Fármacos antieméticos

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Fármacos
antieméticos e suas
especificações
Propriedades dos antieméticos e seus mecanismos de
ação
O que é a êmese e por que ela
ocorre?
01.
. Eliminação vigorosa do conteúdo gástrico
através da via esofágica 
. Vias de ativação do vômito/êmese
. O ato do vômito envolve uma seqüência de
fases que podem ser divididas em fases de
pré-ejeção, de ejeção e de pós-ejeção.
Neurotransmissores envolvidos
no vômito
02.
. Dopamina tipo 2 
. Histamina
. Serotonina tipo 3
. acetilcolina, muscarinico tipo 1,
substancia P e neurocinina.
. Para ser bem sucedidos a terapia
envolve o bloqueio de um ou mais
receptores
. A importância dos
neurotransmissores podem variar
entre espécies. 
> Doença anti-motora e efeito
antiemético (menos eficazes
em cães e gatos)
. Drogas anticolinérgicas 
. Drogas anti-histamínicas
. Pode ser causada por
farmacocinéticas diferentes
. Vias aferentes no sistema
gastrointestinal podem mediar o
vômito
> Drogas contra o câncer
. Prejudicam o trato
gastrointestinal 
. Podem estimular
diretamente a zona de
gatilho 
> Neurocinina
. neurotransmissor citado mais recente
que estimula o vômito de várias fontes
. São encontrados no centro emético e
na zona de gatilho
. Parecem ser menos eficazes para
náuseas
Medicamentos anti-
histamínicos
medicamento que busca reduzir ou eliminar os
efeitos da histamina, um mediador químico
secretado pelo corpo, especialmente no caso
de reações alérgicas.
03.
> Medicamentos
antihistaminicos
> Antihistaminicos H1 primeira geração
. Etilenodiaminas (Pirilamina)
. Fenotiazinas (Prometazinas)
. Piperazenois (Hidroxizina)
> Antihistaminicos H1 segunda geração
. Talazinonas (Azelastina)
. Piperazinas (Citirizina)
. Piperidinas (Loratadina)
> Receptores H1
. Atua nas células endoteliais, vascular e
muscular lisa
. Mediatiza reações inflamatórias e
alérgicas 
. Respostas teciduais: edemas,
broncocostrição e sensibilização das
terminações nervosas aferentes
primárias
. Estado de vigília
.Expressos em receptores
histaminérgicos pré-sinápticos no núcleo
túbero-mamilar 
São fármacos que atuam no
sistema parassimpático,
drogas que antagonizam nos
receptores muscarínicos, e
antinicotínicos por antagonizar a
ação da acetilcolina nos
receptores nicotínicos.
Antimuscarínicos04.
. M1 - glândulas exócrinas e
células parietais gástricas do
estômago e estão presentes
também no SNC
. M2 - coração
. M3 - maioria dos órgãos (olhos,
esfíncter, brônquios, células
muscular lisa
. M4/M5 - SNC principalmente
> Receptores muscarínicos
. Atropina
. Escopolamina (Buscopan)
. Isopropamida
> Drogas que bloqueiam os receptores
muscarínicos M1:
A escopolamina é menos eficaz em cães e gatos
> Efeitos adversos
. Xerostomia (falta de saliva)
 
. Diminuição do esvaziamento do
estômago, íleo, retenção de urina e
constipação
 
. Aumento da pressão intraocular -
glaucoma
 
. Excitação nos animais
 
Metoclopramida05.
Tratamento de enjoo e vômitos
causados por cirurgias,
remédios, doenças metabólicas e
infecção
> Contraindicações 
 
. Não utilizar em pacientes com
hemorragias e/ou perfurações
gastrintestinais
. Evitar o uso em pacientes portadores
de manifestações convulsivas e
pseudociese 
. Cautela em portadores de insuficiência
renal 
> Interações medicamentosas
 
. Ciclosporina
. Digoxina 
. Levodopa 
. Morfina
. 5-HT obtida a partir do
aminoácido triptofano
. A conversão do triptofano
ocorre em duas etapas:
Hidroxilação do triptofano e a
descarboxilação
. TGI ( 90% da seretonina
encontrado s em células
enterocromafins do tgi)
. Plaquetas do sangue
. SNC ( Núcleo da rafe) 
 Serotonina 06.
. Com exceção de alosetran e
cilanletran, que são utilizados na
síndrome do intestino irritável,
todos os antagonistas 5-HT3, são
antiemeticos
. Fármacos usudas na prevenção
e no tratamento de náuseas e
Vômitos
. TGI ( 90% da seretonina
encontrado s em células
enterocromafins do tgi)
. Utilizados pra quimioterapia e
radioterapia, como também para
pós cirúrgico 
> Antagonistas da
Serotonina 
. Ondansetrona:
- Via - Oral ou I.V
- Cães e gatos (0,1 - 1
mg/kg)
. Dolasetrona:
- Via - Oral ou E.V 
- Cães e gatos ( 0,6 mg/kg) 
. Mirtazapina:
- Via - Oral 
- Cães ( 3,75 à 7,5 mg/kg) 
- Gatos (3,75 mg/kg)
> Antagonistas
seletivos do receptor
5-HT3
. Compostos fitoquímicos da
planta Cannabis Sativa que
ativam receptores canabinóides
do tipo CB1 ou CB2 presentes no
sistema nervoso central de
mamíferos de diferentes
maneiras, podendo ser usados
para explorar diversos efeitos
terapêuticos
Canabinóides07.
. Os princípios da marijuana
possuem atividade adrenérgica
. O sistema endocanabinoide:
receptores canabinóides estão
distribuídos por todo o corpo
> Propriedades antieméticas
dos canabinóides
. Síndrome da hiperêmese por
canabinóides
. Possíveis efeitos da utilização
continuada 
. Riscos de utilização por
pesquisa limitada
> Efeitos adversos da utilização
dos canabinóides no controle
da êmese
. Canabinóides naturais 
. Canabinóides sintéticos 
. Endocanabinóides
> Diferentes apresentações
dos canabinóides 
. Aprepitanto é um fármaco, utilizado
na medicina como antiemético. Ele age
antagonizando centralmente os
receptores da substância
p/neurocinina
. Utilizado em pós operatório e
prevenção de náusea ou vômitos
provocados pela quimioterapia
Antagonistas do receptor NK108.
Materiais de referência
. Carvalho WA, Vianna PTG, Braz JRC - Náuseas e Vômitos em
Anestesia: Fisiopatologia e Tratamento
 
. Farmacologia basica e clinica. 12 Ed/ Bertram Katzung
 
. Síndrome de hiperêmese por canabinoides: como diferenciar do vômito cíclico? -
PEBMED
 
. Honório KM, Arroio A, Silva ABF. Aspectos terapêuticos de compostos da planta
Cannabis sativa. Química Nova. 2006; 29: 318-325
 
. Jim E. Riviere, Mark G. Papich - Veterin ... Therapeutics-Wiley-Blackwell (2018)
https://pebmed.com.br/sindrome-de-hiperemese-por-canabinoides-como-diferenciar-do-vomito-ciclico/#:~:text=S%C3%ADndrome%20de%20Hiper%C3%AAmese%20por%20Canabinoides%20A%20s%C3%ADndrome%20de,associados%20ao%20uso%20di%C3%A1rio%20e%20cr%C3%B4nico%20de%20cannabis.