droga diferente da quimioterapia de indução. 
Antineoplásicos
 Quimioterapia neoadjuvante é administrada antes de um tratamento local. 
 Quimioterapia adjuvante é administrada após um tratamento local (radioterapia ou cirurgia). 
 Quimioterapia de manutenção é um tratamento repetido de baixa dose para prolongar 
a remissão. 
 Quimioterapia de salvamento, ou quimioterapia paliativa, é administrada sem 
intenção curativa.
Antineoplásicos
 Antimetabólitos
 São um grupo de moléculas que impedem a síntese de DNA e RNA. Os antimetabólitos se 
parecem com nucleosídeos, mas têm grupos químicos alterados. Essas drogas exercem 
seu efeito bloqueando as enzimas necessárias para a síntese do DNA ou se incorporando 
no DNA ou no RNA. 
 Os antifolatos incluem o metotrexato e o pemetrexede. 
 As fluoropirimidinas incluem fluorouracila e capecitabina.
 Os análogos de desoxinucleosídeos incluem citarabina, 
gencitabina, decitabina, azacitidina, fludarabina, nelarabina, 
cladribina, clofarabina e pentostatina. As tiopurinas incluem 
tioguanina e mercaptopurina.
Antineoplásicos
 Agentes alquilantes
 São o grupo mais antigo de quimioterapêuticos em uso hoje. Eles são chamados por sua 
capacidade de alquilar muitas moléculas, incluindo proteínas, RNA e DNA. A fração de 
células que morrem é diretamente proporcional à dose de medicamento. 
 Os subtipos de agentes incluem ciclofosfamida, melfalano, clorambucila, ifosfamida, 
busulfano, N-Nitroso-N-metilureia (MNU), carmustina (BCNU), lomustina (CCNU) e 
semustina (MeCCNU), fotemustina, estreptozotocina, dacarbazina, mitozolomida, 
temozolomida, tiotepa, mitomicina, diaziquona (AZQ), cisplatina, carboplatina e oxaliplatina.
Antineoplásicos
 Inibidores de microtúbulos
 São produtos químicos derivados de plantas que bloqueiam a divisão celular, impedindo a 
função dos microtúbulos. Os alcaloides de Vinca e os taxanos são os dois principais grupos. 
 Os alcaloides de Vinca são derivados da pervinca de Madagascar, Catharanthus roseus. 
Os alcaloides originais da Vinca são produtos naturais que incluem vincristina e vinblastina. 
 Os taxanos são drogas naturais. Essas drogas promovem a estabilidade dos microtúbulos, 
impedindo sua desmontagem. Paclitaxel e docetaxel.Antineoplásicos
 Anticorpos monoclonais
 A imunoterapia contra câncer é o uso do sistema imune para tratar o câncer. As 
imunoterapias podem ser categorizadas como ativas, passivas ou híbridas (ativas e 
passivas). A imunoterapia ativa direciona o sistema imunológico para atacar células 
tumorais. As imunoterapias passivas aumentam as respostas antitumorais existentes e 
incluem o uso de anticorpos monoclonais, linfócitos e citocinas.
 Os anticorpos aprovados incluem alentuzumab, ipilimumab, nivolumab, ofatumumab e 
rituximab.
Antineoplásicos
 Efeitos adversos
 As técnicas quimioterapêuticas possuem uma série de efeitos colaterais que dependem do 
tipo de medicamentos utilizados. Os medicamentos mais comuns afetam, principalmente, 
as células que se dividem rapidamente no corpo, como as células do sangue e as células 
que alinham a boca, o estômago e os intestinos. As toxicidades relacionadas à 
quimioterapia podem ocorrer agudamente após a administração, dentro de horas ou dias, 
ou cronicamente, de semanas a anos. Dentre as principais reações adversas estão 
imunossupressão, mielossupressão, enterocolite, náuseas, vômitos, anorexia, diarreia, 
anemia, fadiga, alopecia, teratogenicidade, infertilidade, neuropatia periférica, distúrbios 
neurocognitivos, eritema, xerostalmia, retenção de líquidos e impotência sexual.
Antineoplásicos
Um paciente está prestes a iniciar três ciclos de quimioterapia antes da cirurgia para 
retirada de um câncer de bexiga. Qual das seguintes opções descreve melhor a 
quimioterapia nessas condições?
a) Adjuvante.
b) Neoadjuvante.
c) Paliativa.
d) De manutenção.
e) De salvamento.
Interatividade
Resposta
Um paciente está prestes a iniciar três ciclos de quimioterapia antes da cirurgia para 
retirada de um câncer de bexiga. Qual das seguintes opções descreve melhor a 
quimioterapia nessas condições?
a) Adjuvante.
b) Neoadjuvante.
c) Paliativa.
d) De manutenção.
e) De salvamento.
ATÉ A PRÓXIMA!

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